Introducción a la serocaína
2 Instrucciones para la serocaína 2.1 Nombre del medicamento: serocaína
2.2 Nombre en inglés: Lidocaína, xilocaína
2.3 Alias: Lidocaína: serocaína; Lidocaína
2.4 Clasificación de fármacos para el sistema circulatorio>: Fármacos antiarrítmicos> Fármacos antiarrítmicos de primera clase
2.5 forma farmacéutica inyectable: 0,1 g (5 ml), 0,2 g (10 ml), 0,4 g (20 ml) ) cada.
2.6 El efecto farmacológico de la serocaína inhibe significativamente la autodisciplina al aumentar la permeabilidad de la membrana celular al K e inhibir la permeabilidad de la membrana celular al Na. Periodo refractario: Tanto el APD como el ERP se pueden acortar, pero este último se acorta menos, provocando que el ratio ERP/APD aumente relativamente. Conductividad: tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el miocardio isquémico y puede cambiar el bloqueo monofásico al bifásico. Actúa principalmente sobre las fibras de Purkinje y el miocardio ventricular y tiene poco efecto sobre el miocardio auricular.
2.7 La farmacocinética de la serocaína en el hígado tiene un efecto de primer paso (efecto de primer paso) de hasta 70. Generalmente, la concentración sanguínea eficaz después de la inyección intravenosa de 50 a 100 mg es de 1,5 a 6 μg/ml y el fármaco surte efecto en 15 a 30 segundos. Dado que el fármaco se puede distribuir rápidamente desde la sangre al tejido, la tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70 y la vida media de eliminación es de aproximadamente 100 minutos. Se metaboliza principalmente en el hígado y la tasa metabólica está relacionada con el flujo sanguíneo del hígado. En el hígado, los microsomas hepáticos se mezclan con oxidasas y amidasas funcionales, y los metabolitos se excretan a través de los riñones, excretándose de 3 a 5 en su forma original. Una pequeña parte de la caína sérica se excreta en el intestino con la bilis y la mayor parte se reabsorbe en el intestino y se excreta a través de los riñones. La vida media es de aproximadamente 90 minutos. En pacientes con disfunción hepática puede producirse acumulación del fármaco, provocando reacciones tóxicas.
2.8 Indicaciones de la serocaína: infarto agudo de miocardio y taquiarritmia postoperatoria, tratamiento y prevención de taquiarritmias producidas por diversas causas, incluido el cateterismo cardíaco y la intoxicación digitálica. La solución de 0,5 ~ 1 se usa comúnmente en oftalmología para la anestesia del orbicular de los ojos, la anestesia retrobulbar y otras anestesias de infiltración, y la cantidad total no excede los 300 mg.
2.9 Las contraindicaciones de la serocaína son 1. De segundo grado y superiores, así como pacientes con bloqueo auriculoventricular, epilepsia, shock, bloqueo de rama bibanda, hipotensión, síndrome del seno enfermo, etc. está prohibido.
2. Está prohibido para personas alérgicas a la serocaína.
3. Está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave.
4. Está prohibido para pacientes con síndrome de Asperger.
5. Está prohibida la hipertermia maligna.
2.10 Notas 1. La reacción alérgica de la serocaína es menor que la de la procaína y no existe alergia cruzada entre las dos.
2. La serocaína puede producir una rápida tolerancia. Después de una administración repetida de 4 a 5 veces, se debe aumentar la dosis para producir el mismo efecto anestésico, especialmente anestesia tópica. Agregar una pequeña cantidad de epinefrina a la solución puede mejorar este fenómeno.
3. Los pacientes con función cardíaca y hepática baja deben reducir la dosis según corresponda.
4. Utilizar con precaución en personas con síndrome de preexcitación, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia, niños, ancianos y enfermos.
5. La inyección intravenosa se limita a fármacos antiarrítmicos. Para la arteriosclerosis, vasoespasmo, diabetes y entumecimiento en los dedos de manos y pies, no se deben agregar vasoconstrictores.
2.11 Reacciones adversas de la ropivacaína. Bradicardia sinusal, paro sinusal, bloqueo auriculoventricular, bloqueo ventricular, disminución de la contractilidad del miocardio e hipotensión.
2. Síntomas del sistema nervioso: mareos, temblores en las manos, ataxia, sensaciones anormales, temblores musculares, incluso convulsiones, inconsciencia y depresión respiratoria.
3. La anafilaxia se caracteriza por erupción, edema y paro respiratorio.
4. Si se inyecta por error la dosis máxima (500 mg) de serocaína en una vena, se puede provocar un paro cardíaco.
2.12 El uso y la dosis de serocaína es 1. Inyecte 50 mg cada vez; si no es efectivo después de 5 a 10 minutos, repita una vez. La cantidad acumulada de inyección intravenosa no debe exceder los 300 mg. Si la perfusión se continúa durante más de 24 horas, la dosis debe ser de 1 mg por minuto. Si la arritmia vuelve a aparecer durante el tratamiento de mantenimiento, puede deberse a una concentración insuficiente del fármaco en sangre y el fármaco se puede inyectar nuevamente por vía intravenosa, 25 mg cada vez. La infusión intravenosa de 4 mg por minuto alcanzará la concentración plasmática efectiva en aproximadamente 1 hora.
2. Inyección intramuscular: la concentración sanguínea efectiva se alcanza en unos 30 minutos y el efecto dura unas 2 horas.
3,25 ~ 0,5 se utiliza para anestesia de infiltración local y la dosis máxima para adultos es de 350 ~ 400 mg.
4.1 ~ 2 se usa para anestesia de bloqueo nervioso, la dosis máxima para adultos es de 400 mg.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. (1) Puede mejorar el efecto anestésico. (2) Puede ser reemplazado por bupivacaína en la unión de proteínas, aumentando así el riesgo de metahemoglobinemia. (3) Se ha informado hipertermia maligna después de la anestesia epidural con 300 mg de serocaína y 50 mg de bupivacaína más epinefrina.
2. Se informa que la caína sérica puede reducir el umbral anestésico del óxido nitroso, provocando intoxicación por óxido nitroso (asfixia).
3. Combinado con fármacos antiarrítmicos: (1) La bencilamina puede antagonizar el efecto inotrópico negativo de la serocaína, y la combinación de los dos fármacos puede mejorar el efecto antiarrítmico (2) Combinado con propranil cuando se combina con Lorol; , se potencian el efecto antiarrítmico y la toxicidad (3) Cuando se combina con procainamida, se potencian el efecto antiarrítmico y la toxicidad; Pueden producirse delirio transitorio y alucinaciones, pero las concentraciones plasmáticas de serocaína no se ven afectadas. (4) Quinidina, emalina, mexiletina, disopiramida, metoprolol, nadolol, bulol, amiodarona o tocainida pueden aumentar la toxicidad de la caína sérica e incluso causar paro sinusal (5) Hay informes de casos de que la amiodarona puede reducir la tasa de eliminación de serocaína; que provoca intoxicación por serocaína (como arritmia, epilepsia, coma) (6) Combinado con propafenona, puede inhibir la vía del metabolismo oxidativo de la caína sérica y/o reducir el flujo sanguíneo hepático, aumentando así las reacciones adversas en el sistema nervioso central (como como mareos, parestesia, somnolencia); (7) La combinación con tocainida puede provocar reacciones tóxicas graves (como convulsiones), pero es posible que no haya una mejora significativa en la respuesta al fármaco antiarrítmico.
4. Combinado con hialuronidasa: (1) Puede promover eficazmente la difusión de la caína sérica, acelerar el inicio de la acción, reduciendo así la hinchazón causada por la infiltración local (2) porque la caína sérica está en el; tejido La tasa de absorción de la serocaína aumenta y las reacciones adversas sistémicas de la serocaína también aumentan.
5. El uso combinado con anticonvulsivos puede potenciar el efecto de la serocaína en el corazón, provocando un paro cardíaco, y también puede aumentar las reacciones adversas en el sistema nervioso central. (1) Los barbitúricos de acción corta pueden controlar las convulsiones causadas por el envenenamiento por serocaína, pero combinados con serocaína intravenosa pueden agravar la depresión respiratoria. Hay informes de que la inyección intravenosa simultánea de serocaína y pentobarbital puede provocar la muerte por asfixia y el fenobarbital puede acelerar el metabolismo de la serocaína. (2) La fenitoína puede acelerar el metabolismo de la caína sérica. La administración intravenosa combinada de fenitoína y fenitoína puede causar bradicardia o paro del nódulo sinusal, pero la fenitoína puede prevenir y tratar las convulsiones causadas por la intoxicación por caína sérica de diferentes maneras.
(3) La fenitoína es un profármaco de la fenitoína, por lo que también se espera que se produzcan interacciones farmacológicas relacionadas con la fenitoína.
6. La cimetidina puede reducir la tasa de eliminación de la serocaína, lo que provoca intoxicación por serocaína (como neurotoxicidad, arritmia, ataques epilépticos). La ranitidina no tiene este efecto.
7. La aprotinina, la quinadina y la dalfopridina pueden inhibir el metabolismo de la xeroquilina mediado por el citocromo P4503A4, aumentando así la concentración sérica de xeroquilina y provocando reacciones tóxicas (como neurotoxicidad, convulsiones, hipotensión y arritmias cardíacas). .
8. El uso combinado de alfentamina y alfentamina puede aumentar el riesgo de arritmia.
9. El uso combinado con levomedona y dofetilo Park Jung Su aumentará el riesgo de reacciones cardiotóxicas (como prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, paro cardíaco).
10. Ritonavir puede reducir el metabolismo de la caína sérica y aumentar significativamente la concentración de caína sérica, provocando intoxicación por caína sérica.
11. El isoproterenol, la noradrenalina y la dopamina pueden aumentar el flujo sanguíneo hepático y aumentar la tasa de aclaramiento total de la caína sérica, reduciendo así el efecto antiarrítmico de la caína sérica.
12. Cuando se combina con clonidina en el espacio epidural, la reducción del flujo sanguíneo local causada por la clonidina puede provocar una reducción en la tasa de absorción de serocaína en los tejidos corporales.
13. El uso combinado de dihidroergotamina y dihidroergotamina puede provocar una presión arterial extremadamente alta, por lo que el uso combinado de ambas está contraindicado.
14. La combinación con iones metálicos agravará el efecto * * * local, así que evite el contacto con metales o la aplicación mixta con soluciones de iones de metales pesados.
15.Seroka es ácido. Cabe señalar que (1) no se puede usar con soluciones medicinales alcalinas (2) incluso si se combina con medicamentos ácidos, el valor libre de ropivacaína variará dependiendo. sobre el pH. diferentes valores afectarán la anestesia local, debilitando o retrasando la aparición del efecto.
16. Durante el uso prolongado de Shuluo Tablets, la serocaína no debe usarse junta.
2.14 Comentarios de expertos La serotonina es un anestésico local de amida intermedia ampliamente utilizado. Debido a que su solubilidad en grasas y su tasa de unión a proteínas son más altas que las de la procaína, y su capacidad para penetrar las células es más fuerte, tiene un inicio más rápido, una duración más larga y es 4 veces más potente que la procaína. La serocaína tiene una tasa de efectividad superior al 80% contra la taquicardia causada por diversas causas y es segura. Por tanto, la serocaína puede utilizarse como fármaco de elección para las arritmias ventriculares agudas provocadas por diversas causas.
3 Intoxicación por serocaína La serocaína (serocaína) es un fármaco tópico de amida y un fármaco antiarrítmico.
El envenenamiento es causado principalmente por una dosis excesiva o una inyección intravenosa demasiado rápida; los pacientes con enfermedad hepática también pueden sufrir un envenenamiento grave si usan dosis terapéuticas durante un tiempo prolongado; este medicamento debe usarse en pacientes con bradicardia grave; El bloqueo auriculoventricular empeorará la condición.
El fármaco se absorbe rápidamente, surte efecto entre 15 y 30 minutos después de la inyección intravenosa y dura entre 10 y 20 minutos. El efecto del fármaco aparece 5 minutos después de la inyección intramuscular y se debilita después de 45 a 60 minutos. Los metabolitos son tóxicos para el sistema nervioso central después de la administración oral.
El 90% de este producto es metabolizado por el hígado. La capacidad de eliminación del fármaco se reduce en un 45% en pacientes con insuficiencia hepática y en un 47% en pacientes con insuficiencia cardíaca. Sólo se excreta el 65%. por los riñones.
La concentración sanguínea de intoxicación de este medicamento es de 21,25 μmol/L. Si alcanza los 25,5 μmol/L, a menudo se producen síntomas de intoxicación del sistema nervioso central.
Este fármaco daña principalmente el sistema nervioso y el corazón y provoca reacciones alérgicas. [1]
3.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Síntomas del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, fatiga, discapacidad visual y auditiva, euforia, agitación, convulsiones y sensaciones anormales. , náuseas, vómitos, dificultad para hablar, dificultad para respirar.
2. En intoxicaciones graves, puede producirse ansiedad extrema, confusión, desorientación e incluso convulsiones epilépticas, caída de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular e incluso paro sinusal y paro cardíaco. .
3. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, broncoespasmo, angioedema e incluso shock anafiláctico.
3.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por serocaína son [1]:
1 Dado que el efecto de este fármaco es rápido y de corta duración, a menudo pueden aparecer reacciones y síntomas adversos generales. se resolvió después de la interrupción del medicamento y luego se alivió rápidamente.
2. Después de tomar accidentalmente una gran cantidad de este medicamento, inyecte inmediatamente una solución de glucosa al 50% por vía intravenosa para promover la excreción.
3. Cuando se produzcan convulsiones y convulsiones, utilizar diazepam y barbitúricos.
4. Los fármacos pueden favorecer la disminución de la presión arterial.
5. La bradicardia grave, el paro cardíaco y el bloqueo auriculoventricular grave deben suspenderse de inmediato y tratarse con atropina, isoproterenol o un marcapasos.