Instrucciones para la diritromicina
Especificaciones del medicamento: 0,25 g × 6 comprimidos.
Número de aprobación: N° de Aprobación Nacional de Medicamento H20061219.
Instrucciones
Este producto es un antibiótico macrólido de amplio espectro y está indicado para pacientes mayores de 12 años. Se utiliza para tratar infecciones leves a moderadas causadas por las siguientes bacterias sensibles: Exacerbación aguda de la bronquitis crónica: causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae. Bronquitis aguda: causada por Moraxella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae. Neumonía adquirida en la comunidad: causada por Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Streptococcus pneumoniae. Nasofaringitis y amigdalitis: causadas por Streptococcus pyogenes. Infecciones simples de piel y tejidos blandos: causadas por Staphylococcus aureus (cepa sensible a meticilina) y Streptococcus pyogenes. Nota: Las cápsulas con cubierta entérica de diritromicina son eficaces en la nasofaringitis causada por Streptococcus pyogenes y pueden erradicarse. No hay informes sobre el tratamiento para prevenir la fiebre reumática.
Dosificación
Este producto se puede tomar con las comidas o dentro de una hora después de las comidas. No se permite cortar, triturar ni masticar. Dosis de rutina: dos cápsulas una vez al día. Ámbito de uso de diritromicina: 500 mg (2 comprimidos) una vez al día para la aparición aguda de bronquitis crónica, 500 mg (2 comprimidos) una vez al día para la bronquitis aguda que dura de 5 a 7 días, 500 mg (2 comprimidos) para la neumonía adquirida en la comunidad que dura 7 días días Una vez al día durante 14 días Faringitis y amigdalitis 500 mg (2 cápsulas) una vez al día durante 10 días sólo para piel y tejidos blandos.
Efectos adversos
3299 pacientes tomaron este producto por vía oral (500 mg/día) durante 7 a 14 días, y no se encontró muerte o discapacidad relacionada con la toxicidad. El 2,6% de los pacientes suspendieron la medicación por reacciones adversas, de los cuales el 1% suspendieron la medicación por náuseas y dolor abdominal. Otro ensayo clínico (administración oral de este producto a 500 mg/día durante 5 días consecutivos) demostró que el 3,8% de los pacientes discontinuaron el fármaco por reacciones adversas, de los cuales 65.438+0,6% discontinuaron por náuseas y dolor abdominal. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con este producto son las siguientes: dolor de cabeza (7,7%), dolor abdominal (7,1%), diarrea (6,7%), náuseas (5,9%), indigestión (2,6%), mareos/vértigo (2,1%) y erupción (65433).
Cosas a tener en cuenta
Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática leve, la Cmax, el AUC y el volumen de distribución promedio aumentarán ligeramente con el número de dosis, pero no es necesario. para ajustar la dosis. Insuficiencia renal: la Cmax y el AUC promedio tienden a aumentar con la disminución del aclaramiento hepático, pero no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (incluida la diálisis). Se ha informado colitis pseudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro, incluida la diritromicina. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico si se presenta diarrea en un paciente que toma antibióticos. Este tipo de colitis puede variar en gravedad desde leve hasta potencialmente mortal. En los casos leves de colitis pseudomembranosa, la abstinencia del fármaco suele ser eficaz y en los casos moderados a graves se deben tomar las medidas de tratamiento correspondientes.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con alergias graves a antibióticos macrólidos como diritromicina y eritromicina. No debe usarse en pacientes con sospecha o potencial de bacteriemia (ya que no proporciona concentraciones efectivas del fármaco para llegar al sitio de tratamiento).
Descripción detallada
La eritromicina es el ingrediente principal. Nombre químico: 9(S)-9-desoxi-11-desoxi-9,11-[imina(1R)-2-(2-metoxietoxi)-etileno]oxi]eritromicina.
Propiedades: Este producto es una cápsula con cubierta entérica, de color blanco o blanquecino.
Acción farmacológica Diritromicina en cápsulas con cubierta entérica es un profármaco de antibióticos macrólidos y rodamina. Su mecanismo de acción es inhibir la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S de microorganismos sensibles. Los experimentos con animales in vitro y el tratamiento clínico de infecciones han confirmado que este producto es activo contra los siguientes microorganismos: Microorganismos aerobios Gram positivos: Staphylococcus aureus (solo para bacterias sensibles a la meticilina), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes. Microorganismos aerobios Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis. Otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae. Estudios in vitro han demostrado que el producto tiene actividad contra Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (grupos C, F y G), Bordetella pertussis y Propionibacterium acnes. Las bacterias resistentes a otros antibióticos macrólidos también lo son a este producto. Estudios toxicológicos: Genotoxicidad: Los resultados de la prueba estándar de toxicidad genética combinada muestran que este producto no tiene ningún efecto mutagénico.
Toxicidad reproductiva: Cuando la dosis de este producto es 21 veces y 4 veces la dosis clínica máxima recomendada (calculada en base a la superficie corporal), no daña la fertilidad de los animales ni los fetos. La dosis de ratones CD-1 alcanzó 1000 mg/kg (8 veces la dosis máxima recomendada en humanos según la superficie corporal), lo que provocó pérdida de peso fetal, osificación incompleta y retraso en el desarrollo. El grado de osificación también se redujo cuando las ratas recibieron este producto en una dosis de 1000 mg/kg 2 semanas antes del apareamiento, durante todo el período de apareamiento y durante la gestación. No se sabe si este producto se excreta en la leche humana, pero puede excretarse en la leche materna de roedores. Carcinogenicidad: No existen estudios que indiquen que este producto sea potencialmente cancerígeno para los animales.
Absorción farmacocinética: Las cápsulas con cubierta entérica de diritromicina se absorben rápidamente tras su administración oral y se convierten en la sustancia biológicamente activa rodamina mediante hidrólisis no enzimática, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 10%. Los parámetros farmacocinéticos de voluntarios sanos (de 19 a 59 años, dosis única: 500 mg; dosis múltiples: 500 mg/día, 10 días) son los siguientes: Distribución: la rodamina se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos, y su concentración intracelular es mayor que la de los tejidos. y las concentraciones tisulares fueron significativamente mayores que las del plasma. La tasa de unión a proteínas es del 15 al 30% y el volumen de distribución aparente promedio (VDSS) es de 800 litros (540 ~ 1041 litros). Metabolismo y excreción de la concentración tisular de rodamina (500 mg/vez, una vez al día) en estado estacionario: la rodamina casi no se metaboliza en el hígado, el 865,438+0-97% del fármaco se elimina por la bilis y alrededor del 2% del fármaco se elimina. eliminado por los riñones. Para pacientes con función renal normal, la vida media plasmática promedio es de aproximadamente 8 horas, la vida media de eliminación promedio es de aproximadamente 44 horas y la tasa de eliminación aparente promedio es de aproximadamente 23 L/h. Efectos de los alimentos: Este producto puede tomarse. con comida o dentro de 1 hora después de las comidas. Los estudios han demostrado que cuando se toman 65,438+0 horas antes de las comidas, la Cmax y el AUC disminuyen en un 33% y 365,438+0% respectivamente. La cantidad de grasa en un alimento tiene poco efecto sobre la biodisponibilidad.
Mujeres embarazadas y lactantes que toman mujeres embarazadas: se realizaron estudios reproductivos en ratas a dosis de hasta 265,438+0 veces la dosis humana (calculada en mg/m2), y los estudios en conejos se realizaron a dosis humanas 4 veces. Los resultados muestran que este producto no daña la fertilidad ni el feto. Los estudios reproductivos en ratones han utilizado dosis hasta 8 veces mayores que en humanos. Los resultados muestran que las cápsulas con cubierta entérica de diritromicina pueden reducir significativamente el peso fetal. Sin embargo, actualmente no existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, las mujeres embarazadas deben sopesar los pros y los contras al utilizar este producto. Entrega: Se desconocen los efectos sobre la entrega. Lactancia: No se sabe si este producto está contenido en la leche materna de mujeres lactantes, pero se han encontrado otros antibióticos macrólidos en la leche materna y este producto también se encuentra en la leche materna de roedores. Por tanto, las mujeres lactantes deben utilizarlo con precaución.
Medicación pediátrica No se ha determinado la seguridad y eficacia de este producto en niños menores de 12 años.
La media de Cmax y AUC de pacientes de edad avanzada tendieron a aumentar con la edad, pero no hubo diferencias estadística o clínicamente significativas. Por tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Interacción con otros medicamentos Terfenadina: Este producto no afecta el metabolismo de la terfenadina. Las pruebas in vitro han demostrado que los dos medicamentos no interactúan entre sí, pero sí con la eritromicina. Teofilina: en circunstancias normales, los pacientes que toman teofilina son tratados con este producto sin ajustar la dosis de teofilina ni controlar la concentración en sangre. Cuando sea necesario mantener una concentración sanguínea alta de teofilina, se debe detectar su concentración sanguínea y ajustar la dosis adecuadamente. Antiácidos o antagonistas de los receptores H2: tomar este producto inmediatamente después de tomar antiácidos o antagonistas de los receptores H2 puede aumentar la absorción de diritromicina. La interacción de la eritromicina con los siguientes fármacos es clara, pero la interacción con la diritromicina no está clara. Por lo tanto, se debe tener precaución al utilizar medicamentos combinados. Triazolam: puede reducir la tasa de eliminación del triazolam y aumentar sus efectos farmacológicos. Digoxina: puede aumentar la concentración sanguínea de digoxina. Anticoagulantes: Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes, especialmente en personas mayores. Ergotamina: Produce síntomas de intoxicación como vasoespasmo periférico e insensibilidad. Otros medicamentos: Se han informado interacciones de la eritromicina con los siguientes medicamentos: ciclosporina, ciclohexilbarbital, carbamazepina, alfentanilo, bubumidida, fenitoína, bromocriptina, valproato de sodio, astemizol y lovastatina.
El síndrome de toxicidad tras una sobredosis de cápsulas con cubierta entérica de diritromicina incluye náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. No se ha demostrado que la diuresis forzada, la diálisis peritoneal y la hemodiálisis sean beneficiosas para la sobredosis de diritromicina, y la hemodiálisis en pacientes con insuficiencia renal crónica no es eficaz para acelerar la eliminación de eritromicina.
Conservar en lugar cerrado, fresco y seco.