Introducción a las instrucciones para la inyección de digoxina
Nota: Las instrucciones para la inyección de digoxina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Inyección de digoxina
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Inyección de digoxina
Pinyin chino: Diɡɑoxina hoja de lengua de cerdo
El nombre químico de este producto es: 3β [[O2, 6 didesoxiβD hexapirano nuclear Glicosilo (1→4)O2, 6 didesoxi βD núcleo hexapiranosil (1 → 4) 2, 6 didesoxi βD núcleo hexapiranosil oxi] 12β, 14β dihidroxi 5β esteroide cardíaco.
Fórmula estructural: (ver comprimidos de digoxina)
Fórmula molecular: C41H64O14
Peso molecular: 780,95
Carácter papel; /p >
Este producto es un líquido transparente incoloro o casi incoloro.
Farmacología y Toxicología
Dosificación terapéutica
(1) Efecto inotrópico positivo: Este producto se une selectivamente a la Na K ATPasa de la membrana celular del miocardio, inhibiendo su actividad, destruyendo el transporte de acoplamiento activo de Na-K dentro y fuera de la membrana celular del miocardio, aumentando la concentración de Na en las células del miocardio, haciendo más activo el intercambio de Na Ca2 en el sarcolema, aumentando el Ca2 intracelular y aumentando también el almacenamiento de Ca2 en el retículo sarcoplásmico. aumentó. La elevada concentración de Ca2 en las células del miocardio estimula las proteínas contráctiles del miocardio, aumentando así la contractilidad del miocardio.
(2) Efecto de frecuencia negativa: debido a su efecto inotrópico positivo, el gasto cardíaco en la insuficiencia cardíaca aumenta, mejora el estado hemodinámico, se elimina el reflejo del tono simpático, se mejora el tono vagal y se mejora el tono auriculoventricular. La conducción se retrasa, lo que ralentiza la frecuencia cardíaca. Además, aumentar la sensibilidad del nódulo sinoauricular a los impulsos vagales en dosis bajas puede mejorar su efecto de desaceleración de la frecuencia cardíaca. Las dosis grandes (por lo general cercanas a las dosis tóxicas) pueden inhibir directamente el nódulo sinoauricular, el nódulo auriculoventricular y el haz de His, lo que produce bradicardia sinusal y diversos grados de bloqueo auriculoventricular.
(3) Efectos electrofisiológicos sobre el corazón: a través de efectos directos sobre la actividad eléctrica del miocardio y efectos indirectos sobre el nervio vago, reducen la autonomía del nodo sinoauricular; mejoran la autonomía de las fibras de Purkinje; la velocidad del nodo auriculoventricular prolonga su período refractario efectivo, lo que resulta en un aumento de la conducción oculta del nodo auriculoventricular, lo que puede disminuir la frecuencia ventricular de la fibrilación auricular o del aleteo auricular porque el fármaco acorta el período refractario efectivo de la aurícula; se utiliza para la taquicardia auricular y el aleteo auricular puede acelerar la frecuencia auricular y el aleteo auricular hasta la fibrilación auricular acorta el período refractario efectivo de las fibras de Purkinje;
Farmacocinética
El inicio de acción después de la inyección intravenosa es de 5 a 30 minutos, el tiempo máximo es de 1 a 4 horas y la duración es de 6 horas. Las inyecciones son propensas a reacciones adversas, por lo que solo son adecuadas para pacientes con insuficiencia cardíaca grave que requieren tratamiento inmediato.
Tras su absorción, se distribuye ampliamente en diversos tejidos, y una parte se absorbe a la sangre a través del tracto biliar, formando la circulación enterohepática. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es baja, de 20 a 25, y el volumen de distribución aparente es de 6 a 10 l/kg. Metabolismo y excreción: La digoxina sufre poca transformación y metabolismo en el cuerpo y se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones. La cantidad excretada en la orina es del 50 al 70% de la dosis. La vida media de eliminación promedio de la digoxina es de 36 horas.
Indicaciones
(1) Se utiliza en insuficiencia cardíaca aguda y crónica.
(2) Se utiliza para controlar la frecuencia ventricular y la taquicardia supraventricular en pacientes con fibrilación auricular, aleteo auricular y frecuencia ventricular rápida.
Dosificación
Dosificación habitual en adultos.
Inyección intravenosa: 0,25 ~ 0,5 ㎎, diluir con inyección de glucosa al 5% e inyectar lentamente. Después de eso, se pueden inyectar 0,25 ㎎ cada 4 ~ 6 horas según sea necesario, pero la dosis diaria total no debe exceder 1 ㎎; por vía oral necesita inyección intravenosa para mantener la dosis es de 0,1,25 ~ 0,5 mg, una vez al día.
Dosificación habitual en niños. Inyección intravenosa: Divida la siguiente dosis en tres dosis o cada 6 a 8 horas. El peso de los bebés prematuros es de 0,015 ~ 0,025 ㎎/㎏; el peso de los recién nacidos a término es de 0,02 ~ 0,03 ㎎/㎏; el peso de 1 mes a 2 años es de 0,04 ~ 0,05 ㎎/㎏; 5 años es 0,025 ~ 0,035㎎/㎏; 0,015 ~ 0,03㎎/kg para niños de 5 a 10 años; 0,015 a 0,03㎎/kg para niños de 10 años o más; Capacidad de mantenimiento: comienza dentro de las 24 horas posteriores a la digitalización. Los bebés prematuros representan del 20 al 30% del número total de dígitos, y deben administrarse en 2 a 3 dosis iguales a los recién nacidos a término, lactantes y niños menores de 10 años, que representan del 25 al 35% del número total de dígitos; dígitos, debe administrarse en 2 a 3 dosis iguales Dar; 10 años o más, lo que representa 25 ~ 35 del número total de dígitos, 1 vez por día. En los lactantes pequeños (especialmente los prematuros), se requiere un ajuste cuidadoso de la dosis y una estrecha monitorización de las concentraciones plasmáticas y los electrocardiogramas.
Efectos adversos
(1) Las reacciones adversas comunes incluyen arritmia, pérdida de apetito o náuseas, vómitos (* * * centro medular), dolor abdominal bajo, debilidad anormal y fatiga.
(2) Las reacciones raras incluyen reacciones del sistema nervioso central como visión borrosa o "visión de colores" (como visión amarilla, visión verde), diarrea, depresión o confusión.
(3) Las reacciones raras incluyen somnolencia, dolor de cabeza, erupción cutánea y urticaria (anafilaxia).
(4) Entre las manifestaciones de la toxicidad digitálica, la arritmia es la más importante y las contracciones ventriculares prematuras son las más comunes, representando alrededor del 33% de las reacciones adversas de la arritmia. Seguido de bloqueo auriculoventricular, taquicardia de la unión paroxística o acelerada, taquicardia auricular paroxística con bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, paro sinusal, fibrilación ventricular, etc. Las arritmias son más comunes en los niños que otras reacciones, pero las arritmias ventriculares son menos comunes que en los adultos. Los recién nacidos pueden tener un intervalo PR prolongado.
Contraindicaciones
Inyección de calcio combinada; envenenamiento con cualquier preparación de glucósido cardíaco; taquicardia ventricular y fibrilación ventricular; miocardiopatía hipertrófica obstructiva (como la acompañada de disfunción sistólica o fibrilación auricular) aún puede ser considerado); síndrome de preexcitación acompañado de fibrilación o aleteo auricular.
Cosas a tener en cuenta
(1) No compatible con ácidos y álcalis.
(2) Usar con precaución:
Hipopotasemia; bloqueo auriculoventricular incompleto; hipotiroidismo; insuficiencia cardíaca isquémica; infarto agudo de miocardio;
(3) Se deben realizar exámenes de seguimiento durante la medicación:
Presión arterial, frecuencia y ritmo cardíacos; electrocardiograma; monitorización de la función cardíaca, especialmente potasio, calcio y magnesio; función renal Cuando se sospecha intoxicación por digitálicos, se debe medir la concentración sanguínea de digoxina; En caso de sobredosis, debido a la pequeña acumulación, los síntomas de intoxicación generalmente desaparecen 1 o 2 días después de suspender el medicamento.
(4) La concentración sanguínea de digoxina debe controlarse durante la medicación.
(5) La dosis debe individualizarse durante la aplicación;
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
Este producto puede atravesar la placenta, por lo que la dosis materna puede aumentar al final del embarazo y debe reducirse a las 6 semanas del parto. Este producto puede excretarse en la leche materna y las madres lactantes deben sopesar los pros y los contras al usarlo.
Uso pediátrico
La tolerancia de los recién nacidos a este producto es incierta y su tasa de aclaramiento renal está reducida. Los bebés prematuros y los niños inmaduros son sensibles a este producto y su inmadurez debe ser considerada; considerar en consecuencia. Reducir la dosis. Según el peso o la superficie corporal, la dosis para bebés mayores de 1 mes es ligeramente mayor que para adultos.
Uso en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada con insuficiencia hepática y renal, volumen de distribución aparente reducido o desequilibrio electrolítico tienen baja tolerancia a este producto y deben reducir la dosis.
Interacciones medicamentosas
Cuando se combinan con anfotericina B, corticosteroides o diuréticos por deficiencia de potasio como la bumetanida (hecha de butanamida) y el ácido etacrínico (ácido úrico) pueden causar hipopotasemia e intoxicación por digitálicos. cuando se usan juntos.
Cuando se combina con antiácidos (especialmente trisilicato de magnesio) o adsorbentes antidiarreicos como arcilla, pectina, colestiramina, otras resinas de intercambio aniónico, sulfasalazina o neomicina, cuando se usa en combinación con ácido aminosalicílico, etc., puede inhibir la absorción de glucósidos cardíacos digitálicos, lo que resulta en un efecto debilitado de los glucósidos cardíacos.
Con fármacos antiarrítmicos, inyección de sal cálcica, cocaína, bromuro de pancuronio (Pancron, Bahoran), rauwolfina, succinilcolina (skolin; cuando el cloruro de succinilcolina, fármacos alcalinos o adrenérgicos, cuando se usan juntos, pueden causar arritmias a través de efectos aditivos
Los pacientes con bloqueo auriculoventricular severo o completo y normopotasemia no deben utilizar sales de potasio, excepto tiazidas. Cuando se utilizan diuréticos en combinación con este producto, se deben administrar sales de potasio con frecuencia para prevenir la hipopotasemia. >La combinación de betabloqueantes y este producto puede causar bloqueo auriculoventricular severo. Sin embargo, el uso de betabloqueantes en taquiarritmias supraventriculares en las que los digitálicos no pueden controlar la frecuencia ventricular no descarta el uso de este producto en combinación con quinidina. La concentración del fármaco puede aumentar aproximadamente 1 veces, y el grado de aumento está relacionado con la dosis de quinidina, e incluso alcanza una concentración tóxica. Incluso si se suspende la digoxina, su concentración sanguínea del fármaco seguirá aumentando, razón por la cual se recomienda la quinidina. combinado con terapia tisular. El motivo del intercambio de digoxina es reducir su volumen de distribución. Cuando los dos medicamentos se usan juntos, la dosis de digoxina debe reducirse entre 1/2 y 1/3. , diltiazem y amiodina El uso combinado de cetonas y cetonas puede causar bradicardia grave al reducir la tasa de eliminación de digoxina en los riñones y el cuerpo y aumentar su concentración plasmática.
La esponolactona puede prolongar la vida media. de este producto, por lo que es necesario ajustar la dosis o ajustar el intervalo de dosificación y realizar un seguimiento y controlar la concentración sanguínea de este producto. ⑼ Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y sus antagonistas de los receptores pueden aumentar la concentración sanguínea de paracetamol. El cloruro (Tensilon Tengxilong) y este producto pueden causar bradicardia significativa.
La indometacina (Indometacina) puede reducir la tasa de eliminación renal de este producto, prolongar la vida media de este producto y presentar un riesgo de intoxicación. Es necesario controlar la concentración sanguínea y el electrocardiograma.
Cuando se usa con heparina, es necesario ajustar la dosis de heparina porque este producto puede contrarrestar parcialmente el efecto anticoagulante de la heparina.
Administración intravenosa. El sulfato de magnesio debe administrarse con extrema precaución, especialmente cuando también se administran sales de calcio por vía intravenosa, ya que pueden provocar bloqueo cardíaco.
La eritromicina puede aumentar la absorción de este producto en el tracto gastrointestinal porque altera su absorción. La flora del tracto gastrointestinal.
Metoclopramida, Maxolon metoclopramida) reduce la biodisponibilidad de la digoxina en aproximadamente un 25% al promover la motilidad intestinal. La prelenolazina puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en aproximadamente un 25% al inhibir la peristalsis intestinal.
Sobredosis
Si la concentración sanguínea de digoxina es de -2,0 ~ 2,5 ng/ml, tenga cuidado con la sobredosis o las reacciones tóxicas de la digoxina.
Los pacientes que hayan utilizado algún preparado digitálico hace 2 o 3 semanas deberán reducir la dosis de digoxina para evitar intoxicaciones.
La dosis de glucósidos cardíacos debe calcularse en función del peso corporal estándar, ya que el tejido adiposo no absorbe glucósidos cardíacos.
Las dosis recomendadas son únicamente dosis medias, debiendo ajustarse cada dosis a las necesidades del paciente.
Para pacientes con insuficiencia hepática, se deben seleccionar preparados digitálicos que no se metabolicen principalmente en el hígado.
Digitoxin es adecuado para pacientes con insuficiencia renal, debido a que la mayoría de los productos excretados en la orina son inactivos y no afectan la vida media de este producto.
Los pacientes que toman digital son extremadamente sensibles a la cardioversión y deben estar muy atentos.
La diálisis no puede eliminar rápidamente este producto del organismo.
Cuando este producto provoca bloqueo auriculoventricular severo o completo no se recomienda la suplementación con potasio.
Las personas con insuficiencia renal y los ancianos y enfermos pueden experimentar reacciones tóxicas en las dosis y concentraciones plasmáticas utilizadas habitualmente.
En bebés y niños pequeños, especialmente en bebés prematuros y niños con discapacidades del desarrollo, la dosis debe ajustarse según la concentración sanguínea y la monitorización del electrocardiograma.
Cuando los pacientes cambian de la inyección de glucósido cardíaco a este producto, se requieren ajustes de dosis para compensar las diferencias farmacocinéticas entre los fármacos.
Debido a que la inyección intramuscular tiene reacciones locales obvias, acción lenta y biodisponibilidad pobre, debe administrarse por vía intravenosa.
Tratamiento de la sobredosis y reacciones tóxicas de este producto:
En caso de intoxicación leve, suspender el uso de este producto y tratar con diuresis. Si hay hipopotasemia y la función renal aún es buena, se puede administrar sal de potasio.
Los pacientes con arritmias pueden utilizar:
La infusión intravenosa de cloruro de potasio suele ser eficaz para eliminar los ritmos cardíacos ectópicos.
La fenitoína puede competir con los glucósidos cardíacos por la Na K ATPasa y tiene un efecto desintoxicante. Para adultos, 100 ~ 200 ㎎, agua para inyección 20 ml. Si la situación no es urgente, también puedes tomarlo por vía oral, 0,1 mg cada vez, de 3 a 4 veces al día.
La lidocaína es eficaz para eliminar las arritmias ventriculares. Para adultos, agregue de 50 a 100 ㎎ a la inyección de glucosa para inyección intravenosa, que puede repetirse si es necesario.
La atropina se puede utilizar en pacientes con bradicardia. Para adultos, use 0,5 ~ 2 mg por vía subcutánea o intravenosa.
Se puede implantar un marcapasos temporal cuando puede producirse bradicardia o bloqueo auriculoventricular completo como el síndrome de Asperger. La aplicación de isoproterenol puede aumentar la frecuencia cardíaca lenta.
El edetato disódico de calcio también se puede utilizar para tratar las arritmias causadas por la digital porque quela el calcio.
Para la intoxicación por digital que puede poner en peligro la vida, se pueden inyectar fragmentos Fab de anticuerpo inmune a digoxina por vía intravenosa a través de un filtro de membrana. Cada fragmento Fab de anticuerpo inmune a digoxina de 40" se une aproximadamente a 0,6" de digoxina o xantosido.
Especificaciones
2 ml: 0,5 mg
Almacenamiento
Almacenar en un lugar sellado contra la luz.
Paquete
Período de validez
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