Introducción al compuesto sulfametoxazol
2 Referencias en inglés Trimetoprima y Sulfametoxazol
3. Instrucciones para el compuesto SMZ 3.1 Nombre del medicamento Compuesto SMZ
3.2 Nombre en inglés Compuesto Sulfametoxazol Oxazol
3.3 Sinónimos de sulfametoxazol compuesto y trimetoprim; sulfametoxazol compuesto; fungicida de sulfametoxazol compuesto; compañía SMZ de sulfametoxazol compuesto; sulfametoprina< /p >
3.4 Clasificación de antibióticos>; Sulfonamidas
3.5 forma farmacéutica 0,5 g (incluidos SMZ 400 mg y TMP 80 mg);
2. Inyección de sulfametoxazol compuesto: 5 ml (cada ml). contiene SMZ (0,4 g de SMZ y 0,08 g de TMP);
3. Tabletas del compuesto pediátrico Xinnuo: cada tableta contiene 0,1 g de sulfametoxazol y 0,02 g de trimetoprima.
3.6 El sulfametoxazol compuesto SMO es un preparado compuesto compuesto por sulfametoxazol (SMZ) y trimetoprima (TMP). El sulfametoxazol es una sulfonamida intermedia que se utiliza sistémicamente y es un agente bacteriostático de amplio espectro. Puede competir con PABA para actuar sobre la dihidrofolato sintasa en las bacterias, impidiendo la síntesis de dihidrofolato en las bacterias, inhibiendo así el crecimiento y la reproducción de las bacterias. La trimetoprima es un inhibidor bacteriano de la dihidrofolato reductasa y es un sinérgico de las sulfonamidas. Puede inhibir selectivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa de las bacterias, de modo que el dihidrofolato no puede reducirse a tetrahidrofolato, inhibiendo así el crecimiento y la reproducción de las bacterias. Su espectro antibacteriano es similar al del sulfametoxazol, pero su efecto antibacteriano es de 20 a 100 veces más fuerte que el del sulfametoxazol. Sin embargo, es fácil desarrollar resistencia a los medicamentos cuando se usa solo. Cuando el sulfametoxazol se combina con trimetoprima, SMZ actúa sobre la dihidrofolato sintasa, interfiriendo con el primer paso de la síntesis del ácido fólico, mientras que el TMP actúa sobre el segundo paso del anabolismo del ácido fólico, inhibiendo selectivamente la función de la dihidrofolato reductasa, por lo que el metabolismo del folato bacteriano puede bloquearse doblemente. . La preparación compuesta de los dos fármacos tiene un efecto antibacteriano sinérgico, que no sólo mejora la actividad antibacteriana, sino que también convierte el efecto antibacteriano en un efecto bactericida, reduciendo la aparición de cepas resistentes a los fármacos. El sulfametoxazol compuesto tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene actividad antibacteriana contra la mayoría de las bacterias Gram positivas y Gram negativas. Entre las bacterias Gram positivas, los estreptococos, neumococos y estafilococos son susceptibles al compuesto sulfametoxazol. Entre las bacterias gramnegativas, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Bacillus influenzae, Shigella disentería, Bacillus typhi y Bacillus pertussis son sensibles al compuesto sulfametoxazol.
3.7 Farmacocinética del compuesto de sulfametoxazol Después de la absorción, los dos componentes del compuesto de sulfametoxazol se distribuyen uniformemente por todo el cuerpo, entre los cuales el TMP tiene mayor solubilidad en grasas y mayor distribución que el SMZ. El TMP se concentra principalmente en sustancias relativamente ácidas. entornos como el fluido prostático y el fluido vaginal. Un fármaco compuesto de TMP y SMZ en una proporción de 1:5 puede producir una proporción de concentración en sangre de 1:20, que es la mejor proporción de efecto antibacteriano. Los procesos de los dos ingredientes en el cuerpo son similares. La concentración en sangre alcanza el máximo 2 horas después de la administración, con una proporción de 1:20 ~ 1:30 (TMP: SMZ), y luego disminuye gradualmente a 1:10 ~ 1. :20. Los dos componentes de trimetoprim-sulfametoxazol tienen vidas medias de eliminación similares y se excretan en la orina como compuestos y metabolitos inalterados. Aproximadamente el 50% de la dosis de SMZ y TMP se excreta por la orina en un plazo de 24 horas.
3.8 Indicaciones del compuesto sulfametoxazol 1. Es adecuado para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica en adultos y de la otitis media aguda en niños causada por bacilos sensibles de la influenza y Streptococcus pneumoniae.
2. Indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por cepas sensibles de Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris y Morganella.
3. Adecuado para el tratamiento de la diarrea del viajero causada por Escherichia coli enterotoxigénica (ETEC) y Shigella, así como para la diarrea causada por cepas sensibles de Shigella flexneri o Shigella sonnei Shigelosis (infección por Shigella).
4. El sulfametoxazol compuesto también se puede utilizar como fármaco de elección para el tratamiento y prevención de la neumonía por Pneumocystis carinii.
3.9 Contraindicaciones del compuesto sulfametoxazol 1. Aquellos alérgicos al sulfametoxazol compuesto u otras sulfamidas; 2. Recién nacidos y bebés menores de 2 meses; 3. Mujeres embarazadas; 4. Mujeres lactantes;
3.10 Notas 1. (1) Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa; (2) Daño de la función hepática y renal (3) Pacientes con porfiria.
2. Alergia cruzada: (1) Las personas alérgicas a una sulfonamida también pueden ser alérgicas a otras sulfonamidas (2) A la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas y las personas alérgicas a los inhibidores de la anhidrasa carbónica; También puede ser alérgico a las sulfonamidas.
3. Efectos de los medicamentos en los niños: debido a que el compuesto sulfametoxazol puede competir con la bilirrubina por los sitios de unión a las proteínas plasmáticas, el sistema acetiltransferasa de los bebés prematuros y recién nacidos está poco desarrollado y las concentraciones elevadas del medicamento en sangre libre pueden aumentar el riesgo. de la encefalopatía por bilirrubina en bebés prematuros y recién nacidos.
4. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: las personas mayores que usan sulfametoxazol compuesto tienen más probabilidades de tener reacciones alérgicas cutáneas graves y anomalías del sistema sanguíneo, y aquellos que usan diuréticos tienen más probabilidades de tenerlas. Por tanto, los pacientes de edad avanzada deben evitar su uso y tomar decisiones tras sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.
5. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: El compuesto SMZ puede ser secretado por la leche materna. El fármaco puede causar anemia hemolítica en recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
6. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo deben someterse a análisis de sangre completos; se deben realizar análisis de orina regulares durante el tratamiento a largo plazo o se deben realizar pruebas de función hepática y renal de rutina durante la medicación; .
3.11. Las reacciones adversas del compuesto sulfametoxazol 1 son relativamente frecuentes. Puede manifestarse como erupción farmacológica, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, dermatitis atrófica por epidermólisis ampollosa, etc. También puede manifestarse como reacción de fotosensibilidad, fiebre medicamentosa, dolor y fiebre en las articulaciones y músculos y otras reacciones similares a la enfermedad del suero.
2. Sistema sanguíneo: los pacientes que carecen de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa son propensos a sufrir anemia hemolítica y hemoglobinuria, especialmente los recién nacidos y los niños, además, también se pueden observar granulocitopenia y trombocitopenia después de tomar el medicamento. .
3. Encefalopatía por bilirrubina: debido a que el compuesto sulfametoxazol compite con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, la bilirrubina libre puede aumentar después de ingresar al sistema nervioso central. Debido a que la función hepática de los recién nacidos no es perfecta, es particularmente fácil procesar mal la bilirrubina.
4. Daño hepático: puede producirse ictericia, disminución de la función hepática y, en casos graves, hepatitis aguda grave.
5. Daño renal: Puede producirse cristaluria, hematuria y orina tubular. En casos graves, puede provocar oliguria, dificultad para orinar o incluso insuficiencia renal.
6. Reacciones gastrointestinales: síntomas gastrointestinales, como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea, etc. Puede ocurrir después de la administración oral del compuesto sulfametoxazol. Los síntomas son generalmente leves y no afectan la continuación de la medicación. Ocasionalmente se ha informado colitis pseudomembranosa.
7. Sistema nervioso central: Ocasionalmente pueden aparecer síntomas de intoxicación del sistema nervioso central como confusión, desorientación, alucinaciones, euforia o depresión.
8. Otros: Hay informes de que ocasionalmente se produce agrandamiento de la tiroides e hipotiroidismo después de tomar el medicamento.
3.12 Uso y dosificación del compuesto sulfametoxazol 1. (1) Administración oral: ① Tratamiento de infección bacteriana: 1,0 g (SMZ: 800 mg, TMP: 160 mg) por vía oral, 2 veces al día ② Tratamiento de infección parasitaria (como neumonía por Pneumocystis carinii): 1,0 g cada vez; 4 veces al día; ③ Medicación preventiva: 1,0 g (SMZ: 800 mg, ligustrazina: 160 mg) por primera vez, 2 veces al día seguidas de la misma dosis una vez al día o 3 veces a la semana; (2) Goteo intravenoso: cada 5 ml de compuesto SMZ se disuelve en 75 ~ 125 ml de inyección de glucosa al 5% y el tiempo de infusión es de más de 60 ~ 90 minutos.
① Tratamiento de la infección bacteriana: cada vez (TMP: 2 ~ 2,5 mg/kg, SMZ: 10 ~ 12,5 mg/kg), una vez cada 6 horas o cada vez (TMP: 2,7 ~ 3,3 mg/kg, SMZ: 65438 + ). ②Tratamiento con Pneumocystis carinii: cada vez (tmp: 3,75 ~ 5 mg/kg, smz: 18,75 ~ 25 mg/kg), una vez cada 6 horas, o cada vez (tmp: 5 ~ 6,7 mg/kg, smz: 25 ~33,3 mg/kg ). (3) Dosis en casos de insuficiencia renal: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina (cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es de 15 ~ 30 ml/minuto, la dosis normal es 1/2; cuando es inferior a 15 ml por minuto , está deshabilitado).
2. Niños: (1) Administración oral: ① Tratamiento de infección bacteriana: niños mayores de 2 meses, que pesen menos de 40 kg, cada vez (SMZ: 20 ~ 30 mg/kg, TMP: 4 ~ 6 mg /kg), 2 veces al día; la dosis para niños que pesan más de 40 kg es la misma que para adultos ② Tratamiento de infecciones parasitarias como la neumonía por Pneumocystis carinii: niños mayores de 2 meses y que pesan menos de 32 kg, cada vez ( SMZ: 18,75 mg/kg, TMP: 3,75 ~ 5 mg/kg), 4 veces al día; la dosis para niños que pesan más de 32 kg es la misma que para adultos. (2) Goteo intravenoso: ① La dosis terapéutica para niños mayores de 2 meses se calcula en función del peso del adulto. ② El sulfametoxazol compuesto no es adecuado para bebés y recién nacidos menores de 2 meses; (3) Dosis para insuficiencia renal: los niños con insuficiencia renal deben ajustar la dosis de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina (cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es de 20 ~ 30 ml por minuto, use la mitad de la dosis normal; cuando sea menor de 20 ml por minuto, desactivado).
3.13 Interacciones medicamentosas sulfametoxazol, trimetoprima
3.14 Opinión de expertos