¿Cómo elegir entre varias estatinas?
Las estatinas son el fármaco de primera elección y piedra angular para regular los lípidos sanguíneos y prevenir el riesgo de enfermedades cardiovasculares, y se utilizan ampliamente en clínica. Hay muchos tipos de estatinas, incluidas pravastatina, lovastatina, simvastatina, atorvastatina, rosuvastatina, fluvastatina y pitavastatina. Con tantos medicamentos, la gente no tiene otra opción. En el pasado, a menudo les presenté las diferencias entre las distintas estatinas. Hoy responderé esta pregunta para brindarle una introducción detallada a la selección de estatinas.
La lovastatina, simvastatina, pravastatina, pitavastatina y fluvastatina son estatinas de intensidad baja a media dentro del rango de dosis recomendado. La dosis más baja recomendada es una estatina de baja intensidad y la dosis más alta es una estatina de intensidad moderada. Por ejemplo, para pitavastatina, la dosis de 1 mg/día es de intensidad baja y la dosis de 2 a 4 mg/día es de intensidad moderada.
La atorvastatina y la rosuvastatina son estatinas de intensidad media a alta. Las dosis pequeñas recomendadas, como atorvastatina 10 mg y rosuvastatina 5 mg al día, pueden lograr efectos hipolipemiantes moderados. Las dosis diarias de atorvastatina de 40 a 80 mg y rosuvastatina de 20 a 40 mg tienen efectos hipolipemiantes de alta intensidad.
Cabe señalar que debido a las diferentes constituciones físicas de los asiáticos, los europeos y los estadounidenses, la probabilidad de sufrir efectos secundarios hepáticos y mialgias por las estatinas es mayor que la de los europeos y los estadounidenses, y la probabilidad de efectos secundarios de estatinas está estrechamente relacionado con la dosis. Por lo tanto, para evitar el riesgo de efectos secundarios, en China se utilizan bien clínicamente dosis de estatinas de alta intensidad.
Las siete estatinas anteriores son eficaces para la hipercolesterolemia primaria y la hiperlipidemia mixta. Por lo general, no se recomiendan lovastatina, fluvastatina y pitavastatina para la disbetalipoproteinemia primaria, pero otras estatinas también son eficaces. Por lo general, no se recomienda la lovastatina para la hipertrigliceridemia; en pacientes con hiperlipidemia familiar homocigótica, se pueden utilizar fármacos hipolipidemiantes como simvastatina, atorvastatina y rosuvastatina.
Para la prevención primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares, las aplicaciones de estas siete estatinas también son diferentes. Para la prevención primaria de enfermedades cardiovasculares, generalmente no se recomiendan la fluvastatina y la pitavastatina. Para la prevención secundaria de enfermedades cardiovasculares, se pueden utilizar todas las estatinas excepto pitavastatina.
Entre estas estatinas, la rosuvastatina y la pravastatina son estatinas hidrófilas, mientras que otras estatinas son estatinas lipófilas. ¿Por qué esta comparación de lipofilicidad? En comparación con las estatinas lipófilas, las estatinas hidrófilas tienen menos acceso a la barrera hematoencefálica y, por tanto, tienen menos posibilidades de provocar efectos adversos en el sistema nervioso central. Además, en casos de función hepática anormal y transaminasas elevadas después de tomar estatinas lipofílicas, cambiar a estatinas hidrofílicas generalmente puede mejorar la afección.
Las estatinas de todo tipo conllevan el riesgo de provocar mialgia. Si se produce dolor muscular mientras toma este medicamento, se debe realizar una prueba de creatina fosfoquinasa. Si la CPK excede 10 veces, se deben suspender las estatinas para prevenir la insuficiencia renal. De estas estatinas, la rosuvastatina conlleva el mayor riesgo de dolor muscular, mientras que la lovastatina y la pravastatina conllevan el menor riesgo.
La interacción de varias estatinas con fármacos se debe principalmente a que las estatinas interactúan fácilmente con otros fármacos durante el metabolismo de las enzimas hepáticas. La pravastatina no es metabolizada por las enzimas hepáticas, por lo que las interacciones farmacológicas son mínimas. La pitavastatina se metaboliza sólo ligeramente por CYP2C9 y las interacciones farmacológicas son raras.