Introducción a la xilocaína
Contenido 1 Descripción general 2 Instrucciones para la lidocaína 2.1 Nombre del medicamento 2.2 Nombre en inglés 2.3 Alias de la xilocaína 2.4 Clasificación 2.5 Forma farmacéutica 2.6 Efectos farmacológicos de la lidocaína 2.7 Farmacocinética de la lidocaína 2.8 Indicaciones de la lidocaína 2.9 Contraindicaciones de la lidocaína 2.10 Precauciones 2.11 Reacciones adversas de la lidocaína 2.12 Uso y dosificación de la lidocaína 2.13 Interacciones entre la xilocaína y otros medicamentos 2.14 Comentarios de expertos 3 Intoxicación por lidocaína 3.1 Rendimiento clínico 3.2 Tratamiento 4 Referencias Esta es una entrada de redireccionamiento que comparte contenido sobre la lidocaína. Para facilitar la lectura, la lidocaína en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por xilocaína. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar notas para mostrar 1 descripción general
Tratamiento tópico de xilocaína amida y medicamentos antiarrítmicos. Inhibe significativamente la autodisciplina al aumentar la permeabilidad de la membrana al K+ e inhibir la permeabilidad de la membrana al Na+. Se utiliza para el infarto agudo de miocardio, el infarto agudo de miocardio y la taquiarritmia posoperatoria, el tratamiento y la prevención de la taquiarritmia causada por diversos motivos. Las causas de la intoxicación se deben principalmente a una dosis excesiva o a una velocidad de inyección intravenosa demasiado rápida; también puede producirse una intoxicación grave en pacientes con enfermedad hepática si utilizan dosis terapéuticas durante un período prolongado en pacientes con bradicardia o bloqueo auriculoventricular grave; puede empeorar la condición. 2 Instrucciones de xilocaína 2.1 Nombre del medicamento
Xylocaine 2.2 Nombre en inglés
Lidocaína, Xylocaine 2.3 Alias de xylocaine
Xylocaine Xylocaine; Forma farmacéutica
Inyecciones: 0,1 g (5 ml), 0,2 g (10 ml), 0,4 g (20 ml) cada una. 2.6 Efectos farmacológicos de la xilocaína
Al aumentar la permeabilidad de la membrana al K e inhibir la permeabilidad de la membrana al Na, inhibe significativamente la autodisciplina. Periodo refractario: APD y ERP se pueden acortar, pero este último se acorta menos, lo que resulta en un aumento relativo del ratio ERP/APD. Conductividad: tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el miocardio isquémico y puede cambiar el bloqueo monofásico al bifásico. Actúa principalmente sobre las fibras de Purkinje y el miocardio ventricular y tiene poco efecto sobre el miocardio auricular. 2.7 Farmacocinética de la xilocaína
El efecto de primer paso en el hígado es tan alto como el 70%. Generalmente se administra por vía intravenosa. La concentración plasmática efectiva es de 1,5 a 6 μg/ml. La inyección es de 50 Después de ~100 mg, el efecto se produce en 15 a 30 segundos. Dado que el fármaco se puede distribuir rápidamente desde la sangre a los tejidos, su efecto sólo dura unos 20 minutos. La tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60% a 70% y la vida media de eliminación es de aproximadamente 100 minutos. Se metaboliza principalmente en el hígado y la tasa metabólica está relacionada con el flujo sanguíneo hepático. En el hígado, actúa la oxidasa y amidasa de función mixta microsomal hepática. Los metabolitos se excretan por los riñones, y del 3% al 5% se excretan. en su forma original. Una pequeña porción de xilocaína se excreta en el intestino con la bilis, donde la mayor parte es reabsorbida y excretada por los riñones. La vida media es de aproximadamente 90 minutos. En pacientes con disfunción hepática puede producirse acumulación del fármaco, provocando reacciones tóxicas. 2.8 Indicaciones de xilocaína
Infarto agudo de miocardio, infarto agudo de miocardio y taquiarritmias postoperatorias, tratamiento y prevención de taquiarritmias causadas por diversas causas, incluido el cateterismo cardíaco, arritmia ventricular causada por cirugía e intoxicación por digitálicos. En oftalmología, la solución del 0,5% al 1% se usa comúnmente para la anestesia del orbicular de los ojos, la anestesia retrobulbar y otras anestesias de infiltración, y la cantidad total no excede los 300 mg.
2.9 Contraindicaciones de la xilocaína
1. Pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo grado o superior, epilepsia, shock, bloqueo de rama bi-haz, hipotensión, síndrome del seno enfermo, etc. Discapacitados por los pacientes.
2. Está prohibido para personas alérgicas a la xilocaína.
3. Está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave.
4. Está prohibido en pacientes con síndrome de Aspen.
5. Está prohibido para personas con hipertermia maligna. 2.10 Precauciones
1. La xilocaína tiene una reacción alérgica menor que la procaína y no existe alergia cruzada entre las dos.
2. La xilocaína puede producir una rápida tolerancia. Después del uso repetido de 4 a 5 veces, se debe aumentar la dosis para producir el mismo efecto anestésico. Se agrega una pequeña cantidad de anestesia superficial. el medicamento Este fenómeno se puede mejorar.
3. Las personas con función cardíaca y hepática baja deben reducir la dosis según corresponda.
4. Las personas con síndrome de preexcitación, mujeres embarazadas, mujeres lactantes, niños y ancianos y enfermos deben utilizarlo con precaución.
5. La inyección intravenosa se limita al uso antiarrítmico. Para la arteriosclerosis, el vasoespasmo, la diabetes y la anestesia de los dedos de las manos (de los pies), no se deben agregar vasoconstrictores. 2.11 Reacciones adversas de la xilocaína
1. Bradicardia sinusal, paro sinusal, bloqueo auriculoventricular, bloqueo intraventricular, disminución de la contractilidad miocárdica e hipotensión.
2. Síntomas del sistema nervioso: mareos, temblores en las manos, ataxia, sensaciones anormales, temblores musculares, incluso convulsiones, confusión y depresión respiratoria.
3. Las reacciones alérgicas se manifiestan como erupción cutánea, edema y paro respiratorio.
4. Si por error se inyecta en una vena una cantidad máxima (500 mg) de xilocaína, existe riesgo de paro cardíaco. 2.12 Uso y dosificación de xilocaína
1. Inyecte 50 mg cada vez. Será ineficaz después de 5 a 10 minutos. Repita una vez. La cantidad acumulada de inyección intravenosa no debe exceder los 300 mg. supera las 24 horas, lo adecuado es utilizar 1 mg por minuto. Si la arritmia vuelve a aparecer durante el tratamiento de mantenimiento, puede deberse a una concentración plasmática insuficiente y el fármaco se puede inyectar nuevamente por vía intravenosa, 25 mg cada vez. La infusión intravenosa de 4 mg por minuto alcanzará una concentración plasmática eficaz en aproximadamente 1 hora.
2. Inyección intramuscular: la concentración sanguínea eficaz se alcanza en unos 30 minutos, y su efecto se mantiene durante unas 2 horas.
3,25% ~ 0,5% se utiliza para anestesia de infiltración local y la dosis máxima para adultos es de 350 ~ 400 mg.
Se utiliza del 4,1% al 2% para la anestesia de bloqueo nervioso, y la dosis máxima para adultos es de 400 mg. 2.13 Interacciones medicamentosas
1. (1) Puede mejorar la eficacia anestésica. (2) La bupivacaína puede desplazarla de la proteína unida, aumentando así el riesgo de metahemoglobinemia. (3) Se ha informado hipertermia maligna después de la anestesia epidural con 300 mg de xilocaína y 50 mg de bupivacaína más epinefrina.
2. Se informa que la xilocaína puede reducir el umbral anestésico del óxido nitroso, provocando intoxicación por óxido nitroso (asfixia).
3. Combinado con fármacos antiarrítmicos: (1) El bromuro de bencilo puede antagonizar el efecto inotrópico negativo de la xilocaína, y la combinación de los dos fármacos puede mejorar el efecto antiarrítmico (2) Combinado con el efecto antiarrítmico general; y la toxicidad aumentan cuando se combinan con narolol (3) El efecto antiarrítmico y la toxicidad aumentan cuando se combinan con procainamida; Puede producir delirio transitorio y alucinaciones, pero no afecta la concentración sanguínea de xilocaína (4) La quinidina, ajmalina, mexiletina, disopiramida, metoprolol y nadolol, penbutolol, amiodarona o tocainida pueden aumentar la toxicidad de la xilocaína e incluso causar paro sinusal; (5) Hay informes de casos de que la amiodarona puede reducir la eliminación de xilocaína, lo que provoca intoxicación por rocaína (como arritmia, ataques epilépticos, coma) (6) La combinación con propafenona puede inhibir la vía del metabolismo oxidativo de la xocaína y/o); o reducir el flujo sanguíneo hepático, aumentando así las reacciones adversas en el sistema nervioso central (como mareos, parestesia, somnolencia (7) El uso combinado con tocainida puede provocar reacciones tóxicas graves (como ataques epilépticos) y el efecto del fármaco antiarrítmico; puede que no mejore significativamente.
4. Combinado con hialuronidasa: (1) Puede promover eficazmente la difusión de la xelocaína, acelerar el inicio de la acción y reducir así la hinchazón causada por la infiltración local (2) Debido al impacto del tejido en el tejido; Xelocaína Debido a que aumenta la tasa de absorción de xilocaína, también aumentan las reacciones adversas sistémicas de la xilocaína.
5. El uso combinado con anticonvulsivos puede potenciar el impacto de la xilocaína en el corazón, provocando un paro cardíaco, y también puede aumentar las reacciones adversas en el sistema nervioso central. (1) Los barbitúricos de acción corta pueden controlar las convulsiones durante la intoxicación por xilocaína, pero la administración intravenosa combinada con xilocaína puede agravar la depresión respiratoria. La inyección intravenosa simultánea de xilocaína y pentobarbital puede causar asfixia. Ha habido informes de muerte. (2) La fenitoína puede acelerar el metabolismo de la xilocaína. La administración intravenosa combinada de las dos puede causar bradicardia o paro del nódulo sinusal, pero administrada por diferentes vías, la fenitoína puede prevenir y tratar las convulsiones causadas por la intoxicación por xilocaína; de fenitoína, por lo que se espera que también se produzcan interacciones medicamentosas relacionadas con la fenitoína en la fosfenitoína.
6. La cimetidina puede reducir el aclaramiento de xilocaína, provocando intoxicación por xilocaína (como neurotoxicidad, arritmia, ataques epilépticos). La ranitidina no tiene este efecto.
7. Amprenavir, quinupristina y dalfopristina pueden inhibir el metabolismo de la xilocaína mediado por la enzima citocromo P4503A4, aumentando así la concentración sérica de xilocaína y provocando reacciones tóxicas (p. ej., neurotoxicidad, convulsiones, hipotensión, cardíacas). arritmias).
8. El uso combinado con abutamina puede aumentar el riesgo de arritmia.
9. El uso combinado con levometadol y dofetilida puede aumentar el riesgo de reacciones tóxicas cardíacas (como prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, paro cardíaco).
10. Ritonavir puede reducir el metabolismo de la xilocaína y aumentar significativamente la concentración sérica de xilocaína, provocando intoxicación por xilocaína.
11. La isopropanepinefrina, la noradrenalina y la dopamina pueden aumentar el flujo sanguíneo hepático, aumentando así la tasa de aclaramiento total de la xilocaína, reduciendo así los efectos antiarrítmicos de la lorcaína.
12. Cuando se coadministra con clonidina en la materia epidural, la reducción del flujo sanguíneo local inducida por la clonidina puede conducir a una reducción de la tasa de absorción de xilocaína por los tejidos corporales.
13. El uso combinado con dihidroergotamina puede provocar un aumento extremo de la presión arterial, por lo que el uso combinado de ambos está contraindicado.
14. El uso combinado con iones metálicos puede agravar la irritación local, por lo que se debe evitar el contacto con metales o la aplicación mixta con soluciones de iones de metales pesados.
15. La xelocaína es ácida, así que tenga en cuenta: (1) No puede usarse en combinación con medicamentos alcalinos (2) Incluso si se usa en combinación con medicamentos ácidos, los diferentes valores de pH; puede afectar a la xelocaína. El valor de disociación de la cocaína puede provocar que la anestesia local sea menos eficaz o que se retrase la aparición del efecto.
16. Durante el uso prolongado de Shuluo Tablets, no es aconsejable tomar xilocaína juntos. 2.14 Comentarios de expertos
La xilocaína es un anestésico local de amida de acción media ampliamente utilizado. Debido a su mayor liposolubilidad y tasa de unión a proteínas que la procaína, y su gran capacidad para penetrar en las células, tiene un inicio y efecto más rápido. tiempo de acción más largo que la procaína y su intensidad de acción es 4 veces mayor que la de la procaína. La xelocaína tiene una eficacia superior al 80% en el tratamiento de la taquicardia causada por diversas causas y es relativamente segura. Por tanto, la xilocaína puede utilizarse como fármaco de elección para las arritmias ventriculares agudas provocadas por diversas causas. 3 Intoxicación por xilocaína
La xilocaína (Xylocaine) es un fármaco tópico y antiarrítmico a base de amida.
Las causas de la intoxicación se deben principalmente a una dosis excesiva o a una velocidad de inyección intravenosa demasiado rápida; los pacientes con enfermedad hepática también pueden sufrir una intoxicación grave si utilizan dosis terapéuticas durante un tiempo prolongado en pacientes con bradicardia o auriculoventricular grave; El bloqueo puede usar este medicamento para empeorar la afección.
Este fármaco se absorbe rápidamente, surte efecto de 15 a 30 minutos después de la inyección intravenosa y tiene una duración de unos 10 a 20 minutos. El efecto del fármaco ocurre 5 minutos después de la inyección intramuscular y dura de 45 a 60 minutos antes de debilitarse. Los metabolitos después de la administración oral son altamente tóxicos para el sistema nervioso central.
El 90% de este producto es metabolizado por el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática, la capacidad de eliminar xilocaína se reduce en un 45%. En pacientes con insuficiencia cardíaca, la capacidad de eliminar xilocaína se reduce en un 47%. %, y sólo del 10% al 20% se excreta por los riñones.
La concentración sanguínea venenosa de este medicamento es de 21,25 μmol/L. Si alcanza los 25,5 μmol/L, a menudo se producen síntomas de intoxicación del sistema nervioso central.
Este fármaco daña principalmente el sistema nervioso, el corazón y provoca reacciones alérgicas. [1] 3.1 Manifestaciones clínicas
[1]
1. Síntomas del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, fatiga, problemas de visión y audición, euforia, inquietud, convulsiones y anomalías de la sensación. , náuseas, vómitos, dificultad para hablar y dificultad para respirar.
2. En caso de intoxicación grave, puede producirse ansiedad extrema, confusión, desorientación y confusión, e incluso pueden producirse convulsiones epilépticas, disminución de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular e incluso paro cardíaco. paro respiratorio.
3. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, broncoespasmo, angioedema e incluso shock anafiláctico. 3.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por xilocaína son [1]:
1. Dado que el efecto de este fármaco es rápido y de corta duración, las reacciones adversas y los síntomas generales a menudo desaparecen rápidamente después de suspender el medicamento.
2. Después de tomar accidentalmente una gran cantidad de este medicamento, inyecte inmediatamente una solución de glucosa al 50% por vía intravenosa para promover la excreción.
3. Para las convulsiones y convulsiones, utilizar diazepam y barbitúricos.
4. Los fármacos presores se pueden utilizar para reducir la presión arterial.
5. La bradicardia grave, el paro cardíaco y el bloqueo auriculoventricular grave deben interrumpirse a tiempo y tratarse con atropina, isoproterenol o marcapasos.