Introducción a Anta
2 Artane de referencia en inglés
Trihexifenidilo
Trihexifenidilo
Descripción general Artane es un agente antimuscarínico de amina terciaria. Su efecto principal es bloquear los receptores colinérgicos en el cuerpo estriado central, pero su efecto anticolinérgico periférico es débil. Las reacciones adversas fueron leves. Se utiliza clínicamente para tratar la parálisis por temblores, las manifestaciones extrapiramidales inducidas por fármacos y la degeneración hepatolenticular, pero su eficacia no es tan buena como la de la levodopa y la amantadina.
4 Instrucciones para Antan 4.1 Nombre del medicamento Antan
4.2 Nombres en inglés: Trihexyphenidyl, Benzhexol, Artane, Pargitam
4.3 Alias de Antan: Benhexol clorhidrato de Antan; ; Benzhexol Antan
4.4 Clasificación de fármacos para el sistema nervioso>: Fármacos antiparkinsonianos>: Fármacos anticolinérgicos
4.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimidos: 2 mg, 5 mg (ácido clorhídrico);
2 Cápsulas: 5 mg. Jarabe: 0,1%.
4.6 Efectos farmacológicos de Antam es un fármaco antimuscarínico de amina terciaria. Su clorhidrato se utiliza clínicamente. Es un fármaco antimuscarínico central selectivo y su efecto antimuscarínico periférico es sólo de 1/10 a 1/3 del de la atropina. Antam no es tan eficaz como la levodopa y se utiliza principalmente en pacientes con enfermedad de Parkinson leve o en aquellos que no toleran la levodopa o que no son eficaces con la levodopa. Puede mejorar los síntomas de temblor y rigidez del síndrome de paresia postencefalítica. También es eficaz para los síntomas extrapiramidales causados por las fenotiazinas, pero no es eficaz para la discinesia tardía causada por estos fármacos y puede agravar sus síntomas.
4.7 La farmacocinética de Antan es fácil de absorber por vía oral y de amplia distribución. T1/2 es de 1,7 h en dosis baja y de 3,7 h en dosis alta. La forma inicial y los metabolitos se excretan en la orina. La administración oral durante 1 hora puede mostrar eficacia.
4.8 La instrucción de Antan es 1. Se utiliza para la enfermedad de Parkinson leve o la intolerancia a la levodopa o la ineficacia de la levodopa.
2. Se utiliza para tratar el síndrome de Parkinson después de una encefalitis.
3. Se utiliza para controlar los síntomas extrapiramidales, la degeneración hepatolenticular, la tortícolis espasmódica, el espasmo hemifacial y otros trastornos del movimiento provocados por los fármacos fenotiazínicos.
4.9 Contraindicaciones de Antan 1. Está prohibido para personas alérgicas a Antan, madres lactantes y niños menores de 3 años.
2. Hiperplasia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, glaucoma, obstrucción pilórica o duodenal, úlcera péptica estenótica, miastenia gravis, enfermedad de Hirschsprung, acalasia y reacciones alérgicas graves Inhabilitado por los historiadores.
3. Está contraindicado en pacientes con síndrome de demencia de Parkinson que carecen de acetilcolina en el cerebro.
4.10 Notas 1. (1) Insuficiencia cardiovascular: existe riesgo de arritmia. (2) Pacientes con discinesia tardía. (3) Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o aquellos con tendencia al glaucoma: puede provocar un aumento de la presión intraocular y promover un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado. (4) Pacientes con función hepática anormal. (5) Pacientes con hipertensión. (6) Para aquellos con obstrucción intestinal completa o parcial, o aquellos con antecedentes de esta afección, Antam puede debilitar la peristalsis y tensión intestinal, agravar o promover la obstrucción intestinal. (7) Los pacientes/condición de miastenia gravis pueden empeorar. (8) En pacientes con obstrucción uretral, hiperplasia prostática de moderada a grave o retención urinaria, Antan puede agravar la dificultad urinaria. (9) En pacientes con insuficiencia renal, la excreción de antitan se reduce y aumentan las reacciones adversas. (10) Se puede abusar de él. Pacientes psiquiátricos: Antam puede agravar los síntomas psiquiátricos y promover la psicosis tóxica. (12) Reacciones extrapiramidales causadas por fenotiazinas y reserpina.
2. Efectos de las drogas en los niños: Los niños son sensibles a Antan.
3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: El uso prolongado de medicamentos en las personas mayores puede provocar fácilmente glaucoma.
Los pacientes de edad avanzada con aterosclerosis también son propensos a sufrir trastornos mentales, desorientación, ansiedad, alucinaciones y síntomas psicóticos cuando utilizan dosis convencionales.
4. Efecto de los fármacos sobre el embarazo: No se ha estudiado la seguridad de los fármacos durante el embarazo. La FDA clasifica el embarazo en la categoría C.
5. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: Antan puede inhibir la secreción de leche.
6. Inspección o seguimiento antes y después de la medicación: La presión intraocular debe controlarse periódicamente durante el tratamiento, especialmente en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.
7. Antam puede provocar somnolencia y dolor de cabeza, por lo que no debe realizar trabajos peligrosos mientras toma el medicamento.
8.Antan también puede reducir la sudoración y la pérdida de calor, por lo que los usuarios no deben exponerse a ambientes calurosos.
9. Tomar con las comidas o después de las comidas para evitar dolores de estómago.
10. Antam tiene un efecto de acumulación, por lo que la dosis debe ajustarse lentamente al inicio y durante el tratamiento. La dosis debe individualizarse para controlar mejor los síntomas del paciente.
11. La dosis de parálisis por temblores en los jóvenes suele ser mayor que en las personas mayores.
12. La dosis debe reducirse gradualmente al suspender su uso para evitar un agravamiento repentino de los síntomas.
13. Debe utilizarse con al menos 14 días de diferencia con los inhibidores de la monoaminooxidasa.
14. Si tus ojos son sensibles a la luz, puedes usar gafas de sol.
15. En caso de sobredosis, la marcha puede ser inestable o tambaleante. En casos graves, pueden aparecer sed intensa, dificultad para respirar, taquicardia, piel anormalmente enrojecida y seca y sensación de ardor. todos los efectos anticolinérgicos. También pueden producirse convulsiones, alucinaciones o alteraciones del sueño (excitación del sistema nervioso central) y somnolencia intensa (depresión del sistema nervioso central). En cuanto a los cambios de humor o mentales como la psicosis tóxica, pueden ocurrir mientras el paciente con psicosis inicial está siendo tratado con sedantes.
16. Tratamiento de sobredosis o intoxicación: (1) Excepto en pacientes antes del coma, convulsiones o estado mental, se debe realizar vómito o lavado gástrico. (2) Las reacciones tóxicas para el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central pueden ser inyección intramuscular o infusión intravenosa lenta de 65438 + salicilato de fisostigmina 0 ~ 2 mg, que se puede repetir cada 2 horas según sea necesario, con una cantidad máxima de 2 mg. (3) Se puede usar una pequeña cantidad de barbitúricos de acción corta para controlar la excitación o la inquietud, y se pueden usar gotas oftálmicas de nitrato de pilocarpina al 0,5% para dilatar las pupilas. Cuando sea necesario, se puede proporcionar respiración asistida y tratamiento de apoyo sintomático.
4.11 Reacciones adversas de Antan 1. En algunos pacientes con arteriosclerosis o constituciones específicas, Antam puede causar trastornos mentales graves, excitación, náuseas y vómitos, por lo que los pacientes pueden comenzar con una dosis pequeña, que puede conducir a la tolerancia, y luego aumentar gradualmente la dosis hasta obtener el efecto.
2. Puede bloquear los receptores centrales de acetilcolina y reducir la memoria y las funciones cognitivas.
4.12 El uso y la dosis de Antan es 1. Tomar por vía oral antes o durante las comidas, a partir de 1 mg, repartido en tres o cuatro veces. Dependiendo del efecto del paciente, se puede aumentar gradualmente en 2 mg, 6 mg o incluso 10 mg en unos pocos días, generalmente 5-15 mg por día, el máximo por día. Se requieren dosis más altas en pacientes avanzados o postencefalíticos.
2. Reacciones extrapiramidales provocadas por fármacos: Generalmente se utilizan de 5 a 15 mg cada día, y también se administra 1 mg para un efecto inmediato.
3. Personas de edad avanzada: Se debe reducir la dosis según convenga, así como la dosis total diaria.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. Levodopa combinada con Antana puede mejorar la eficacia. Sin embargo, los fármacos antimuscarínicos pueden retrasar el vaciamiento gastrointestinal, haciéndolos más susceptibles al daño del ácido gástrico, por lo que los dos fármacos deben administrarse con 3 horas de diferencia.
2. Cuando los glucósidos cardíacos y Antam se usan juntos, si los primeros permanecen en el tracto gastrointestinal durante mucho tiempo y aumentan la respiración, puede provocar fácilmente una intoxicación por sobredosis. Por lo tanto, cuando se toman medicamentos combinados, se deben seleccionar preparaciones de glucósidos cardíacos con una absorción más rápida.
3. Cuando se combinan antidepresivos tricíclicos con Antam, las reacciones adversas de los primeros pueden verse agravadas.
4. El haloperidol puede potenciar el efecto antimuscarínico de Antan.
5. Cuando se utiliza junto con alcohol, se potencia el efecto sedante.
4.14 Los expertos comentaron que Antin es adecuado para pacientes con parálisis temprana y leve por temblores, así como para pacientes que no toleran la levodopa o están contraindicados. Combinado con levodopa, el 50% de los pacientes pueden mejorar aún más. Este fármaco tiene un buen efecto sobre el síndrome de Parkinson causado por antipsicóticos, arteriosclerosis y reserpina. También se puede utilizar para tratar la parálisis por temblores causada por la degeneración hepatolenticular. Pero no es adecuado para pacientes con síndrome de Parkinson (síndrome de demencia) que carecen de acetilcolina en el cerebro.
5 Intoxicación por Antan Antan (trihexifenidilo) bloquea principalmente los receptores colinérgicos en el cuerpo estriado central, pero tiene un efecto anticolinérgico débil en la periferia. La vida media del plasma en el organismo es de 5 a 10 horas. Las reacciones adversas fueron leves. Se utiliza clínicamente para tratar la parálisis por temblores, las manifestaciones extrapiramidales inducidas por fármacos y la degeneración hepatolenticular, pero su eficacia no es tan buena como la de la levodopa y la amantadina. La dosis inicial es de 1 a 2 mg/día, y luego aumenta en 2 mg cada 3 a 5 días hasta lograr el mejor efecto sin reacciones adversas graves. Generalmente es de 5 a 10 mg/día, tomados de 3 a 4 veces, hasta 20 mg por día. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Cuando se utilizan dosis terapéuticas, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas:
(1) Principalmente dilatación de la pupila. , visión borrosa, estreñimiento, disminución de la sudoración, dificultad o dolor al orinar, somnolencia, boca seca, nariz seca, garganta seca, fotofobia, náuseas y vómitos.
(2) Las personas mayores o quienes usan mucho tienen más probabilidades de sufrir dolor ocular y dermatitis alérgica causada por el aumento de la presión intraocular;
(3) Ha habido informes de insomnio, ansiedad y confusión mental grave.
2. Cuando se sobredosifica el medicamento, el paciente puede desarrollar ataxia, sequedad de boca intensa, dificultad para respirar, taquicardia, piel anormalmente seca, sensación de ardor, distensión abdominal, convulsiones, alucinaciones, sueño. trastornos y somnolencia severa, o incluso psicosis tóxica.
5.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por Antan son [1]:
1. Tener antecedentes de haber tomado o haber tomado Antan por error y tener las manifestaciones clínicas anteriores.
2. Descartar la posibilidad de intoxicación por otros fármacos.
5.3 Los puntos clave del tratamiento de la intoxicación por Antan son [2]:
1. Intentar utilizar una dosis eficaz sin provocar reacciones adversas.
2. Además del coma, las convulsiones o los síntomas mentales, a los pacientes intoxicados se les debe inducir el vómito y/o el lavado gástrico, la rehidratación de líquidos y la diuresis.
3. Si hay toxicidad cardiovascular o del sistema nervioso central, se pueden inyectar de 1 a 2 mg de salicilato de fisostigmina por vía intramuscular o intravenosa, y repetir cada 2 horas si es necesario.
4. Para controlar los síntomas de excitación o agitación se pueden utilizar pequeñas dosis de barbitúricos de acción corta. Cuando se presente delirio, deje de tomar medicamentos y use un sedante.
5. Cuando las pupilas estén dilatadas, utilizar colirio de pilocarpina al 0,5%.