Introducción a Anagyon
2 Referencia en inglés*** ginum, novalgin [Diccionario Landau Chino-Inglés]
Analgin, *** Es un compuesto de aminopirina y sulfito de sodio. Tiene propiedades antipiréticas, analgésicas y antirreumáticas. efectos y se utiliza como analgésico antipirético. Cristales o polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo; la solución acuosa se vuelve amarilla gradualmente después de ser colocada. La dosis letal aguda es de 5 a 10 g. El envenenamiento por este medicamento puede primero excitar y luego inhibir el sistema nervioso central, tener * * * efectos en el tracto gastrointestinal, dañar las funciones del hígado y los riñones y también puede causar reacciones alérgicas.
4 Estándar de la farmacopea de metamizol 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino del metamizol
4.1.2 Pinyin chino del metamizol
4.1.3 Nombre en inglés metamizol
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular c 65438+c 13h 16n 3 nao 4s H2O? 351.36
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es [(1,5 metil 2 fenil 3 oxo-2, 2 dihidro 1H pirazol 4-il) metilamino] metanosulfonato de sodio monohidrato. Basado en productos secos, el contenido de C13H16N3NaO4S no deberá ser inferior al 99,0 % (para inyección) o al 98,5 % (para uso oral). [1]
4.5 Propiedades: Este producto es un cristal o polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo; la solución acuosa se vuelve amarilla gradualmente después de ser colocada;
Este producto es soluble en agua, ligeramente soluble en etanol y casi insoluble en éter.
4.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 1 ml de ácido clorhídrico diluido para disolverlo, agregue 2 gotas de solución de prueba de hipoclorito de sodio, un color azul desaparecerá inmediatamente y se volverá amarillo. después de calentar y hervir.
(2) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto y colóquelo en un tubo de ensayo. Agregue 1,5 ml de agua y 1,5 ml de ácido clorhídrico diluido para disolverlo. Cubra la boca del tubo de ensayo con un. trozo de papel de filtro y agregue 0,1 g de yodato de potasio, disolver en 10 ml de indicador de almidón y remojar, calentar lentamente el papel de filtro hasta que se vuelva azul, retirar el papel de filtro y continuar calentando, usando
(3). El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el espectro de la sustancia de referencia (Espectro infrarrojo del fármaco, Figura 159).
(4) Reacción de llama de la sal sódica de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
4.7 Comprobar la acidez 4.7.1 Tomar 0,50 g de este producto, añadir 50 ml de agua para disolverlo y comprobar según la ley (Anexo VI H de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El valor debe ser 6,0 ~ 7,0.
4.7.2 Claridad y color de la solución: Tomar 2,5 g (para inyección) o 1,0 g (para uso oral), añadir agua hasta 10 ml, disolver y comprobar inmediatamente después de que desaparezcan las burbujas. La solución debe ser transparente e incolora; si hay color, compararla inmediatamente con la solución colorimétrica estándar No. 1 de color amarillo verdoso (Apéndice ⅸ A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), y no debe ser más profunda. [1]
4.7.3 Tome 0,50 g de este producto hasta que la solución de metanol sea transparente, agregue 10 ml de metanol y agite bien para disolver. Si se vuelve turbio, mézclelo inmediatamente con la solución de control [Tome 0,50 ml de solución estándar de sulfato de potasio, 1 mol/L de solución de ácido clorhídrico y 3 ml de solución nueva de cloruro de bario (1 → 20), agregue agua a 65433. [1]
4.7.4 Raíz de sulfato Tomar 0,20 g de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No deberá ser más concentrada (0,1%) que la solución de control preparada con 2,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
4.7.5 Para sustancias relacionadas, pesar 5 mg de sustancia de referencia 4-metilaminoantipirina, colocarla en un matraz volumétrico de 200 ml, agregar con precisión 1 ml de la solución problema, disolverla con metanol y diluir hasta la marca. Agite bien y úselo como solución de referencia; además, tome una cantidad adecuada de metamizol y 4N-desmetil metamizol, disuélvalo y diluya con metanol para hacer una solución mixta que contenga 25 ug en 1 ml, como solución de prueba de adaptabilidad del sistema. De acuerdo con el método de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), se utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno (adecuado para columnas cromatográficas con un amplio rango de pH, tampón fosfato (6,0 g de difosfato de sodio e hidrógeno); 1000 ml de agua y 1 ml de trietilamina, ajustar el valor del pH a 7,0 con solución de hidróxido de sodio) y metanol (75:25) son las fases móviles; la longitud de onda de detección es de 254 nm; Inyecte 10 ul de la solución de prueba de adaptabilidad del sistema en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico de dipiromida sea del 20 % de la escala completa, no menos de 3,0. Luego mida con precisión 10 ul de la solución de prueba y la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico principal sea 3,5 veces. Según el método estándar externo, calculado en base al área del pico, la 4-metilaminoantipirina no deberá exceder el 0,5%; la suma de las áreas del pico de otras impurezas no deberá ser mayor que la solución de control (0,5%) (oral) o (0,2); %) (inyección) El área del pico de metamizol; la cantidad total de impurezas no deberá exceder el 0,5%. [1]
4.7.6 Pérdida de peso al secar: Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso debe ser de 4,9 ~ 5,3 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, 2010). edición).
4.7.7 Pesar 1,0 g de metal pesado, colocarlo en un crisol estacional o en un plato de evaporación de vidrio duro, agregar 1 ml de ácido sulfúrico para humedecerlo, encender lentamente hasta que desaparezca el vapor de ácido sulfúrico, enfriar, y agregue 0,5 ml de ácido nítrico. Continúe encendiendo hasta que desaparezca el vapor de óxido nítrico, encienda a 500 ~ 600 ° C hasta que quede completamente en cenizas, enfríe y agregue 2 ml de ácido clorhídrico. Agregue la solución de prueba de amoníaco gota a gota hasta que la solución indicadora de fenolftaleína se vuelva neutra, luego agregue 2 ml de tampón de ácido acético (pH 3,5) y agua para obtener 25 ml. Verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H, Parte 2, Método 1, Farmacopea 2010). edición). El contenido de metales pesados no excederá de veinte partes por millón.
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,3 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 10 ml de etanol y una solución de ácido clorhídrico de 0,01 mol/l para disolverlo y valorar inmediatamente con una solución de valoración de yodo (0,05 mol/l). ) (titulación controlada La velocidad es de 3 ~ 5 ml por minuto) hasta que el color amarillo claro de la solución no desaparezca en 30 segundos. Cada 1ml de solución valorante de yodo (0,05mol/L) equivale a 16,67mg de C13H16N3NaO4S.
4.9 Fármacos antipiréticos y analgésicos.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparación de tabletas de metamizol
4.12 Edición de la Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para el metamizol 5.1 Nombre del medicamento Metamizol
5.2 Los nombres en inglés son metamizol, metamizol, metamizol, metamizol, demetilaminopirina y metamizol.
5.3 alias de Anakin; Iowa Good; metamizol Sod metamizol; >: analgésicos antipiréticos>pirazolona
5.5 Formas de dosificación 1. Comprimidos: 0,25 g, 0,5 g;
2. Inyección: 0,25 g (1 ml), 0,5 g (2 ml);
3. );
4. Gotas: 0,2g (1ml), solución 1020%.
5.6 Efectos farmacológicos del metamizol El metamizol es una combinación de aminopirina y sulfito de sodio. Es soluble en agua, actúa rápidamente y puede usarse para inyección. Su efecto antipirético y analgésico es más rápido y potente que el de la aminopirina. Tiene un efecto antipirético obvio y un fuerte efecto analgésico. El efecto antipirético es 3 veces mayor que el de la aminopirina y el efecto analgésico es similar al de la aminopirina. El metamizol también tiene fuertes efectos antirreumáticos y efectos gastrointestinales menores, pero puede provocar otras reacciones adversas graves.
5.7 La farmacocinética del metamizol se absorbe completamente mediante administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima a las 2 horas. Las inyecciones pueden funcionar rápidamente.
La vida media es de aproximadamente 1 ~ 4 h. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por los riñones.
5.8 Las indicaciones del metamizol se utilizan principalmente para el tratamiento antipirético de urgencia de la fiebre alta aguda, así como del dolor de cabeza, migraña, mialgia, neuralgia reumática, dolor de muelas, dolor articular y dolor menstrual. El metamizol también se puede usar en la artritis reumatoide aguda, pero puede causar efectos adversos graves y, por lo tanto, rara vez se usa en enfermedades reumáticas.
5.9 Contraindicaciones de la Anémona 1. Está prohibido para personas alérgicas a la anémona o pirazolona, mujeres embarazadas, madres lactantes y personas con antecedentes de enfermedades de la sangre;
2. No es adecuado para la inyección en puntos de acupuntura, especialmente en puntos de acupuntura intraarticulares. inyección.
5.10 Notas 1. No mezclar con ningún otro medicamento.
2.? El metamizol generalmente no es la primera opción y solo se usa como tratamiento antipirético de emergencia en casos de fiebre alta aguda, enfermedad grave y no hay otros medicamentos antipiréticos eficaces disponibles.
3.? Ocasionalmente, pueden aparecer síntomas de sudoración y colapso durante la inyección. Se debe observar el tratamiento y controlar estrictamente la dosis.
4. Controlar la sangre periódicamente durante la medicación. Una vez que se produce granulocitopenia, se debe suspender el medicamento inmediatamente y se deben usar antibióticos lo antes posible para prevenir la infección.
5. Personas mayores y niños, personas con disfunción hepática y renal y pacientes con porfiria.
6. La anémona no debe utilizarse durante mucho tiempo.
7. La inyección intramuscular puede provocar atrofia y erosión muscular local y ya no se utiliza.
5.11 Reacciones adversas de la anémona de mar 1. Hematología: Puede provocar agranulocitosis, con una tasa de incidencia de alrededor del 1,1%, inicio agudo y casos mortales en los casos graves. También puede causar anemia hemolítica inmune, púrpura trombocitopénica y anemia aplásica.
2. Piel: Puede provocar síntomas alérgicos como urticaria, erupción farmacológica y eritema exudativo. En casos graves, puede producirse dermatitis exfoliativa y epidermólisis ampollosa, e incluso la muerte.
3. Reacción local: Puede haber enrojecimiento, hinchazón y dolor en el lugar de la inyección, que desaparecerá al cabo de unos días. La inyección intramuscular en grandes dosis puede provocar una necrosis estéril grave y a gran escala en la zona de la inyección, provocando toxemia e incluso la muerte del paciente.
4. En algunos casos, puede producirse un shock anafiláctico e incluso provocar la muerte.
5. Durante la inyección intramuscular, algunos pacientes experimentarán sudoración, opresión en el pecho y una caída repentina de la presión arterial, lo que provocará un colapso.
6. La inyección en el punto de acupuntura puede causar atrofia muscular y disfunción articular.
7. El metamizol también puede provocar somnolencia, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, sequedad de boca, decoloración de la orina, broncoespasmo, pénfigo vulgar y otras reacciones adversas.
5.12 Uso y posología de metamizol: 1,5 g para adultos, tres veces al día. Niños: 810 mg/kg cada vez, repetir si es necesario.
2. Gotas nasales: la solución 65,438+00% ~ 20% se usa a menudo para gotas nasales en niños con fiebre. Para niños menores de 5 años, 65,438+0~2 gotas por fosa nasal son apropiadas. mayores de 5 años.
3. Inyección intramuscular: inyección intramuscular en la región glútea profunda de adultos, 0,25 ~ 0,5 g cada vez. Niños: 5 ~ 10 mg/kg cada vez.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. El riesgo de hemorragia aumenta cuando la anémona se combina con acetato de nitrocumarina, anisona, dicumarol, indarona, warfarina, epezida, danapara y heparina de bajo peso molecular.
2. Cuando se combina con bloqueadores de los canales de calcio, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
3. Cuando se combina con alendronato de sodio, el * * * efecto en el tracto gastrointestinal aumenta, por lo que se debe tener precaución al combinarlo.
4. Cuando se combina metamizol con ketorolaco, las reacciones adversas gastrointestinales aumentarán y pueden producirse úlceras gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal y/o perforación.
5. El metamizol puede aumentar el riesgo de intoxicación por ciclosporina y puede provocar insuficiencia renal, colestasis, sensaciones anormales, etc.
6. El metamizol puede reducir la tasa de eliminación del metotrexato, lo que provoca intoxicación por metotrexato y reacciones adversas como leucopenia, trombocitopenia, anemia, daño renal tóxico y formación de úlceras en las mucosas.
7. Cuando se usa en combinación con litio, la tasa de eliminación del litio se reduce y la concentración plasmática aumenta, lo que puede provocar síntomas de intoxicación por litio.
8. Cuando el metamizol se combina con ofloxacino, ofloxacino y levofloxacino, puede inhibir el efecto del ácido γ-aminobutírico, aumentando así el riesgo de crisis epilépticas.
9. El metamizol puede interferir con la producción de prostaglandinas y reducir los efectos antihipertensivos y natriuréticos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los bloqueadores de los receptores betaadrenérgicos.
10. Cuando se utiliza junto con diuréticos de asa y diuréticos tiazídicos, se reducirán los efectos diuréticos y antihipertensivos.
11. Cuando se combina con diuréticos ahorradores de potasio, el efecto diurético de estos últimos se reduce, lo que puede provocar hiperpotasemia y daño renal tóxico.
12. Cuando se combina con sulfonilureas, se inhibe el metabolismo de las sulfonilureas y aumenta el riesgo de hipoglucemia.
13. El uso combinado con inmunosupresores puede provocar insuficiencia renal y el mecanismo aún no está claro.
5.14 Los expertos comentaron que la anémona puede provocar colapso, dermatitis alérgica, supresión de la médula ósea, etc. La inyección intramuscular puede causar atrofia muscular y erosión local y, ocasionalmente, shock anafiláctico, por lo que ya no se utilizan las inyecciones y a menudo se utilizan gotas nasales. El metamizol tiene efectos antipiréticos evidentes, fuertes efectos analgésicos y un rápido inicio de acción. Sin embargo, tiene demasiados efectos secundarios y su aplicación clínica está disminuyendo gradualmente.
6 Intoxicación por anémona La anémona (Novak, Lovastatin) es un compuesto de aminopirina y sulfito de sodio, que tiene efectos antipiréticos y analgésicos y se utiliza como fármaco antipirético y analgésico. La dosis letal aguda es de 5 a 10 g. El envenenamiento con este medicamento puede primero excitar y luego inhibir el sistema nervioso central, tener * * * efectos en el tracto gastrointestinal, dañar las funciones del hígado y los riñones y también puede causar reacciones alérgicas. [2]
6.1 Las manifestaciones clínicas de las reacciones adversas son las siguientes [2]:
1. Erupción, urticaria, incluso erupción hemorrágica, erupción por fármacos epidermolíticos, dermatitis exfoliativa, etc. El enrojecimiento, la hinchazón y el dolor en el lugar de la inyección pueden provocar contracturas musculares y trastornos de las articulaciones.
2. Puede producirse dolor abdominal, diarrea, úlceras gástricas y duodenales, perforación gastrointestinal y hemorragia digestiva alta.
3. El hígado y los riñones pueden presentar ictericia, transaminasas elevadas, proteinuria, orina tubular, hematuria y función renal anormal.
4. El sistema sanguíneo puede provocar granulocitopenia, púrpura trombocitopénica y anemia aplásica.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por metamizol son [2]:
Inducción del vómito, lavado gástrico, catarsis y medidas de tratamiento correspondientes;
1. Las lesiones de la piel se pueden tratar con antihistamínicos y corticosteroides.
2. Para hemorragias gastrointestinales superiores o úlceras gástricas y duodenales, se deben administrar agentes hemostáticos, agentes protectores de la mucosa gástrica y antiácidos.
3. Si las funciones hepática y renal están dañadas, se debe realizar un tratamiento para proteger las funciones hepática y renal.
4. Para cambios en el sistema sanguíneo, se pueden administrar medicamentos reductores de leucocitos y glucocorticoides.