Introducción al bupropión
2 Referencia en inglés Amfebutamone
3 Instrucciones para bupropión 3.1 Nombre del medicamento Bupropión
3.2 El nombre en inglés es Amfebutamone
3.3 Bupropión también se conoce como bupropión; terc-butampropión; clorhidrato de bupropión; fepropión
3.4 Clasificación de fármacos neurológicos>: Antidepresivos> Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina
3.5 Formas farmacéuticas 25 mg, 50 mg y 75 mg.
3.6 Efectos farmacológicos del bupropión El bupropión es un antidepresivo aminocetónico. Puede inhibir la recaptación de 5HT, norepinefrina y dopamina por las neuronas, pero su efecto es débil. Se pueden producir efectos antidepresivos evidentes después de 4 semanas y su concentración terapéutica en plasma es de 25 ~ 100 ng/ml. Su efecto inhibidor sobre la recaptación de 5HT o norepinefrina es comparable al de los antidepresivos tricíclicos.
3.7 Farmacocinética del bupropión El bupropión se absorbe fácilmente por vía oral y sufre un extenso metabolismo de primer paso. Varios metabolitos también son activos y tienen vidas medias más largas que el fármaco original. La tasa de unión a proteínas es aproximadamente del 84% y el volumen de distribución es de 20 ~ 30 l/kg. La t1/2 terminal del fármaco original es de aproximadamente 14 horas. Los metabolitos se excretan principalmente a través de la orina y menos del 1% del fármaco original se excreta. El bupropión puede atravesar la placenta y pasar a la leche materna.
3.8 Indicaciones del Bupropión es el tratamiento de la depresión, pero no es eficaz para el trastorno obsesivo-compulsivo y el trastorno de pánico.
3.9 Contraindicaciones del Bupropión 1. Está contraindicado en personas alérgicas al bupropión, en período de lactancia y en pacientes con epilepsia.
2. Está prohibido en pacientes con anorexia nerviosa o bulimia.
3. El bubupropión puede inducir ataques epilépticos y debe estar contraindicado en cualquier persona con antecedentes de esta afección.
3.10 Notas 1. Usar con precaución en pacientes con trastorno bipolar o enfermedad mental.
2. Los pacientes deben ser monitoreados estrechamente durante la medicación para prevenir el suicidio.
3. No conducir ni utilizar maquinaria mientras esté tomando medicamentos.
3.11 Reacciones adversas del bupropión 1. Excitación, ansiedad e insomnio comunes. Otros incluyen sequedad de boca, dolor de cabeza o migraña, pérdida de peso, náuseas, vómitos, estreñimiento y temblores, erupción cutánea, reacciones alérgicas (manifestadas por prurito, urticaria, angioedema y dificultad para respirar) y episodios psicóticos.
2. El bubupropión puede causar ataques epilépticos, en parte relacionados con la dosis, especialmente en pacientes con anorexia nerviosa o bulimia nerviosa; las personas con antecedentes de epilepsia tienen más probabilidades de sufrir ataques epilépticos.
3. Los síntomas de una sobredosis incluyen alucinaciones, náuseas, vómitos, taquicardia y pérdida del conocimiento. Una sobredosis grande puede provocar la muerte. Aproximadamente un tercio de los pacientes sufren una sobredosis.
3.12 Uso y dosificación del bupropión 1. Los adultos comienzan a tomar 100 mg por vía oral dos veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 100 mg tres veces al día después de 3 días. Si después de algunas semanas todavía no se observa ningún efecto evidente, la dosis máxima puede ser de 150 mg tres veces al día.
2. También se puede utilizar bupropión como agente de liberación sostenida, comenzando con la administración oral de 150 mg una vez al día y, si es necesario, se puede aumentar a 150 mg dos veces al día después de 3 días; En algunos casos, se puede aumentar después de algunas semanas. Dosis a 200 mg dos veces al día.
3. Utilice bupropión, agente de liberación sostenida, para dejar de fumar, comience con 150 mg, una vez al día, y aumente la dosis a 150 mg dos veces al día después de al menos tres días.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. Los IMAO no se pueden usar juntos y los IMAO no se pueden usar dentro de los 4 días posteriores a la suspensión del bupropión 14. Antes de comenzar a tomar cualquier medicamento que pueda causar una reacción grave (como la fenelzina), se debe suspender durante 7 días.
2. Se debe evitar el alcohol durante el uso de bupropión ya que puede alterar el umbral convulsivo.
3. Otros fármacos, como otros antidepresivos, antipsicóticos, teofilina o corticosteroides sistémicos, pueden reducir el umbral convulsivo, por lo que debe tener mucho cuidado al usarlos juntos y es mejor no usarlos.
4. El parche cutáneo de nicotina combinado con bupropión puede provocar hipertensión, por lo que se debe controlar la presión arterial.
5. Cuando se utilizan bupropión y levodopa simultáneamente, la incidencia de reacciones adversas aumentará.
6. Los experimentos con animales sugieren que el bupropión es un inductor enzimático y puede promover el metabolismo de la carbamazepina, el fenobarbital, la cimetidina, la fenitoína y otros fármacos relacionados.
3.14 Los expertos comentaron que el bupropión es un antidepresivo aminocetónico. Es adecuado para pacientes con depresión retardada y depresión que no tienen ningún efecto evidente o no pueden tolerar otros antidepresivos. La administración prolongada de dosis altas puede producir una regulación negativa de los receptores beta-adrenérgicos.
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