Introducción a la cefoperazona
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Sí 4 Cefoperazona Farmacopea Estándar 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Rotación específica 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Acidez 4.7.2 Humedad 4.8 Determinación del contenido 4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema 4.8.2 Método de determinación 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Anexo: 4.12 Versión 5 Instrucciones para cefoperazona 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias de cefoperazona 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Efectos farmacológicos de cefoperazona 5.7 Farmacocinética de cefoperazona 5.8 Indicaciones de cefoperazona 5.9 Contraindicaciones de cefoperazona 5.10 Precauciones 5.11 Reacciones adversas de cefoperazona 5.12 edad y dosis de cefoperazona 5.13 Interacciones entre cefoperazona y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por cefoperazona 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencias: * Cefalosporinas Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionados con la piperazona 1 Pinyin
tóu bāo pài tóng 2 Referencia en inglés
cefoperazona tiazina1,7 (4H) diona
Nombre chino: (5aR , 6R) 6 tiazida 1,7 (4H) diona versión 4.12
"Farmacopea de la República Popular China y la República Popular China" Edición 2010 5 Cefoperazona Instrucciones 5.1 Nombre del medicamento
Nombre en inglés de Cefoperazona 5.2
Cefoperazona 5.3 Alias de Cefoperazona
Danoxin; Cefoperazone Sodium; Cefoperazone Sodium; Cefoperazone Sodium; Cefoperazone Sodium; Cefoperazone Sodium; No. Formas farmacéuticas 5,5 de tercera generación
Inyección: 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g. 5.6 Efectos farmacológicos de la cefoperazona
1. Es muy estable contra la β-lactamasa de amplio espectro producida por los bacilos Gram negativos y tiene un fuerte efecto antibacteriano contra los bacilos Gram negativos, superando significativamente a la primera y segunda generación. Cefalosporinas. Sin embargo, la cefoperazona no es tan eficaz como las cefalosporinas de primera generación y algunas de segunda generación contra los cocos grampositivos. Las bacterias que son susceptibles a la cefoperazona incluyen: Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas que producen y no producen penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo B). Streptococcus beta-hemolítico) y diversas cepas de Streptococcus faecalis.
2. Bacterias Gram negativas: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (incluidas las cepas que producen y no producen β-lactamasa), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Morganella morganii, Providencia spp., Serratia spp. (incluida Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, gonorrea Neisseria (incluidas las cepas productoras y no productoras de β-amidasa), Neisseria meningitidis , Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
3. Bacterias anaerobias: Cocos Gram positivos y negativos (incluidos Peptococcus, Peptostreptococcus y Veillonella), bacilos Gram positivos (incluidos los géneros Clostridium, Eurobacterium y Lactobacillus), bacilos Gram negativos (como Fusobacterium especies). La cefoperazona no tiene actividad antibacteriana contra enterococos y Bacteroides fragilis. 5.7 Farmacocinética de la cefoperazona
La cefoperazona sódica no se absorbe después de la administración oral; después de la inyección intramuscular de 1 g en adultos normales, la concentración plasmática alcanza el máximo a las 1,15 h, aproximadamente 52,9 μg/ml, y la concentración sanguínea alcanza el máximo. el pico 12 h después la concentración sigue siendo 3,3 μg/ml; inyección intravenosa e infusión intravenosa de 1 g, las concentraciones plasmáticas máximas inmediatamente al final de la administración son 178,2 μg/ml y 106,0 μg/ml respectivamente, y 1,2 μg/ml y. 1,5 μg/ml todavía están disponibles después de 12 horas. Después de la absorción del fármaco, tiene una fuerte penetración en los tejidos y una amplia distribución en el cuerpo. Puede usarse en derrame peritoneal, líquido cefalorraquídeo, orina, bilis, pared de la vesícula biliar, esputo y pulmones, amígdalas palatinas, mucosa nasal, oídos, corazón, riñones. uréteres, Las concentraciones efectivas se alcanzan en la próstata, los testículos, el útero, las trompas de Falopio, los huesos, la sangre del cordón umbilical y el líquido amniótico, con concentraciones particularmente altas en la bilis y la orina. La cefoperazona tiene poca permeabilidad a la barrera hematoencefálica y el fármaco no se puede detectar en el líquido cefalorraquídeo de pacientes sin inflamación meníngea. La concentración en líquido cefalorraquídeo de pacientes con meningitis purulenta después de una inyección intravenosa de 2 g es de 0,95 a 7,2 μg/ml. , que es el límite superior de la concentración del fármaco en sangre entre 1% y 4%. La concentración de cefoperazona en el líquido cefalorraquídeo aumenta con el aumento del contenido de proteínas en el líquido cefalorraquídeo, independientemente del número de células en el líquido cefalorraquídeo. La tasa de unión a proteínas de la cefoperazona es muy alta, oscilando entre el 70% y el 93,5%. Los volúmenes de distribución de 1 g para inyección intramuscular, inyección intravenosa e infusión intravenosa son 11,4, 12,6 y 13,6 l/kg respectivamente, y las vidas medias son 2,45, 1,99 y 2,27 h respectivamente. La vida media se prolonga en pacientes con hepatitis viral, enfermedad del hígado graso alcohólico o cirrosis y obstrucción biliar. La concentración plasmática máxima más baja en pacientes con cirrosis hepática puede estar relacionada con el mayor volumen de distribución, y la vida media prolongada puede estar relacionada con una excreción hepática reducida y un mayor volumen de distribución. La concentración plasmática máxima, el área bajo la curva de tiempo del fármaco y la vida media sérica de los pacientes con insuficiencia renal son muy similares a los de las personas normales. Sin embargo, cuando la función renal está gravemente reducida (el aclaramiento de creatinina es inferior a 7 ml por minuto). ) o acompañado de una función hepática reducida, la vida media se prolongará. La cefoperazona apenas se metaboliza en el organismo y se excreta principalmente a través de la bilis. La cantidad de fármaco recuperada en la bilis es superior al 40%. Después de la inyección intramuscular, la inyección intravenosa y la infusión intravenosa de 1 g en personas normales, las tasas de excreción urinaria a las 12 h son del 19,9 %, 26,5 % y 24,7 % respectivamente, la tasa de recuperación urinaria del fármaco después de la administración con diversos métodos y dosis de inyección es del 20 % al 30 %; . La cantidad de excreción en la orina de los recién nacidos es relativamente alta y la tasa de recuperación del fármaco en la orina de los bebés y niños pequeños alcanza el 50%. Para aquellos con deterioro grave de la función hepática u obstrucción de los conductos biliares, la cantidad excretada en la orina puede alcanzar el 90%. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son efectivas para eliminar medicamentos del cuerpo. La primera puede dializar una cierta cantidad de medicamentos. 5.8 Indicaciones de cefoperazona
1. Infección del tracto respiratorio (incluido el tracto respiratorio superior y el tracto respiratorio inferior).
2. Infección del tracto urinario (incluido el tracto urinario superior y el tracto urinario inferior).
3. Infección intraabdominal (incluyendo peritonitis, colecistitis, colangitis).
4. Infecciones del sistema reproductivo, como enfermedad inflamatoria pélvica, endometritis, gonorrea y otras infecciones genitales.
5. Infecciones de piel y tejidos blandos.
6. Infección de huesos y articulaciones.
7. Infecciones bucales, oculares, oídos, nariz y garganta.
8. Otras infecciones graves, como sepsis, meningitis purulenta aguda, etc.
9. La cefoperazona también se puede utilizar para prevenir infecciones postoperatorias provocadas por cirugías abdominales, ginecológicas, cardiovasculares y ortopédicas. 5.9 Contraindicaciones de la cefoperazona
Está contraindicada en personas alérgicas a la cefoperazona u otras cefalosporinas. 5.10 Precauciones
1. Personas alérgicas a los antibióticos penicilina.
2. Para mujeres embarazadas y lactantes.
3. Prematuros y recién nacidos.
4. Personas con disfunción hepática y renal grave.
5. Aquellos con obstrucción biliar severa.
6. Aquellos con antecedentes de úlcera sangrante gastrointestinal o aquellos con una constitución altamente alérgica.
7. Personas mayores y enfermas.
5.11 Reacciones adversas de la cefoperazona
1. Son frecuentes la erupción, la urticaria, la erupción maculopapular, el eritema y la fiebre medicamentosa; el shock anafiláctico es raro;
2. Reacciones gastrointestinales: Los síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, dolor abdominal, diarrea y estreñimiento son comunes.
3. Toxicidad hepática: algunos pacientes pueden experimentar aumentos temporales de la fosfatasa alcalina, la alanina aminotransferasa aminotransferasa sérica y la aspartato aminotransferasa sérica después de tomar el fármaco.
4. Toxicidad renal: la cefoperazona básicamente no es tóxica para los riñones; se ha informado que algunos pacientes pueden experimentar aumentos temporales en la creatinina sérica y el nitrógeno ureico en sangre después de tomar el medicamento.
5. Sistema sanguíneo: La medicación a largo plazo puede provocar neutropenia reversible y eosinofilia transitoria. También se ha informado que la cefoperazona reduce la hemoglobina y el hematocrito. Los tratamientos prolongados y las dosis altas pueden causar disfunción de la coagulación (reducción de plaquetas, prolongación del tiempo de protrombina, actividad reducida de la protrombina, etc.) y se han informado hemorragias ocasionales.
6. La medicación a largo plazo puede provocar la proliferación de bacterias resistentes a los medicamentos, provocando desequilibrios en la flora bacteriana e infecciones secundarias.
7. La medicación a largo plazo puede provocar deficiencia de vitamina K y vitamina B.
8. Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, puede causar induración y dolor en el lugar de la inyección; cuando la concentración es demasiado alta o la velocidad es demasiado rápida, puede causar sensación de ardor y dolor en los vasos sanguíneos; y en casos severos, puede causar tromboflebitis.
9. Un uso prolongado y prolongado puede provocar un desequilibrio de la flora intestinal. 5.12 Uso y dosificación de cefoperazona
1. 1 ~ 2 g cada vez, una vez cada 12 horas. La dosis recomendada para la uretritis gonocócica no complicada es una dosis única de 500 mg.
2. Administración intravenosa: 1 a 2g cada vez, una vez cada 12 horas.
3. Infección grave: 2 a 3g cada vez, una vez cada 8 horas. La dosis diaria no debe exceder los 9 g. En pacientes inmunocomprometidos con infecciones graves, la dosis puede aumentarse a 12 g al día. Para prevenir la infección quirúrgica, se deben administrar 1 o 2 g por vía intravenosa de 30 a 90 minutos antes del inicio de la cirugía. Esta dosis se puede repetir cada 12 horas. En la mayoría de los casos, la duración de la profilaxis no debe exceder las 24 horas. Para cirugías con alto riesgo de infección (como cirugía de colon y recto) o cirugías que pueden causar infección grave (como cirugía a corazón abierto o artroplastia de revisión), la administración profiláctica de cefoperazona puede continuar hasta 72 horas después de finalizar la cirugía. . 5.13 Interacciones farmacológicas
1. Cuando la cefoperazona se combina con aminoglucósidos (como gentamicina y tobramicina), es eficaz contra ciertas cepas de Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa. Las cepas sensibles tienen efectos antibacterianos sinérgicos.
2. El uso de cefoperazona con aminoglucósidos u otras cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad.
3. El uso simultáneo de cefoperazona y furosemida y otros diuréticos fuertes puede aumentar la nefrotoxicidad.
4. Cuando la cefoperazona se utiliza junto con el anticoagulante heparina, derivados de cumarina o indandiona y agentes trombolíticos, puede interferir con el metabolismo de la vitamina K y provocar hipoprotrombinemia.
5. Cuando la cefoperazona se usa con analgésicos antiinflamatorios no esteroides, especialmente aspirina, diflunisal (Diflunisal) u otras preparaciones de ácido salicílico, inhibidores de la agregación plaquetaria y sulfinpirazona, tiene un efecto inhibidor acumulativo sobre las plaquetas, aumentando así el riesgo de sangrado. 5.14 Comentarios de expertos
La cefoperazona tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre las bacterias gramnegativas, significativamente más que las cefalosporinas de primera y segunda generación. La cefoperazona se utilizó para tratar 41 casos de diversas enfermedades infecciosas, para infecciones moderadas, de 2 a 4 g por día, para infecciones graves, de 4 a 6 g por día, divididos en 2 inyecciones intramusculares o intravenosas, y para niños, de 50 a 150 mg. /kg por día, de forma continua según el grado de infección 7~10 días. Como resultado, 28 casos se recuperaron o mostraron efectos significativos después del tratamiento, 6 casos fueron efectivos y 7 casos fueron ineficaces, con una tasa de efectividad del 82%. ***Se aislaron 25 cepas de bacterias patógenas y 23 casos fueron revisados después; tratamiento, y 18 casos resultaron negativos. La tasa de resolución fue del 78,2%. Entre ellos, tiene el mejor efecto en infecciones o bacteriemia del tracto biliar, sistema urinario, piel y tejidos blandos, y es menos efectivo en infecciones del tracto respiratorio inferior. El Hospital Xijing de la Cuarta Universidad Médica Militar seleccionó a 85 pacientes con infección del tracto respiratorio inferior de acuerdo con el estándar de puntuación APACHE II para usar cefoperazona y estableció un grupo de control para comparar. La eficacia se juzgó según la rutina de sangre, el cultivo de patógenos de esputo y X. -resultados del examen de rayos.
Resultados: La cefoperazona tiene un efecto ideal en infecciones moderadas a graves. Las tasas efectivas de los dos grupos fueron del 72,1% y el 73,8% respectivamente. La incidencia de disbiosis bacteriana e infección micótica secundaria en el grupo de tratamiento con cefoperazona fue significativamente menor que en el control. grupo. . Otro informe comparó la eficacia de la cefoperazona con la ofloxacina en el tratamiento de la fiebre tifoidea. El grupo de tratamiento recibió cefoperazona, 4 g por día, por vía intravenosa dividida en 2 veces, y continuó usándola durante 3 a 5 días después de que la fiebre disminuyó. A los 27 pacientes del grupo de control se les administró ofloxacina por vía oral, 2 g cada vez, 3 veces al día, y se continuó usándola durante 7 días después de que se redujo la fiebre. Resultados El tiempo promedio de caída de la temperatura corporal de los dos grupos de pacientes después de tomar el medicamento fue de 1,5 días y 2,3 días respectivamente, y el tiempo para que la temperatura corporal descendiera a la normalidad fue de 3,6 días y 5,0 días respectivamente. Hubo una diferencia significativa entre ellos. los dos grupos. La cefoperazona también tiene un buen efecto sobre la gonorrea y otras infecciones gonocócicas de los órganos reproductivos. 41 casos de pacientes con gonorrea fueron tratados con cefoperazona y espectinomicina combinadas, una vez al día, 2 g cada vez, disueltas en 500 ml de glucosa al 5% para goteo intravenoso, y al mismo tiempo, se inyectó espectinomicina por vía intramuscular 2 g cada vez, durante 2~ Después de 3 días, los síntomas comenzaron a aliviarse de 6 a 8 horas después de tomar el medicamento. Después de 24 horas, los síntomas de dolor urinario y secreciones genitales desaparecieron. Después de 2 días, todos los síntomas desaparecieron. Después de 3 a 7 días, todas las pruebas de bacteriología de laboratorio. se volvió negativo y la tasa efectiva y la tasa de eliminación bacteriana fueron buenas: 100%. 6 Intoxicación por cefoperazona
La cefoperazona (cefoperazona, Xianfengbi) es un antibiótico de cefalosporina de tercera generación. Las propiedades antibacterianas son similares a las de la cefotaxima y tienen un fuerte efecto sobre Pseudomonas aeruginosa. No se absorbe por vía oral. La tasa de unión a proteínas plasmáticas para inyección intramuscular, inyección intravenosa y administración por goteo intravenoso es del 70% al 93,5%. La vida media es de 2,45 h, 1,99 h y 2,27 h respectivamente. las meninges están inflamadas. Tiene baja toxicidad y es fácilmente tolerado por los pacientes. La dosis habitual es de 1 a 2 g, de 2 a 4 g/día; en infecciones graves, se pueden utilizar de 6 a 8 g/día. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas
[1]
1. La aparición de reacciones adversas es similar a la de cefotaxima.
2. Pueden producirse trastornos de la coagulación durante el uso de este medicamento.
3. Pueden ocurrir reacciones similares al disulfiram si bebe alcohol o recibe medicamentos que contienen alcohol mientras usa este medicamento.
4. Se ha informado que un caso desarrolló anomalía mental, falta de respuesta, miedo, alucinaciones y trastornos del pensamiento después de tomar 2,0 g de este medicamento, 2/d, durante 2 días, y mejoró después de suspenderlo. la droga. 6.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por cefoperazona son [1]:
1. Ver el contenido relevante de cefotaxima.
2. Si se produce tendencia al sangrado, se puede utilizar vitamina K para prevenirlo y tratarlo.