Introducción al cefaclor
2 Referencia en inglés cef clor [Diccionario Landau chino-inglés]
Descripción general de cefcllor Son antibióticos betalactámicos y cefalosporinas, de color blanco a polvo ligeramente amarillo o polvo cristalino ligeramente oloroso; Es una cefalosporina de segunda generación. Tiene las características de que la cefalosporina de primera generación tiene un fuerte efecto sobre las bacterias Gram positivas y la cefalosporina de segunda generación tiene un fuerte efecto sobre las bacterias Gram negativas. Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae resistentes a la penicilina, Streptococcus A y B hemolíticos, neumococos y Escherichia coli tienen una buena actividad antibacteriana. Cefaclor es el fármaco de primera línea para el tratamiento de la gonorrea.
4 Estándar de la farmacopea de Cefaclor 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino de Cefaclor
4.1.2 Primer informe en pinyin chino
4.1.3 Nombre en inglés Cefaclor
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular c 65438 c 15h 14 cln 3 o 4s H2O? 385.82
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es (6R, 7R) 7 [(R) 2 amino 2 fenilacetilamino] 3 cloro 8 oxígeno 5 tio 1 azabiciclo [4.2.0 ] Ácido octadieno 2carboxílico hidratado. Calculado como sustancias anhidras, el contenido de C15H14ClN3O4S no será inferior a 95,0.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo de color blanco a ligeramente amarillo o un polvo cristalino ligeramente oloroso;
Este producto es ligeramente soluble en agua y casi insoluble en metanol, etanol, cloroformo o cloruro de metileno.
4.5.1 Tome este producto, péselo con precisión, agregue agua para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 4 mg por 1 ml. Mídalo de acuerdo con la ley (Apéndice VI E. de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). La rotación óptica específica es de 105 a 120.
4.5.2 Coeficiente de absorción: Tome este producto, péselo con precisión, agregue agua para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml. A) Mida la absorbancia a una longitud de onda de 264 nm. , y el coeficiente de absorción () es 230 ~ 255.
4.6 Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de este producto y la sustancia de referencia cefaclor, disuélvala y dilúyala con agua para obtener una solución que contenga aproximadamente 2 mg por 1 ml, como solución de prueba y solución de referencia; Se disuelven cantidades adecuadas de este producto y de la sustancia de referencia cefaclor en agua y se diluyen hasta obtener una solución que contiene 2 mg cada una en 1 ml como una solución mixta. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), tomar 2 µl de cada una de las tres soluciones anteriores y colocarlas en la misma placa de capa fina de gel de sílice H (tomar 2,5 g de gel de sílice, agregue 8 ml de solución de carboximetilcelulosa de sodio al 0,1, muela uniformemente, luego colóquelo en un plato (10 cm × 20 cm), póngalo en un desecador para su uso posterior], use una solución de ácido cítrico de 0,1 mol/L recién preparada-disodio de 0,1 mol/L solución de fosfato de hidrógeno-6,6 ninhidrina acetona. La solución (60: 40: 1,5) se utiliza como agente revelador y se seca a 168ºC. La solución mezclada debe mostrar una única mancha y la posición y el color de la mancha principal en la la solución de prueba debe ser la misma que la de la solución de referencia.
(2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el de. la solución de referencia.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (colección de espectro infrarrojo del medicamento 720).
Puede elegir uno. de (1) y (2) anteriores.
4.7 Verificar la acidez en 4.7.1 Tomar este producto, agregar agua para hacer una suspensión que contenga 25 mg por 1 ml y medir según la ley (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice VI H). El valor del pH debe ser de 3,0 ~ 4,5.
4.7.2 Tome aproximadamente 50 mg de las sustancias relevantes de este producto, póngalos en un matraz aforado de 10 ml, disuélvalos con una solución de dihidrógeno fosfato de sodio al 0,27 (pH 2,5) y dilúyalo hasta la marca, agite bien. y utilícela como solución de prueba; mida con precisión 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 100 ml, agregue una solución de dihidrogenofosfato de sodio 0,27 (pH 2,5) para diluir hasta la marca y agite bien como solución de control. Según el método de cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea de 2010, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno. La fase móvil A es una solución de dihidrógeno fosfato de sodio 0,78 (tomar 7,8 g de dihidrógeno fosfato de sodio, disolver en agua y diluir a 1000 ml, ajustar el pH a 4,0 con ácido fosfórico), la fase móvil B es una solución de dihidrógeno fosfato de sodio 0,78 (pH 4,0) - Acetonitrilo (55:45); la elución en gradiente lineal según la siguiente tabla; la longitud de onda de detección es 220 nm. Tome cantidades adecuadas de sustancia de referencia de cefaclor y sustancia de referencia del isómero δ3 de cefaclor respectivamente, disuélvalas en una solución de dihidrogenofosfato de sodio al 0,27 (pH 2,5), dilúyala en una solución mixta que contenga 25 μg y 50 μg respectivamente en 1 ml y tome 20 μl de la solución de inyección. Cromatógrafo de fase para registrar cromatogramas. El tiempo de retención del pico de cefaclor es de aproximadamente 23 minutos, y la separación entre el pico de cefaclor y el pico del isómero δ3 de cefaclor no debe ser inferior a 2,0. Tome 20 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 25 % de la escala completa. Mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y el control. solución, inyéctelos en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre la imagen del cromatograma. Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,5 veces (0,5) el área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de las áreas de todos los picos de impurezas no deberán ser mayores que 2 veces (2,0) el área del pico principal de la sustancia de referencia. Se puede ignorar cualquier pico en el cromatograma de la solución de prueba que sea inferior a 0,1 veces el área del pico principal de la solución de control.
? ¿Tiempo (minutos)? ¿Fase móvil A()? ¿Fase móvil B()? 0 ?95 ?5 ?30 ?75 ?25 ?45 ?0 ?100 ?50 ?0 ?100 ?51 ?95 ?5 ?61 ?95 ?5 4.7.3 Disolvente residual 4.7.3.1 Diclorometano Pese esto con precisión Aproximadamente 0,2 g del producto se coloca en una botella con tapa vacía y se añaden con precisión 5 ml de la solución estándar interna (solución de hidróxido de sodio de 0,2 mol/l que contiene aproximadamente 20 μg de n-propanol por 1 ml) para disolverla y se sella como solución de prueba. Pesar con precisión una cantidad adecuada de cloruro de metileno y diluirla cuantitativamente con la solución de estándar interno para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg de cloruro de metileno por 1 ml. Mida con precisión 5 ml y colóquelos en una botella con tapa vacía como solución de control. al método de determinación de disolvente residual (Farmacopea Parte II, Edición de 2010 Apéndice VIII P Segundo método) Determinación, utilizando polietilenglicol (PEG20M) (o polaridad similar) como estándar. La temperatura del detector es 65438 ± 050 ℃; la temperatura de equilibrio de la botella del espacio de cabeza es 80 ℃ y el tiempo de equilibrio es de 20 minutos. Tome la solución de control para la inyección en el espacio de cabeza. La separación entre el pico de diclorometano y el pico de n-propanol no debe ser inferior a 2,0. Tome la solución de control de inyección en el espacio de cabeza y la solución de prueba respectivamente, registre los cromatogramas y calcule la relación del área del pico de acuerdo con el método estándar interno, que debe cumplir con los requisitos.
4.7.4 Humedad: Tome este producto y mídalo de acuerdo con el método de determinación de humedad (Apéndice ⅷ m de la Farmacopea Edición 2010, Parte II, Método A). El contenido de humedad debe ser de 3,0 ~ 6,5.
4.7.5 Tome 1,0 g de este producto como metal pesado y mídalo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Farmacopea Parte II, edición de 2010. El contenido de metales pesados no deberá exceder las 30 partes). por millón.
4.8 El contenido se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema use gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno; solución de dihidrógeno fosfato de potasio (tome 6,8 g de dihidrógeno fosfato de potasio, disuélvalo en agua y diluya a 1000 ml, use ácido fosfórico para ajustar el valor de pH a 3,4) - acetonitrilo (92:8) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 254 nanómetros;
Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de cefaclor y sustancia de referencia del isómero cefaclor δ3, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala para obtener una solución mixta que contenga aproximadamente 0,2 mg de cefaclor y isómero cefaclor δ3 en 1 ml, tome 20 μl Inyéctelo en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma. La resolución del pico de cefaclor y del pico del isómero cefaclor δ3 debe cumplir los requisitos.
4.8.2 Método de determinación: Tomar unos 20 mg de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar fase móvil para disolver y diluir hasta la marca, agitar bien, medir con precisión 20 μl y inyectarlo en el cromatógrafo líquido, registrar el cromatograma; tomar otra cantidad adecuada de sustancia de referencia de cefaclor y medirla con el mismo método. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
Antibióticos 4,9β-lactámicos y cefalosporinas.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparaciones (1) ¿Cefaclor suspensión seca? (2) Tabletas de Cefaclor (3) Cápsulas de Cefaclor (4) Gránulos de Cefaclor
Edición 4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones de Cefaclor 5.1 Nombre de los medicamentos: Cefaclor
5.2 Nombre en inglés: Cefaclor
5.3: Cefaclor también se conoce como Cefaclor monohidrato; Kefule; héroe en la nueva industria de la música; Clint Social Welfare; Cefuroxima; Cefaclor monohidrato; Agua y sustancias de Cefaclor; Hiklow
5.4 Clasificación de antibióticos>: Cefalosporinas>: Segunda generación
5.5 forma farmacéutica 1. Cápsula: 0,25g;
2. Comprimidos: 0,125g, 0,25g...
3. Granulado (jarabe seco): 5ml: 125mg, 5m1: 250mg.
5.6 Efectos farmacológicos del cefaclor Cefaclor es una cefalosporina oral de segunda generación. Su mecanismo antibacteriano es similar al de otras cefalosporinas, principalmente mediante la unión a PBP (PBPS) en las células bacterianas. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa y resistentes a la meticilina), Streptococcus pneumoniae, diftheriae, Klebsiella, Clostridium, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, gonorrea, cocos, neumococos, Salmonella typhimurium, Shigella y meningococos son susceptibles a cefaclor. Proteus, Serratia, Acinetobacter y Pseudomonas aeruginosa indol-positivos son resistentes al cefaclor.
5.7 Farmacocinética de Cefaclor Cefaclor se absorbe bien después de la administración oral. Después de tomar 250 mg o 500 mg con el estómago vacío, la concentración plasmática alcanza el pico alrededor de 30 a 60 minutos, que son 6,0 μg/ml y 65438 ± 02 μg/ml respectivamente. Sin embargo, la concentración plasmática máxima después de tomar 500 mg por vía oral después de una comida es de sólo 6,3 μg/ml. Después de la absorción, el fármaco se distribuye en la mayoría de los órganos, tejidos y líquidos intersticiales. Las concentraciones son mayores en la saliva y las lágrimas, menores en el tejido cerebral y menores en la bilis que en la sangre. La tasa de unión a proteínas plasmáticas del cefaclor es de 22 a 26 y una dosis de 15 se puede metabolizar en el cuerpo. Cefaclor se excreta principalmente (más de 80) a través de filtración glomerular y túbulos renales, y luego se excreta sin cambios en la orina. La vida media de eliminación es de 30 a 60 minutos y en caso de insuficiencia renal puede extenderse de 2,3 a 2,8 horas. Además, aproximadamente el 0,05% del fármaco se puede excretar a través de la bilis. La hemodiálisis puede eliminar algunos medicamentos.
5.8 Indicaciones de Cefaclor Cefaclor se utiliza principalmente para infecciones respiratorias como faringitis aguda, amigdalitis aguda, otitis media, bronquitis, neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario causadas por bacterias sensibles.
5.9 Contraindicaciones del Cefaclor Está contraindicado en personas alérgicas al cefaclor y otras cefalosporinas.
5.10 Notas 1. Las personas alérgicas a una cefalosporina pueden ser alérgicas a otras cefalosporinas; las personas alérgicas a la penicilina y a sus derivados también pueden ser alérgicas a las cefalosporinas.
2. Nota: (1) Las personas alérgicas a la penicilina deben usarlo con precaución; (2) El cefaclor puede penetrar la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben usarlo con precaución (3) El cefaclor puede secretarse en el seno; leche en pequeñas cantidades, por lo que las mujeres lactantes Usar con precaución (4) Usar con precaución en pacientes con asma u otras alergias (5) Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (6) Usar con precaución en personas con enfermedades gastrointestinales; , especialmente colitis pseudomembranosa.
3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Cuando se usa cefaclor, puede ocurrir una reacción positiva en la prueba de antiglobulina directa (Coombs) (2) Cuando se usa cefaclor, Falso; Pueden ocurrir resultados positivos en la prueba de glucosa en orina con sulfato de cobre, pero las reglas de la prueba de glucosa oxidasa no se ven afectadas.
4. Se debe realizar un examen o seguimiento antes, después y durante la medicación: en pacientes con insuficiencia renal grave o pérdida completa de la función renal, se debe controlar la concentración sanguínea del fármaco durante la medicación.
Reacciones adversas del cefaclor 1. Los síntomas gastrointestinales como diarrea, malestar estomacal, pérdida de apetito y eructos son comunes pero leves.
2. Las reacciones similares a la enfermedad del suero son más comunes que con otros antibióticos orales (especialmente en niños) y los síntomas típicos incluyen reacciones cutáneas (erupción cutánea, picazón) y dolor en las articulaciones.
3. Algunos pacientes pueden experimentar aumentos transitorios de la fosfatasa alcalina, la alanina aminotransferasa sérica y la aspartato aminotransferasa después de tomar cefaclor.
4. Algunos pacientes pueden desarrollar nefritis intersticial reversible después de usar cefaclor.
5. El uso prolongado de cefaclor puede provocar un desequilibrio bacteriano y una doble infección.
5.12 Uso y dosificación del cefaclor 1. Adulto: 1. 250 mg cada vez, una vez cada 8 horas. Para infecciones graves o infecciones causadas por bacterias menos susceptibles, la dosis puede duplicarse, pero la dosis diaria no debe exceder los 4 g.
2. Posología en pacientes con insuficiencia renal: No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve, y la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave debe reducirse a 1/2 y 1// de la dosis normal respectivamente 4.
3. Niños: La dosis habitual es de 20 mg/kg al día, administrada en tres tomas divididas (65438, 0 veces cada 8 horas). Para infecciones graves, se pueden administrar 40 mg/kg al día, pero la dosis diaria total no debe exceder 1 g.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. El probenecid puede retrasar la excreción de cefaclor y aumentar la concentración sanguínea de cefaclor.
2. El cefaclor tiene un efecto antibacteriano sinérgico cuando se usa en combinación con antibióticos aminoglucósidos, pero puede aumentar la nefrotoxicidad cuando se usa juntos.
5.14 Comentarios de expertos: Cefaclor es una cefalosporina de segunda generación con fuertes efectos sobre bacterias Gram positivas y Gram negativas. Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae resistentes a la penicilina, Streptococcus A y B hemolíticos, neumococos y Escherichia coli tienen una buena actividad antibacteriana. Cefaclor es el fármaco de primera línea para el tratamiento de la gonorrea. Para la uretritis gonocócica, la tasa de eficacia general fue de 94,9 y la tasa de eliminación bacteriana fue de 85,05. En pacientes con insuficiencia renal leve, no se puede reducir la dosis. En pacientes con insuficiencia renal o pérdida completa, se deben determinar las concentraciones plasmáticas para reducir la dosis.
6 Intoxicación por cefaclor Cefaclor (cefaclor, cichlo) pertenece a los antibióticos cefalosporínicos de segunda generación. Las propiedades antibacterianas son similares a las de la cefazolina y se absorben bien después de la administración oral. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 22 a 26 y la vida media es de 0,6 a 0,9 h, que es ligeramente más larga en la insuficiencia renal. La dosis oral para adultos es de 0,25 g, una vez cada 8 horas, y la dosis máxima no supera los 4 g por día. [1]
6.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Las reacciones gastrointestinales son las más comunes, unas 2.3.
2. Sólo el 0,8% de los pacientes informaron erupción cutánea, picazón y otras reacciones alérgicas; aproximadamente el 0,3% de los pacientes informaron niveles elevados de aminotransferasas séricas y neutropenia.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por cefaclor son [1]: