Introducción a los macrólidos
2 Descripción general y clasificación Los antibióticos macrólidos se extraen principalmente del líquido de cultivo de Streptomyces, la estructura es la misma que la de los macrólidos. Los antibióticos macrólidos reciben su nombre porque contienen anillos macrólidos de 14, 15 y 16 miembros, que contienen estructuras de lactona en sus moléculas. Tiene eficacia definitiva y no presenta reacciones adversas graves. A menudo se utiliza como fármaco de primera elección para bacterias aeróbicas Gram positivas, bacterias Gram negativas y cocos anaeróbicos. También se puede utilizar como fármaco alternativo para pacientes alérgicos a los β-lactámicos. antibióticos.
Los antibióticos macrólidos tienen las siguientes estructuras químicas:
Macrólidos de 1 y 14 miembros, que incluyen eritromicina, eritromicina, claritromicina, roxitromicina y diritromicina.
2. Macrólidos de 15 miembros, que contienen azitromicina.
3. Los macrólidos tienen 16 miembros, entre ellos Medicimicina, Acetil Medicimicina, Kitromicina, Acetil Kitromicina, Josamicina, Espiramicina, Acetilspiramicina, Espinamicina, etc.
3Principales variedades1. Los principales antibióticos macrólidos desarrollados en la etapa inicial:
Las variedades representativas son: etilsuccinato de eritromicina (registrado en las farmacopeas china, británica, estadounidense y japonesa) y lactato de eritromicina (registrado en chino, farmacopeas americana y británica); ascorbato de eritromicina; tiocianato de eritromicina, gluconato de eritromicina (registrados en la farmacopea británica), carbonato de etilo, etc.
2. Los principales antibióticos macrólidos desarrollados en los últimos años:
roxitromicina, azitromicina, claritromicina, diritromicina y fluritromicina.
4 Características de acción* *Las mismas características de este tipo de fármacos son: ①Espectro antibacteriano estrecho, ligeramente más amplio que la penicilina, actuando principalmente sobre bacterias aerobias Gram positivas, cocos negativos, bacterias anaerobias y Legionella. Campylobacter fetus, Chlamydia, Mycoplasma; ② La resistencia cruzada de las bacterias a dichos medicamentos es incompleta; ③ Tiene una fuerte actividad antibacteriana en un ambiente alcalino, por lo que a menudo se requiere la alcalinización de la orina para tratar las infecciones del tracto urinario. los derivados resistentes a los ácidos y esterificados pueden aumentar la absorción oral; ⑤ La concentración del fármaco en sangre es baja y la concentración en los tejidos es relativamente alta, que es significativamente mayor que la concentración en el esputo, el tejido subcutáneo y la bilis; penetrar la barrera hematoencefálica; ⑦ La circulación hepática intestinal se excreta principalmente a través de la bilis; ⑧ Baja toxicidad. El principal efecto secundario después de la administración oral es la reacción gastrointestinal y la inyección intravenosa puede causar fácilmente tromboflebitis.
El principal mecanismo de acción de los antibióticos macrólidos es inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. Su mecanismo es unirse irreversiblemente al sitio objetivo de la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. 14 macrólidos bloquean la transferencia de peptidil tRNA, mientras que 16 macrólidos inhiben la reacción de transferencia de grupos peptidilo e inhiben selectivamente la síntesis de proteínas. Durante la síntesis de proteínas en las células bacterianas, la ribonucleoproteína 70S se divide en subunidades 50S y 30S. Los antibióticos macrólidos se unen a la subunidad 50S de la ribonucleoproteína e inhiben la péptido aciltransferasa, lo que afecta el proceso de translocación de la ribonucleoproteína, dificulta el crecimiento de cadenas peptídicas e inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. Estos medicamentos son agentes bacteriostáticos de fase estacionaria.
6 La resistencia y su mecanismo Hay varias formas principales en que las bacterias producen y resisten a los antibióticos macrólidos:
1. Se han aislado varias enzimas inactivadoras de bacterias inducidas por antibióticos macrólidos que inactivan los antibióticos macrólidos mediante hidrólisis, fosforilación, acetilación o nucleosilación.
2. ¿Cambios estructurales en el sitio objetivo? Las bacterias pueden producir genes de resistencia a los antibióticos macrólidos, sintetizando así una metilasa que metila el sitio de unión al fármaco del ribosoma, lo que produce resistencia.
3. ¿Reducción de la ingesta y aumento de la salida? Las bacterias que son resistentes a los antibióticos macrólidos pueden cambiar la composición de la membrana o producir nuevos componentes, lo que resulta en una reducción en la cantidad de antibióticos macrólidos que ingresan a las bacterias, pero la afinidad del fármaco por los ribosomas permanece sin cambios.
Cabe señalar que la resistencia bacteriana está evolucionando desde una resistencia única hasta una resistencia a múltiples fármacos. Por ejemplo, las bacterias pueden desarrollar simultáneamente resistencia al macrólido lincomicina-estreptomicina (MLSR).
Aplicación clínica de los antibióticos macrólidos 7 Los antibióticos macrólidos se utilizan principalmente para las siguientes enfermedades infecciosas.
(1) Sistema respiratorio: utilizado para tratar infecciones del tracto respiratorio causadas por estafilococos; amigdalitis causada por estreptococos; infecciones orofaríngeas y del tracto respiratorio causadas por estreptococos viridans de la cavidad oral y la faringe causadas por bacilos de difteria, amígdalas y orales; infecciones por tos ferina causada por B. pertussis; la eritromicina se puede utilizar como fármaco de elección para la neumonía por Legionella y la neumonía por Mycoplasma. Infecciones bucales y faríngeas causadas por Bacteroidetes.
(2) Sistema genitourinario: se utiliza principalmente para infecciones del sistema urinario, genitales y otras partes causadas por estreptococos fecales; gonorrea causada por gonorrea y infecciones genitales externas causadas por Helicobacter pylori.
(3) Otros sistemas: utilizados principalmente para la fiebre Q, la fiebre tifoidea y el tifus causados por rickettsias; ántrax cutáneo, ántrax intestinal, ántrax pulmonar y meningitis causada por Bacillus anthracis y gangrena gaseosa causada por Clostridium; enfermedades causadas por Leptospira, tales como hemorragia ictérica, hemorragia pulmonar y gripe tifoidea, hepatoesplenomegalia y linfadenopatía causada por Brucella;
Existen muchos ejemplos de enfermedades en las que se utilizan antibióticos macrólidos. Su singularidad se utiliza principalmente para tratar infecciones respiratorias, micoplasmas, neumonía por clamidia, enfermedad del legionario, tos ferina, portadores de difteria, eritrasma (dermatitis causada por Corynebacterium), etc. Este tipo de antibióticos tiene una eficacia precisa y un precio reducido, y se ha convertido en el fármaco de elección para enfermedades causadas por microorganismos sensibles.
La midemicina, la espiramicina, la acetilspiramicina y la josamicina se utilizan principalmente para tratar infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, ojos, oídos, nariz, garganta y cavidad bucal causadas por bacterias Gram-positivas. pacientes.
Además de las indicaciones anteriores, la azitromicina se puede utilizar para la enfermedad del legionario. La azitromicina y la claritromicina también se pueden utilizar para infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad causadas por Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis, y combinadas con otros fármacos antibacterianos. Las combinaciones de medicamentos se utilizan para tratar y prevenir infecciones por el complejo Mycobacterium avium. La claritromicina se puede usar en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por Helicobacter pylori.
8 Reacciones adversas de los fármacos macrólidos (1) Reacciones gastrointestinales: Las reacciones gastrointestinales son las reacciones adversas más rápidas e intuitivas tras la administración oral de estos fármacos, que pueden provocar náuseas, vómitos, pérdida de apetito, dolor abdominal, diarrea, etc , los síntomas pueden aliviarse después de suspender el medicamento. Puede evitar tomar medicamentos con el estómago vacío. Si la reacción es grave pero se debe utilizar este tipo de fármaco, se puede tomar Smecta por vía oral o añadir vitamina B 6 media hora antes de tomar el fármaco para aliviar los síntomas sin afectar la eficacia.
(2) Local * * *: La inyección puede causar * * * local, por lo que este tipo de medicamento no es adecuado para inyección intravenosa. La inyección intravenosa puede causar tromboflebitis, por lo que debe diluirse a 0,65438 ± 0. durante la infusión, % o menos, la velocidad del goteo intravenoso no debe ser demasiado rápida.
(3) Efectos sobre el vestíbulo: Durante la administración intravenosa pueden aparecer síntomas como tinnitus y discapacidad auditiva, que pueden recuperarse tras suspender el fármaco o reducir la dosis. Por lo tanto, el goteo intravenoso no debe utilizarse en grandes cantidades ni durante mucho tiempo.
(4) Reacciones alérgicas: se manifiestan principalmente como fiebre medicamentosa, erupción cutánea, etc. Si la reacción es grave, se debe suspender el medicamento.
(5) Toxicidad hepática: Es menos tóxico para el hígado en dosis normales. El uso prolongado y a gran escala puede provocar colestasis, elevación de las enzimas hepáticas, etc. , generalmente se puede recuperar después de suspender el medicamento. Sin embargo, medicamentos como la roxitromicina, el etilsuccinato de eritromicina y la azitromicina esterificada son altamente tóxicos para el hígado y deben usarse durante un período corto de tiempo. Las personas con disfunción hepática deben usarlos con precaución.
(6) Efectos secundarios en el sistema nervioso central: Se ha informado que la claritromicina y la azitromicina tienen efectos secundarios en el sistema nervioso central, que incluyen alucinaciones, irritabilidad, ansiedad, mareos, insomnio, pesadillas o confusión. Los síntomas disminuyeron gradualmente y desaparecieron después de suspender el medicamento.
(7) Algunos fármacos penetran fácilmente la placenta, como claritromicina, azitromicina, etc. Las mujeres embarazadas y lactantes deben utilizarlos con precaución y suspender la lactancia si es necesario.
(8) Dichos medicamentos pueden inhibir el metabolismo normal de la teofilina, por lo que no deben usarse en combinación con medicamentos con aminofilina para prevenir el envenenamiento o incluso la muerte debido al aumento de la concentración de teofilina. Si es necesario utilizarlo, acuda al hospital para controlar la concentración sanguínea de teofilina para evitar accidentes.
(9) Los niños menores de 12 años deben tener cuidado al usar este tipo de medicamento, porque los indicadores de las pruebas de seguridad para niños aún no se han determinado completamente.
9 Precauciones: Los pacientes con deterioro de la función hepática deben reducir la dosis de forma adecuada y revisar la función hepática periódicamente cuando se utilice según indicaciones.
Los pacientes con enfermedades hepáticas y las mujeres embarazadas no deben utilizar éster de eritromicina.
El polvo de lactobionato de eritromicina para inyección debe disolverse completamente en agua para inyección, agregarse a solución salina normal o solución de glucosa al 5 %, la concentración del fármaco no debe exceder el 0,1 % ~ 0,5 % y se debe infundir lentamente por vía intravenosa.
10 Interacciones medicamentosas Se prohíbe el uso de eritromicina y claritromicina junto con terfenadina para evitar reacciones cardíacas adversas.
11 Cuando las mujeres embarazadas deciden usar claritromicina, deben sopesar completamente los pros y los contras y decidir si usarla. Las pacientes que amamantan deben suspender la lactancia mientras toman el medicamento.
Medicamentos Infantiles 12 ¡Los niños menores de 12 años deben tener cuidado al utilizar este tipo de medicamentos!
Tratamiento de 20 casos de asma con 13 antibióticos macrólidos
Del año 2001 al 2002 ingresaron en nuestro hospital 40 pacientes con asma leve a moderada, 20 de los cuales eran varones y tenían 30 años. ~ 50 años. 20 pacientes femeninas, de edades comprendidas entre 28~565±438±0 años, se dividieron aleatoriamente en un grupo de azitromicina (Grupo A) y un grupo de tratamiento convencional (Grupo B). El grupo A recibió azitromicina (Hubei Kangrui Pharmaceutical Co., Ltd.) además del tratamiento convencional (inhalación de pulmicolina 200 μg, una vez al día, inhalación de aerosol Chuan Kangsu 0,5 mg, 3 veces al día). El grupo B solo inhaló aerosoles de Pumiculina y Chuan Kangsu, y la dosis y el uso fueron los mismos que los del Grupo A. Todos los pacientes fueron tratados antes del tratamiento (instrumento de función pulmonar Chestgraph HI? 701 de Jester Company de Japón). Durante el tratamiento, se controló la tasa de cambio diario del PEF dos veces al día (MICRO SPIROMERT proporcionado por la compañía británica GlaxoSmithKline controló el PEF) y se registraron síntomas como sibilancias, tos y opresión en el pecho antes y después del tratamiento. Después de 5 días de tratamiento, los síntomas y signos del grupo A se aliviaron y básicamente desaparecieron después de medio mes. La dosis del aerosol Chuankangsu se redujo a la mitad a 0,25 mg al día y no hubo recurrencia. El grupo B tuvo ataques intermitentes durante la medicación y después de la reducción de la dosis. Después de 2 semanas de tratamiento, el grupo A tuvo una capacidad vital forzada en 1 segundo (FEV 1), un porcentaje de capacidad vital forzada en 1 segundo (FEV1 %) y un flujo de aire máximo (PEF) significativamente mayores que el FEV1 del grupo A; FEV1%, después del tratamiento con PEF también fue significativamente mayor que antes del tratamiento (P <0,01, Tabla 1). Durante el proceso de tratamiento, la tasa de cambio diario del PEF disminuyó gradualmente, < 20 % el décimo día en el grupo A y < 20 % en la segunda semana en el grupo B
Discusión:
El asma bronquial es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que involucra muchas células inflamatorias y componentes celulares, que no solo causa la contracción del músculo liso sino que también hace que algunas otras características, como los cambios en el fenotipo celular, sean más difíciles de revertir. La azitromicina es una nueva generación de antibióticos macrólidos con buena eficacia, pocas reacciones adversas, fuerte efecto antibacteriano, larga vida media y alta concentración tisular. La azitromicina ejerce un efecto inmunomodulador al afectar la producción de citocinas inflamatorias, inhibir la producción de iNOS inducida por LPS y la expresión de COx2, y puede regular a la baja significativamente la expresión de IL-4 e IL-6 en las células mononucleares de sangre periférica (PBMC) de pacientes con asma bronquial. de ARNm aumenta, ejerciendo así un efecto terapéutico sobre el asma. Este resultado indica que la azitromicina tiene una eficacia clínica significativa en el tratamiento del asma leve a moderada.
Cetona lactona, 14 últimos resultados de investigación: un nuevo macrólido de 14 miembros con un grupo cetona en la posición 3 y más de dos sitios de acción. En el pasado, tuvo buenos resultados contra las bacterias resistentes a los macrólidos. Como A1957730, ABT773, HMR3562, telitromicina (HMR3647), HMR3787, RU004. TE802, TE810, etc. Entre ellos, ABT773 tiene fuertes efectos contra los principales patógenos respiratorios, incluidos Mycoplasma pneumoniae y Legionella pneumophila. Está a punto de lanzarse al mercado el HMR3647, el primer fármaco desarrollado entre los antibióticos cetólidos, con el nombre en inglés Telitromicina.
Acilato: macrólido en el que el grupo hidroxilo se acila tras desazucararse en la posición 3. TEA0769 es dos veces más activo que la claritromicina contra Staphylococcus aureus. Es 16 veces más potente contra faecalis que la claritromicina y tiene mejor cinética in vivo que la claritromicina. FMA199 y DMA481 tienen una excelente actividad antibacteriana contra Streptococcus pneumoniae resistente a eritromicina, similar a HMR3647.
Carbamato de 4 4 (carbamatomacrólido): El carbamato macrólido 4 de 14+04 y 15 miembros tiene fuertes efectos tanto sobre la actividad de las bacterias grampositivas respiratorias como de las bacterias gramnegativas, incluso contra los neumococos resistentes a los macrólidos. La actividad extracelular de CP544372 contra varias bacterias Gram positivas resistentes a los medicamentos es la misma que la de HMR3647, y los resultados de las pruebas en animales son mejores que los de HMR3847. CP 544372 tiene una alta concentración en sangre y una vida media larga (6,5 horas). Puede mantener la misma concentración en sangre que el cetolido cuando se administra 4 veces al día.
Anhidrolactonas: A179461 con dobles enlaces entre 23 grupos tiene menor actividad que RU004, pero A185685 y A197800 tienen mayor actividad que RU004 y son eficaces contra bacterias resistentes a MLSC.
Carbonato del anillo 11,12 de eritromicina A: El carbonato del anillo 11,12 de eritromicina A tiene buena actividad antibacteriana y alta potencia (2500 U/mg). El efecto antibacteriano es menor que el de la eritromicina, pero más tóxico para el organismo. hígado (en comparación con eritromicina).
Polf Pharmaceutical Factory en Polonia modificó el grupo triol en las posiciones 11 y 12 del anillo de lactona de eritromicina y hizo reaccionar la eritromicina con carbonato de etileno para preparar el carbonato del anillo 11, 12 de eritromicina A.
Eritromicina A anillo 11,12 carbonato de aspartato: fuerte actividad antibacteriana, también activa contra bacterias Gram-negativas, baja toxicidad. Se informa que el efecto terapéutico sobre la bronconeumonía en animales de experimentación es casi 5 veces mayor que el de la eritromicina en un medio ácido (pH 1.1.2). Debido a su superioridad y eficacia, se considera un derivado poco común que merece más investigación.
15 cuota de mercado En el mercado de antibióticos macrólidos de mi país, la dosis de eritromicina está disminuyendo gradualmente, mientras que una serie de derivados como la roxitromicina, la azitromicina y la claritromicina se han popularizado debido a que resuelve mejor los efectos secundarios. y es ampliamente utilizado clínicamente. En la actualidad, las empresas nacionales compiten para desarrollar estas tres variedades y la competencia es feroz. Esto conduce a un exceso de capacidad y a una intensificación de la competencia de precios, lo que no favorece el desarrollo estandarizado del mercado.
Eritromicina: la producción nacional total de eritromicina de mi país fue de 355,8 toneladas en 1996, aumentó a 588 toneladas en 1997 y se mantuvo entre 550 y 660 toneladas entre 1998 y 2000, básicamente en equilibrio con la demanda del mercado. El mercado interno de este producto estuvo activo entre 1996 y 1997, con muy pocas exportaciones. Después de entrar en 1998, se lanzaron una tras otra nuevas variedades de derivados de la eritromicina, como la azitromicina y la roxitromicina, apoderándose de parte de la cuota de mercado de la eritromicina, y la fiebre de la eritromicina se ha calmado. El precio de exportación de las materias primas es de 80 dólares EE.UU./kg.
Azitromicina (azitromicina): El nombre comercial es histamina. Fue lanzada por primera vez en Reino Unido por Pfizer en septiembre de 1990 y en Estados Unidos en septiembre de 1990. Sus ventas en el mercado mundial en 2000 fueron de 65.438+0,999 dólares EE.UU., un aumento del 5,6% desde 654,38+0,999, ubicándose en el puesto 25 entre los 200 principales medicamentos del mundo (clasificación 265.438+0 de 654,38+0,999). En 2000, la cantidad de medicamentos consumidos en los hospitales nacionales representó el 1,85% del total de medicamentos antiinfecciosos. Los antibióticos macrólidos ocupan el primer lugar en el mundo.
En China, además de la histamina producida por Pfizer, también se han lanzado Shumate de Shenzhen Pharmaceutical Factory, Telit de Beijing Dayang Pharmaceutical Co., Ltd. y Weihong de Unicon, especialmente Weihong, Yandi (. roxitromicina) y Lijunsha (etilsuccinato de eritromicina) han formado sus propias marcas en el mercado. Lijunsha se ha vendido bien en el mercado durante muchos años y su buen conocimiento de marca aún mantiene un buen potencial de ventas. Yandi depende en gran medida de la publicidad. En 2001, las ventas de medicamentos antiinfecciosos ocuparon el sexto lugar en el mercado minorista nacional.
La clindamicina (Biaxin) es uno de los antibióticos macrólidos que sustituye a la eritromicina. 1991 1 fue lanzado por Abbott Laboratories en los Estados Unidos con la aprobación de la FDA. El nombre del producto es Kelaxian, que se comercializa en China en forma de tabletas, tabletas de liberación sostenida, inyección intravenosa y jarabe seco. Su jarabe seco es el único antibiótico oral para niños que controla los principales patógenos Gram positivos, Gram negativos y atípicos. Las ventas mundiales del producto fueron de 150 millones de dólares en 1995 y de 1.130 millones de dólares en 2000, ocupando el puesto 11 entre los medicamentos más vendidos en el mundo. Su uso clínico también está aumentando. En China, además del Clapham, lo produce Shanghai Abbott Pharmaceuticals. Otras marcas incluyen "Tian Wenjiaxin" de Zhumadian, Henan, Carbis de Guangzhou Nanxin Pharmaceutical; Bai de Zhuhai Livzon Pharmaceutical, Zibo Xinhua Pharmaceutical de Xi'an Lijun Pharmaceutical; hay casi 50 empresas en la industria. incluido Aofuan.
Tiocianato de eritromicina: El tiocianato de eritromicina estuvo de moda en la Conferencia de Hangzhou en 2000, pero los tiempos han cambiado. En la Conferencia de Materias Primas de Wuhan de 2001, se vio afectado por el límite de precio nacional de los preparados de eritromicina. El precio del tiocianato de eritromicina se desplomó a su punto más bajo en los últimos años, 400 yuanes/100 millones. En 2002, la tendencia del tiocianato de eritromicina iba a la baja y la situación del mercado era aburrida.
Roxitromicina: Este producto estuvo relativamente ajustado en el primer semestre de 2001, pero siguió la tendencia en el segundo semestre del año.
En una reunión en Wuhan, el precio de la roxitromicina era de 1.050 yuanes/jin. Esto se debe principalmente a la fuerte caída del precio del tiocianato de eritromicina, que ha provocado un aumento de los preparados de roxitromicina. El mercado está cerca de la saturación, lo que provoca escasez de materias primas e inventario. Sin embargo, algunos fabricantes han recurrido a las exportaciones para evitar la feroz competencia interna de precios bajos. En 2002, el precio de sus materias primas se mantuvo estable en 1.000 yuanes/kg.
16 Existen alrededor de 20 tipos de antibióticos macrólidos que se utilizarán habitualmente en clínica en el futuro. Son únicos porque se usan para tratar infecciones respiratorias cuando otros antibióticos no han sido efectivos o cuando hay una reacción alérgica al medicamento. La eritromicina sigue siendo el fármaco de elección para el micoplasma y la neumonía por clamidia, y tiene buenos efectos sobre la enfermedad del legionario, la tos ferina, los portadores de difteria y el eritrasma (dermatitis causada por una bacteria con forma de bastón). Las exportaciones de API de macrólidos de mi país incluyen principalmente eritromicina, espiramicina y acetilspiramicina. En una era de rápida expansión de los antibióticos sintéticos y los antibióticos β-lactámicos, los API macrólidos todavía tienen margen de expansión. En la actualidad, todos los macrólidos de uso común se producen en China y el tiocianato de eritromicina como intermediario se ha convertido en un importante producto de exportación.
En comparación con el tiocianato de eritromicina, la claritromicina y la azitromicina son nuevos macrólidos, pero aún no se ha establecido su escala de producción y comercialización. Sin embargo, se han convertido en un nuevo punto de crecimiento para las exportaciones de API. Actualmente, sus principales destinos de exportación se concentran en el Sudeste Asiático y la Unión Europea. El principal destino de exportación de claritromicina es España en la Unión Europea, y las empresas comercializadoras son los principales exportadores.
Según datos relevantes, en 2003, el uso de macrólidos entre los medicamentos antiinfecciosos en los hospitales de mi país ascendió al cuarto lugar, representando alrededor del 7% del mercado. punto de crecimiento de las exportaciones. En vista de esto, muchas empresas han comenzado a ampliar sus capacidades de producción de productos. En septiembre de 2004, se completó y puso en producción el proyecto de eritromicina de 2.000 toneladas de Ningxia Qiyuan Pharmaceutical Company. Zhejiang Zhenyuan Pharmaceutical Company también logró el objetivo de ampliar la producción de roxitromicina en 350 toneladas. Huaxing Pharmaceutical Company trasladó parte de su capacidad de producción de penicilina. producción de tiocianato de eritromicina, que ampliará aún más la producción, las ventas y el mercado de exportación de medicamentos macrólidos. Se puede predecir que el volumen de exportación de macrólidos alcanzará un nuevo nivel en los próximos años.
Los antibióticos macrólidos, entre ellos la eritromicina y sus derivados, vuelven a atraer la atención de la comunidad médica de todo el mundo. Debido a su efecto curativo único, continuamente se desarrollan nuevos productos y los campos de aplicación se amplían y desarrollan continuamente. Aunque varias β-lactámicas y quinolonas están en aumento, el mercado de medicamentos antiinfecciosos aún mantiene una alta tasa de crecimiento.
Existe una gran brecha entre los antibióticos macrólidos nacionales y los de países extranjeros. Por lo tanto, si bien las empresas nacionales están desarrollando activamente antibióticos semisintéticos como penicilinas y cefalosporinas, también deben prestar atención al desarrollo y la investigación de derivados de eritromicina y antibióticos semisintéticos.
Pero al mismo tiempo, también debemos ser conscientes de que existen crisis potenciales detrás de la popularidad de los antibióticos macrólidos en el mercado. Según las estadísticas, la demanda interna de eritromicina representa sólo el 60% de la capacidad de producción. El 40% de la capacidad de producción tiene exceso de capacidad o está inactiva, y el nivel de tecnología de producción de eritromicina de mi país es bajo, los costos de producción son altos y los precios no son competitivos en el mercado internacional. También se ve afectado por las bajas ventas de exportación y el bajo consumo de productos transformadores. y eritromicina profundamente procesada, y el lento crecimiento del mercado interno y muchos otros factores restringen el mercado. Ante la situación actual de los productos antibióticos macrólidos nacionales, los expertos de la industria creen que la introducción de excelentes cepas extranjeras: Dalian Pharmaceutical Factory y Taishan Pharmaceutical Factory, que tienen estándares nacionales relativamente altos, solo pueden alcanzar unas 60.000 unidades de fermentación. Otros países extranjeros también tienen 890.000 U/mg. Se puede observar que las cepas varían mucho.
En el desarrollo de antibióticos macrólidos, se deben evitar en la medida de lo posible las patentes extranjeras o las empresas conjuntas, y se deben desarrollar nuevas variedades que aún faltan o no se producen en el país. Tales como: telitromicina, azoeritromicina, diritromicina, etc.
Si es posible, se pueden combinar institutos de investigación científica tecnológicamente avanzados para desarrollar productos antibióticos macrólidos más nuevos, como telitromicina, derivados de eritromicina y preparaciones compuestas, y ésteres de aspartato del anillo A de eritromicina 11,12, algunos compuestos de antibióticos macrólidos. , nuevas formas farmacéuticas, etc.
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