Introducción a la olanzapina
2 Referencia en inglés Olanzapina [Diccionario médico Xiangya]
3 Instrucciones para olanzapina 3.1 Nombre del medicamento Olanzapina
3.2 El nombre en inglés es Olanzapina
3.3 El alias de Olanzapina es Zyprexa; Zyprexa
3.4 Clasificación Neurológica de fármacos sistémicos>: Antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos>: Otros
3.5 forma farmacéutica de azúcar -comprimidos recubiertos: 5 mg, 10 mg.
3.6 Efectos farmacológicos de la olanzapina La olanzapina es un fármaco antipsicótico atípico de la clase de las tienobenzodiazepinas. Tiene afinidad por los receptores de dopamina (D1, D2 y D4), histamina H1, 5HT, muscarínicos (M1) y α1.
3.7 Farmacocinética de la olanzapina La olanzapina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y sufre un importante metabolismo de primer paso. La concentración sanguínea máxima se puede alcanzar entre 5 y 8 horas después de tomar el medicamento. La tasa de unión a proteínas es del 93%. Se metaboliza ampliamente en el hígado principalmente por glucurónido directo y oxidación mediada por P450CYP1A2 y CYP2D6. Dos metabolitos, el glucurónido de olanzapina 10N y la desmetilolanzapina 4'N, están inactivos. Aproximadamente el 57% de la dosis se excreta por la orina, principalmente como metabolitos, y el 30% está presente en las heces. El tiempo de eliminación plasmática de t1/2 es de 30 a 38 horas, que es mayor en mujeres que en hombres.
3.8 La olanzapina está indicada para el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia y otras psicosis con síntomas positivos y/o negativos graves.
3.9 La contraindicación de la olanzapina es la loxapina
3.10 Precauciones 1. Las personas mayores tienen más probabilidades de experimentar reacciones adversas y deben comenzar con dosis más bajas.
2. Los experimentos con animales tienen efectos adversos sobre el feto, por lo que las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución. Se desconoce si existen secreciones en la leche materna, por lo que las mujeres que se encuentran en período de lactancia deben utilizarlo con precaución.
3. Sobredosis de drogas y tratamiento: se manifiesta por somnolencia, dificultad para hablar, etc. , tratamiento sintomático.
4. Es necesario ajustar la dosis en caso de disfunción hepática y renal: Utilizar con precaución en pacientes con función hepática alterada.
5. Otros: Levántese lentamente para evitar mareos.
6. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares como hipotensión, hipertrofia prostática, obstrucción intestinal paralítica y epilepsia deben utilizarlo con precaución.
7. La olanzapina afectará a la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
3.11 Reacciones adversas de olanzapina 1. Los más comunes son el letargo y el aumento de peso. En raras ocasiones, pueden producirse mareos, hipotensión ortostática, sequedad de boca y estreñimiento, así como elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Rara reacción de fotosensibilidad.
2. La incidencia de reacciones extrapiramidales (incluida la discinesia tardía) es baja.
3. Puede producirse hiperprolactinemia, pero generalmente es asintomática.
4. Otros incluyen aumento del apetito y edema periférico.
5. Las concentraciones elevadas de creatina quinasa son raras.
3.12 El uso y la dosis de olanzapina es 1. Al principio se suele utilizar 10 mg al día, pudiendo aumentarse la dosis según el efecto, pero generalmente se mantiene en más de 15 mg al día.
2. Las mujeres, las personas mayores o los no fumadores tienen un metabolismo más lento. Si el paciente tiene más de un factor, se debe considerar una reducción de la dosis.
3. La dosis diaria para pacientes con disfunción hepática y renal es de 5 mg, y la dosis debe aumentarse con precaución.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. Ver clorpromazina.
2. El metabolismo de la olanzapina está mediado en cierta medida por CYP1A2 y CYP2D6 (en menor medida. Cualquier fármaco que inhiba o induzca estas enzimas hepáticas puede afectar la concentración plasmática de olanzapina).
3. Los fumadores aumentarán la eliminación de olanzapina.
3.14 Comentarios de expertos: La estructura química de la olanzapina es similar a la de la clozapina, que conserva el efecto terapéutico de la clozapina, especialmente para la esquizofrenia refractaria. En China, la olanzapina se probó en 1998 y obtuvo buenos resultados. No se encontraron reacciones adversas y es fácil de usar. Sin embargo, el alto precio de los medicamentos limita su ámbito de aplicación.
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