Introducción a las instrucciones de cefprozil suspensión seca
Nota: Las instrucciones para la suspensión seca de cefprozil fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Cefprozil suspensión seca
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Inglés nombre: Cefprozil para suspensión
Pinyin chino: Xu Hun Pinyin
El ingrediente principal de este producto es cefprozil. El contenido de isómero cis representa aproximadamente el 90%. Su nombre químico es: (6R, 7r) 7l (r) 2 amino 2 (p-hidroxifenil) acetamida 18 oxo 3 propileno 5 azabiciclo (4.2.0) octeno 2 ácido carboxílico monohidrato.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: c 65438+c 18h 19 n3o 5s 0 H2O
Peso molecular: 407,45
Carácter; papel; letra
Este producto es un polvo blanco o amarillo claro o naranja claro que se convierte en una suspensión rosada después de agregar agua y agitar bien.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un antibiótico cefalosporínico de segunda generación con efectos antibacterianos de amplio espectro. Los experimentos in vitro han demostrado que este producto tiene efectos significativos sobre Staphylococcus aureus (incluidas las cepas que producen beta-lactamasa), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes entre las bacterias aeróbicas grampositivas, y tiene efectos significativos sobre Enterococcus stephenrii y Monococcus monocytogenes. La proliferación celular, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus hemolítico y Streptococcus viridans tienen efectos inhibidores. Ineficaz contra Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis resistentes a meticilina. Altamente sensible a Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa) y Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa) entre las bacterias aeróbicas gramnegativas puede inhibir las bacterias Citrobacter, Escherichia coli coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (incluida la beta); -cepas productoras de lactamasa), Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Vibrio. La mayoría de las cepas de Proteus, Providencia y Pseudomonas no tienen efecto antibacteriano; Este producto tiene cierto efecto inhibidor sobre las bacterias anaerobias Bacteroides melanin, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Peptostreptococcus y Propionibacterium acnes, pero no tiene efecto antibacteriano sobre la mayoría de las cepas susceptibles.
El mecanismo de acción de este producto es inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas, provocando que las bacterias se rompan y disuelvan rápidamente.
Farmacocinética
Experimentos nacionales han demostrado que las tabletas y suspensiones orales de cefprozilo son bioequivalentes.
Según la literatura, cuando los sujetos toman este producto por vía oral con el estómago vacío, se puede absorber aproximadamente el 95% de la dosis. La vida media de eliminación sanguínea (t1/2b) promedio de personas sanas es de aproximadamente 1,3 horas, y el volumen de distribución (Vd) en estado estacionario es de aproximadamente 0,23 l/kg. El aclaramiento total y el aclaramiento renal son aproximadamente 3 m 1/min/kg y 2,3 m 1/min/kg, respectivamente. Después de que los sujetos tomaron 250 mg, 500 mg y 1 g por vía oral con el estómago vacío, la concentración sanguínea máxima (Cmax) se alcanzó en aproximadamente 1,5 horas, y la concentración sanguínea máxima promedio fue de 6,1 mg/L, 10,5 mg/L y 18,3 mg/L. respectivamente. La tasa de recuperación de orina es aproximadamente el 60% de la cantidad utilizada. Dentro de las primeras 4 horas después de la administración oral de 250 mg, 500 mg y 1 g, las concentraciones medias en orina fueron 700 mg/L, 1000 mg/L y 2900 mg/L, respectivamente. Cuando se toma con alimentos, el área bajo la curva de tiempo del fármaco (AUC) y la concentración máxima del fármaco en la sangre no se verán afectadas, pero el tiempo máximo puede extenderse entre 0,25 y 0,75 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 36%. Cuando la concentración del fármaco en sangre está en el rango de 2 ~ 20 mg/L, la tasa de unión a proteínas plasmáticas no tiene nada que ver con los cambios en la concentración del fármaco en sangre.
Los pacientes con función renal normal tomaron este producto por vía oral una vez, a una dosis de 1000 mg, una vez cada 8 horas durante un total de 10 días. No se observó acumulación del fármaco en el plasma.
Para pacientes con insuficiencia renal, dependiendo del grado de insuficiencia renal, la vida media de eliminación en sangre (t1/2b) de este producto puede extenderse a 5,2 horas en pacientes con pérdida completa de la función renal; , la vida media de eliminación en sangre puede alcanzar las 5,9 horas. Durante la hemodiálisis, la vida media se acorta. La vida media de eliminación en sangre de este producto en pacientes con daño hepático puede extenderse a aproximadamente 2 horas, pero este cambio no significa que los pacientes con daño hepático deban ajustar la dosis.
El área promedio bajo la curva de tiempo de fármaco (AUC) de este producto en personas mayores (≥65 años) es aproximadamente entre un 35% y un 60% mayor que en adultos jóvenes. El AUC en mujeres es. Entre un 15% y un 20% más que en los hombres.
Las mujeres lactantes toman 1 g por vía oral una vez y se puede detectar una pequeña cantidad del fármaco en la leche materna (