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¿Cuál es la diferencia entre prednisona y prednisolona?

Hola:

Las funciones de ambos son básicamente las mismas.

Nombre en inglés de la prednisona: prednisona

Farmacología:

Este producto debe reducir el grupo ll-ceto en el hígado al grupo ll-hidroxilo, convertido en un Prescripción de prednisolona, ​​que muestra actividad farmacológica. El T1/2 fisiológico es de 60 minutos.

Indicaciones:

Las indicaciones son las mismas que la prednisolona.

Indicaciones de la prednisolona: fármacos adrenocorticales. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal.

Uso y dosificación:

Se utiliza por vía oral para tratar enfermedades alérgicas e inflamatorias. Los adultos comienzan con 15 a 40 mg por día, que pueden aumentarse a 60 mg si es necesario. La dosis se puede reducir gradualmente una vez que la afección se estabilice. La dosis de mantenimiento es de 5 ~ 10 mg por día.

[Preparación y especificaciones] Prednisona comprimidos 5 mg

Tomar 5-10 mg por vía oral una vez, 10-60 mg al día. Tomar una vez por la mañana en ayunas. La medicación a largo plazo debe simular los patrones naturales de secreción de hormonas. Toma 3/4 o todo a las 7 am. Tomar un suplemento a las 13:00 horas, ningún medicamento después de las 13:00 horas. -[English]Lawrence:

Trasplante de riñón: 4 mg/kg diarios después de la cirugía, más azatioprina 5 mg/kg. La dosis de mantenimiento es de 10 a 204 mg al día, más 1 a 2 mg/kg de azatioprina.

Advertencia deshabilitada:

(1) Los medicamentos durante el embarazo pueden atravesar la placenta; Los experimentos con animales han confirmado que la administración durante el embarazo puede aumentar la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retraso del crecimiento intrauterino. Las dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden aumentar la incidencia de insuficiencia placentaria, pérdida de peso neonatal o muerte fetal. No se ha demostrado que sea teratogénico en humanos. Los bebés que han recibido una determinada dosis de glucocorticoides durante el embarazo deben ser controlados para detectar insuficiencia suprarrenal.

En el caso de los bebés prematuros, para evitar el síndrome de dificultad respiratoria, se administra dexametasona a la madre antes del parto para inducir la formación de proteína surfactante en los pulmones de los bebés prematuros. Debido a que sólo se usa por un corto período de tiempo, no tiene efectos adversos en el crecimiento y desarrollo del bebé.

(2) Medicación durante la lactancia: Las dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (25 mg de cortisona o 5 mg de prednisona al día, o menos) generalmente no tienen efectos adversos en los bebés. Sin embargo, las madres lactantes no deben amamantar si reciben grandes dosis de glucocorticoides, porque los glucocorticoides pueden excretarse en la leche materna y tener efectos adversos en el bebé, como inhibir el crecimiento y la función adrenocortical.

(3) Medicamentos para niños: Los niños deben tener mucho cuidado si usan la hormona adrenocortical durante mucho tiempo, porque la hormona puede inhibir el crecimiento y desarrollo de los niños. Si realmente es necesario el uso a largo plazo, se deben utilizar preparaciones de acción corta (como la cortisona) o de acción media (como la prednisona), y se deben evitar las preparaciones de acción prolongada (como la dexametasona).

La terapia oral en días alternos con formulaciones intermedias puede disminuir el efecto inhibidor sobre el crecimiento. Se debe observar de cerca el uso prolongado de glucocorticoides en niños o adolescentes; los niños tienen un mayor riesgo de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma y cataratas.

La dosis de hormonas utilizadas en niños depende no sólo de la edad o el peso, sino también de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del niño al tratamiento. Para el tratamiento de niños con insuficiencia suprarrenal, la dosis de hormonas debe determinarse en función de la superficie corporal. Si se determina en función del peso, es fácil sufrir una sobredosis, especialmente en bebés y niños con baja estatura u obesidad.

(4) Medicamentos para personas mayores: los pacientes ancianos que toman glucocorticoides son propensos a la hipertensión. Los pacientes de edad avanzada, especialmente las mujeres de edad avanzada, son propensos a sufrir osteoporosis cuando toman glucocorticoides.

(5) Glucocorticoides e infección: los pacientes con insuficiencia suprarrenal son propensos a sufrir infecciones, que son una causa importante de muerte por grave que sea. La administración de dosis fisiológicas de hormonas adrenocorticales puede mejorar la resistencia del paciente a las infecciones. Los pacientes con insuficiencia no adrenocortical son susceptibles a la infección después de recibir dosis farmacológicas de corticosteroides. Esto se debe a que los pacientes a menudo tienen condiciones preexistentes que debilitan su función inmune celular y/o humoral. Las dosis suprafisiológicas a largo plazo del tratamiento con corticosteroides debilitan la respuesta inflamatoria y las funciones inmunes celulares y humorales, imposibilitando el control de los patógenos que invaden desde la piel, las mucosas y otras partes.

Bajo la influencia de las hormonas, infecciones previamente controladas pueden activarse, siendo el caso más común la recurrencia de la infección tuberculosa.

Los pacientes que reciben tratamiento con glucocorticoides después de una infección tienen una reacción inflamatoria leve y síntomas clínicos poco claros, lo que hace que sea fácil pasar por alto el diagnóstico. Lo anterior muestra que los glucocorticoides no fisiológicos no favorecen la infección. Por otro lado, el uso de hormonas para ciertas infecciones puede reducir el daño tisular, reducir la exudación y aliviar los síntomas de infección e intoxicación. Sin embargo, al mismo tiempo se deben usar antibióticos eficaces y se deben observar de cerca los cambios en la afección. Después de una medicación a corto plazo, la dosis debe reducirse y suspenderse rápidamente.

(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: enfermedad cardíaca o insuficiencia cardíaca aguda, diabetes, diverticulitis, inestabilidad emocional y tendencias psicóticas, infección fúngica sistémica, glaucoma, daño de la función hepática, herpes simple ocular, hiperlipoproteinemia. , hipertensión, hipotiroidismo (cuando se potencia el efecto de los glucocorticoides), miastenia gravis, osteoporosis, úlcera gástrica, gastritis o esofagitis, daño renal o cálculos, tuberculosis, etc.

(7) Los glucocorticoides no deben usarse en las siguientes condiciones: antecedentes de enfermedad mental grave, úlceras gástricas y duodenales activas, osteoporosis grave después de anastomosis gastrointestinal reciente, diabetes evidente, hipertensión grave, infecciones virales, bacterianas y Infecciones por hongos que no pueden controlarse con antibióticos.

Se debe evitar el hiperadrenocorticismo, la hipertensión, la aterosclerosis, la insuficiencia cardíaca, la diabetes, la psicosis, la epilepsia, los postoperatorios de úlceras gástricas, duodenales y corneales, las enfermedades intestinales y la desnutrición crónica. No recomendado para mujeres embarazadas. Las infecciones virales deben usarse con precaución.

Instrucciones de dosificación:

(1) Los pacientes con insuficiencia suprarrenal deben tomar una dosis fisiológica de reemplazo de hormona adrenocortical de por vida, y los pacientes sin estrés deben tomar hidrocortisona todos los días. ~ 30 mg o cortisona 25 ~ 37,5 mg, aumentar o disminuir adecuadamente según el peso del paciente y la intensidad del trabajo. Tomar 2/3 de la dosis diaria por la mañana y 1/3 por la tarde. Si es necesario, agregue una pequeña cantidad de mineralocorticoides, pero tenga cuidado de no sufrir una sobredosis para evitar edemas e hipertensión.

Para pacientes con insuficiencia suprarrenal aguda o insuficiencia suprarrenal crónica, se debe inyectar hidrocortisona por vía intravenosa en una dosis de aproximadamente 200 a 300 mg por día, y se deben tomar las medidas antiinfecciosas y antichoque correspondientes.

(2) La hiperplasia suprarrenal causada por deficiencia de enzimas suprarrenales debe tratarse con dosis fisiológicas de glucocorticoides durante un tiempo prolongado para inhibir la secreción excesiva de ACTH y reducir el exceso de andrógenos (deficiencia de 21-hidroxilasa). Puedes utilizar hidrocortisona, tomar 65438 + 0/3 del día por la mañana y 2/3 por la noche. Si toma dexametasona, puede tomarla una vez al día.

(3) Las enfermedades distintas de la glándula suprarrenal, que utilizan los efectos farmacológicos de los glucocorticoides, se pueden dividir aproximadamente en las siguientes tres categorías. ① Las emergencias, como shock anafiláctico, shock séptico, asma grave, rechazo de trasplantes de órganos, etc., a menudo requieren la inyección intravenosa de grandes dosis de glucocorticoides, que van desde cientos hasta 1000 mg por día, y el curso del tratamiento se limita a 3- 5 días. Se deben aplicar simultáneamente otros tratamientos eficaces, como antibióticos eficaces para el shock séptico y epinefrina y antihistamínicos para el shock anafiláctico. ② Tratamiento a medio plazo: para algunas enfermedades graves, como el síndrome nefrótico, la nefritis lúpica, el exoftalmos infiltrativo maligno, etc., se deben utilizar dosis farmacológicas de preparados sintéticos, como la prednisona, 40-60 mg administrados por vía oral en lotes al día. Reducir a la dosis de mantenimiento y el curso del tratamiento es de 4 a 8 semanas. La dosis y el curso del tratamiento deben ajustarse según la gravedad de la enfermedad y el efecto del tratamiento. ③Tratamiento a largo plazo: las enfermedades crónicas, como la artritis reumatoide, la púrpura trombocitopénica, el lupus eritematoso sistémico, etc., deben tratarse con otros métodos tanto como sea posible, y los glucocorticoides deben usarse lo menos posible cuando sea necesario, y la dosis debe reducirse cuando la condición mejore. Es aconsejable tomar un preparado de dosis media (como la prednisona) una vez al día o cada dos días para minimizar el efecto inhibidor sobre el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Para casos graves, se pueden agregar otras medidas de tratamiento el segundo día de rechazo hormonal.

Debido a que su actividad biológica requiere conversión hepática, no es eficaz en pacientes con disfunción hepática. El resto es igual que la prednisolona.

Examen de seguimiento: los usuarios de glucocorticoides a largo plazo deben controlar periódicamente los siguientes elementos: ① prueba de tolerancia al azúcar en sangre, azúcar en orina o glucosa, especialmente aquellos con diabetes o tendencias diabéticas; ② se debe evaluar el crecimiento y desarrollo de los niños; monitoreado regularmente; ③ Examen ocular, preste atención a la aparición de cataratas, glaucoma o infección ocular; ④ Electrolitos séricos y sangre oculta en heces ⑤ Examen de hipertensión y osteoporosis;

Las reacciones adversas incluyen:

No hay reacciones adversas obvias cuando se usan glucocorticoides como terapia de reemplazo de dosis fisiológica. Las reacciones adversas ocurren principalmente cuando se usan dosis farmacológicas y están relacionadas con el curso de la terapia. El tratamiento, la dosis y los fármacos están estrechamente relacionados.

Las reacciones adversas comunes son las siguientes.

(1) La administración intravenosa rápida de grandes dosis puede causar reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen hinchazón de la cara, mucosa nasal y párpados, urticaria, dificultad para respirar, opresión en el pecho y sibilancias.

(2) La medicación a largo plazo puede provocar los siguientes efectos secundarios: cara y postura del síndrome de Cushing iatrogénico, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, rayas moradas, tendencia al sangrado, mala cicatrización de heridas, acné, trastornos menstruales. , Necrosis avascular de la cabeza humeral o femoral, osteoporosis o fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral y fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular, hipopotasemia e irritación gastrointestinal (náuseas y vómitos).

(3) Los pacientes pueden presentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, ansiedad, delirio, desorientación o inhibición. Las personas con enfermedades debilitantes crónicas y aquellas que han tenido un trastorno psiquiátrico en el pasado son particularmente susceptibles a desarrollar síntomas psiquiátricos. Con dosis de 40 mg o más de prednisona por día, los síntomas pueden aparecer en unos pocos días a dos semanas.

(4) La infección es la principal reacción adversa de los glucocorticoides. Las principales infecciones son hongos, tuberculosis, estafilococos, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y diversos virus del herpes. La mayoría ocurre durante el tratamiento a mediano y largo plazo, pero también puede ocurrir después del uso a corto plazo de dosis altas.

(5) La supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal es una complicación importante de la terapia hormonal, que está relacionada con factores como la preparación, la dosis y el curso del tratamiento. Cuando la dosis diaria de prednisona excede los 20 mg durante más de 3 semanas y se presenta síndrome de Cushing iatrogénico, se debe considerar la supresión de la función suprarrenal.

(6) El síndrome tras la abstinencia de glucocorticoides puede tener las siguientes condiciones diferentes. ①La hipofunción hipotalámica-pituitaria-suprarrenal puede manifestarse como fatiga, debilidad, anorexia, náuseas, vómitos e hipotensión. Después de un tratamiento a largo plazo, normalmente se necesitan de 9 a 12 meses para restablecer la función de este eje. El orden de recuperación funcional es: 1. Se restablece y aumenta la secreción de la hormona liberadora de corticotropina (CRF) en el hipotálamo; La secreción de ACTH vuelve a la normalidad y es mayor de lo normal, mientras que la secreción de hormona cortical suprarrenal permanece baja. Número romano 3. La secreción de hidrocortisona básica vuelve a la normalidad y la secreción de ACTH hipofisaria vuelve a la normalidad desde el nivel alto original 4. La respuesta del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal al estrés vuelve a la normalidad. ② Los síntomas que han sido controlados por la enfermedad original reaparecen después de suspender el medicamento. Para evitar la aparición de insuficiencia suprarrenal y la recurrencia de los síntomas de la enfermedad original, la dosis debe reducirse gradualmente después de una terapia hormonal prolongada, una vez al día o cada dos días, en lugar de varias veces al día. ③Síndrome de abstinencia de glucocorticoides. En ocasiones los pacientes experimentan mareos, tendencia a desmayarse, dolor abdominal o de espalda, febrícula, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolores musculares o articulares, dolor de cabeza, fatiga y debilidad después de suspender el medicamento. Si un examen cuidadoso puede descartar insuficiencia suprarrenocortical y recurrencia de la enfermedad primaria, se puede considerar el síndrome dependiente de glucocorticoides.

El aumento de peso, el hirsutismo, el acné, los niveles elevados de azúcar en sangre, la presión arterial y la presión intraocular, y la retención de agua y sodio pueden provocar hipopotasemia, excitación, úlceras gastrointestinales e incluso sangrado y perforación, osteoporosis y mala cicatrización de las heridas. La retirada de la medicación debe reducirse gradualmente.

Este producto puede inhibir las reacciones antígeno-anticuerpo, inhibir la migración de leucocitos y la fagocitosis y debilitar la función de defensa del organismo contra infecciones externas.

Además de las reacciones adversas de los mineralocorticoides y glucocorticoides, también deben tenerse en cuenta las siguientes reacciones adversas cuando se utilizan como fármacos antialérgicos.

Sistema cardiovascular: Este producto tiene poco efecto sobre el sistema cardiovascular, pero hay reportes de situaciones más peligrosas; en un paciente anciano con insuficiencia de las arterias coronarias, la ingesta de este producto le provocó daño miocárdico y cambios evidentes en el electrocardiograma. y provocar un infarto agudo de miocardio.

Sistema nervioso central: Este producto puede provocar cambios en el estado mental. En Canadá se informó de un paciente con un ataque de asma agudo. Después de tomar este producto varias veces durante un año, el paciente desarrolló euforia y fatiga moderadas, así como depresión y trastorno mental a corto plazo, y tuvo que suspender el medicamento. Tres años más tarde, al paciente se le recetó nuevamente prednisona en dosis altas para el tratamiento de la vasculitis y los síntomas psiquiátricos reaparecieron.

Endocrinología y metabolismo: Las hormonas tienen impacto en el eje pituitario-suprarrenal, las gónadas, las glándulas tiroides y paratiroides, así como en el metabolismo de los carbohidratos. El síndrome de retiro de efectivo ocurre a menudo y el cuerpo tiene grandes diferencias individuales en este producto. Algunos pacientes pueden tolerar 30 mg, mientras que otros sólo pueden tolerar 7,5 mg.

Este producto puede provocar disfunción suprarrenal secundaria. Hay un informe de investigación que dice que después de tomar 5 mg de este producto tres veces al día, se produjo insuficiencia suprarrenal después de 1 semana y se recuperó después de suspender el medicamento. Si el medicamento se toma continuamente durante 20 semanas, las glándulas suprarrenales se reducirán significativamente y durarán varios meses. Este efecto inhibidor sobre las glándulas suprarrenales depende del tiempo y de la dosis.

Si la dosis es mayor, la secreción de ACTH quedará completamente suprimida incluso a la mañana siguiente y se pueden utilizar fármacos tipo cortisona. Otro estudio informó que las dosis terapéuticas antiinflamatorias de prednisona provocaron un aumento de la hemoglobina glucosilada en la sangre, en sujetos normales y en pacientes con diabetes en etapa temprana.

Este producto tiene poco efecto sobre el metabolismo mineral y no provocará retención de agua y sodio incluso en dosis altas.

Los fármacos con cortisona pueden inhibir el crecimiento de los niños e inducir osteoporosis en los adultos. Para prevenir la osteoporosis provocada por la toma de este producto, puedes tomar suplementos de calcio o suplementos de calcio más vitamina D.

Sistema digestivo: Este producto puede provocar gastroenteritis aguda.

Interacción:

(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides.

(2) Puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol.

(3) La tiosemicarbazona puede inhibir la función de la corteza suprarrenal, acelerar el metabolismo de la dexametasona y acortar su vida media dos veces.

(4) Cuando se combina con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse y se debe prestar atención a los cambios en el potasio en sangre y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica es propenso a hipocalcemia y osteoporosis.

(5) El uso combinado con esteroides anabólicos puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné.

(6) El uso combinado con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona.

(7) El uso prolongado de fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular.

(8) Los antidepresivos tricíclicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos provocados por los glucocorticoides.

(9) Cuando se utiliza en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, dado que puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos, la dosis del fármaco hipoglucemiante debe ajustarse adecuadamente.

(10) Las hormonas tiroideas pueden aumentar la tasa de aclaramiento metabólico de los glucocorticoides, por lo que cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente.

(11) Las píldoras anticonceptivas combinadas o los preparados de estrógenos pueden potenciar la eficacia y las reacciones adversas de los glucocorticoides.

(12) El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y las arritmias.

(13) El uso combinado con diuréticos puede provocar hipopotasemia grave y debilitar el efecto diurético de los diuréticos debido a la retención de agua y sodio.

(14) Combinado con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.

(15) El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades linfoproliferativas.

(16) Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, ​​pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida.

(17) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración plasmática.

(18) El uso combinado con salicilato puede reducir la concentración plasmática de salicilato.

(19) El uso combinado con la hormona del crecimiento puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última.

Prednisolona

Farmacología:

Farmacodinámica

Ver Hormonas suprarrenocorticales (Capítulo Hidrocortisona).

Farmacocinética

Este producto se absorbe fácilmente en el tracto digestivo, existe en forma activa y no requiere conversión hepática para ejercer sus efectos biológicos. La concentración plasmática alcanza su máximo aproximadamente 1 a 2 horas después de la administración oral, y la T1/2 es de 2 a 3 horas. Cuando se inyecta por vía intramuscular, el fosfato de sodio de este producto se absorbe fácilmente, mientras que la suspensión de acetato se absorbe lentamente. En la sangre, este producto se une principalmente a las proteínas plasmáticas (pero la tasa de unión es menor que la de la hidrocortisona). Los metabolitos libres y conjugados se excretan en la orina, algunos se excretan sin cambios y una pequeña parte puede excretarse en la leche materna.

Indicaciones:

Esteroides adrenocorticales. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal.

Uso y posología:

1. Tomar por vía oral para el tratamiento de enfermedades alérgicas e inflamatorias. Los adultos deben comenzar a tomar de 15 a 40 mg al día según la gravedad de la afección, y se pueden tomar 60 mg en tandas si es necesario. Una vez que la afección se estabiliza, la dosis debe reducirse gradualmente a una dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg, según la afección. La dosis inicial en niños es de 1 mg/kg al día, según el peso corporal.

2. Inyección intramuscular (fosfato sódico de prednisolona) 10 ~ 40 mg al día, la dosis se puede aumentar si es necesario.

3. Infusión intravenosa (fosfato sódico de prednisolona) 10 ~ 20 mg cada vez, añadir 500 ml de inyección de glucosa al 5% para infusión. La inyección intravenosa para pacientes críticos, de 10 a 20 mg cada vez, se puede repetir si es necesario.

4. Inyección intraarticular (acetato de prednisolona) 5 a 25 mg.

[Preparación y especificaciones] Acetato de prednisolona comprimidos (1) 1 mg (2) 5 mg

Acetato de prednisolona inyectable 5 ml: 125 mg.

Prednisolona Fosfato Sódico Inyección 1: 20mg.

Pomada de prednisolona al 0,25-0,5 %

Pomada de prednisolona para ojos al 0,25 %

Por vía oral, comenzar con 10-40 mg al día, divididos en 2-3 veces tasa. Dosis de mantenimiento: 5-10 mg al día, inyección intramuscular, 10-30 mg al día, infusión intravenosa, 10-25 mg una vez, disuelta en 5-65438.

Advertencia deshabilitada:

(1) Los medicamentos durante el embarazo pueden atravesar la placenta; Los experimentos con animales han confirmado que la administración durante el embarazo puede aumentar la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retraso del crecimiento intrauterino. Las dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden aumentar la incidencia de insuficiencia placentaria, pérdida de peso neonatal o muerte fetal. No se ha demostrado que sea teratogénico en humanos. Los bebés que han recibido una determinada dosis de glucocorticoides durante el embarazo deben ser controlados para detectar insuficiencia suprarrenal.

En el caso de los bebés prematuros, para evitar el síndrome de dificultad respiratoria, se administra dexametasona a la madre antes del parto para inducir la formación de proteína surfactante en los pulmones de los bebés prematuros. Debido a que sólo se usa por un corto período de tiempo, no tiene efectos adversos en el crecimiento y desarrollo del bebé.

(2) Medicación durante la lactancia: dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (25 mg de cortisona o 5 mg de prednisona al día, o menos) generalmente no tienen efectos adversos en los lactantes. Sin embargo, las madres lactantes no deben amamantar si reciben grandes dosis de glucocorticoides, porque los glucocorticoides pueden excretarse en la leche materna y tener efectos adversos en el bebé, como inhibir el crecimiento y la función adrenocortical.

(3) Medicación para niños: Los niños deben tener mucho cuidado si usan la hormona adrenocortical durante un tiempo prolongado, porque la hormona puede inhibir el crecimiento y desarrollo de los niños. Si realmente es necesario el uso a largo plazo, se deben utilizar preparaciones de acción corta (como la cortisona) o de acción media (como la prednisona), y se deben evitar las preparaciones de acción prolongada (como la dexametasona).

La terapia oral en días alternos con la formulación intermedia puede reducir el efecto inhibidor sobre el crecimiento. Se debe observar de cerca el uso prolongado de glucocorticoides en niños o adolescentes; los niños tienen un mayor riesgo de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma y cataratas.

La dosis de hormonas utilizadas en niños depende no sólo de la edad o el peso, sino también de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del niño al tratamiento. Para el tratamiento de niños con insuficiencia suprarrenal, la dosis de hormonas debe determinarse en función de la superficie corporal. Si se determina en función del peso, es fácil sufrir una sobredosis, especialmente en bebés y niños con baja estatura u obesidad.

(4) Medicamentos para personas mayores: los pacientes ancianos que toman glucocorticoides son propensos a la hipertensión. Los pacientes de edad avanzada, especialmente las mujeres de edad avanzada, son propensos a sufrir osteoporosis cuando toman glucocorticoides.

(5) Glucocorticoides e infección: los pacientes con insuficiencia suprarrenal son propensos a sufrir infecciones, que son una causa importante de muerte por grave que sea. La administración de dosis fisiológicas de hormonas adrenocorticales puede mejorar la resistencia del paciente a las infecciones. Los pacientes con insuficiencia no adrenocortical son susceptibles a la infección después de recibir dosis farmacológicas de corticosteroides. Esto se debe a que los pacientes a menudo tienen condiciones preexistentes que debilitan su función inmune celular y/o humoral. Las dosis suprafisiológicas a largo plazo del tratamiento con corticosteroides debilitan la respuesta inflamatoria y las funciones inmunes celulares y humorales, imposibilitando el control de los patógenos que invaden desde la piel, las mucosas y otras partes.

Bajo la influencia de las hormonas, infecciones previamente controladas pueden activarse, siendo el caso más común la recurrencia de la infección tuberculosa. Los pacientes que reciben tratamiento con glucocorticoides después de una infección tienen una reacción inflamatoria leve y síntomas clínicos poco claros, lo que hace que sea fácil pasar por alto el diagnóstico. Lo anterior muestra que los glucocorticoides no fisiológicos no favorecen la infección. Por otro lado, el uso de hormonas para ciertas infecciones puede reducir el daño tisular, reducir la exudación y aliviar los síntomas de infección e intoxicación. Sin embargo, al mismo tiempo se deben usar antibióticos eficaces y se deben observar de cerca los cambios en la afección. Después de una medicación a corto plazo, la dosis debe reducirse y suspenderse rápidamente.

(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: enfermedad cardíaca o insuficiencia cardíaca aguda, diabetes, diverticulitis, inestabilidad emocional y tendencias psicóticas, infección fúngica sistémica, glaucoma, daño de la función hepática, herpes simple ocular, hiperlipoproteinemia. , hipertensión, hipotiroidismo (cuando se potencia el efecto de los glucocorticoides), miastenia gravis, osteoporosis, úlcera gástrica, gastritis o esofagitis, daño renal o cálculos, tuberculosis, etc.

(7) Los glucocorticoides no deben usarse en las siguientes condiciones: antecedentes de enfermedad mental grave, úlceras gástricas y duodenales activas, osteoporosis grave después de anastomosis gastrointestinal reciente, diabetes evidente, hipertensión grave, infecciones virales, bacterianas y Infecciones por hongos que no pueden controlarse con antibióticos.

En pacientes de edad avanzada con insuficiencia de las arterias coronarias, este producto puede inducir un infarto de miocardio.

Instrucciones de dosificación:

(1) Los pacientes con insuficiencia suprarrenal deben tomar una dosis de reemplazo fisiológica de hormona adrenocortical de por vida, y los pacientes sin estrés deben tomar hidrocorticoides diariamente. 30 mg o cortisona 25 ~ 37,5 mg, aumentar o disminuir adecuadamente según el peso del paciente y la intensidad del trabajo. Tomar 2/3 de la dosis diaria por la mañana y 1/3 por la tarde. Si es necesario, agregue una pequeña cantidad de mineralocorticoides, pero tenga cuidado de no sufrir una sobredosis para evitar edemas e hipertensión.

Para pacientes con insuficiencia suprarrenal aguda o insuficiencia suprarrenal crónica, se debe inyectar hidrocortisona por vía intravenosa en una dosis de aproximadamente 200 a 300 mg por día, y se deben tomar las medidas antiinfecciosas y antichoque correspondientes.

(2) La hiperplasia suprarrenal causada por deficiencia de enzimas suprarrenales debe tratarse con dosis fisiológicas de glucocorticoides durante un tiempo prolongado para inhibir la secreción excesiva de ACTH y reducir el exceso de andrógenos (deficiencia de 21-hidroxilasa). Puedes utilizar hidrocortisona, tomar 65438 + 0/3 del día por la mañana y 2/3 por la noche. Si se usa dexametasona, se puede tomar una vez al día.

(3) Las enfermedades distintas de la glándula suprarrenal, que utilizan los efectos farmacológicos de los glucocorticoides, se pueden dividir aproximadamente en las siguientes tres categorías. ① Las emergencias, como shock anafiláctico, shock séptico, asma grave, rechazo de trasplantes de órganos, etc., a menudo requieren la inyección intravenosa de grandes dosis de glucocorticoides, que van desde cientos hasta 1000 mg por día, y el curso del tratamiento se limita a 3- 5 días. Se deben aplicar simultáneamente otros tratamientos eficaces, como antibióticos eficaces para el shock séptico y epinefrina y antihistamínicos para el shock anafiláctico. ② Tratamiento a medio plazo: para algunas enfermedades graves, como el síndrome nefrótico, la nefritis lúpica, el exoftalmos infiltrativo maligno, etc., se deben utilizar dosis farmacológicas de preparados sintéticos, como la prednisona, que se toma por vía oral en lotes de 40 a 60 mg. por día Para la dosis de mantenimiento, un ciclo de tratamiento es de 4 a 8 semanas. La dosis y el curso del tratamiento deben ajustarse según la gravedad de la enfermedad y el efecto del tratamiento. ③Tratamiento a largo plazo: las enfermedades crónicas, como la artritis reumatoide, la púrpura trombocitopénica, el lupus eritematoso sistémico, etc., deben tratarse con otros métodos tanto como sea posible, y los glucocorticoides deben usarse lo menos posible cuando sea necesario, y la dosis debe reducirse cuando la condición mejore. Es aconsejable tomar un preparado de dosis media (como la prednisona) una vez al día o cada dos días para minimizar el efecto inhibidor sobre el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Para casos graves, se pueden agregar otras medidas de tratamiento el segundo día de rechazo hormonal.

(1) Este producto es un glucocorticoide intermedio que puede actuar directamente y puede utilizarse en pacientes con disfunción hepática sin transformación hepática.

(2) Este producto tiene un fuerte efecto antiinflamatorio, pero su efecto de retención de sodio es relativamente más débil que el de la cortisona y la hidrocortisona. Generalmente es menos probable que cause efectos secundarios como desequilibrio electrolítico o edema. 5 mg de este producto tienen la misma actividad antiinflamatoria que 25 mg de cortisona.

(3) El fosfato sódico de prednisolona tiene una fuerte solubilidad en agua y una acción rápida. Puede usarse para inyección intramuscular, goteo intravenoso o inyección intravenosa para inyección intramuscular o intraarticular. se absorben lentamente.

(4) Este producto se puede utilizar para el tratamiento local de enfermedades de otorrinolaringología.

Examen de seguimiento: los usuarios de glucocorticoides a largo plazo deben controlar periódicamente los siguientes elementos: ① prueba de tolerancia al azúcar en sangre, azúcar en orina o glucosa, especialmente aquellos con diabetes o tendencias diabéticas; ② se debe evaluar el crecimiento y desarrollo de los niños; monitoreado regularmente; ③ Examen ocular, preste atención a la aparición de cataratas, glaucoma o infección ocular; ④ Electrolitos séricos y sangre oculta en heces ⑤ Examen de hipertensión y osteoporosis;

Reacciones adversas:

No hay reacciones adversas obvias cuando se usan glucocorticoides como terapia de reemplazo de dosis fisiológica. Las reacciones adversas ocurren principalmente cuando se usan dosis farmacológicas y están relacionadas con el curso del tratamiento. La dosis, el tipo de fármaco, el uso y la vía de administración están estrechamente relacionados.

Las reacciones adversas comunes son las siguientes.

(1) La administración intravenosa rápida de grandes dosis puede causar reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen hinchazón de la cara, mucosa nasal y párpados, urticaria, dificultad para respirar, opresión en el pecho y sibilancias.

(2) La medicación a largo plazo puede provocar los siguientes efectos secundarios: cara y postura del síndrome de Cushing iatrogénico, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, rayas moradas, tendencia al sangrado, mala cicatrización de heridas, acné, trastornos menstruales. , Necrosis avascular de la cabeza humeral o femoral, osteoporosis o fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral y fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular, hipopotasemia e irritación gastrointestinal (náuseas y vómitos).

(3) Los pacientes pueden presentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, ansiedad, delirio, desorientación o inhibición. Las personas con enfermedades debilitantes crónicas y aquellas que han tenido un trastorno psiquiátrico en el pasado son particularmente susceptibles a desarrollar síntomas psiquiátricos. Con dosis de 40 mg o más de prednisona por día, los síntomas pueden aparecer en unos pocos días a dos semanas.

(4) La infección es la principal reacción adversa de los glucocorticoides. Las principales infecciones son hongos, tuberculosis, estafilococos, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y diversos virus del herpes. La mayoría ocurre durante el tratamiento a mediano y largo plazo, pero también puede ocurrir después del uso a corto plazo de dosis altas.

(5) La supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal es una complicación importante de la terapia hormonal, que está relacionada con factores como la preparación, la dosis y el curso del tratamiento. Cuando la dosis diaria de prednisona excede los 20 mg durante más de 3 semanas y se presenta síndrome de Cushing iatrogénico, se debe considerar la supresión de la función suprarrenal.

(6) El síndrome tras la abstinencia de glucocorticoides puede tener las siguientes condiciones diferentes. ①La hipofunción hipotalámica-pituitaria-suprarrenal puede manifestarse como fatiga, debilidad, anorexia, náuseas, vómitos e hipotensión. Después de un tratamiento a largo plazo, normalmente se necesitan de 9 a 12 meses para restablecer la función de este eje. El orden de recuperación funcional es: 1. Se restablece y aumenta la secreción de la hormona liberadora de corticotropina (CRF) en el hipotálamo; La secreción de ACTH vuelve a la normalidad y es mayor de lo normal, mientras que la secreción de hormona cortical suprarrenal permanece baja. Número romano 3. La secreción de hidrocortisona básica vuelve a la normalidad y la secreción de ACTH hipofisaria vuelve a la normalidad desde el nivel alto original 4. La respuesta del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal al estrés vuelve a la normalidad. ② Los síntomas que han sido controlados por la enfermedad original reaparecen después de suspender el medicamento. Para evitar la aparición de insuficiencia suprarrenal y la recurrencia de los síntomas de la enfermedad original, la dosis debe reducirse gradualmente después de una terapia hormonal prolongada, una vez al día o cada dos días, en lugar de varias veces al día. ③Síndrome de abstinencia de glucocorticoides. En ocasiones los pacientes experimentan mareos, tendencia a desmayarse, dolor abdominal o de espalda, febrícula, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolores musculares o articulares, dolor de cabeza, fatiga y debilidad después de suspender el medicamento. Si un examen cuidadoso puede descartar insuficiencia suprarrenocortical y recurrencia de la enfermedad primaria, se puede considerar el síndrome dependiente de glucocorticoides.

El uso prolongado de grandes dosis puede provocar obesidad, hirsutismo, edema, azúcar en sangre, presión arterial y presión intraocular, y la retención de agua y sodio puede provocar hipopotasemia, osteoporosis, fracturas patológicas, acné, úlceras gastrointestinales, sangrado y perforaciones.

Los glucocorticoides pueden aumentar la gluconeogénesis, interferir con el metabolismo de la glucosa e inducir hiperglucemia.

Infección producida por inyección local de este producto.

Interacción:

(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides.

(2) Puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol.

(3) La tiosemicarbazona puede inhibir la función de la corteza suprarrenal, acelerar el metabolismo de la dexametasona y acortar su vida media dos veces.

(4) Cuando se combina con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse y se debe prestar atención a los cambios en el potasio en sangre y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica es propenso a hipocalcemia y osteoporosis.

(5) El uso combinado con esteroides anabólicos puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné.

(6) El uso combinado con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona.

(7) El uso prolongado de fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular.

(8) Los antidepresivos tricíclicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos provocados por los glucocorticoides.

(9) Cuando se utiliza en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, dado que puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos, la dosis del fármaco hipoglucemiante debe ajustarse adecuadamente.

(10) Las hormonas tiroideas pueden aumentar la tasa de aclaramiento metabólico de los glucocorticoides, por lo que cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente.

(11) Las píldoras anticonceptivas combinadas o los preparados de estrógenos pueden potenciar la eficacia y las reacciones adversas de los glucocorticoides.

(12) El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y las arritmias.

(13) El uso combinado con diuréticos puede provocar hipopotasemia grave y debilitar el efecto diurético de los diuréticos debido a la retención de agua y sodio.

(14) Combinado con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.

(15) El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades linfoproliferativas.

(16) Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, ​​pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida.

(17) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración plasmática.

(18) El uso combinado con salicilato puede reducir la concentración plasmática de salicilato.

(19) El uso combinado con la hormona del crecimiento puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última.