Introducción al paracetamol
2 Inglés Referencia Acetaminofén
Paracetamol [Diccionario Landau chino-inglés]
Acetaminofén [Diccionario médico Xiangya]
3. Información sobre precios minoristas nacionales de medicamentos esenciales y orientación nacional de medicamentos esenciales. relacionado con el acetaminofén
Número de serie del medicamento esencial
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificación Referencias de la unidad de venta al por menor
Categoría de precio Descripción: 387 47 Tabletas de acetaminofén 500 mg*10 Cajas (Frascos) 1.7 Productos químicos y biológicos* 388 47 Acetil Aminofenol tabletas 300 mg*24 cajas (frascos) 2.7 Productos químicos y biológicos 389 47 Paracetamol tabletas 500 mg* 12 cajas (frascos) 2 Productos químicos y biológicos 390 47 Paracetamol cápsulas 300 mg*20 cajas (frascos) 2.5 Productos químicos y biológicos 3965438 1
1 Los que tienen “*” en la columna de observaciones de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
4 Descripción general El paracetamol es el metabolito activo del fármaco antipirético y analgésico fenacetina. Es un cristal blanco o un polvo cristalino, inodoro y ligeramente amargo. Su mecanismo analgésico no está muy claro, pero puede deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y al bloqueo de los impulsos de las terminaciones nerviosas sensibles al dolor. Tiene buenos efectos antipiréticos y analgésicos y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas ni el mecanismo de coagulación. La concentración sanguínea de intoxicación en adultos es de 65438±05 mg/dl. La dosis tóxica para niños es de 1,50 mg/kg. Daña principalmente el hígado, provoca cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y, ocasionalmente, provoca reacciones alérgicas.
5 Estándar de la Farmacopea del Acetaminofén 5.1 Nombre 5.1.1 Nombre chino del Acetaminofén
5.1.2 Pinyin chino para la primera línea'Puntuación Anji
5.1 .3 Inglés nombre Paracetamol
5.2 Fórmula estructural 5.3 Fórmula molecular y peso molecular C8H9NO2 151.16
5.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 4'hidroxiacetanilida. Calculado en base seca, el contenido de C8H9NO2 debe ser 98,0 ~ 102,0.
5.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino, inodoro y ligeramente amargo;
Este producto es soluble en agua caliente o etanol, soluble en acetona y ligeramente soluble en agua.
5.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 168 ~ 172 °C.
5.6 Identificación (1) Cuando a la solución acuosa de este producto se le añade una solución de prueba de cloruro férrico, se vuelve azul violeta.
(2) Tome aproximadamente 0,65438 ± 0 g de este producto, agregue 5 ml de ácido clorhídrico diluido, caliente en un baño de agua durante 40 minutos y enfríe, tome 0,5 ml, agregue 5 gotas de solución de prueba de nitrito de sodio; , agite bien y diluya con 3 ml de agua, agregue 2 ml de solución de prueba alcalina de β-naftol, agite bien y se vuelve rojo.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 131 en el espectro infrarrojo del fármaco).
5.7 Comprobar la acidez en 5.7.1. Tomar 0,10 g de este producto, añadir 10 ml de agua para disolverlo y medir según la ley (Apéndice 6H de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010). El valor del pH debe ser de 5,5 a 6,5.
5.7.2 Claridad y color de la solución de etanol: Tome 65438±0.0g de este producto y agregue 65438±00ml de etanol para disolverlo. La solución debe ser transparente e incolora; no debe ser inferior al estándar de turbidez. La solución está más concentrada. 1 (Apéndice ⅸB de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010); si se desarrolla el color, no debe ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar Marrón Rojo No. 2 o Naranja Rojo No. 2 (Apéndice ⅸ A, Farmacopea Edición 2010, Método 1) .
5.7.3 Tome 2,0 g de este producto como cloruro, agregue 100 ml de agua, caliente para disolver, filtre después de enfriar, tome 25 ml del filtrado e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice VIII A de la Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010). No debe ser más concentrada (0,01) que la solución de control preparada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
5.7.4 Tomar 25 ml del filtrado restante bajo cloruro de ácido sulfúrico e inspeccionarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010). No deberá ser más concentrada (0,02) que la solución de control preparada con 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
5.7.5 Nuevo sistema de uso clínico de paraaminofenol y sustancias relacionadas. Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión y agregue disolvente [metanol-agua (4: 6)] para preparar una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml como solución de prueba; además, pese con precisión una cantidad adecuada de p; La sustancia de referencia de aminofenol y la sustancia de referencia de paraaminofenol se disuelven en el disolvente anterior para preparar una solución mixta que contiene aproximadamente 1 μg de paraaminofenol y 20 μg de paracetamol por 1 ml de solución de sustancia de referencia. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (8,95 g de hidrogenofosfato disódico y 3,9 g de dihidrogenofosfato de sodio, disueltos en agua hasta 1000 ml, agregue 10 solución de hidróxido de tetrabutilamonio a 12 ml) metanol (90: 10) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 245 nanómetros; la temperatura de la columna es de 40°C; el número de placas teóricas calculadas en base al pico de paracetamol no debe ser inferior a 2000, y la separación entre el pico de paracetamol y el pico de paracetamol debe cumplir los requisitos. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-aminofenol sea aproximadamente 65438 ± 00 de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de la solución de prueba. y la solución de control e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente, registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal alcance 4 veces si hay un pico cromatográfico en el cromatograma del producto de prueba que sea consistente con la retención; tiempo de p-aminofenol en la solución de referencia, luego, de acuerdo con el método estándar externo, el contenido de p-aminofenol El área del pico no deberá exceder 0,005 el área del pico de otras impurezas no será mayor que el área del pico de; acetaminofén en la solución de control (0,1); la cantidad total de impurezas no deberá exceder de 0,5.
5.7.6 Nuevo sistema para uso clínico de p-clorofenilacetamida. Tome la solución de prueba bajo paraaminofenol y sustancias relacionadas como solución de prueba, además, pese con precisión una cantidad adecuada de sustancia de referencia de p-clorofenilacetamida y sustancia de referencia de acetaminofén y disuélvalas en el disolvente [metanol-agua (4: 6); ], prepare una solución mixta [que contenga 1 microgramo de p-clorofenilacetamida y 20 microgramos de acetaminofén por 1 ml] como solución de referencia. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D).
Use gel de sílice unido a octilsilano como relleno; use tampón fosfato (8,95 g de hidrogenofosfato disódico y 3,9 g de dihidrogenofosfato de sodio, disueltos en agua hasta 1000 ml, agregue 10 hidróxido de tetrabutilamonio, 12 ml) de metanol (60: 40) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 245 nanómetros; la temperatura de la columna es de 40°C; el número de placas teóricas calculadas en base al pico de paracetamol no es inferior a 2000, y la separación entre el pico de paracetamol y el pico de paracetamol debe cumplir con lo requerido. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctela en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de p-clorofenilacetamida sea aproximadamente 65438 ± 00 de la escala completa. Luego mida con precisión 20 μl de la prueba. solución y la solución de control e inyectarlas respectivamente. Utilice un cromatógrafo líquido para registrar el cromatograma de acuerdo con el método estándar externo, el contenido de p-clorofenilacetamida no deberá exceder 0,005 según el área del pico.
5.7.7 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
5.7.8 El residuo de ignición no deberá exceder 0,1 (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
5.7.9 Tomar 0,0g de este producto 65438 heavy metal, añadir 20ml de agua, calentar al baño maría para disolver, dejar enfriar, filtrar, tomar el filtrado, añadir 2ml de tampón acetato (pH 3,5). ) y una cantidad adecuada de agua. Prepare 25 ml y verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H, Método 1, Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El contenido de metales pesados no deberá exceder las 10 partes por millón.
5.8 Determinación del contenido: Tome aproximadamente 40 mg de este producto, péselo con precisión, colóquelo en una botella medidora de 250 ml, agregue 50 ml de solución de hidróxido de sodio 0,4 para disolverlo, agregue agua hasta la marca, agite bien, y mida con precisión 5 ml. Colóquelo en un matraz medidor de 100 ml, agregue 10 ml de solución de hidróxido de sodio 0,4, agregue agua hasta la marca, agite bien y mida con espectrofotometría UV-visible (Farmacopea Parte 2, 2065433).
5.9 Antipirético y analgésico.
5.10 Almacenamiento y sellado
5.11 Preparación (1) ¿Tabletas de paracetamol? (2) ¿Tabletas masticables de paracetamol? ) ¿Cápsula de paracetamol? (7) Gota de paracetamol (9) Gel de paracetamol
Versión 5.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
6 Instrucciones de paracetamol 6.1 Nombre del medicamento Paracetamol
6.2 Nombres en inglés Paracetamol, Acetaminophen, Fortolin, Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
6.3 Paracetamol, otro nombre para acetaminofén; Perforin; Clear; Antipirético Net; Tylenol Tabletas analgésicas; Acetaminofén
6.4 Clasificación de medicamentos para el sistema nervioso>: Analgésico-antipirético
6.5 Tableta: 0,1 g, 0,3 g. 0,5g
2. Comprimidos masticables (Comprimidos masticables de Baifuning): 160 mg;
3. : 650 mg;
5. Gránulos: 160 mg;
6. Gránulos efervescentes: 0,1 g, 0,5 g
7.
8 Gotas: 100 mg (1 ml);
9. Jarabe: 50 mg (1 ml); (1ml);
11. Supositorio antipirético pediátrico: 125 mg, 300 mg.
12. Preparaciones compuestas: (1) Tabletas compuestas de paracetamol: cada tableta contiene 0,126 g de paracetamol, 0,23 g de aspirina, 0,03 g de cafeína; (2) Tabletas de Baifuning (tabletas con película): 0,5 g (3; ) Tabletas de Salidon: Cada tableta contiene 250 mg de paracetamol, 150 mg de ipratropio y 50 mg de cafeína.
6.6 Efectos farmacológicos del paracetamol El paracetamol es un fármaco antipirético y analgésico de acetanilida y es un metabolito de la fenacetina en el organismo. Su mecanismo analgésico no está muy claro, pero puede producir efectos analgésicos al inhibir la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (incluida la prostaglandina sintasa) y bloquear los impulsos de las terminaciones nerviosas dolorosas. Su efecto de bloquear el impulso de las terminaciones nerviosas del dolor puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas u otras sustancias que pueden sensibilizar a los receptores del dolor (como la serotonina, la bradicinina, etc.). ). El paracetamol tiene un efecto antipirético al afectar el centro de regulación de la temperatura del hipotálamo, lo que puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. El paracetamol tiene un fuerte efecto antipirético, similar al de la aspirina, y tiene una larga duración, pero sus efectos analgésicos y antiinflamatorios son débiles y en dosis bajas son ineficaces contra el reumatismo. Esto se debe a que el paracetamol tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la síntesis y liberación de prostaglandinas en el tálamo dorsal, pero tiene un efecto inhibidor débil sobre la síntesis y liberación de prostaglandinas en el tálamo periférico. Por lo tanto, el paracetamol no puede reemplazar a la aspirina u otros AINE en el tratamiento de varios tipos de artritis, pero puede usarse en casos de alergia, intolerancia o incompatibilidad con la aspirina, como varicela, hemofilia y otras enfermedades de trastornos hemorrágicos (incluidos los anticoagulantes). terapia), así como úlcera péptica y gastritis. El tratamiento debe ser con paracetamol y otros tratamientos si es necesario para aliviar la causa del dolor o la fiebre. Los medicamentos que contienen aspirina (como la aspirina, el paracetamol, el ibuprofeno, etc.) tienen un efecto protector en la prevención de las cataratas.
6.7 Farmacocinética del paracetamol: el paracetamol se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, y se distribuye uniformemente en los fluidos corporales. Alcanza su valor máximo entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral, y sus efectos duran de 3 a 2 horas. 4 horas. Aproximadamente el 25% de ellos se une a proteínas plasmáticas, pero una pequeña cantidad (concentración plasmática inferior a 60 μg/ml) no se une de manera significativa a proteínas. La tasa de unión de cantidades grandes o tóxicas a las proteínas es alta, hasta 43. El paracetamol se metaboliza en el hígado entre un 90 y un 95%, alrededor del 60% se combina con ácido glucurónico y el resto se combina con sulfato y cisteína. Los metabolitos intermedios tienen efectos tóxicos en el hígado. T1/2 es de 2 a 3 horas y puede extenderse de 1 a 2 veces cuando la función hepática disminuye. También se alarga en ancianos y recién nacidos, pero se acorta en niños. El paracetamol se excreta principalmente por los riñones en forma de conjugados de ácido glucurónico y se excreta sin cambios en la orina en aproximadamente 3 horas dentro de las 24 horas. Normalmente, el glutatión se puede combinar y desintoxicar en el hígado. Cuando se produce una sobredosis de paracetamol, las reservas de glutatión se agotan y este metabolito se une a las macromoléculas de los hepatocitos, provocando necrosis hepática.
6.8 Indicaciones del paracetamol 1. Se utiliza para tratar resfriados y fiebres.
2. Dolores articulares, neuralgias, cefaleas, migrañas, dolores oncológicos y analgesia postoperatoria.
3. Especialmente indicado para pacientes alérgicos o intolerantes a la aspirina, como hemofilia, trastornos hemorrágicos, pacientes en tratamiento anticoagulante, úlcera péptica, gastritis, etc.
6.9 Contraindicaciones del paracetamol 1. Contraindicado en personas alérgicas al paracetamol.
2. Está prohibido para recién nacidos.
6.10 Notas 1. (1) Enfermedad hepática o hepatitis viral: el paracetamol tiene un mayor riesgo de hepatotoxicidad, por lo que el riesgo de reacciones adversas aumenta cuando se tiene una enfermedad hepática. (2) Pacientes con insuficiencia renal: se puede usar ocasionalmente, pero si se usa en grandes cantidades durante mucho tiempo, existe el riesgo de aumentar la nefrotoxicidad. (3) Pacientes con enfermedad cardiopulmonar grave: el uso de paracetamol debe controlarse estrictamente. (4) Alcohólicos. (5) Pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa 6-fosfato deshidrogenasa con deficiencia de 6-fosfato deshidrogenasa: se ha informado hemólisis con paracetamol en dichos pacientes. (6) Mujeres embarazadas.
2. Efectos de los medicamentos en los niños: Los niños menores de 3 años y los recién nacidos deben evitar el uso de medicamentos debido a que las funciones hepática y renal están poco desarrolladas.
3. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: El paracetamol puede atravesar la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben considerar posibles efectos adversos sobre el feto al utilizarlo.
4. El impacto de los medicamentos en los valores de prueba o diagnóstico: (1) Medición de glucosa en sangre: Cuando se mide con el método de glucosa oxidasa/peroxidasa, se pueden obtener valores bajos falsos, mientras que con la hexoquinasa. /6 - No hay ningún efecto cuando se mide mediante el método de la fosfato deshidrogenasa. (2) Determinación del ácido úrico sérico: se pueden obtener valores pseudoaltos utilizando el método del ácido fosfotúngstico. (3) Determinación del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: cuando se utiliza reactivo de nitrosocatecol para pruebas de detección cualitativas, se pueden obtener resultados falsos positivos sin afectar las pruebas cuantitativas. (4) Prueba de función hepática: después del uso de dosis altas (8 a 10 g o más) o dosis bajas a largo plazo (3 a 5 g o más por día), tiempo de protrombina, concentración de bilirrubina sérica, concentración de lactato deshidrogenasa sérica y Se miden todas las aminotransferasas. (5) Pueden producirse resultados falsos positivos al utilizar el analizador de glucosa YSI.
5. Elementos que deben controlarse o controlarse antes y después de la medicación: la función hepática y renal debe controlarse antes de la medicación, y aquellos que toman dosis grandes durante un tiempo prolongado deben controlarse periódicamente (incluidos análisis de sangre, función hepática y renal, etc.).
6. Reacciones por sobredosis: (1) En caso de sobredosis (incluidas las dosis tóxicas), síntomas como palidez, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor de estómago. o calambres estomacales, diarrea, aversión a comer y sudoración excesiva pueden aparecer rápidamente y continuar durante 24 horas. En 1 a 4 días pueden aparecer dolor abdominal, hepatomegalia, sensibilidad, transaminasas elevadas e ictericia. Puede aparecer insuficiencia hepática evidente (insuficiencia hepática fulminante) entre el cuarto y sexto día, que se manifiesta como encefalopatía hepática (trastorno mental, alteración de la conciencia, inquietud, letargo), asterixis, convulsiones, depresión respiratoria, coma y también otros síntomas de edema cerebral. como trastornos de la coagulación, hemorragia gastrointestinal, coagulación intravascular diseminada, hipoglucemia, acidosis, arritmias cardíacas, insuficiencia circulatoria, necrosis tubular renal e incluso la muerte. (2) Algunos pacientes presentan síntomas atípicos, con sólo dolor abdominal, acidosis metabólica o coma, hiperventilación y depresión respiratoria. Aproximadamente el 12% de los pacientes con sobredosis desarrollan insuficiencia renal, pero no todos tienen insuficiencia hepática. (3) Ha habido informes de daño al miocardio causado por sobredosis de drogas.
7. Sobretratamiento: (1) Inducción del vómito y lavado gástrico para reducir la absorción del fármaco. Después del lavado gástrico, se utiliza carbón medicinal para absorber los fármacos en el oído, pero cabe señalar que el carbón medicinal también afectará la absorción y eficacia de la acetilcisteína oral. (2) La acetilcisteína debe usarse lo antes posible y es más eficaz cuando se usa dentro de las 10 a 12 horas posteriores a una sobredosis. Comience a tomar 140 mg/kg por vía oral y luego tómelo cada 4 horas, la dosis es de 70 mg/kg, * * * 17 veces cuando la afección es grave, el medicamento se puede disolver en 20 ml de inyección de 5-glucosa por vía oral; . (3) Si la acetilcisteína no se puede usar dentro de las 24 horas posteriores a una sobredosis de paracetamol, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden ser útiles para eliminar el paracetamol de la circulación sanguínea, pero este tratamiento no es eficaz para prevenir su hepatotoxicidad. (4) La monitorización de las concentraciones plasmáticas de paracetamol debe realizarse al menos 4 horas después de la sobredosis. La determinación prematura no ayudará a evaluar de forma fiable la hepatotoxicidad potencial. Las pruebas de función hepática incluyen: aspartato aminotransferasa sérica, alanina aminotransferasa, tiempo de protrombina y cuantificación de bilirrubina, las cuales deben medirse cada 24 horas durante al menos 96 horas. Si no hay valores de prueba anormales dentro de las 96 horas, no es necesario volver a verificar. Las pruebas de función renal y cardíaca se basan en las necesidades clínicas. (5) Terapia de apoyo: mantenga el equilibrio hídrico y electrolítico, corrija la hipoglucemia, complemente la vitamina K11 (si la relación del tiempo de protrombina es superior a 1,5) o utilice plasma fresco congelado y factores de coagulación concentrados (si la relación del tiempo de protrombina es superior a 3,0).
6.11 Reacciones adversas al paracetamol 1. El paracetamol tiene efectos gastrointestinales menores y su uso a corto plazo no provocará hemorragia gastrointestinal. Sin embargo, se han notificado varios casos de hepatotoxicidad inducida por paracetamol, que incluso provocaron insuficiencia hepática y necrosis hepática. El abuso de alcohol puede empeorar la hepatotoxicidad.
2. Sistema urinario: el uso prolongado de grandes dosis de paracetamol puede causar enfermedad renal, incluida insuficiencia renal necrótica renal, especialmente función renal baja, cólico renal o insuficiencia renal aguda (oliguria, uremia). También puede producirse insuficiencia renal secundaria al daño hepático causado por el paracetamol.
3. Sistema sanguíneo: reacciones adversas hematológicas raras e informes ocasionales de trombocitopenia (incluida trombocitopenia inmunitaria). Otras reacciones adversas hematológicas raras incluyen anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, plasmocitosis, trombocitosis, leucemia mielógena crónica y leucemia linfocítica crónica. El paracetamol tiene menos efecto sobre el tiempo de sangrado y el tiempo de agregación plaquetaria que la aspirina.
4. Endocrino/Metabolismo: experimentos con animales extraños han encontrado que grandes dosis de paracetamol pueden inhibir la función tiroidea y la producción de * * *, pero su relación clínica aún es incierta. Ha habido informes de hipotermia en el extranjero y acidosis metabólica causada por sobredosis de drogas. Las dosis tóxicas pueden causar hipofosfatemia e hipoglucemia, y también se ha informado hiperglucemia transitoria.
5. Piel: Puede producirse urticaria, erupción fija por fármacos y dermatitis con picazón ocasional. Se han informado casos de púrpura vascular, pustulosis herpética sistémica aguda y erupción maculopapular en el extranjero. Rara necrosis epidérmica tóxica y disolución.
6. Músculo esquelético: Hay informes en el extranjero de que el paracetamol causa rabdomiolisis.
7. Las reacciones alérgicas son raras.
8. No se han reportado efectos cancerígenos.
6.12 La dosis de paracetamol es de 1,0,5 ~ 1,0 g, 3 ~ 4 veces al día.
2. Posología para niños: de 6 a 12 años, tomar de 0,25 a 0,5 g por vía oral cada vez, de 3 a 4 veces al día. No apto para niños menores de 6 años.
3. Los adultos y los niños también pueden utilizar supositorios.
6.13 Interacciones medicamentosas 1. El paracetamol puede inhibir el metabolismo del acetato de nitrocumarina o interferir con la formación de coágulos, potenciando así los efectos anticoagulantes del acetato de nitrocumarina.
2. El paracetamol puede inhibir el metabolismo de la warfarina o dificultar la formación de factores de contracción de los coágulos sanguíneos, aumentando así el riesgo de hemorragia causada por la warfarina.
3. Cuando el diflunisal se combina con paracetamol, la concentración plasmática de paracetamol aumenta en aproximadamente un 50% y se informa que causa toxicidad hepática. Las concentraciones plasmáticas de diflunisal se mantuvieron sin cambios.
4. La combinación de fenoldopam y acetaminofén puede aumentar la concentración sanguínea de fenoldopam en un 30 % (uso a corto plazo) y en un 70 % (uso a largo plazo; el AUC de fenoldopam aumenta 50 (uso a corto plazo); uso a largo plazo) y 66 (uso a largo plazo). Se redujeron el contenido del metabolito de fenoldopam y el AUC. No se han informado reacciones adversas durante el uso combinado a corto plazo.
5. La metilpiridona puede inhibir la formación de conjugados de ácido glucurónico paracetaminofén, aumentando así el riesgo de intoxicación por paracetamol.
6. Cuando la sulfapirona se combina con paracetamol, el metabolismo del paracetamol aumenta y también aumenta su toxicidad en el hígado.
7. El paracetamol puede promover la eliminación de lamotrigina de la sangre, reduciendo así la eficacia de la lamotrigina.
8. La fenitoína y la fenitoína sódica pueden aumentar el metabolismo del paracetamol en el hígado, reducir la eficacia del paracetamol y aumentar la hepatotoxicidad.
9. El paracetamol reduce el glutatión y el busulfán se excreta combinándolo con el glutatión. Por lo tanto, cuando los dos se usan juntos, la tasa de eliminación renal de busulfán se reduce.
10. La uracina es un inductor de enzimas hepáticas. Cuando se usa en grandes dosis y frecuentemente con paracetamol, puede mejorar el metabolismo del paracetamol y aumentar los productos hepatotóxicos.
11. La esfingosina puede reducir la absorción del paracetamol y debilitar el efecto terapéutico del paracetamol.
12. La tizanidina (relajante muscular) puede retrasar el momento pico del paracetamol cuando se toma por vía oral, pero se desconoce su importancia clínica.
13. La isoniazida puede aumentar la hepatotoxicidad del paracetamol.
14. El paracetamol puede cambiar la farmacocinética del cloranfenicol (los informes de efectos específicos varían). Cuando se usan juntos, pueden aumentar la toxicidad del cloranfenicol, provocando vómitos, hipotensión e hipotermia.
15. Cuando se usan en combinación con el medicamento antiviral zidovudina, los dos medicamentos pueden reducir el efecto de unión con el ácido glucurónico y reducir la tasa de eliminación, por lo que se debe evitar el uso simultáneo.
16. Los antiácidos pueden retrasar significativamente la concentración plasmática máxima de paracetamol, pero no tienen ningún efecto sobre la concentración plasmática máxima promedio, la concentración plasmática máxima y la vida media del paracetamol.
17. Tras la combinación de zolmitriptán y paracetamol, la concentración sanguínea del primero aumentó ligeramente, pero no tuvo importancia clínica.
18. El paracetamol puede aumentar la concentración plasmática de etinilestradiol, mientras que los anticonceptivos orales pueden disminuir el paracetamol.
19. El uso combinado a largo plazo con aspirina, otros preparados de salicilatos u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (si la dosis acumulada anual alcanza los 1.000 g) puede aumentar significativamente la toxicidad para los riñones (incluida la necrosis renal). , Tumores de riñón y vejiga, etc. ).
20. Cuando el paracetamol se combina con fármacos antihipertensivos (como el atenolol), no se produce ningún cambio significativo en el efecto antihipertensivo.
21. .El uso excesivo de paracetamol en alcohólicos crónicos es más hepatotóxico que en no alcohólicos, lo que da lugar a metabolitos más tóxicos del paracetamol.
22 La síntesis de paracetamol puede ralentizarse, reduciendo su concentración máxima.
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6.14 Los expertos comentan que el paracetamol tiene fuertes efectos antipiréticos y analgésicos, pero efectos antiinflamatorios y antirreumáticos débiles. Tiene poco efecto sobre el tracto gastrointestinal, las plaquetas y el mecanismo de coagulación. preparaciones ampliamente utilizadas para el tratamiento antipirético y analgésico.
7 El paracetamol (paracetamol) es un fármaco no naxidina. El metabolito activo del fentanilo tiene buenos efectos antipiréticos y analgésicos y no tiene ningún efecto sobre las plaquetas ni el mecanismo de coagulación. La concentración sanguínea del fármaco alcanza su máximo entre 0,5 y 2 horas después de la administración oral, y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 25 a 50 después de una ingesta abundante. Puede retrasarse hasta 4 horas, el 90% se metaboliza en el hígado y 12 horas. indica la posibilidad de encefalopatía hepática. La dosis habitual de este medicamento es de 0,3 a 0,6 g/hora, 2 a 3 veces al día. La dosis tóxica para adultos es de 7,5 gy la dosis letal es de 5 a 20 g, la concentración sanguínea tóxica. es de 15 mg/dl y la concentración sanguínea letal es de 1,50 mg/kg. Daña principalmente el hígado, provoca cambios en los riñones y el sistema sanguíneo y ocasionalmente provoca reacciones alérgicas.
7.1 Manifestaciones clínicas[2]
.1. Pocas reacciones adversas: náuseas, vómitos, sudoración, dolor abdominal, palidez, trombocitopenia ocasional, leucopenia y otras reacciones alérgicas, y urticaria ocasional, dermatitis, broncoespasmo.
2. Provoca principalmente daño hepático y renal.
(1) Daño hepático: se manifiesta por pérdida de apetito, náuseas, vómitos y sensibilidad en el cuadrante superior derecho, ictericia, niveles elevados de bilirrubina y transaminasas séricas y tiempo de protrombina prolongado. En casos graves, puede provocar encefalopatía hepática, trastornos mentales, falta de atención y otros síntomas mentales.
(2) Daño renal: Proteinuria, orina tubular, hematuria, oliguria, anuria, etc.
3. Pruebas de laboratorio
(1) La detección de la concentración del fármaco en plasma es útil para el diagnóstico y el pronóstico.
(2) Detección de la función hepática y tiempo de protrombina.
7.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por paracetamol son [3]:
1. Si hay vómitos excesivos, utilizar solución salina normal al 0,45 para el lavado gástrico y sulfato de magnesio para la catarsis.
2. Aplicar el antídoto acetilcisteína 140 mg/kg, disuelto en 300 ml de solución de 5 glucosa, y luego utilizar 70 mg/kg cada 4 horas hasta las 72 horas.
3. Aplicación temprana, a corto plazo y adecuada de glucocorticoides, como hidrocortisona y dexametasona.
4. Dependiendo de la gravedad del daño hepático y renal, se pueden utilizar hemodiálisis, hemoperfusión, exanguinotransfusión y otros métodos para eliminar los venenos.