Introducción al ácido nicotínico
La niacina es una vitamina hidrosoluble; es un tipo de vitamina de la familia B, también conocida como vitamina B3. La unidad de medida comúnmente utilizada es miligramos (mg). La niacina es un cristal blanco en forma de aguja, ligeramente soluble en agua, de naturaleza estable y que no se destruye fácilmente con ácidos, álcalis y calor. Es la vitamina más estable.
El cuerpo humano puede sintetizar niacina por sí mismo utilizando triptófano, uno de los principales aminoácidos.
Las personas que carecen de vitamina B1, vitamina B2 y vitamina B6 no pueden producir niacina a partir del triptófano;
La ingesta diaria recomendada para adultos es de 1319 mg, y para mujeres lactantes es de 20 mg.
El ácido nicotínico, al igual que la hormona adrenocortical, la tiroxina y la insulina, es una sustancia indispensable para la síntesis de hormonas sexuales (estrógeno, progesterona y testosterona).
Mantener un sistema nervioso saludable y una función cerebral normal;
El uso de la forma niacina de niacina a menudo causa enrojecimiento y picazón en la piel. Para prevenir esto, se suele utilizar niacina en forma de nicotinamida (pero este enrojecimiento de la piel suele desaparecer al cabo de unos 20 minutos).
2 Nickelodeon, otro nombre de Nickelodeon; Nicotinamida
3 La fuente de Nickelodeon Nickelodeon se distribuye ampliamente en alimentos animales y vegetales, pero la mayoría de ellos se encuentran en pequeñas cantidades y contienen levadura. , maní, frijoles y carne (especialmente hígado). Hay mucha niacina en el maíz, pero es química y el cuerpo no puede absorberla. Debe tratarse con álcali y luego hidrolizarse en ácido nicotínico libre, que es fácil de absorber. El triptófano se puede convertir en niacina en el cuerpo humano. [2]
La niacina es una de las pocas vitaminas relativamente estables en los alimentos. Incluso después de cocinarlo y almacenarlo, no se perderá en grandes cantidades ni afectará la eficacia del medicamento.
La niacina, también conocida como ácido nicotínico o factor antipelagra, es abundante en el hígado, las carnes magras, las aves, los cacahuetes y la levadura. El contenido de niacina y triptófano en varios cereales es bajo. La nicotinamida se genera a partir del ácido butírico de nicotinamida mediante transferencia de amino. La nicotinamida reacciona con el pirofosfato de fosforribosil para formar mononucleótido de nicotinamida. El mononucleótido de nicotinamida se combina con ATP para formar dinucleótido de nicotinamida y adenina (NAD). NAD se combina con trifosfato de adenosina (ATP) para formar fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADP), también conocido como coenzima II (CO II). NAD y NADP funcionan como coenzimas de deshidrogenación en muchas deshidrogenasas anaeróbicas. Tanto NAD como NADP son las principales coenzimas en el sistema de reacción redox durante el metabolismo celular.
Además de las fuentes alimenticias, la niacina también se puede convertir a partir de triptófano, que primero se convierte en quinurenina.
Se requieren triptófano tirosinasa y formilasa para hidrolizar la formilquinurenina en quinurenina, y luego la 1-quinurenina hidrolasa descompone la quinurenina o el ácido xanturénico en 3-hidroxiamino. El ácido benzoico luego se convierte en ácido nicotínico por el sistema enzimático del hígado de los mamíferos bajo la acción de la 5-ribosa. pirofosfato. Las personas que carecen de vitamina B1, vitamina B2 y vitamina B6 en el cuerpo no pueden producir niacina a partir del triptófano.
4 Metabolismo de la niacina Los productos del metabolismo de la niacina son la N'metilnicotinamida y la N'metil 2-piridinona-5; carboxamida, la primera representa del 20% al 30% de la excreción urinaria y la segunda representa del 40% al 60% de la excreción urinaria.
5. El efecto del ácido nicotínico promueve la salud del sistema digestivo y alivia los trastornos gastrointestinales
hace que la piel sea más saludable
previene y alivia las migrañas severas;
Promueve la circulación sanguínea y reduce la presión arterial;
Alivia la diarrea;
Alivia los síntomas incómodos del síndrome de Meniere; permite que el cuerpo aproveche al máximo los alimentos para aumentar la energía;
Trata la inflamación de la boca y labios, previene el mal aliento;
Reduce el colesterol y los triglicéridos.
6 Enfermedades causadas por la deficiencia de niacina La niacina desempeña un papel en la transferencia de hidrógeno en el metabolismo humano. Grandes dosis de niacina pueden dilatar los vasos sanguíneos pequeños y reducir los niveles de colesterol [2]. La niacina, al igual que la hormona adrenocortical, la tiroxina y la insulina, es una sustancia indispensable para la síntesis de hormonas sexuales (estrógeno, progesterona y testosterona). La deficiencia de ácido nicotínico puede causar enfermedades de la piel de las mejillas, cuyos síntomas principales son dermatitis, diarrea y demencia. Es probable que se produzca el uso prolongado de remifentanilo [2].
7 Los alimentos ricos en ácido nicotínico incluyen el hígado y los riñones de animales, la carne magra, los productos integrales, la levadura de cerveza, la malta, el pescado, los huevos, los cacahuetes fritos, las aves blancas, los aguacates, los cereales, los higos y las ciruelas pasas.
8 El requerimiento diario normal de niacina del cuerpo humano es generalmente de 20 a 30 mg. Con comer 100 g de hígado o 300 g de carne es suficiente.
9 Reacciones adversas del ácido nicotínico El ácido nicotínico (ácido nicotínico) puede dilatar los vasos sanguíneos y reducir el TC. Este último puede reducir los triglicéridos y el LDLC al aumentar la actividad de la lipoproteína esterasa y promover la excreción intestinal de TC, e inhibir la síntesis de VLDLC en el hígado. Inhibe la descomposición de HDLC y aumenta HDLC. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipidemia tipo ⅲ, ⅳ y ⅴ, y en dosis grandes se puede tratar la hiperlipoproteinemia tipo ⅱ. La LD50 oral de ratones es de 4,0 a 7,0 g/kg, la de ratas es de 7,0 g/kg y la inyección subcutánea es de aproximadamente 5 g/kg. La dosis habitual es de 0,1 g al principio, 3 veces/día, y aumenta gradualmente hasta 1-2 g, 3 veces/día al principio. Daña principalmente el sistema cardiovascular, el sistema nervioso, el hígado y la piel. [3]
Las dosis superiores a 100 mg pueden causar efectos secundarios, como entumecimiento, espinas y enrojecimiento de la piel. Las personas con piel sensible pueden experimentar ardor, escozor o picazón. Nunca se lo dé a animales, especialmente a perros, ya que el ácido nicotínico puede provocar dermatitis, sudoración y malestar extremo.
9.1 Las manifestaciones clínicas de las reacciones adversas son las siguientes [3]:
1. Sistema cardiovascular
Enrojecimiento de la piel, fiebre, dolor de cabeza, en ocasiones disminución de la presión arterial. , palpitaciones, fibrilación auricular, arritmias, etc.
2. Sistema nervioso
Dolor de cabeza, mareos, fatiga, síncope, hormigueo alrededor de la boca, hormigueo en las extremidades, depresión, etc.
3. Aparato digestivo
Náuseas, vómitos, flatulencias, hambre, diarrea, ictericia, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina no conjugada, azúcar en sangre, intolerancia a la glucosa y aumento transitorio de la sangre. ácido úrico.
4. Piel
Prurito cutáneo temporal, enrojecimiento y urticaria. El uso prolongado puede provocar piel seca, descamación leve, síntomas de acantosis nigricans y caída del cabello. Aproximadamente 1/4 de los pacientes presentan pigmentación de la piel y aumento de la secreción de glándulas sebáceas.
9.2 Los puntos clave en el tratamiento de la acidosis nicotínica son [3]:
1. Suspender el medicamento inmediatamente y realizar lavado gástrico y catarsis a quienes lo tomen accidentalmente.
2. Inyecte solución salina de glucosa al 5% y 2,5 g de vitamina C por vía intravenosa durante la rehidratación para promover la excreción.
3. Para mantener la presión arterial se pueden utilizar con prontitud fármacos antihipertensivos y antiarrítmicos.
4. Para proteger el hígado se puede administrar inosina, diéster de difenilo y glicirricinato de diamonio.
5. Tratamientos antialérgicos como astemizol y difenhidramina. , agregue glucocorticoides si es necesario.
6. Otros tratamientos sintomáticos.
10 Enemigos de la niacina, las sulfonamidas, el alcohol, el procesamiento de alimentos, las pastillas para dormir y los estrógenos
11 Los suplementos nutricionales de niacina pueden comprar dos tipos diferentes de niacina y nicotinamida. La diferencia entre los dos es que la niacina puede causar enrojecimiento de la piel, mientras que la niacinamida no. Si desea tomar el primero, tómelo después de las comidas o tome la misma cantidad de mioinositol para reducir la aparición de enrojecimiento de la piel.
Generalmente se vende en comprimidos de 50.000 mg o en polvo. Las preparaciones multivitamínicas o de complejo B de alta calidad suelen contener 501.000 mg de niacina.
12 Se recomienda que al tomar antibióticos, no importe aunque el enrojecimiento y la hinchazón de la piel provocados por la niacina sean muy graves. Ésta es una situación común. Si cambia a nicotinamida, los síntomas pueden aliviarse;
Para las personas preocupadas por el colesterol, es útil aumentar la ingesta de ácido nicotínico;
Cuando la piel es particularmente sensible a la luz solar, es A menudo es un síntoma temprano de deficiencia de ácido nicotínico.
13 Examen médico Nicotina 13.1 Nombre del examen Nicotina.
13.2 Clasificación de las pruebas bioquímicas en sangre>Determinación de vitaminas en suero
13.3 Principio de determinación de niacina (1) Determinación de la excreción urinaria de N'metilnicotinamida: debido a N' en la orina La metilnicotinamida es una metabolito de niacina, por lo que la medición de metabolitos en la orina puede reflejar indirectamente el nivel de niacina en el cuerpo. n' La metilnicotinamida no emite fluorescencia y se condensa con acetona en un ambiente alcalino para generar un derivado con fluorescencia amarilla; luego se calienta en una solución ácida para formar un compuesto de naftiridina con una fuerte fluorescencia azul bajo ondas de luz de 365 nm. el contenido de N'metilnicotinamida.
(2) Prueba de carga: después de vaciar la orina por la mañana, tome una dieta estándar que contenga 65,438+00 mg de niacina y 65,438+000 mg de triptófano, y luego recolecte orina durante 24 horas, el contenido de Se determinaron N'metilnicotinamida y N'metil2-piridona en orina.
13.4 Reactivo (1) Hidróxido de sodio 6mol/L.
(2) Ácido clorhídrico 6 mol/L.
(3) La acetona no tiene fluorescencia, o añadir una pequeña cantidad de permanganato de potasio y volver a destilar.
(4) Solución de dihidrógeno fosfato de potasio, pesar 20 g de dihidrógeno fosfato de potasio, disolver en agua y diluir a 100 ml.
(5) El carbón activado debe someterse a una prueba de recuperación de la solución estándar de N'metilpirmidida para probar su rendimiento de adsorción. Esto evita que el objeto que se está midiendo sea absorbido.
(6) Solución estándar de almacenamiento de N'metilnicotinamida (500 mg/L), pesar con precisión 62,7 mg de N'clorometilnicotinamida seca, disolverla en 100 ml con 0,1 mol/L de ácido clorhídrico, colocar en una botella marrón. estable a 4°C durante medio año.
(7) Aplique N'metilnicotinamida con una solución estándar (1000 μg/L), absorba 2,0 ml de la solución estándar de almacenamiento anterior y diluya a 1000 ml con 0,01 mol/L de ácido clorhídrico. El número puede ser estable. a 4°C día.
(8) Solución de almacenamiento de sulfato de quinina (100 mg/L): Pesar 100 mg de sulfato de quinina, disolverlos en 0,05 mol/L de ácido sulfúrico, diluir a 1000 ml y guardarlo protegido de la luz a 4 °C. para almacenamiento a largo plazo.
(9) Solución de aplicación de sulfato de quinina (300μg/L): Tome 3,0 ml de solución de almacenamiento de sulfato de quinina, dilúyala con 0,05 mol/L de ácido sulfúrico hasta 1000 ml y guárdela en la oscuridad a 4 °C. C durante 3 meses.
13.5 Método de operación (1) Purificación: Tome dos tubos de ensayo calibrados de 10 ml y etiquételos como tubo de medición (U) y tubo estándar (S). Agregue 2 ml de orina y 0,2 ml de ácido acético glacial al tubo de medición y diluya a 10 ml con agua. Agregue 10 ml de solución estándar de aplicación de N'metilnicotinamida al tubo estándar. Añadir 100 mg de carbón activado a los dos tubos, mezclar varias veces, filtrar inmediatamente con papel de filtro y tomar el filtrado para medir.
(2) Tome 4 tubos de ensayo con tapones de 10 ml para la reacción, marque el tubo de medición (U), el tubo blanco de medición (UB), el tubo estándar (S) y el tubo blanco estándar (SB), presione Opera la siguiente tabla (Tabla 1).
(3) Primero use la solución de aplicación de sulfato de quinina para ajustar la lectura a 50 ~ 80 y realice la medición de fluorescencia. La longitud de onda de excitación es de 330 ~ 360 nm, la longitud de onda de emisión es de 430 ~ 450 nm y luego se lee la intensidad de fluorescencia de cada tubo.
13.6 La excreción urinaria normal de N'metilnicotinamida se muestra en la Tabla 2.
Prueba de carga: Los valores de referencia de los dos metabolitos en personas normales son 7,0 ~ 37,0 mg. Cuando es inferior a < 3,0 mg, se trata de una deficiencia de niacina en el organismo.
Importancia clínica de los resultados de la prueba 13.7 La deficiencia de niacina también se llama pelegra. Las principales manifestaciones clínicas son dermatitis simétrica bilateral, psicosis orgánica, síndrome de encefalopatía y síndrome del sistema digestivo (como glositis escarlatina, pérdida de la saburra de la lengua, estomatitis). Uno de los principales síntomas de la deficiencia de ácido nicotínico son los síntomas gastrointestinales, como estomatitis, glositis, diarrea, indigestión, etc. Con el tiempo, pueden desarrollarse deficiencias de hierro y folato, por lo que clínicamente se presentan varios tipos de anemia (microcítica hipocrómica, normocítica o macrocítica). Además, la queratina de la piel no se repone cuando falta ácido nicotínico, porque la coenzima deshidrogenasa cataliza la oxidación de la cisteína para formar glutatión. El glutatión es una enzima de la matriz de sulfhidrógeno que tiene la actividad de inhibir la tirosinasa epidérmica. La tirosinasa cataliza la formación de melanina en la piel a partir de tirosina. Por tanto, cuando falta niacina se produce un exceso de pigmento en la piel, que con la fricción o la exposición al sol puede provocar las erupciones y síntomas de dermatitis característicos de esta enfermedad.
13.8 Tenga en cuenta que las pruebas de laboratorio solo se pueden utilizar bajo ciertas condiciones y que medir el valor de butirato de níquel en sangre no es confiable. Hasta ahora, se considera la prueba más eficaz para medir la excreción de 24 horas del metabolito del ácido nicotínico N'metilnicotinamida (calculada por gramo de creatinina) en la orina. Su valor medido ha disminuido antes de la aparición de los síntomas clínicos.
13.9 Enfermedades relacionadas Deficiencia de ácido nicotínico y diarrea
14 Norma de farmacopea del ácido nicotínico 14.1 Nombre del producto 14.1 Nombre chino del ácido nicotínico.
14.1.2 Cálculo del ojo en Pinyin chino
14.1.3 Nombre en inglés ácido nicotínico
14.2 Fórmula estructural 14.3 Fórmula molecular y peso molecular c 6 H5 no 2123.11.
14.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia): Este producto es ácido piridina 3-carboxílico. Calculado en base seca, el contenido de C6H5NO2 no debe ser inferior al 99,0%.
14.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino, inodoro o ligeramente inodoro, sabor ligeramente ácido de solución acuosa;
Este producto es soluble en agua hirviendo o etanol hirviendo, ligeramente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, casi insoluble en éter soluble en solución de carbonato de sodio o solución de hidróxido de sodio;
14.5.1 Coeficiente de absorción: Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de hidróxido de sodio de 0,1 mol/l para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml. espectrofotometría visible Se midió en 2000 según el método (Apéndice 4A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
14.6 Identificación (1) Tomar aproximadamente 4 mg de este producto, agregar 8 mg de 2,4-dinitroclorobenceno, triturar uniformemente, colocar en un tubo de ensayo, calentar lentamente hasta que se derrita, luego calentar durante unos segundos. , déjelo enfriar. Agregue 3 ml de etanol para preparar la solución de prueba de hidróxido de potasio, que es de color rojo púrpura.
(2) Tome aproximadamente 50 mg de este producto, agregue 20 ml de agua para disolverlo, luego agregue gota a gota una solución de hidróxido de sodio al 0,4% hasta que el papel tornasol muestre una reacción neutra, agregue 3 ml de solución de prueba de sulfato de cobre, es decir, lentamente precipitó un precipitado de color azul claro.
(3) Tome este producto, disuélvalo con agua y dilúyalo hasta obtener una solución que contenga aproximadamente 20 μg por 1 ml, y mídalo con espectrofotometría UV-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). ). En la longitud de onda de 262 nm, existe una absorción máxima, la absorción mínima en una longitud de onda de 237 nm debe ser de 0,35 a 0,39.
(4) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 422 Colección del espectro infrarrojo del fármaco).
14.7 Verifique el color de la solución en 14.7.1. Tome 1,0 g de este producto y agregue 10 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio para disolverlo. Si se desarrolla color, mézclelo con el mismo volumen de solución de control. (use 1.5ml de cloro para colorimetría) Fluido de perforación, colorimétrico usando solución de dicromato de potasio 65440).
14.7.2 Cloruro: Tomar 0,25g de este producto y comprobar según ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). No debe ser más concentrada (0,02%) que la solución de control preparada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
14.7.3 Tomar 0,50 g de este producto en forma de sulfato. Inspeccionar según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
No deberá ser más concentrada (0,02%) que la solución de control preparada con 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
14.7.4 Pérdida de peso por secado Tome este producto, colóquelo en una secadora de pentóxido de fósforo y séquelo a presión reducida hasta obtener un peso constante [4]. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII). L de Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
14.7.5 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
14.7.6 Metales pesados: Tomar 1,0g de este producto, añadir 1,5ml de ácido clorhídrico diluido y agua hasta obtener 25ml, calentar lentamente hasta su completa disolución, dejar enfriar e inspeccionar según ley (Anexo VIII H, Parte 2, Edición de 2010 de la Farmacopea, Primera Ley), el contenido de metales pesados no deberá exceder las 20 partes por millón.
14.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 0,3 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 50 ml de agua fría recién hervida para disolver, agregar 3 gotas de indicador de fenolftaleína y valorar con un valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/ l). Cada 1ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 12,31mg de C6H5NO2.
14,9 vitaminas.
14.10 Almacenamiento y conservación sellada.
14.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de niacina? (2) Inyección de niacina
Edición 14.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
15 Instrucciones para la niacina 15.1 Nombre del medicamento Niacina
15.2 Nombre en inglés Niacina, Na, Bionic, Etacin, Niacina, Peviton, Vastherm.
Niacina, también conocida como 15.3 ácido nicotínico; ácido nicotínico; nicamina; >
15.4 Clasificación de Fármacos del Sistema Nervioso>: Vasodilatadores Cerebrales>Otros
15.5 Forma Farmacéutica 1. Comprimidos: 50 mg, 100 mg cada uno;
2. Inyección: 50 mg (1 ml), 100 mg (1 ml), 20 mg (2 ml), 100 mg (2 ml), 50 mg (5 ml).
15.6 El efecto farmacológico de la niacina pertenece a las vitaminas del grupo B. Grandes dosis de niacina pueden regular significativamente los lípidos en sangre y reducir rápidamente los triglicéridos en sangre, el colesterol unido a lipoproteínas de muy baja densidad y el LDLC. La niacina puede inhibir la formación de AMPc en el tejido adiposo, reducir la actividad del triacilglicerol, reducir la esterificación del triacilglicerol en el hígado, reducir la producción de VLDLC y, en última instancia, reducir el LDL. También puede mejorar la actividad de la lipoproteína esterasa. La niacina puede sintetizar niacina con glicina bajo la acción de la coenzima A, evitando que las células hepáticas sinteticen colesterol con la coenzima A. La niacina también puede promover la actividad de la lipoproteína esterasa y acelerar la hidrólisis de los triglicéridos en las lipoproteínas, por lo que reduce los TG. El efecto es obviamente. más fuerte que el efecto reductor del colesterol. Se desconoce el mecanismo del aumento de HDLC. Se convierte en nicotinamida en el organismo y es un componente de la coenzima I y la coenzima II. Participa en el metabolismo de los lípidos, la oxidación de la respiración de los tejidos y la descomposición del glucógeno. La niacina puede reducir la utilización de la coenzima A y afectar la síntesis de colesterol al inhibir la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad. Grandes dosis de niacina reducen las concentraciones séricas de colesterol y triacilglicerol. Además, la niacina también tiene el efecto de dilatar los vasos sanguíneos periféricos. Surte efecto unos minutos después de la administración oral y puede durar desde varios minutos hasta una hora. Cuando el ácido nicotínico es deficiente, puede ocurrir pelagra.
15.7 La farmacocinética de la niacina se absorbe en el tracto gastrointestinal. Alcanza la concentración sanguínea máxima entre 30 y 60 minutos después de la administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y tiene una vida media corta de aproximadamente 45 minutos. minutos. Cuando se toma por vía oral en grandes dosis, los principales metabolitos son el ácido nicotínico, la N-metilnicotinamida y los derivados de 2-piridona. 2/3 se excreta sin cambios por la orina.
Indicaciones 15.8 La niacina se utiliza a menudo como vasodilatador para tratar migrañas vasculares, dolores de cabeza y prevenir la trombosis de la arteria cerebral. También se puede utilizar para tratar la embolia pulmonar, el vértigo del oído interno, la congelación, la coroiditis central, etc. Las dosis altas pueden reducir los triacilgliceroles. También se puede utilizar en pacientes que controlan o eligen estrictamente su dieta o reciben nutrición parenteral, así como en pacientes que pierden peso repentinamente debido a desnutrición, embarazo, lactancia o toma de isoniazida. También se utiliza para prevenir y tratar deficiencias de butirato de níquel como la pelagra. Enfermedad de Raynaud, cianosis reticular, acrocianosis, vasculitis hialina segmentaria, arteriosclerosis obliterante, tromboangeítis obliterante, sabañones, eritema multiforme, etc. Actualmente, la nicotinamida se utiliza habitualmente para la deficiencia de niacina. La hiperlipidemia tipo ⅲ, ⅳ, ⅴ también se puede utilizar para la hiperlipidemia tipo ⅱ.
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15.9 Contraindicaciones de la Niacina 1. Está contraindicado en pacientes con gota, hemorragia arterial, hipotensión, hiperuricemia, daño hepático, diabetes, arritmia maligna y antecedentes de alergias.
2. Está prohibido en pacientes con úlcera péptica.
15.10 Precauciones: Los pacientes con hemorragia arterial, diabetes, glaucoma, gota, hiperuricemia, úlceras, hipotensión y enfermedades hepáticas deben utilizar este producto con precaución. La niacina rara vez se utiliza para el tratamiento hipolipemiante debido a numerosas y graves reacciones adversas. La función hepática, el azúcar en sangre y el ácido úrico deben controlarse periódicamente durante la medicación. Si hay anomalías evidentes, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
15.11 Las reacciones adversas de la niacina pueden causar enrojecimiento o picazón intensa en la piel dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del medicamento. Después de unas semanas, esta reacción puede aliviarse en la mayoría de los pacientes y algunos pacientes pueden suspender el medicamento debido a una intolerancia. Si toma 0,3 g de aspirina con 30 minutos de antelación, el enrojecimiento se puede reducir significativamente. Esta reacción también se puede aliviar comenzando con una dosis baja y aumentándola gradualmente. También puede provocar trastornos gastrointestinales como pérdida de apetito y diarrea, y puede inducir o agravar la enfermedad ulcerosa en algunos pacientes. Puede reducir la tolerancia a la glucosa del paciente, aumentar el azúcar en sangre en pacientes no diabéticos o agravar la condición de los pacientes diabéticos. Puede aumentar el ácido úrico en sangre e incluso causar artritis gotosa. Si se produce alguno de los cambios anteriores, se debe suspender el medicamento. Algunos pacientes también experimentan hiperpigmentación y piel seca. Los pacientes individuales pueden sufrir daños en la función hepática, aumento de SGPT o incluso ictericia. A veces se producen reacciones cardiovasculares, reacciones vasculares graves como fiebre, mareos, dolor de cabeza, mareos, fatiga, síncope y, a veces, la presión arterial bajará significativamente. Pueden producirse arritmias, principalmente arritmias auriculares. Puede producirse hormigueo facial en el sistema nervioso, que puede ser un efecto neuropatológico de la niacina o una reacción vascular. Se ha informado que el ácido nicotínico mejora el estado mental de los consumidores de drogas. Los síntomas digestivos incluyen acidez de estómago, vómitos, gases, hambre y diarrea, algunos de los cuales reflejan un aumento de la motilidad intestinal. Tomarlo después de las comidas puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales. Las transaminasas comunes y la fosfatasa alcalina están temporalmente elevadas. Los pacientes que toman la formulación de liberación prolongada pueden desarrollar lesión hepática crónica, colestasis reversible e infiltración linfocítica peribiliar. Con el uso prolongado se pueden producir fibrosis portal y colangitis.
Uso y posología 15.12 Niacina 1. Administración oral: 50 a 200 mg cada vez, 3 a 4 veces al día, después de las comidas. Pelagra: 50~150~200 mg cada vez, 150~200 mg al día. Antihiperlipidemia: tomar 100 mg por vía oral, tres veces al día. Después de 4 a 7 días, se puede aumentar a 1 a 2 g cada vez, tres veces al día. Enfermedad de Hartnup: 50 a 200 mg al día.
2. Inyección intravenosa o intramuscular: de 10 a 50 mg cada vez, de 1 a 3 veces al día. Enfermedad cerebrovascular: 50 ~ 200 mg, agregar solución de glucosa al 5% ~ 10%, 100 ~ 200 ml, infusión intravenosa, una vez al día.
15.13 Interacciones farmacológicas La niacina y el ácido tenidico pueden agravar los efectos de los fármacos antihipertensivos y las fenotiazinas, y pueden potenciar el efecto antihipertensivo de los bloqueadores ganglionares en algunos pacientes. La combinación de nicinazantinib y fármacos antihipertensivos bloqueadores de los receptores adrenérgicos, como la guanetidina, mejora sinérgicamente la vasodilatación y puede producir hipotensión ortostática. La combinación de aspirina y niacina y ácido zantinibíco puede mejorar el efecto reductor de los triglicéridos del ácido nicotínico zantinibíco y es más eficaz en el tratamiento de la hiperlipidemia que el ácido nicotínico zantiníbico solo. La isoniazida bloquea la unión del ácido nicotínico a la coenzima I. La aplicación simultánea de subilon y niacina puede inhibir la excreción de ácido úrico del primero. Se produce una interacción similar entre la niacina y el probenecid. La niacina inactiva las enzimas fibrinolíticas.
15.14 Comentarios de expertos