Instrucciones de las tabletas de fumarato de bisoprolol
Nombre del medicamento
Nombre común: tabletas de fumarato de bisoprolol
Nombre del producto: tabletas de fumarato de bisoprolol (Kangxin)
Nombre en inglés: fumarato de bisoprolol Tabletas
Código Pinyin completo: Tabletas de fumarato de bisoprolol (Kangxin)
Ingredientes principales Los ingredientes principales de este producto es fumarato de bisoprolol, el nombre químico es: 1-[4-[[ 2-(1-metiletoxi)etoxi]metil]-fenoxi]-3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol, (.
Polvo
Fórmula molecular : c28h 31no 4.1/2 C4 H4 o 4.
Peso molecular : 766.97
Este producto es un comprimido recubierto con película de color amarillo claro, con forma de corazón, que se vuelve blanco después de retirar el recubrimiento.
Indicaciones/funciones: hipertensión y enfermedad coronaria (angina de pecho). Insuficiencia cardíaca crónica estable de severa a severa con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (fracción de eyección ≤35, medida por ecocardiografía). necesita recibir inhibidores de la ECA, diuréticos y uso selectivo de glucósidos cardíacos según las indicaciones de su médico.
Especificación: 5 mg*10s
Uso y dosificación: Tome este producto entero con agua y. no lo mastique
1. Tratamiento de la hipertensión o angina: generalmente 5 mg de fumarato de bisoprolol una vez al día. Puede usarse junto con el yeso de Li para obtener mejores resultados. 2. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable: La aplicación de bisoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable debe iniciarse con una dosis baja e ir aumentando gradualmente la dosis según el siguiente esquema: 1) 25 mg, una vez al día, durante un tiempo. total de 1 semana si se tolera bien, se debe aumentar a 3,75 mg, una vez al día, continuar aplicándolo durante 1 semana. Una vez al día, continúe usándolo durante 1 semana. Si se tolera bien, aumente a 5 mg, una vez al día, continúe usándolo durante 4 semanas. Si se tolera bien, aumente a 7,5 mg, una vez al día, continúe usándolo durante 4 semanas. Si se tolera bien, aumente a 7,5 mg, una vez al día, continúe usándolo durante 4 semanas. Si se tolera bien, aumente a 7,5 mg, una vez al día, continúe usándolo durante 4 semanas. Si tiene buena tolerancia, aumente a 10 mg por día.
Efectos secundarios
1. Sistema nervioso: Ocasionalmente pueden aparecer fatiga leve, mareos, dolor de cabeza, sudoración excesiva, sueño anormal, soñaciones y trastornos mentales (como depresión, alucinaciones raras). visto en la etapa inicial de tomar el medicamento Síntomas de trastornos del sistema nervioso central. Estos síntomas suelen ser leves y suelen desaparecer entre 1 y 2 semanas después de comenzar a tomar el medicamento.
2. Ojos: discapacidad visual rara, reducción de la secreción lagrimal, conjuntivitis.
3. Otorrinolaringología: discapacidad auditiva rara, rinitis alérgica.
4. Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, pulso lento ocasional (bradicardia), bloqueo auriculoventricular, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y dolor torácico. Ocasionalmente, puede experimentar hormigueo o escalofríos en las extremidades y, en raras ocasiones, puede causar debilidad muscular y espasmos musculares. En pacientes con claudicación intermitente o fenómeno de Raynaud, la afección puede empeorar durante el período de tratamiento inicial.
5. Vías respiratorias: Los pacientes con antecedentes de asma bronquial u obstrucción de las vías respiratorias pueden provocar broncoespasmo.
6. Tracto gastrointestinal: Ocasionalmente pueden aparecer trastornos gastrointestinales, como diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, etc.
7. Sistema músculo esquelético: debilidad muscular ocasional, espasmos musculares, una o más enfermedades articulares (únicas o poliartritis).
8. Piel: Las reacciones cutáneas (como eritema, picazón, sudoración y sarpullido) pueden ocurrir sólo en casos raros. Puede causar o empeorar la dermatofitosis, o causar erupciones similares a dermatofitosis y caída del cabello.
9. Sistema genitourinario: En casos raros puede provocar disfunción sexual.
10. Hígado: aumento de ALAT (ASAT), hepatitis.
11. Metabolismo: Puede provocar una reducción de la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (como la aceleración del ritmo cardíaco). En casos aislados se han observado niveles elevados de triglicéridos.
Bisoprolol está contraindicado en los siguientes pacientes:
1. Pacientes con insuficiencia cardíaca aguda o insuficiencia cardíaca descompensada que requieran terapia con inotrópicos intravenosos.
2. Shock cardiogénico.
3. Pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (sin marcapasos instalado).
4. Pacientes con síndrome del seno enfermo.
5. Bloqueo sinoauricular.
6. Los pacientes con síntomas de bradicardia presentan una frecuencia cardíaca inferior a 60 latidos/minuto al inicio del tratamiento.
7. Pacientes con hipotensión sintomática (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg).
8. Pacientes con asma bronquial grave u obstrucción pulmonar crónica grave.
9. Pacientes con enfermedad oclusiva arterial periférica grave avanzada y síndrome de Raynaud.
10. Pacientes con feocromocitoma no tratado.
11. Pacientes con acidosis metabólica.
L2. Pacientes con hipersensibilidad conocida al bisoprolol, sus derivados o cualquier componente de este producto.
Cosas a tener en cuenta
1. Los pacientes con diabetes y acidosis que tienen grandes fluctuaciones en la concentración de azúcar en sangre deben usarlo con precaución.
2. Los pacientes con insuficiencia pulmonar e insuficiencia hepática y renal grave deben utilizarlo con precaución.
3. Cuando se interrumpe el tratamiento, la dosis debe reducirse día a día. Cuando se utiliza en combinación con otros fármacos antihipertensivos, a menudo es necesario reducir la dosis.
4. Si la sobredosis provoca bradicardia o hipotensión, deje de tomar este producto. Cuando sea necesario, los siguientes medicamentos se pueden usar solos o de forma continua: atropina 0,5 mg ~ 2,0 mg por vía intravenosa, ipratropina inyección intravenosa lenta, glucagón 1 mg a 5 mg (o 1 mg a 10 mg).
5. Debido al efecto antihipertensivo de este producto, puede perjudicar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria, especialmente al tomarlo por primera vez o cambiar apósitos y tomarlo con alcohol, pero lo hará. no afecta directamente la capacidad de reacción de una persona.
Niños No existe experiencia con el uso de bisoprolol en pacientes pediátricos, por lo que este producto no debe utilizarse en niños.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Mujeres embarazadas y lactantes que toman el medicamento Mujeres embarazadas: Bisoprolol puede dañar a la mujer embarazada y/o al feto/recién nacido. En general, los antagonistas de los receptores betaadrenérgicos reducen la perfusión placentaria y se asocian con retraso en el desarrollo, muerte intrauterina, resorción y prematuridad. Pueden producirse reacciones adversas como hipoglucemia y bradicardia en fetos y recién nacidos. Si se debe utilizar un bloqueador beta-adrenérgico, lo ideal es un bloqueador beta1-adrenérgico selectivo. Las mujeres embarazadas no deben utilizar bisoprolol a menos que sea claramente necesario. Si es necesario el tratamiento con bisoprolol, se debe controlar el flujo sanguíneo úteroplacentario y el crecimiento fetal. Una vez que se encuentran efectos adversos en mujeres embarazadas y fetos, se deben elegir otros tratamientos. Los recién nacidos deben ser monitoreados de cerca. Es más probable que síntomas como hipoglucemia y bradicardia aparezcan en los primeros tres días después del nacimiento. Mujeres lactantes: No se sabe si bisoprolol se excreta en la leche humana, por lo que no se recomienda el uso de bisoprolol en mujeres lactantes.
Interacciones medicamentosas1. Combinaciones no aceptadas: Utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable; Antagonistas del calcio: Efectos negativos sobre la contractilidad, la conducción auriculoventricular y la presión arterial. Para el tratamiento de la hipertensión y la angina: los antagonistas del calcio como el verapamilo y el diltiazem tienen efectos negativos sobre la contractilidad y la conducción auriculoventricular. Los betabloqueantes intravenosos pueden causar hipotensión marcada y bloqueo auriculoventricular. Tratar todas las indicaciones: Clonidina: Puede aumentar el riesgo de "hipertensión de rebote" y reducir significativamente la frecuencia cardíaca y la conducción cardíaca. Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto inhibidores de la MAO-B): pueden aumentar el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes y aumentar la posibilidad de hipertensión. 2. Se debe prestar especial atención a las siguientes situaciones cuando se utilizan medicamentos combinados: Para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho: Antagonistas del calcio como los derivados de la dihidropiridina (como la nifedipina): aumentan el riesgo de hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca subyacente, el uso concomitante de betabloqueantes puede provocar insuficiencia cardíaca. Para el tratamiento de todas las indicaciones: Fármacos antiarrítmicos de clase I (p. ej., disopiramida, quinidina): pueden prolongar el tiempo de conducción auricular y potenciar los efectos inotrópicos negativos. Fármacos antiarrítmicos de clase III (p. ej., amiodarona): pueden prolongar el tiempo de conducción auricular.
Fármacos parasimpáticos (incluida la tetrahidroaminoacridina): pueden prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular. Otros betabloqueantes, incluidas las gotas para los ojos, pueden potenciar sus efectos. Cuando se usa junto con clorhexidina, es necesario suspender la clorhexidina durante varios días; de lo contrario, puede causar un aumento brusco de la presión arterial. El uso concomitante de este producto con derivados de ergotamina (como medicamentos antimigrañosos que contienen ergotamina) puede aumentar la resistencia de la circulación periférica. Insulina y fármacos hipoglucemiantes orales: aumentan el efecto hipoglucemiante. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia. Los niveles de azúcar en sangre deben controlarse periódicamente. Narcóticos: Atenúan la taquicardia refleja y aumentan el riesgo de hipotensión. La continuación de los betabloqueantes durante la inducción y la intubación puede reducir el riesgo de arritmias. Los pacientes deben informar a su anestesiólogo cuando reciban bisoprolol. Digitoxina: ralentiza la frecuencia cardíaca y prolonga el tiempo de conducción auriculoventricular. Inhibidores de la prostaglandina sintasa: reducen el efecto reductor de la presión arterial. Derivados de la ergotamina: agravan los trastornos circulatorios periféricos. Fármacos simpáticos: cuando se combina con bisoprolol, su efecto puede reducirse. Es posible que se necesite una dosis mayor de epinefrina para tratar una reacción alérgica. Fármacos antihipertensivos como los antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas: tienen efectos antihipertensivos potenciados. Rifampicina: la vida media del bisoprolol puede acortarse ligeramente mediante la inducción de enzimas hepáticas y, por lo general, no es necesario ajustar la dosis. Mefloquina: Mayor riesgo de bradicardia.
Las reacciones de sobredosis más comunes de antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos son bradicardia, hipotensión, asma bronquial, insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia. En la actualidad, existen sólo unos pocos informes de sobredosis de bisoprolol (máximo 2000 mg), en los que los pacientes desarrollaron bradicardia y/o hipotensión y todos los pacientes se recuperaron. La sensibilidad individual a una única dosis alta de bisoprolol varía ampliamente. La sobredosis habitual de fármacos debe interrumpirse lo antes posible y administrarse tratamiento sintomático de apoyo. Los datos limitados sugieren que el bisoprolol es difícil de eliminar mediante diálisis. Según los efectos farmacológicos esperados y la experiencia con otros betabloqueantes, se pueden considerar los siguientes tratamientos cuando estén clínicamente indicados: Bradicardia: atropina intravenosa. Si el efecto no es bueno, utilice isoproterenol u otros fármacos cronotrópicos positivos con precaución. En algunos casos, se debe implantar un marcapasos a través de una vena. Hipotensión: se deben utilizar líquidos intravenosos y vasopresores, y el glucagón intravenoso es beneficioso. Bloqueo auriculoventricular (segundo o tercer grado): el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente y se le debe administrar isoprenalina intravenosa o implantar un marcapasos. Exacerbación de la insuficiencia cardíaca aguda: diuréticos intravenosos, inotrópicos y vasodilatadores. Broncoespasmo: utilice broncodilatadores como isoproterenol, simpaticomiméticos beta2 y/o aminofilina. Hipoglucemia: Inyecte glucosa por vía intravenosa.
Farmacología, Toxicología y Farmacología: Bisoprolol es un antagonista de los receptores β1-adrenérgicos altamente selectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana. Bisoprolol tiene una alta afinidad por los receptores β1 del músculo liso bronquial y vascular, pero baja afinidad por los receptores β2 del músculo liso bronquial y vascular y regula el metabolismo. Por lo tanto, el bisoprolol generalmente no afecta la resistencia respiratoria ni los efectos metabólicos de la regulación del receptor β2. El bisoprolol tiene efectos selectivos del receptor β1 en dosis supraterapéuticas. Estudios clínicos controlados han demostrado que una dosis diaria de 65.438 ± 000 mg de bisoprolol equivale a una dosis diaria de 65.438 ± 000 mg de atenolol, metoprolol o propranolol. Bisoprolol no tiene efectos inotrópicos negativos significativos. Bisoprolol alcanza su efecto máximo 3 a 4 horas después de la administración oral. Debido a que la vida media es de 10 a 12 horas, el efecto del bisoprolol puede durar 24 horas. Bisoprolol normalmente alcanza su efecto hipotensor máximo después de 2 semanas. El bisoprolol bloquea los receptores β cardíacos y reduce la respuesta del cuerpo a la actividad adrenérgica simpática, lo que provoca una disminución de la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio, lo que reduce el consumo de oxígeno del miocardio, lo que es beneficioso para la angina de pecho causada por una enfermedad coronaria. La administración aguda de bisoprolol disminuye la frecuencia cardíaca y el volumen sistólico, disminuyendo así el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno. El uso prolongado de bisoprolol puede reducir la resistencia periférica aumentada durante el período de tratamiento inicial. Además, los betabloqueantes pueden reducir la presión arterial al reducir la actividad de la renina plasmática. Toxicología: Los estudios de toxicidad aguda, toxicidad a corto plazo (4 semanas) y toxicidad a largo plazo (hasta 12 meses) en animales han demostrado que el bisoprolol no causa daño específico e irreversible a órganos y tejidos en dosis específicas.
No se encontraron citotoxicidad, actividad mutagénica ni carcinogenicidad. Los estudios de toxicidad reproductiva en ratas han demostrado que el bisoprolol no afecta la capacidad reproductiva ni el comportamiento reproductivo general de las ratas.
Farmacocinética Bisoprolol se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal (>: 90). Porque el efecto de primer paso del hígado es muy pequeño (
Conservado por debajo de 25°C.
Envasado en plástico de aluminio, 10 comprimidos/caja.
El período de validez es de 48 meses mes
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