Introducción al verapamilo
2 Referencia en inglés Verapamilo
Descripción general El verapamilo es un bloqueador de los canales de calcio que se usa para tratar arritmias, principalmente arritmias supraventriculares. Puede dilatar los vasos sanguíneos, aumentar el flujo sanguíneo coronario y renal, aliviar la presión arterial, debilitar la contractilidad del miocardio, reducir el consumo de oxígeno del miocardio y puede usarse para tratar la enfermedad coronaria. Este medicamento daña principalmente el corazón y el sistema digestivo (hígado).
4 Instrucciones de verapamilo 4.1 Nombre del medicamento Verapamil
4.2 Nombres en inglés Verapamil, Cordilox, IPR Overtril, Isoptin, Vasolan
4.3 Verapamilo, otro nombre de verapamilo; arresto; Wu Maian; Verapamil; Isveratrol;4.4 Clasificación de medicamentos para el sistema circulatorio>: medicamentos antiarrítmicos>bloqueantes de los canales de calcio
4.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimido: 40 mg;
2. Comprimido de liberación sostenida: 240 mg;
3.
4.6 Efectos farmacológicos El bloqueador de los canales de calcio anilina verapamilo puede inhibir los canales de calcio en la membrana celular y dificultar la entrada de calcio, por lo que puede inhibir la relajación de las células de reacción lenta como el nódulo sinoauricular y el despolarización de fase del nodo auriculoventricular, reduce el automatismo, inhibe el aumento de la velocidad y la amplitud del potencial de acción, despolarización de fase cero, ralentiza la conducción del impulso, ralentiza la frecuencia cardíaca sinusal, prolonga el tiempo de conducción auriculoventricular (intervalo AH), especialmente prolonga el tiempo de conducción auriculoventricular (AH). intervalo) El período refractario efectivo durante el cual el nudo cambia de bloque monofásico a bloque bifásico. Tiene el efecto de reducir la contractilidad del miocardio. Además, puede dilatar las arterias coronarias y periféricas, pero su efecto es más débil que el de la nifedipina y el diltiazem.
4.7 Farmacocinética El verapamilo se absorbe completamente después de la administración oral, con una Cmax de 30 a 45 minutos, el 90% del plasma se une a proteínas plasmáticas y una vida media de 3 a 7 horas. Surte efecto 1 a 2 minutos después de la inyección intravenosa y su Cmax es de 10 minutos. Se metaboliza en el hígado y el 20% se excreta por los riñones.
4.8 Indicaciones del verapamilo 1. Se utiliza por vía oral para controlar la frecuencia ventricular en el aleteo auricular y la fibrilación auricular y para prevenir la taquicardia supraventricular paroxística. La inyección intravenosa se utiliza para tratar arritmias supraventriculares taquísticas, convertir la taquicardia supraventricular paroxística en sinusal o disminuir la frecuencia ventricular en el aleteo auricular o la fibrilación auricular.
2. Angina de pecho: incluye angina de pecho estable o angina de pecho inestable, así como angina de pecho causada por espasmo de la arteria coronaria, como la angina de pecho variante.
3. Miocardiopatía hipertrófica.
4. Hipertensión arterial.
4.9 Contraindicaciones del verapamilo 1. Choque cardiogénico.
2. Hipotensión grave con presión arterial sistólica inferior a 65438±02 kpa (90 mmhg).
3. Insuficiencia cardíaca congestiva, excepto aquellas secundarias a taquicardia supraventricular que responden al verapamilo.
4. Bloqueo auriculoventricular de grado II a III, síndrome del seno enfermo (a menos que haya marcapasos).
5. El síndrome de preexcitación acompañado de fibrilación auricular o aleteo auricular puede ocasionalmente convertirse a ritmo sinusal con verapamilo, pero también puede provocar que entren más impulsos auriculares al ventrículo a través de la vía accesoria, aumentando la frecuencia ventricular. e incluso inducir fibrilación ventricular.
6. No inyectar verapamilo unas horas después de usar betabloqueantes. Especialmente en pacientes con función sistólica anormal del ventrículo izquierdo, pueden producirse alteraciones hemodinámicas agudas.
7. En caso de intoxicación por digital, la inyección está absolutamente prohibida para evitar un bloqueo auriculoventricular mortal.
4.10 Notas 1. (1) Bradicardia. (2) Para la insuficiencia cardíaca leve, primero se deben usar digitálicos y diuréticos para controlar la insuficiencia cardíaca, y luego se debe administrar verapamilo para la insuficiencia cardíaca moderada y grave, el acuñamiento de los capilares pulmonares agrava la hipotensión; (4) Daño a la función hepática. (5) Insuficiencia renal. (6) Asma bronquial. (7) Mujeres embarazadas.
2. Efectos de los fármacos sobre la lactancia materna: La lactancia materna es segura.
3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Cuando la concentración del medicamento en sangre es inferior a 30 ng/ml, el intervalo PR del electrocardiograma permanece sin cambios cuando es superior; 30 ng/ml, el intervalo PR se prolonga y el grado de prolongación es directamente proporcional a la concentración del fármaco en sangre, mientras que el intervalo QRS y el intervalo QT permanecen sin cambios. (2) Se pueden aumentar las transaminasas y la fosfatasa alcalina. (3) La concentración sérica de calcio total no se ve afectada. (4) La presión arterial puede bajar.
4. Controle o controle: (1) La presión arterial antes y después de tomar el medicamento. (2) Preste atención a monitorear el electrocardiograma cuando tome medicamentos intravenosos o ajuste la dosis oral. (3) El verapamilo puede causar daño a las células hepáticas y la función hepática debe medirse regularmente después de un tratamiento prolongado.
5. La administración oral es adecuada para el tratamiento de la angina de pecho, pero se debe ajustar la dosis según las necesidades y tolerancia del paciente.
6. Al usar verapamilo, los pacientes con insuficiencia cardíaca o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca deben agregar medicamentos cardiotónicos y diuréticos.
7. La inyección intravenosa es adecuada para el tratamiento de la arritmia cardíaca. La velocidad de inyección no debe ser demasiado rápida, de lo contrario puede provocar un paro cardíaco. Debe haber equipos y medicamentos de primeros auxilios disponibles para monitorear de cerca los cambios en la frecuencia cardíaca, el ritmo y la presión arterial. Las personas que han tomado betabloqueantes o están intoxicadas por digital no deben inyectarse verapamilo por vía intravenosa. No existe incompatibilidad entre la inyección de verapamilo y la solución de Ringer, la inyección de glucosa al 5% o la inyección de cloruro de sodio.
8. Tratamiento de las reacciones adversas: Las reacciones generales se pueden aliviar o detener, pero las reacciones adversas graves requieren tratamiento de urgencia. La bradicardia, el bloqueo de la conducción o el paro cardíaco se pueden tratar con atropina intravenosa, isoproterenol, norepinefrina o un marcapasos artificial. La taquicardia en pacientes con síndrome de preexcitación se puede cardiovertir mediante corriente continua y se pueden inyectar lidocaína o procainamida por vía intravenosa. La hipotensión se puede tratar con la administración intravenosa de isoproterenol, metaraminol o noradrenalina.
4.11 Reacciones adversas del verapamilo: bradicardia, bloqueo auriculoventricular, paro sinusal en casos graves, hipotensión, agravamiento de la insuficiencia cardíaca, etc. La medicación a largo plazo puede provocar mareos, dolor de cabeza, sofocos, fatiga, nerviosismo, eritromelalgia, parestesia, disnea, náuseas, vómitos, estreñimiento, edema de tobillo, etc. Son raros el dolor muscular, el dolor articular, las reacciones alérgicas en la piel, el desarrollo masculino, las elevaciones reversibles de las transaminasas y/o la fosfatasa alcalina y la hiperplasia gingival.
4.12 Uso y dosificación de verapamilo 1. 40 a 80 mg cada vez, tres veces al día, no más de 40 a 80 mg por día para usuarios a largo plazo.
2. Inyección intravenosa: Para el espasmo agudo de la arteria coronaria, se inyectan lentamente 5 mg por vía intravenosa, si es necesario, se inyectan nuevamente 5 mg después de 5 a 10 minutos. El tratamiento de mantenimiento es de 5 a 10 mg por hora. la dosis máxima es de 100 mg/cielo.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. Los pacientes con función de conducción auriculoventricular normal y función sistólica del ventrículo izquierdo pueden tomar verapamilo y betabloqueantes al mismo tiempo sin provocar reacciones adversas graves. Si se inyectan dos medicamentos por vía intravenosa, no deben usarse al mismo tiempo; de lo contrario, inhibirán significativamente la contracción del miocardio y las funciones de conducción del nódulo sinusal y del nódulo auriculoventricular.
2. La disopiramida no debe administrarse dentro de las 48 horas anteriores a la administración y dentro de las 24 horas posteriores a la administración. Debido a que ambos fármacos tienen efectos inotrópicos negativos, pueden causar bloqueo auriculoventricular, bradicardia o aumentar la velocidad de conducción directa de la vía accesoria en el síndrome de preexcitación. De manera similar, la disopiramida también puede potenciar los efectos inotrópicos negativos del verapamilo, así que úselo con precaución.
3. Cuando se utiliza en combinación con fármacos antihipertensivos, la dosis de verapamilo debe ajustarse cuidadosamente para evitar la hipotensión.
4. Durante la angiografía cardiovascular, debido a que los agentes de contraste y el verapamilo tienen efectos cardiovasculares similares, pueden inhibir directamente la conducción y la contractilidad del miocardio, provocando vasodilatación periférica, por lo que se debe prestar atención.
5. Los fármacos con alta capacidad de unión a proteínas pueden aumentar la concentración sanguínea de la forma libre de verapamilo debido a la unión competitiva, por lo que se debe tener cuidado al combinarlos.
6. La cimetidina puede inhibir el metabolismo del verapamilo a través del citocromo P450. Al mismo tiempo, el valor del pH gástrico aumenta después del bloqueo del receptor H2, lo que puede aumentar la biodisponibilidad del verapamilo y aumentar la concentración sanguínea de verapamilo. y potenciar su toxicidad.
7. El uso combinado de verapamilo y preparados orales de digitálicos bajo estrecha observación no provocará reacciones adversas graves. Sin embargo, ambos pueden ralentizar la conducción auriculoventricular, por lo que se requiere una estrecha vigilancia. Verapamilo disminuye el aclaramiento renal de digoxina de forma dosis dependiente. La dosis de digoxina debe reducirse cuando los dos fármacos se utilizan juntos.
La inyección de verapamilo no debe usarse en caso de intoxicación por digitálicos; de lo contrario, puede producirse un bloqueo auriculoventricular grave.
8. El verapamilo puede inhibir competitivamente el metabolismo del citocromo P450, haciendo que fármacos metabolizados por la misma vía de biotransformación como la carbamazepina, la ciclosporina, la aminofilina, la quinidina o la propilamina aumenten la concentración sanguínea de ácido valérico y otros fármacos, lo que aumenta. aumenta su toxicidad.
9. Ephedra contiene efedrina y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que reciben verapamilo deben evitar los preparados que contengan efedra.
10. El alcohol agravará el efecto antihipertensivo y hará que la presión arterial baje demasiado. Así que no beba alcohol mientras toma medicamentos.
4.14 Comentarios de expertos: El verapamilo es un fármaco con múltiples efectos terapéuticos y tiene efectos evidentes sobre la hipertensión, angina de pecho, miocardiopatía hipertrófica, taquiarritmia, etc. Su efecto antihipertensivo no es menor que el de los betabloqueantes o los diuréticos; es eficaz en el tratamiento de la angina variante y la angina de esfuerzo, que es ineficaz contra los betabloqueantes, y la tasa de eficacia para terminar con la PSVT es superior al 85%.
5 Intoxicación por verapamilo El verapamilo (verapamilo, verapamilo, verapamilo, verapamilo) es un bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar las arritmias, principalmente las supraventriculares. Puede dilatar los vasos sanguíneos, aumentar el flujo sanguíneo coronario y renal, aliviar la presión arterial, debilitar la contractilidad del miocardio, reducir el consumo de oxígeno del miocardio y puede usarse para tratar la enfermedad coronaria. La concentración plasmática alcanza su máximo 2 a 3 horas después de la administración oral y el efecto máximo se produce a las 5 horas. La inyección intravenosa surte efecto en 1 a 5 minutos, alcanza su punto máximo a los 10 minutos y dura 20 minutos. La mayor parte se excreta por vía renal y el 25% por vía gastrointestinal. La vida media es de 5 a 7 horas. Por vía oral tomar 40 a 80 mg cada vez, 3 a 4 veces/d, máximo 480 mg/d, mantener 40 mg cada vez, 3 a 4 veces/d
Inyección intravenosa de 5 ml o goteo intravenoso a 0,075 a 0,15 min mg/kg, disueltos en 20 ~ 40 ml de solución de glucosa al 5%, 5 minutos después de la inyección, se puede repetir una vez cada 15 minutos. Infusión intravenosa, velocidad de goteo 5 ~ 100 mg/h, máximo 50 ~ 100 mg/d.
La LD50 oral de ratones es 65438±070mg/kg, y la LD50 intravenosa es 65438±07mg/kg. Este medicamento daña principalmente el corazón y el sistema digestivo (hígado). [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Las reacciones adversas incluyen náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, estreñimiento, sarpullido, picazón, mareos, somnolencia y entumecimiento de las extremidades; paro cardíaco Demasiado lento puede inducir o agravar insuficiencia cardíaca, edema de miembros inferiores y bloqueo de la conducción.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Manifestaciones del sistema cardiovascular: bradicardia grave, paro sinusal, paro sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo de la conducción auriculoventricular, ritmo de la unión, contracciones prematuras, fibrilación auricular. , fibrilación ventricular y paro cardíaco, hipotensión y shock cardiogénico.
(2) Manifestaciones del sistema nervioso: alucinaciones, tinnitus, síncope, somnolencia, convulsiones, coma, infarto cerebral, etc.
(3) Manifestaciones respiratorias: edema pulmonar no cardiogénico y asma bronquial.
(4) Otros: daño hepático y renal; niveles elevados de azúcar en sangre y acidosis metabólica.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por verapamilo son [2]:
1 Quienes presenten síntomas de intoxicación deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente.
2. Para pacientes con una gran ingesta oral, lave el estómago con agua, tome 1 g/kg de carbón medicinal por vía oral, luego use sulfato de magnesio para la catarsis y luego tome 0,5 g/kg de carbón medicinal por vía oral. 4-6 horas cada vez hasta defecar que contenga carbón medicinal.
3. Se añaden 10 ml de cloruro de calcio al 10 % a 20 ml de solución de glucosa para inyección intravenosa lenta, seguida de una infusión intravenosa de 20 ~ 50 mg/(kg·h).
4. Dar bradicardia, atropina o isoproterenol, especialmente a base de calcio.
5. Cuando la hipotensión, la bradicardia, el bloqueo auriculoventricular y la suplementación adecuada con calcio son ineficaces, se pueden utilizar dopamina, epinefrina e isoproterenol.
6. Aplicación de glucagón: Cuando el calcio, la atropina y la dopamina anteriores son ineficaces, se puede utilizar glucagón. La dosis inicial para adultos es de 5 a 10 mg, seguida de una infusión intravenosa de 25 mg/h durante 12 a 24 horas, hasta 48 horas. Se recomienda controlar la concentración de calcio en sangre a niveles normales durante el tratamiento.
7. La arritmia grave se trata con marcapasos artificial y cardioversión.