Instrucciones para las tabletas de nicergolina
Nota: Las instrucciones para las tabletas de nicergolina fueron emitidas por la Administración Estatal de Productos Médicos el 6 de abril de 2002 en el "Aviso sobre la publicación del cuarto lote de catálogo de instrucciones químicas" del 6 de abril de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: tabletas de nicergolina
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Tabletas de nicergolina
Pinyin chino: tabletas de nicergolina
El ingrediente principal de este producto es nicergolina y su nombre químico es 10αmetoxi 1,6 dimetil ergolina 8 beta metanol 5 bromonicotinato.
La fórmula estructural es:
Fórmula molecular: C24H26 O3N3Br
Peso molecular: 484,392
Carácter rol; >
10 mg de este producto son comprimidos recubiertos con película de color blanco y 30 mg son comprimidos recubiertos con película de color amarillo. Cuando se retira el comprimido recubierto con película, éste aparece de color blanco.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un derivado semisintético del cornezuelo de centeno. Tiene efecto bloqueador del receptor alfa y efecto vasodilatador. Puede mejorar el metabolismo energético de las células cerebrales y aumentar la utilización de oxígeno y glucosa. Promueve la conversión del neurotransmisor dopamina, aumenta la conducción nerviosa, fortalece la síntesis de proteínas cerebrales y mejora la función cerebral.
Farmacocinética
Nilgolin se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es inferior a 5. Los principales metabolitos de la nicergolina son MMDL (1,6 dimetil 8β hidroximetil 10 α metoxi gemergolina) y MDL (6 dimetil 8 β hidroximetil 10 α metoxi gemergolina). La mayor parte de la nicergolina (>90) se une a proteínas plasmáticas con mayor afinidad por la glicoproteína alfa-ácida sanguínea que a las proteínas séricas. En ratas, la nicergolina marcada con [3H] (5 mg/kg) tuvo la mayor radiactividad en el hígado. Le siguen los riñones, los pulmones, el páncreas, la saliva, la linfa, el bazo, las glándulas suprarrenales y el músculo cardíaco. La radiactividad en el cerebro es menor que en la sangre. Después de la administración de nicergolina marcada con [3H] y [14C], la excreción renal es la principal vía de atenuación de la radiactividad (que representa aproximadamente el 80% de la cantidad total). La radiactividad en las heces sólo representa del 10 al 20% del total.
Se estudiaron cuatro grupos de voluntarios jóvenes (de 24 a 32 años de media) y ancianos (de 69 a 70 años de media), y se compararon los parámetros farmacocinéticos respectivamente. Los resultados indican que la farmacocinética de nicergolina no se ve afectada por la edad. En pacientes con insuficiencia renal grave, la excreción urinaria de MDL y MMDL se reduce significativamente. Después de una dosis oral única de 30 mg de nicergolina, la excreción urinaria disminuyó en un promedio de 32, 32 y 59% en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave, respectivamente, en comparación con pacientes con función renal normal.
Se realizaron ensayos de biodisponibilidad en China. Después de que 12 voluntarios sanos tomaron 10 mg/tableta recubierta con película de nicergolina producida en el país, la vida media de eliminación estimada de MDL fue de 8,1,1,6 horas, y el tiempo máximo y la concentración máxima fueron de 2,7 ± 1,2 horas y 65438, respectivamente. La vida media de eliminación estimada de MDL es de 8,5 ± 2 horas, y el tiempo máximo de salida y la concentración máxima son 2,6 ± 1,1 horas y 102,8 ± 30 mg/μg/ml, respectivamente.
Instrucciones
1. Mejorar la arteriosclerosis cerebral y las enfermedades cardiovasculares causadas por el bajo deseo sexual y los trastornos del estado de ánimo (lentitud de reacción, falta de atención, pérdida de memoria, falta de ideas, depresión, ansiedad, etc. ) Secuelas del ictus.
2. Trastornos circulatorios periféricos agudos y crónicos (enfermedad vasooclusiva de las extremidades, síndrome de Raynaud, otros síntomas circulatorios periféricos).
También indicado en demencia vascular, especialmente en tratamiento precoz para mejorar la cognición y la memoria y reducir la gravedad de la enfermedad.
Dosificación
Tomar por vía oral sin masticar. 20 ~ 60 mg al día, divididos en 2 ~ 3 veces. La dosificación continua durante un período de tiempo suficiente, al menos seis meses, queda a criterio del médico.
Efectos adversos
No se reportaron reacciones adversas graves. Puede causar hipotensión, mareos, dolor de estómago, sofocos, enrojecimiento facial, somnolencia e insomnio. En los ensayos clínicos se observó un aumento de la concentración de ácido úrico en sangre, pero este fenómeno no estuvo relacionado con la dosis ni el tiempo de administración.
Contraindicaciones
Este producto no es adecuado para las siguientes afecciones: infarto de miocardio reciente, hemorragia aguda, bradicardia severa, disfunción ortostática, tendencia al sangrado y alergia a la nicergolina.
Cosas a tener en cuenta
Debe usarse bajo la supervisión de un médico. Generalmente, este producto no tiene ningún efecto sobre la presión arterial en dosis terapéuticas, pero puede reducir gradualmente la presión arterial en pacientes sensibles. Usar con precaución en pacientes con hiperuricemia o antecedentes de gota. Se debe reducir la insuficiencia renal. Las mujeres embarazadas generalmente no son adecuadas para su uso y, si es necesario, se deben sopesar los pros y los contras. Está prohibido beber alcohol mientras se toma el medicamento.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Las pruebas de toxicidad no demostraron el efecto teratogénico de la nicergolina. Las indicaciones de este medicamento indican que no es para uso en mujeres embarazadas y lactantes.
Uso en niños
Según la indicación actual, este medicamento no es para uso en niños.
Uso en pacientes de edad avanzada
Los estudios farmacocinéticos y de tolerabilidad han demostrado que no existen diferencias en la dosis y la administración entre pacientes adultos y de edad avanzada.
Interacciones medicamentosas
Nilgolin comprimidos puede potenciar los efectos de los fármacos antihipertensivos. Debido a que la nicergolina es metabolizada por CYTP450 2D6, no se pueden excluir interacciones farmacológicas a través de la misma vía metabólica.
Sobredosis
La ingestión de dosis altas de nicergolina puede provocar una caída temporal de la presión arterial. Generalmente no se requiere ningún tratamiento, simplemente acuéstese boca arriba durante unos minutos. En casos raros de suministro insuficiente de sangre al cerebro y al corazón, se recomienda administrar simpaticomiméticos con monitorización continua de la presión arterial.
Especificaciones
10 mg, 30 mg
Almacenamiento
Proteger, sellar y conservar.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Fabricante
Nombre de la empresa:
Dirección:
Código postal:
Número de teléfono:
Número de fax:
Sitio web: