Las propiedades y usos del ácido paraaminosalicílico
Farmacología y Toxicología
Únicamente tiene efecto antibacteriano sobre Mycobacterium tuberculosis. Este producto es un homólogo del ácido paraaminobenzoico (PABA). Inhibe el crecimiento y la reproducción de Mycobacterium tuberculosis al inhibir competitivamente la síntesis de ácido fólico.
Farmacocinética
Buena absorción gastrointestinal. Se absorbe más rápido que otros salicilatos. Tras su absorción, se distribuye rápidamente en diversos líquidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en el derrame pleural, pero concentraciones muy bajas en el líquido cefalorraquídeo. Este producto se difunde rápidamente a los tejidos de riñón, pulmón e hígado y puede alcanzar altas concentraciones en tejidos caseosos. Baja unión a proteínas (15). Después de la administración oral, la concentración en sangre alcanza su punto máximo en 1 a 2 horas y dura aproximadamente 4 horas. La vida media (T1/2) es de 45 a 60 minutos y puede alcanzar las 23 horas en pacientes con insuficiencia renal. Este producto se metaboliza en el hígado y más del 50% se acetila en metabolitos inactivos. 85 se excreta rápidamente mediante filtración glomerular y secreción tubular dentro de las 7 a 10 horas posteriores a la administración. Del 14 al 33% se excreta por los riñones sin cambios y el 50% son metabolitos. Este producto también puede excretarse a través de la leche materna. Se desconoce si la hemodiálisis elimina este producto.
Indicaciones
Aplicable a la tuberculosis pulmonar y extrapulmonar causada por Mycobacterium tuberculosis, y puede usarse para tratar la meningitis tuberculosa y la tuberculosis aguda diseminada. Este producto sólo es eficaz contra micobacterias. Cuando se usa solo, Mycobacterium tuberculosis puede desarrollar rápidamente resistencia a los medicamentos, por lo que este producto debe usarse con otros medicamentos antituberculosos. La combinación de estreptomicina e isoniazida puede retrasar la resistencia de Mycobacterium tuberculosis a las dos primeras. Este producto es ineficaz contra micobacterias atípicas. Se utiliza principalmente como fármaco antituberculoso de segunda línea.
Dosis
Infusión intravenosa diaria de 4 ~ 12 g, añadir una cantidad adecuada de agua esterilizada para inyección antes de su uso y luego diluirla con 500 ml de 5 Inyección de Glucosa durante 2 ~ 3 horas. . Niños: 0,2 ~ 0,3 g/kg al día.
Efectos inversos
1. Casos de alta incidencia: sarpullido con picazón, dolor en las articulaciones y fiebre, fatiga o debilidad extrema, aumento de eosinófilos (la causa más común son las alergias). 2. Casos menos comunes: dolor lumbar, dificultad para orinar o sensación de ardor al orinar (cristaluria) y hematuria, irregularidades menstruales, escalofríos, disminución del deseo sexual en hombres, piel seca, hinchazón en la parte anterior del cuello, aumento de peso (bocio, mixedema); coloración amarillenta de los ojos o la piel (ictericia, hepatitis); dolor abdominal, dolor de espalda y palidez (debido a anemia hemolítica debido a la deficiencia de G6PD); ).
Contraindicaciones
Cosas a tener en cuenta
1. Los pacientes que son alérgicos a otros salicilatos, incluido el salicilato de metilo (aceite de gaulteria) u otros grupos aminofenilo (como ciertas sulfonamidas o colorantes), también pueden ser alérgicos a este producto 2. Interferencia con el diagnóstico: utilice el método del sulfato de cobre. Un falso positivo; ocurre en la medición del azúcar en la orina la medición del urobilinógeno en la orina se convierte en una reacción falsa positiva (la reacción entre el ácido aminosalicílico y el reactivo de Ehrlich produce turbidez de color amarillo anaranjado o amarillo, y los resultados de algunas tiras reactivas disponibles comercialmente se fabrican de acuerdo con lo anterior; Los principios básicos también pueden verse afectados); aumentar los valores normales de alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST 3). Usar con precaución en las siguientes condiciones: insuficiencia cardíaca congestiva, úlcera gástrica, desintoxicación de glucosa-6-fosfato hidrogenasa; (G6PD), daño severo a la función hepática, daño severo a la función renal 4. La solución de goteo intravenoso debe estar recién preparada y debe protegerse de la luz durante la infusión; Si la solución cambia de color, no se debe utilizar. La infusión intravenosa prolongada puede causar fácilmente flebitis.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Para problemas no diagnosticados en mujeres embarazadas, el impacto del tratamiento combinado en el feto no está claro actualmente, pero la elección debe hacerse después de sopesar los pros y los contras. El ácido aminosalicílico se puede excretar en la leche materna y las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras antes de elegir.