Introducción a la duloxetina
2 Comparación en inglés con Duloxetina
3 Instrucciones para Duloxetina 3.1 Nombre del medicamento Duloxetina
3.2 Nombre en inglés Duloxetina
p>3,3 grados, alias de loxetina, Xipacatek; clorhidrato de duloxetina; clorhidrato de duloxetina
3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema nervioso>: antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos>: Otros
3.5 formas farmacéuticas 1, 20 mg , 30 mg, 40 mg, 60 mg. Método de almacenamiento: Almacenar a temperatura ambiente.
2. Duloxetina comprimidos con cubierta entérica.
3. Cápsulas con cubierta entérica de duloxetina.
3.6 Efectos farmacológicos de la duloxetina La duloxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-hidroxitriptamina (5HT) y noradrenalina (ne). Se desconoce el mecanismo de los efectos antidepresivos y analgésicos centrales de la duloxetina, pero se cree que está relacionado con la mejora de las funciones serotoninérgicas y noradrenérgicas en el sistema nervioso central. Los resultados de la investigación preclínica muestran que la duloxetina es un potente inhibidor de la recaptación neuronal de 5HT y ne, y su efecto inhibidor sobre la recaptación de dopamina es relativamente débil. Los resultados experimentales in vitro muestran que la duloxetina no tiene una afinidad evidente con los receptores dopaminérgicos, los receptores adrenérgicos, los receptores colinérgicos, los receptores de histamina, los receptores opioides, los receptores de glutamato y los receptores GABA. La duloxetina no inhibe la monoaminooxidasa.
3.7 Farmacocinética: El tratamiento oral de la depresión con duloxetina surte efecto en 3 semanas, con un tiempo máximo de 4 a 6 horas, y el efecto puede durar más de 7 días después de múltiples administraciones. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 6 a 10 horas. La biodisponibilidad oral de duloxetina es superior a 70, la tasa de unión a proteínas totales es superior a 95 y el volumen de distribución aparente es de 1640 l·l. En el metabolismo hepático, los metabolitos son desmetilduloxetina y metabolitos hidroxilados. La tasa de excreción renal de duloxetina es 77 y existe principalmente en forma de metabolitos. 15 se excreta del cuerpo con las heces. La tasa de eliminación general es de 114 l/h y la vida media de eliminación del fármaco original es de 11 a 16 horas.
La indicación de 3,8 Duloxetina es 1. Se utiliza para tratar la depresión grave.
2. Utilizado para la neuralgia periférica diabética.
3. Para la incontinencia urinaria de esfuerzo de moderada a grave en mujeres.
3.9 Contraindicaciones de duloxetina 1. Personas alérgicas a la duloxetina.
2. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
3. No recomendado para pacientes con disfunción hepática.
3.10 Notas 1. (1) Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho controlado. (2) Pacientes con epilepsia. (3) Pacientes con actividad maníaca o hipomaníaca. (4) Pacientes deprimidos con tendencias suicidas. (5) Insuficiencia renal.
2. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: El uso de duloxetina durante el embarazo puede provocar complicaciones neonatales graves (dificultad respiratoria, asfixia, cianosis, crisis epilépticas, temperatura corporal inestable, vómitos, hipoglucemia, disminución o aumento de la tensión muscular, hiperreflexia, temblor neurológico e irritabilidad, etc.). La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) ha clasificado la duloxetina como un medicamento de seguridad para el embarazo de categoría C.
3. El efecto de los fármacos sobre la lactancia materna: Aún no está claro.
4. Está prohibido el uso de duloxetina junto con fármacos serotoninérgicos.
5. Si la presión arterial continúa aumentando, se debe controlar de cerca.
6. La abstinencia de drogas debe reducirse gradualmente. La abstinencia repentina de drogas puede causar síndrome de abstinencia.
3.11 El grado de reacciones adversas de la loxetina es 1. Puede provocar un ligero aumento de la presión arterial y una disminución de la frecuencia cardíaca, o incluso un aumento sostenido de la presión arterial.
2. Sistema nervioso central: Se puede observar insomnio, dolor de cabeza, somnolencia, mareos, temblores e irritabilidad.
3. Sistema metabólico/endocrino: Esto se puede observar en la pérdida de peso.
4. Sistema genitourinario: se puede observar dificultad para orinar y disfunción sexual masculina (como disfunción sexual, deterioro sexual, disfunción eréctil, retraso sexual y disfunción sexual).
5. Tracto gastrointestinal: Se pueden observar náuseas, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, anorexia y cambios en el gusto.
6. Sangre: La anemia, la leucopenia, el recuento elevado de glóbulos blancos, la linfadenopatía y la trombocitopenia son menos comunes.
7. Piel: Son comunes los sudores nocturnos, la picazón y las erupciones cutáneas. Son raros el acné, la alopecia, los sudores fríos, la equimosis, el eczema, el eritema, el edema facial y las reacciones de fotosensibilidad. Además, aumenta la sudoración (6).
8. Ojos: Visión borrosa visible (4).
3,12 dosis de loxetina 1. Dosis oral de rutina: (1) Depresión: ① 20 ~ 30 mg una vez, 2 veces al día. ②65438 60 mg durante 0 días, tomado de repente. (2) Neuralgia diabética: 65438 60 mg durante 0 días, tomar inmediatamente. La dosis inicial puede reducirse en pacientes que puedan ser intolerantes. (3) Incontinencia urinaria de esfuerzo de moderada a grave en mujeres: la dosis inicial es de 40 mg una vez, dos veces al día. Si es intolerable, reduzca a 1 vez 20 mg dos veces al día después de 4 semanas.
2. Posología para la insuficiencia renal Cuando se produce insuficiencia renal, se debe utilizar una dosis inicial más baja y aumentarla gradualmente. No recomendado para pacientes con enfermedad renal terminal (que requieren diálisis) o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min).
3.13 Interacciones medicamentosas 1. Tanto la duloxetina como los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) inhiben el metabolismo de 5HT. El uso combinado de los dos fármacos es propenso a reacciones adversas graves, como toxicidad del sistema nervioso central o síndrome de 5HT (las manifestaciones clínicas incluyen hipertensión, fiebre alta, mioclonías, irritabilidad, irritabilidad). , hiperreflexia, sudoración, escalofríos y temblores), e incluso la muerte. La duloxetina está contraindicada en combinación con IMAO; la duloxetina sólo puede utilizarse 14 días después de suspender los IMAO. Los IMAO sólo deben usarse 5 días después de suspender la duloxetina.
2. La capreomicina, la enoxacina, la fluvoxamina y la quinidina pueden inhibir el metabolismo de la duloxetina y aumentar la concentración sanguínea (o biodisponibilidad) de la duloxetina y su toxicidad. Se deben controlar las reacciones adversas durante el uso combinado y se debe reducir la dosis de duloxetina si es necesario.
3. La combinación de duloxetina, fluoxetina y paroxetina puede inhibir el metabolismo de cada uno, aumentar la biodisponibilidad y la concentración sanguínea de los dos fármacos y aumentar el riesgo de reacciones adversas graves. Cuando estos dos medicamentos se usan juntos, es necesario ajustar la dosis.
4. La duloxetina puede inhibir el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos (como la amitriptilina), y el uso combinado de ambos puede aumentar la biodisponibilidad, la concentración plasmática y la toxicidad de estos últimos. Si es necesario su uso conjunto, se deben controlar estrechamente los antidepresivos tricíclicos para detectar concentraciones plasmáticas y signos y síntomas de toxicidad (efectos anticolinérgicos, sedación excesiva, confusión y arritmias cardíacas).
5. La duloxetina puede inhibir el metabolismo de la fenotiazina (perfenazina), aumentar su concentración sanguínea y su toxicidad (sedación excesiva, alteración de la conciencia, arritmia, hipotensión ortostática, hipertermia y reacción extrapiramidal). Se deben controlar las reacciones adversas durante el uso combinado y se debe reducir la dosis si es necesario.
6. La duloxetina puede inhibir el metabolismo de la tioridazina, aumentar su concentración plasmática y su cardiotoxicidad (prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, paro cardíaco). Los dos no deben usarse juntos.
7. La duloxetina puede inhibir el metabolismo de los fármacos antiarrítmicos de clase Ic, aumentar su concentración plasmática y su cardiotoxicidad. Se deben controlar estrechamente las concentraciones plasmáticas y los electrocardiogramas cuando se coadministran fármacos antiarrítmicos de clase Ic.