¿Cuáles son los cambios biológicos en las drogas que se oxidan fácilmente?
La oxidación de los fármacos está relacionada con la estructura química. Los fenoles, enoles, aminas aromáticas, pirazolonas, tiazidas, etc. se oxidan fácilmente.
1 Fármacos fenólicos.
Fármacos que contienen grupos hidroxilo fenólicos en sus estructuras moleculares, como epinefrina, isoproterenol, norepinefrina, dopamina, morfina, etc. Bajo la influencia del oxígeno, los iones metálicos, la luz y la temperatura, es fácil de oxidar y deteriorar. Algunos se oxidan para formar quinonas coloreadas. La sulfametoxazina contiene grupos hidroxilo fenólicos en su estructura molecular. Se utilizó el método de prueba ortogonal para investigar la estabilidad de la inyección de sulfametoxina durante la infusión. Los resultados mostraron que la luz tuvo el mayor impacto en la estabilidad de la sulfametoxazina, seguida del tipo de infusión y la temperatura de preparación. Se recomienda evitar la luz durante el uso clínico.
2 Fármacos de aminas aromáticas.
El paraaminosalicilato de sodio (PAS-2Na) es un fármaco antituberculoso de uso común. Clínicamente, generalmente se disuelven de 8 a 12 g en 500 ml de inyección de glucosa al 5% y la infusión intravenosa se completa en 2 horas en un lugar oscuro. Sin embargo, durante el proceso de infusión, a medida que se prolonga el tiempo de infusión, el color de la infusión se intensifica gradualmente hasta el punto de que no puede usarse como medicamento. El cambio de color del p-aminosalicilato de sodio se debe principalmente a su reacción de descarboxilación para producir metaaminofenol marrón, que luego se oxida para formar compuestos de benzoquinona. El grupo amino de este compuesto se sustituye fácilmente por el grupo carboxilo para producir 3,5,3',5'2 tetracarboxidibenzoquinona, que es obviamente de color marrón rojizo. Esta reacción ocurre particularmente fácilmente en condiciones ácidas. El interaminofenol no tiene ningún efecto terapéutico y aumentar su dosis puede acelerar aún más la degradación del paraaminosalicilato de sodio; sin embargo, los compuestos de benzoquinona pueden causar reacciones adversas fácilmente;
Por lo tanto, si el color de la solución es más oscuro que el color cuando se preparó, no se pueden añadir más gotas. Ya sean las instrucciones del medicamento o las instrucciones de varios medicamentos, se establece claramente que la solución de goteo intravenoso debe prepararse recién y el proceso de infusión debe protegerse de la luz. Si la solución cambia de color, no se puede utilizar.
3 Fármacos que contienen enlaces de carbono insaturados.
La anfotericina B (Am B) es un fármaco antifúngico poliénico con una estructura que se oxida fácilmente. La investigación experimental sobre su estabilidad en inyección de glucosa al 5% muestra que el contenido de Am B no disminuye más del 2% en 24 horas a 8°C, y no disminuye más del 65,438±00% en 24 horas a 25°C. bajo luz la caída no excederá 65438±00% en 65438±02 horas. Los resultados muestran que la inyección de glucosa al 5% de anfotericina B es inestable bajo la luz. Durante el uso clínico, la solución para perfusión de Am B debe prepararse temporalmente e instilarse en un lugar protegido de la luz.