Efectos secundarios de Zoloft

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Nombre común: Clorhidrato de sertralina en tabletas (Zoloft) Nombre comercial: Clorhidrato de sertralina en tabletas (Zoloft) Nombre en inglés: Clorhidrato de sertralina Pinyin chino: yansuanshequlinpian (zuoluofu) Especificaciones: 50 mg*14 comprimidos Almacenamiento: sellado y almacenado por debajo de 30 °C. Envase: Caja Periodo de validez: 60 meses

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Clorhidrato de sertralina

Nombre químico

(1 S- cis )-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1-naftiridinamina clorhidrato,

Fórmula molecular

C17H17NCl2·HCl , el peso molecular es 342,7.

Edita esta sección sobre toxicología de los fármacos

Efectos farmacológicos El clorhidrato de sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-hidroxitriptamina. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición de la recaptación de 5-hidroxitriptamina en las neuronas centrales. En dosis clínicas, la sertralina bloquea la absorción de serotonina por las plaquetas humanas. Los estudios sugieren que la sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina neuronal con efectos débiles sobre la norepinefrina y la dopamina. Los estudios in vitro han demostrado que la sertralina afecta a los receptores adrenérgicos (α1, α2, β), a los receptores colinérgicos, a los receptores GABA, a los receptores dopaminérgicos, a los receptores de histamina y a los receptores de 5-hidroxitriptamina (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) o a los receptores de benzodiazepinas. Se cree que el antagonismo de estos receptores está asociado con los efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiotóxicos de otros medicamentos psiquiátricos. La administración prolongada de sertralina a animales puede regular negativamente los receptores de noradrenalina en el cerebro, lo que concuerda con los efectos clínicos de otros fármacos antidepresivos. La sertralina no tiene ningún efecto inhibidor sobre la monoaminooxidasa. Ensayos clínicos Trastornos depresivos: Se realizó un estudio en pacientes ambulatorios con depresión que respondieron al tratamiento en un ensayo abierto de sertralina de 50 a 200 mg/día durante 8 semanas. Estos pacientes (N=295) fueron asignados aleatoriamente al grupo de sertralina 50-200 mg/día o al grupo de placebo y continuaron el ensayo doble ciego de 44 semanas. La tasa de recaída fue significativamente menor en el grupo de sertralina en comparación con el grupo de placebo. La dosis promedio para los pacientes que completaron el estudio fue de 70 mg/día. Trastorno obsesivo-compulsivo: en un estudio a largo plazo, se inscribieron pacientes que respondieron a un ensayo simple ciego de 52 semanas de sertralina de 50 a 200 mg/día y que cumplían con los criterios de diagnóstico del DSM-III-R para el trastorno obsesivo-compulsivo. Estos pacientes (n=224) fueron asignados aleatoriamente al grupo de sertralina o placebo para continuar el tratamiento durante 28 semanas, y se observó la proporción de pacientes que abandonaron debido a la recurrencia de la enfermedad o a la escasa eficacia. Durante las 28 semanas de tratamiento continuo, la proporción de pacientes en el grupo de sertralina que abandonaron debido a la recurrencia de la enfermedad o a una eficacia deficiente fue significativamente menor que la del grupo de placebo. Esta característica se mostró tanto en pacientes masculinos como femeninos. Estudios toxicológicos sobre genotoxicidad: los resultados de la prueba de mutación bacteriana, la prueba de mutación de linfoma de ratón, la médula ósea de ratón in vivo y los resultados de la prueba genética de linfocitos humanos in vitro muestran que la sertralina no muestra genotoxicidad en presencia o ausencia de activación metabólica. Toxicidad reproductiva: Se observó una disminución de la fertilidad en uno de dos estudios en ratas con una dosis de 80 mg/kg (4 veces la MRHD en mg/m2). Se realizaron estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos con dosis de hasta 80 mg/kg/día y 40 mg/kg/día respectivamente (equivalente a aproximadamente 4 veces la dosis humana máxima recomendada en mg/m2). cualquier dosis. Se observó osificación fetal en ratas y conejas preñadas cuando se administró sertralina durante la organogénesis (en dosis de 10 mg/kg y 40 mg/kg, respectivamente, correspondientes a aproximadamente 0,5 y 4 veces la MRHD en mg/m2). Cuando se administró sertralina a ratas hembra al final del embarazo y durante la lactancia, la dosis de 20 mg/kg aumentó el número de crías que nacieron muertas y las muertes de las crías en los primeros 4 días después del nacimiento, y el peso de las crías en los primeros 4 días después del nacimiento. también disminuyó. La dosis que no tiene efecto en ratas jóvenes es de 10 mg/kg. La reducción de la supervivencia de las crías se debe a la exposición a la sertralina en el útero. Sin embargo, la importancia clínica de estos efectos no está clara.

Carcinogenicidad: estudios de carcinogenicidad de por vida en ratones CD-1 y ratas Long-Evans en dosis de hasta 40 mg/kg/día (equivalente a aproximadamente 1 y 2 veces la MRHD en mg/m2, respectivamente). A dosis de 10-40 mg/kg, los ratones macho experimentaron un aumento relacionado con la dosis en los adenomas hepáticos. No se observó ningún aumento en los adenomas hepáticos en ratones hembra ni en ratas tratadas con la misma dosis. carcinoma de células. La tasa espontánea de adenomas hepáticos en ratones CD-1 fluctúa y la importancia de este resultado en humanos no está clara. Con 40 mg/kg, las ratas hembras mostraron un aumento en los adenomas foliculares de tiroides sin hiperplasia tiroidea. En comparación con el grupo de control, los adenomas uterinos aumentaron en las ratas del grupo de administración de 10 a 40 mg/kg, pero la correlación entre este resultado y el fármaco no está clara. Dependencia: Los estudios en animales no han demostrado efectos estimulantes ni potencial de abuso de barbitúricos (depresores centrales).

Editar este párrafo Farmacocinética

Los hombres toman 50-200 mg de sertralina por vía oral una vez al día. La sertralina presenta propiedades farmacocinéticas que son proporcionales a la dosis; tome el medicamento de forma continua durante 14 días. , y la concentración del fármaco en sangre humana alcanza el valor máximo (Cmax) entre 4,5 y 8,4 horas después de tomar el medicamento. Los parámetros farmacocinéticos en adolescentes y ancianos no difieren significativamente de los de adultos de 18 a 65 años. La vida media promedio de la sertralina es de 22 a 36 horas. De acuerdo con la vida media de eliminación terminal, la concentración en estado estacionario se alcanza después de 1 semana de administración una vez al día, durante la cual se acumula 2 veces la concentración. La sertralina se une en un 98% a las proteínas plasmáticas. Los resultados de experimentos con animales muestran que la sertralina tiene un mayor volumen de distribución. La sertralina se metaboliza principalmente primero en el hígado. La actividad farmacológica de la N-desmetilsertralina, el principal metabolito en plasma, es significativamente menor que la de la sertralina in vitro, aproximadamente 1/20 de la sertralina. No hay evidencia de que sea farmacológicamente activa. in vivo en modelos antidepresivos, y su vida media es de 62-104 horas. Los metabolitos finales de sertralina y N-desmetilsertralina se excretan en cantidades iguales en las heces y la orina, y sólo una pequeña cantidad (<0,2%) de sertralina se excreta sin cambios en la orina. Los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de las tabletas de sertralina.

Editar interacciones medicamentosas en este párrafo

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): sertralina combinada con inhibidores de la monoaminooxidasa, incluido el inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa selegilina y tratamiento reversible con el inhibidor de la monoaminooxidasa moclobemida se ha asociado con efectos secundarios graves, a veces mortales. Algunos casos tienen síntomas similares al síndrome serotoninérgico, que incluyen: fiebre, rigidez, espasmos musculares, disfunción del sistema nervioso autónomo con fluctuaciones rápidas en los signos vitales, cambios en el estado mental que incluyen confusión mental, irritabilidad y agitación extrema hasta el desarrollo de delirio y coma; Por lo tanto, la sertralina no se puede tomar mientras se toma un inhibidor de la monoaminooxidasa o dentro de los 14 días posteriores a la suspensión de un inhibidor de la monoaminooxidasa. De manera similar, pasarán más de 14 días después de suspender la sertralina antes de comenzar el tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa; Pimozida: en un único estudio de dosis bajas de pimozida (2 mg) coadministrada con sertralina, la coadministración de los dos fármacos aumentó las concentraciones plasmáticas de pimozida. Los niveles elevados no provocaron cambios en el ECG. Se desconoce el mecanismo de esta interacción farmacológica y la coadministración de sertralina con pimozida está contraindicada debido al estrecho margen terapéutico de la pimozida. Depresores del SNC y alcohol: la coadministración de 200 mg de sertralina al día no aumenta los efectos del etanol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenitoína sobre la función cognitiva y el rendimiento psicomotor en sujetos sanos, pero no se recomienda el uso combinado de sertralina y alcohol. Litio: en un ensayo controlado con placebo en voluntarios normales, la combinación de sertralina y litio no cambió significativamente los parámetros farmacocinéticos del litio, pero en comparación con el placebo, el temblor aumentó, lo que indica que existe un efecto relacionado con el fármaco entre los dos fármacos. Posibilidad de interacciones eficaces. Se debe controlar a los pacientes cuando se coadministra sertralina con otros fármacos que actúan mediante mecanismos serotoninérgicos, como el litio. Fenitoína: en estudios controlados con placebo en voluntarios sanos, la administración prolongada de 200 mg de sertralina al día no inhibió significativamente el metabolismo de la fenitoína. Sin embargo, si es necesaria la coadministración con sertralina, se debe controlar la concentración plasmática de fenitoína cuando se inicia sertralina y la dosis de fenitoína debe ajustarse adecuadamente. Además, el uso concomitante con fenitoína puede provocar una disminución de la concentración plasmática de sertralina. Sumatriptán: Después de la comercialización de sertralina, hubo informes individuales de que los pacientes experimentaron debilidad, hiperreflexia, ataxia, confusión, ansiedad y agitación después del uso combinado de sertralina y sumatriptán.

Si es clínicamente necesario utilizar sertralina en combinación con este fármaco, se debe observar estrechamente al paciente. Fármacos unidos a proteínas: debido a que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, se debe prestar atención a la posibilidad de interacciones entre la sertralina y otros fármacos que se unen a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, en tres estudios formales sobre la interacción de la sertralina con diazepam, tolbutamida y warfarina, no se encontró ningún efecto significativo de la sertralina sobre las tasas de unión a proteínas de estos fármacos. Warfarina: la coadministración de 200 mg/día de sertralina con warfarina puede provocar una prolongación pequeña pero estadísticamente significativa del tiempo de protrombina, y su importancia clínica no está clara. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se usa sertralina concomitantemente con warfarina o cuando se suspende. Interacciones con otras drogas: Se han estudiado las interacciones entre la sertralina y otras drogas. La coadministración de 200 mg de sertralina al día con diazepam o tolbutamida produjo cambios pequeños pero estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. El uso concomitante con cimetidina puede reducir significativamente el aclaramiento de sertralina. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios. La sertralina no tiene ningún efecto sobre los efectos bloqueadores beta-adrenérgicos del atenolol. No existe interacción entre 200 mg de sertralina al día y glibenclamida o digoxina. Terapia electroconvulsiva (TEC): No existen ensayos clínicos que examinen las ventajas o riesgos del uso de sertralina con TEC. Fármacos metabolizados por el citocromo P450 (CYP) 2D6: el grado de efecto inhibidor de los fármacos antidepresivos sobre la isoenzima CYP 2D6 que metaboliza el fármaco varía. Su importancia clínica depende del grado de efecto inhibidor y del índice terapéutico del fármaco concomitante. Los sustratos de CYP 2D6 con índice terapéutico estrecho incluyen antidepresivos tricíclicos como propafenona y flecainida y fármacos antiarrítmicos de clase 1C. Los estudios de interacción farmacológica existentes han demostrado que la administración a largo plazo de 50 mg de sertralina al día puede aumentar ligeramente la concentración plasmática en estado estacionario de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6) (promedio 30-40%). Fármacos metabolizados por otras enzimas del citocromo (CYP) (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2): CYP 3A3/4: Las pruebas de interacción farmacológica in vivo muestran que el uso prolongado de 200 mg/día de sertralina no afecta CYP Inhibición de la hidroxilación mediada por 3A3/4 del cortisol endógeno o del metabolismo de la carbamazepina y la terfenadina. Además, la administración prolongada de 50 mg de sertralina al día no inhibe el metabolismo del alprazolam mediado por CYP 3A3/4. Los datos indican que la sertralina no es un inhibidor del CYP 3A3/4. CYP 2C9: la administración prolongada de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina. Esto sugiere que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante del CYP 2C9. CYP 2C19: el uso prolongado de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre la concentración sanguínea de diazepam, lo que indica que la sertralina no es un inhibidor del CYP 2C19. CYP 1A2: Los estudios experimentales in vitro han demostrado que la sertralina no tiene un efecto inhibidor significativo sobre el CYP 1A2. Otros fármacos serotoninérgicos: se debe tener precaución al coadministrar sertralina con fármacos que mejoran la neurotransmisión serotoninérgica, como triptófano o fenfluramina, para evitar posibles interacciones farmacodinámicas.

Edite esta sección para conocer su uso y dosis.

Las tabletas de sertralina se toman por vía oral una vez al día, por la mañana o por la noche. Las tabletas de sertralina se pueden tomar solas o con alimentos. Tratamiento inicial: Tomar 1 comprimido de sertralina (50 mg) al día. Ajuste de dosis: Para pacientes que no responden bien a la toma de 1 comprimido (50 mg) al día pero tienen buena tolerancia al fármaco, se puede aumentar la dosis. Se necesitará al menos 1 semana para aumentar la dosis hasta un máximo de 4. comprimidos (200 mg) al día. Debido a que la vida media de eliminación de la sertralina es de 24 horas, el intervalo de ajuste de dosis no debe ser inferior a 1 semana. El efecto se puede observar dentro de los 7 días posteriores a la toma del medicamento. Tarda más en surtir efecto por completo, especialmente en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo. Tratamiento de mantenimiento: La medicación a largo plazo debe ajustar la dosis según la eficacia y mantener la dosis terapéutica eficaz más baja. Mujeres embarazadas y lactantes: Se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos, y la dosis alcanzó 20 y 100 veces la dosis máxima en humanos (mg/kg/día), respectivamente.

No hay evidencia de teratogenicidad en ningún nivel de dosis; sin embargo, la sertralina se ha asociado con un retraso en la osificación embrionaria en niveles de dosis equivalentes a 2,5 a 10 veces la dosis humana máxima (mg/kg/día), lo que puede continuar. barrera placentaria. La administración de sertralina a la madre a un nivel de dosis de aproximadamente 5 veces la dosis humana máxima (mg/kg/día) se asoció con una supervivencia neonatal reducida. También se ha informado una disminución de la supervivencia neonatal con otros antidepresivos, pero la importancia clínica de estos efectos no está clara. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de toxicidad reproductiva no siempre predicen la respuesta humana, las mujeres embarazadas sólo deben usar el medicamento si los beneficios superan los riesgos. Las mujeres en edad fértil deben tomar medidas anticonceptivas adecuadas cuando utilicen sertralina. Uso durante la lactancia: Los datos actuales sobre las concentraciones de sertralina en la leche materna son muy limitados. Estudios esporádicos en pequeñas muestras de madres lactantes y lactantes sugieren que se secretan cantidades variables de sertralina y/o sus metabolitos en la leche materna, siendo el contenido medible en la leche materna inferior a 1/10 de la concentración en la madre lactante. Las mujeres no deben amamantar mientras toman este medicamento. Uso pediátrico: Aunque los pacientes pediátricos metabolizan la sertralina ligeramente más rápido, para evitar concentraciones sanguíneas excesivamente altas, se recomienda utilizar dosis más bajas en pacientes pediátricos, especialmente aquellos con menor peso corporal entre 6 y 12 años. Uso geriátrico: el rango de dosificación para pacientes de edad avanzada es el mismo que para pacientes más jóvenes. ***Más de 700 pacientes de edad avanzada (>65 años) participaron en ensayos clínicos que demostraron la eficacia de la sertralina en esta población. El patrón y la incidencia de reacciones adversas en pacientes de edad avanzada son similares a los de pacientes más jóvenes.

Editar este párrafo Sobredosis

Existe evidencia de que la sertralina todavía tiene un gran margen de seguridad en caso de sobredosis. Se han notificado sobredosis de hasta 13,5 g de sertralina sola. Se han informado muertes por sobredosis de sertralina, pero principalmente en combinación con otras drogas y/o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosis debe tratarse de forma agresiva. Los síntomas de sobredosis incluyen reacciones adversas inducidas por la serotonina, como somnolencia, malestar gastrointestinal (como náuseas y vómitos), taquicardia, temblores, agitación y mareos. Rara vez se informa coma. No existe un antídoto específico para la sertralina. Abra y mantenga abiertas las vías respiratorias para garantizar un suministro adecuado de oxígeno y ventilación. Se puede utilizar carbón activado en combinación con laxantes, que pueden ser tan eficaces o incluso más eficaces que inducir el vómito o el lavado gástrico. Junto con el tratamiento sintomático y la terapia de apoyo, se recomienda la monitorización cardíaca y de los signos vitales. Debido a que la sertralina tiene un gran volumen de distribución, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión no tienen importancia obvia.

Editar esta sección de reacciones adversas

Aunque no es seguro que todos los eventos sean causados ​​por sertralina, aún reportamos los hallazgos de los informes durante los ensayos clínicos y después de la comercialización del producto. eventos recopilados. Datos de ensayos clínicos En estudios clínicos controlados de dosis múltiples de sertralina y placebo en el tratamiento de la depresión, las reacciones adversas comunes en comparación con el placebo fueron: Gastrointestinales: diarrea/heces blandas, sequedad de boca, indigestión y náuseas. Metabolismo y Nutrición: Anorexia. Sistema nervioso: Mareos, somnolencia y temblores. Mental: Insomnio. Sistema reproductor y glándulas mamarias: disfunción sexual (principalmente eyaculación retardada en hombres). Piel y tejido subcutáneo: sudoración excesiva. Los efectos adversos observados en ensayos doble ciego controlados con placebo en pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo fueron similares a los observados en ensayos clínicos en pacientes con depresión. Datos posteriores a la comercialización Después de la comercialización de sertralina, se han recibido informes espontáneos de eventos adversos en pacientes que toman sertralina. Incluyendo: sangre y sistema linfático: deficiencia de neutrófilos y trombocitopenia. Corazón: palpitaciones y taquicardia. Oído y laberinto: tinnitus. Endocrino: hiperprolactinemia, hipotiroidismo y síndrome de secreción de ADH. Oftalmología: pupilas agrandadas y anomalías visuales. Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, pancreatitis y vómitos. Sistémico y lugar de administración: debilidad, dolor torácico, edema periférico, fatiga, fiebre y malestar. Sistema hepatobiliar: enfermedad hepática grave (que incluye hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática) y aminotransferasas séricas elevadas asintomáticas (SGOT y SGPT). Sistema inmunológico: reacciones alérgicas, anafilaxia y reacciones anafilactoides. Examen: resultados anormales de las pruebas de laboratorio clínico, cambios en la función plaquetaria, aumento del colesterol sérico, pérdida y aumento de peso. Metabolismo y Nutrición: Aumento del apetito e hiponatremia. Tejido musculoesquelético y conectivo: dolores articulares y espasmos musculares.

Sistema nervioso: coma, convulsiones, dolor de cabeza, hipoestesia, migraña, trastornos del movimiento (incluidos efectos secundarios extrapiramidales como hiperactividad, aumento del tono muscular, rechinar de dientes y anomalías en la marcha), contracciones musculares involuntarias, parestesias y síncope. También existen signos y síntomas asociados con el síndrome serotoninérgico, como ansiedad, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre, hipertensión, miotonía y taquicardia que pueden ocurrir con el uso concurrente de medicamentos serotoninérgicos. Mental: Reacciones agresivas, agitación, ansiedad, síntomas depresivos, euforia, alucinaciones, disminución de la libido en mujeres, disminución de la libido en hombres, pesadillas y psicosis. Riñón y aparato urinario: incontinencia urinaria y retención urinaria. Sistema reproductor y mama: galactorrea, desarrollo excesivo de ginecomastia, menstruación irregular y priapismo. Respiración, tórax y mediastino: broncoespasmo y bostezos. Piel y tejido subcutáneo: alopecia, angioedema, edema facial, edema periorbitario, fotosensibilidad cutánea, prurito, púrpura, erupción (raras dermatitis descamativas, como eritema multiforme: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica) y urticaria. Vasos sanguíneos: sangrado anormal (como epistaxis, sangrado gastrointestinal o hematuria), sofocos y presión arterial alta. Otros: Los síntomas informados después de la interrupción de la sertralina incluyen ansiedad, preocupación, mareos, dolor de cabeza, náuseas y parestesia. /view/538627.html?wtp=tt#8