Introducción al resorcinol
1.2 Nombres en inglés: Propofol, Propofol, Diprivan
1.3 Alias de propofol; Propofo Diprivan c. 1.4 clasificación * * * y sus auxiliares>: anestesia general>anestesia general intravenosa
1.5 forma farmacéutica inyectable: 20ml: 200 mg;; 50 ml: 500 mg.
Efectos farmacológicos de 1.6. Tiene fuertes efectos hipnóticos y anestésicos y su intensidad es aproximadamente de 1,6 a 1,8 veces mayor que la del tiopental sódico.
Después de la inyección intravenosa de 2,5 mg/kg en la parte superior del brazo, solo es eficaz dentro de un tiempo de circulación brazo-cerebro. El tiempo de sueño está relacionado con la dosis, aproximadamente de 5 a 10 minutos con 2,0 ~ 2,5 mg/kg. Las dosis subhipnóticas pueden producir sedación y amnesia. A diferencia del tiopental, no es hiperalgésico, sino que tiene un efecto analgésico leve y de corta duración y debe usarse junto con óxido nitroso o fentanilo durante la anestesia. Puede reducir la presión intracraneal en pacientes con presión intracraneal normal o alta. Combinado con fentanilo en dosis bajas, se puede eliminar el aumento de la presión intracraneal causado por la intubación endotraqueal. También puede reducir la tasa de consumo metabólico de oxígeno cerebral (CMR_2) en aproximadamente un 36%. El propofol tiene un efecto protector en el cerebro después de una lesión isquémica aguda. Puede reducir la presión intraocular entre un 30% y un 40%. El efecto más obvio del propofol es reducir la presión arterial. 2,0 ~ 2,5 mg/kg pueden reducir la presión arterial sistólica y la presión arterial media entre un 25% y un 40%. Al mismo tiempo, el gasto cardíaco/índice cardíaco disminuirá aproximadamente un 65.438+05%, el índice cardíaco disminuirá aproximadamente un 20%. y la resistencia vascular sistémica disminuirá en aproximadamente un 65,438+05% 65,438+05% ~ 25%, y el índice de trabajo sistólico del ventrículo izquierdo también disminuyó en aproximadamente un 30%. La disminución de la presión arterial se debe a la vasodilatación y la depresión miocárdica, y la vasodilatación se asocia con una actividad reducida del nervio simpático que actúa directamente sobre el músculo liso vascular. No hubo cambios significativos en la frecuencia cardíaca después de la inducción con propofol. La disminución de la presión arterial en la taquicardia irreflexiva indica que el barorreflejo está suprimido. Los efectos respiratorios del propofol son similares a los de los barbitúricos. La dosis de inducción puede provocar apnea, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 25% al 30%. La incidencia de apnea es mayor si se usa concomitantemente con opioides. También se inhiben la ventilación con CO2 y la ventilación hipóxica. El propofol también dilata los bronquios en personas con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Inhibe los reflejos laríngeos. El propofol no inhibe la función adrenocortical y puede usarse para sedación en pacientes de la UCI. También tiene un evidente efecto contra las náuseas. No hay impacto significativo sobre la función hepática y renal.
Farmacocinética del isenolato 1.7 La disminución de la concentración plasmática después de una única inyección intravenosa de propofol puede describirse mediante un modelo abierto de tres compartimentos. La primera etapa representa la distribución rápida del fármaco, con una vida media de aproximadamente 2 a 4 minutos. La segunda etapa representa la eliminación del fármaco de la sangre a través del metabolismo, con una vida media de 30 a 60 minutos. La etapa final representa el retorno del fármaco a la sangre desde tejidos mal perfundidos, como la grasa. Mediana, la vida media es de 200~30~60min. El propofol se metaboliza principalmente en el hígado y sus metabolitos se excretan a través de los riñones, y menos del 1% se excreta sin cambios en la orina.
Indicaciones 1.8 El isofenol propofol se utiliza para la inducción y mantenimiento de la anestesia general, especialmente para cirugías menores, con rápida recuperación, conciencia clara y baja incidencia de náuseas y vómitos. Además, suele utilizarse para la sedación de pacientes de la UCI.
1.9 Contraindicaciones de las sales de resorcinol: Está prohibido en personas alérgicas a las sales de resorcinol. No apto para mujeres embarazadas y lactantes.
1.10 Notas 1. La persona que administra el fármaco debe recibir una estricta formación profesional en anestesia y se debe preparar un equipo de ventilación mecánica antes de la administración del fármaco.
2. Se debe abrir la vena y realizar la infusión adecuada antes de la administración.
3. Para la inyección intravenosa, elija una vena más gruesa, inyecte lentamente unos 40 mg/10 s y preste atención a la respiración del paciente y a los cambios de presión arterial en cualquier momento.
4. Los pacientes de edad avanzada y personas frágiles deben reducir y ralentizar la dosis en unos 20 mg/10 s.
5. No permitido durante el embarazo o cesárea.
6. Utilizar la ampolla dentro de las 12 horas siguientes a su apertura y desechar el líquido restante.
1.11 Reacciones adversas del isopentenol 1. La inducción de la anestesia suele provocar apnea, que dura más de 30 segundos. La apnea es más frecuente y dura más si se administran opioides concomitantemente.
2. La presión arterial baja.
3. Dolor local por inyección.
Uso y dosificación 1.12 Inyección intravenosa lenta de 1,5 ~ 2,5 mg/kg para la inducción de la anestesia. La anestesia se mantuvo a 4 ~ 65438±02 mg/(kg·h). Cuando se utiliza en combinación con analgésicos como el fentanilo, la dosis debe reducirse adecuadamente. Niños: 2,5 ~ 3 mg/kg inyección intravenosa lenta para la inducción de la anestesia. La anestesia se mantuvo a 9 ~ 65438 ± 0,5 mg/(kg·h). Sedación de pacientes de UCI: comience a una velocidad de 0,5 mg/(kg·h) sin shock y luego ajuste la velocidad según la condición de sedación del paciente.
1.13 Interacciones farmacológicas Los isenolatos se suelen utilizar junto con la anestesia espinal y la anestesia epidural, y también se pueden utilizar con fármacos administrados antes de la anestesia, como bloqueadores neuromusculares, inhalantes, analgésicos, etc., utilizados simultáneamente. Los isenolatos no deben mezclarse con otros medicamentos o infusiones antes de su uso. El mesofenilato se puede administrar a través de un tubo en forma de Y cerca del lugar de la inyección en otras soluciones de perfusión.
1.14 Comentarios de expertos: el éster de alcohol m-fenílico es un nuevo preparado farmacológico intravenoso que se ha utilizado clínicamente en los últimos 30 años. Al principio se utilizaba principalmente para la inducción y el mantenimiento de la anestesia en cirugías ambulatorias de corta duración. Debido a su alta tasa de eliminación y buena solubilidad en grasas, no hay una acumulación obvia en el cuerpo después de un uso prolongado. En los últimos años, también se ha utilizado como principal fármaco de mantenimiento de la anestesia durante más de 2 horas de anestesia. Muchos resultados de aplicaciones clínicas muestran que el alcoholato de m-fenilo puede usarse para cirugía cardíaca y combinarse con analgésicos potentes para injertos de derivación de arteria coronaria sin cambiar la función del ventrículo izquierdo, con buenos resultados.
1. Anestesia pediátrica El éster de isofenol se puede utilizar para la anestesia pediátrica. La principal diferencia es que la dosis de inducción es ligeramente mayor que la de los adultos, especialmente los bebés, porque la DE de los niños es de 501,3 ~ 3,0 mg/. kilogramos. Según informes extranjeros, 102 niños ASA 2 sometidos a cirugía ambulatoria corta electiva fueron divididos en 2 grupos según la edad: menores de 5 años y de 5 a 11 años. Los dos grupos de animales se dividieron aleatoriamente en dos grupos, que fueron inducidos con tiopental sódico 5 mg/kg o resorcinol 3 mg/kg respectivamente. Inmediatamente después de la inducción, se inhaló N2O al 67% y se mantuvo la anestesia inhalando isoflurano a través del tubo inferior o sistema Bain. Resultados No hubo diferencias en la edad promedio, el peso, la anestesia y el tiempo de operación entre los dos grupos de pacientes. La inducción de isofol en el grupo de menores de 5 años fue ligeramente más rápida que la del tiopental sódico, pero no hubo diferencias estadísticas. El tiempo de apertura de los ojos (P < 0,03), el tiempo de conversación (P < 0,03) y el tiempo de descarga (P < 0,004) en el grupo de 5 a 11 años fueron significativamente más rápidos que en el grupo de tiopental sódico. Los reportes nacionales incluyen 70 casos de cirugía neonatal utilizando anestesia general y anestesia epidural, con seguimiento postoperatorio. Todos los casos se recuperan rápida y bien. También se ha reportado que 32 pacientes sometidos a cirugía abdominal y urológica pediátrica fueron tratados con anestesia compuesta de isofentanil-fentanil-óxido nitroso, con una inyección intravenosa preoperatoria de 3 mg/kg y una inyección intravenosa continua de 8 a 10 mg (kg·h). ) durante la operación. Resultados: La anestesia combinada tiene las ventajas de una hemodinámica estable, una recuperación rápida, una buena analgesia postoperatoria y menos reacciones como vómitos y náuseas. (Chinese Journal of Anesthesiology, 1997) Sin embargo, debido a la necesidad de establecer un acceso intravenoso antes de la medicación, a algunos niños les resulta difícil cooperar, lo que limita su aplicación en este campo. El isofenolato también se usa para sedación en pacientes de la UCI y es más eficaz que el midazolam. Este último tiende a acumularse en grandes cantidades en el cuerpo, lo que provoca la incapacidad de despertarse después de suspender el medicamento. El rango de sedación es de 0,4 ~ 9 (promedio 65438±0,4) mg/(kg·h). 2. Anestesia obstétrica y ginecológica Hay informes en el extranjero de que 20 casos de mujeres embarazadas a término con nivel de ASA se sometieron a una cesárea electiva bajo inducción de anestesia con isofenol. El tiempo desde la inducción hasta el parto en todo el grupo fue de 5,65438±0 ~ 65438±03,7 minutos. Todos los recién nacidos del grupo estaban bien y las mujeres embarazadas estaban inconscientes y no tenían sueños durante la operación. Es seguro tanto para la madre como para el bebé. En China, también hay informes de que la anestesia es eficaz en el aborto inducido. Treinta pacientes fueron tratados con anestesia general intravenosa, con una dosis de inducción de 2,5 mg/kg, y se añadieron de 20 a 50 mg en diferentes momentos durante la operación. Los resultados muestran que la inducción con alcohol m-fenílico tiene un inicio de efecto rápido y estable, y la recuperación postoperatoria es rápida y completa. En promedio, se necesitaron 2,3 minutos para abrir los ojos, 3,2 minutos para responder correctamente a las preguntas y 8,5 minutos para sentarse. En China, también se ha informado que el uso de isofenol en la anestesia del aborto inducido es eficaz.
3. La anestesia combinada con isofentanilo y midazolam combinada con anestesia intravenosa puede reducir la dosis de isofentanilo y fentanilo, y es especialmente adecuada para la anestesia quirúrgica en pacientes con tumores. Según informes extranjeros, 60 pacientes fueron divididos aleatoriamente en un grupo de tratamiento y un grupo de control. No hubo diferencias en edad, sexo, profundidad de la anestesia y tiempo de operación entre los dos grupos. Los fármacos de inducción en el grupo de tratamiento fueron 2 mg/kg de isoflurano, 3 μg/kg de fentanilo y 80 μg/kg de bromuro de vecuronio. El grupo de control recibió midazolam 50 μg/kg y el resto de fármacos fueron los mismos que en el grupo de tratamiento. Durante el período de inducción, la presión arterial y la frecuencia cardíaca disminuyeron en ambos grupos. La presión arterial sistólica, la presión arterial diastólica y la presión arterial media disminuyeron un 27,65438 ± 0,04%, un 23% y un 22,36% respectivamente, y la frecuencia cardíaca disminuyó un 26%. No hubo diferencias entre los dos grupos. Las dosis de mantenimiento de isofenol en el grupo de tratamiento y en el grupo de control fueron (6,63 ± 2,1) mg/(kg·h) y (5,37 ± 1,6) mg/(kg·h) respectivamente. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos. (P<0,01). Las dosis de mantenimiento de fentanilo entre los dos grupos fueron (5,4 ± 2,2) μg/(kg·h) y (4,20 ± 1,6) μg/(kg·h) respectivamente, que también fueron diferentes (P <0,05).
4.4 sedantes. Los pacientes de la UCI, Vermeyen KM et al, señalaron que el alcohol m-fenílico no tiene ningún efecto significativo sobre el flujo sanguíneo del seno coronario, el consumo de oxígeno del miocardio y el metabolismo del lactato del miocardio. Los isenolatos también se utilizan para sedación en pacientes de la UCI y son más eficaces que el midazolam. Este último tiende a acumularse en grandes cantidades en el cuerpo, lo que provoca la incapacidad de despertarse después de suspender el medicamento. El rango de dosis de sedante es de 0,4 a 9 mg y el valor promedio es de 1,4 a 9 mg/(kg·h). Se ha informado que la combinación de isoenol y efentanilo es eficaz en TIVA. En China, a 30 pacientes de la UCI que eran mayores, tenían complicaciones cardiovasculares, requirieron ventilación mecánica inmediata durante más de 1,2 horas o se complicaron con el síndrome de dificultad respiratoria del adulto se les inyectó por vía intravenosa isofentanilo y fentanilo (la proporción de los dos fue 1:0,65). 438+0). La presión arterial y la frecuencia cardíaca del paciente son estables, la analgesia es fácil de controlar y segura, y el paciente puede abrir los ojos.