¿Cuáles son las precauciones al utilizar aspirina, clopidogrel y ticagrelor como antiplaquetarios?

Las plaquetas son pequeños trozos de citoplasma que se desprenden del citoplasma de los megacariocitos maduros en la médula ósea. Las plaquetas son extremadamente importantes para la función hemostática del organismo. Cuando se pierde sangre debido a un traumatismo vascular, las plaquetas se adhieren rápidamente al sitio del traumatismo y se agregan en grupos para formar coágulos hemostáticos blandos. También pueden liberar sustancias procoagulantes y son los componentes principales de los trombos blancos. La activación y agregación de las plaquetas en la aterosclerosis. Juega un papel importante en la aparición y desarrollo de la esclerosis y la trombosis, por lo que los antiplaquetarios son la clave para el tratamiento de la enfermedad coronaria. Los fármacos antiplaquetarios de uso común incluyen aspirina, clopidogrel, ticagrelor, etc.

Aspirina

La aspirina puede inhibir la producción de tromboxano A2 plaquetario, inhibiendo así la agregación plaquetaria. Su mecanismo es inhibir irreversiblemente la síntesis de ciclooxigenasa, por lo que puede ser ampliamente utilizada en el tratamiento. corazón. Como prevención primaria y secundaria de enfermedades coronarias, tratamiento del síndrome coronario agudo, etc.

La principal reacción adversa es el daño gastrointestinal. La aspirina tiene un efecto estimulante directo sobre la mucosa gastrointestinal y provoca daño en la mucosa gastrointestinal al reducir la producción de prostaglandinas. El efecto dañino directo de las tabletas de aspirina con cubierta entérica sobre la mucosa gástrica se reduce significativamente.

Uso y posología: Para reducir el riesgo en pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio: se recomienda que la primera dosis sea de 300 mg, masticarla y tomarla para una rápida absorción. A partir de ahora, 100 mg al día. Para la prevención secundaria de la recurrencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, también se recomiendan 100 mg por día.

Notas:

1. Las reacciones adversas comunes son malestar gastrointestinal y sangrado gastrointestinal. El riesgo de sangrado está relacionado con la dosis. También pueden producirse un pequeño número de reacciones alérgicas, que se manifiestan principalmente como asma y urticaria. Trate de evitar el uso simultáneo de otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. El riesgo de hemorragia aumenta cuando se combina con otros fármacos antiplaquetarios y anticoagulantes. No beba alcohol ni coma alimentos picantes mientras esté tomando el medicamento.

2. Contraindicaciones: trastornos hemorrágicos; hemorragia activa, úlcera péptica activa; hipertensión grave mal controlada o intolerancia (que se muestra como asma y pólipos nasales), etc.

El clopidogrel y el ticagrelor tienen mecanismos antiagregantes plaquetarios diferentes a la aspirina y son inhibidores del receptor P2Y12.

Clopidogrel

El clopidogrel es un profármaco y necesita ser metabolizado por la enzima hepática CYP2C19 antes de que CYP2C19 se active y se divida en metabolizadores ultrarrápidos, metabolizadores rápidos. Hay cuatro. tipos: metabolizador moderado y metabolizador lento. Para metabolizador moderado y metabolizador lento, se recomienda reemplazar el anticlopidogrel. Por ejemplo, se puede usar prasugrel y ticagrelor si no hay contraindicaciones. Los estudios han demostrado que el 58% de la población china son metabolizadores lentos y metabolizadores intermedios de CYP2C19. Los metabolizadores lentos tienen una actividad enzimática CYP2C19 reducida, una tasa metabólica de activación de clopidogrel reducida en el cuerpo, no pueden inhibir completamente la agregación plaquetaria y tienen una eficacia antiplaquetaria débil. No se recomiendan pruebas de rutina de la función plaquetaria y pruebas del genotipo CYP2C19 para pacientes con alto riesgo de trombosis después de una ICP y que planean ajustar el plan de tratamiento con inhibidores de P2Y12.

Uso y posología: 75 mg/hora, por vía oral.

Notas:

1. La guía recomienda los inhibidores de la bomba de protones como fármaco de primera elección para prevenir y tratar el daño gastrointestinal causado por los fármacos antiplaquetarios. Los inhibidores de la bomba de protones se metabolizan principalmente por CYP2C19 y CYP3A4. Por lo tanto, la eficacia del clopidogrel se inhibirá cuando se usen juntos pantoprazol (40 mg/d) o rabeprazol (20 mg/d), que tiene menos efecto sobre el clopidogrel, durante los primeros 6 meses. luego tómelo de forma intermitente después de 6 meses.

2. Clopidogrel no daña directamente la mucosa gastrointestinal, pero puede dificultar la formación de nuevos vasos sanguíneos, afectar la curación de úlceras y agravar el daño de la mucosa gastrointestinal existente.

Ticagrelor

Ticagrelor y su metabolito principal pueden interactuar de forma reversible con los receptores plaquetarios P2Y12ADP, bloqueando la transducción de señales y la activación plaquetaria. En comparación con el clopidogrel, el ticagrelor tiene un inicio de acción más rápido, un efecto antiplaquetario más significativo, una duración de acción más prolongada y no se ve afectado por el genotipo. Los pacientes resistentes al clopidogrel pueden ser tratados con ticagrelor.

Uso y posología: La dosis inicial de este producto es una dosis única de carga de 180 mg (2 comprimidos de 90 mg), y posteriormente 1 comprimido (90 mg) dos veces al día.

Notas:

1. A menos que existan contraindicaciones claras, este producto debe usarse en combinación con aspirina. Después de la primera dosis de aspirina de carga, la dosis de mantenimiento de aspirina es de 75 a 100 mg una vez al día.

2. Durante el tratamiento, se debe intentar evitar omitir una dosis. Si omite una dosis, no afectará el efecto antiplaquetario y no es necesario compensarla. El tiempo de tratamiento de este producto puede ser de hasta 12 meses. No es aconsejable finalizar el tratamiento prematuramente a menos que existan indicaciones clínicas para finalizar el tratamiento de este producto.

3. Las reacciones adversas frecuentes son sangrado y disnea. La mayoría de los pacientes con disnea pueden tolerarla o mejorar espontáneamente en 3 días.

4. Los pacientes con hiperuricemia previa o artritis gotosa deben usar ticagrelor con precaución. No se recomienda el uso de ticagrelor en pacientes con nefropatía por ácido úrico.

Además, cuando use medicamentos antiplaquetarios, tenga en cuenta:

1. Fumar y beber afectará la eficacia del medicamento, por lo que se recomienda dejar de fumar y beber

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2. Si tiene alguna molestia física mientras toma el medicamento, incluidos síntomas como mareos o agravamiento de los síntomas de la enfermedad existente, debe buscar tratamiento médico a tiempo e informar al médico del medicamento que está tomando.

3. Si planea someterse a una cirugía en un futuro cercano, está embarazada o amamantando, informe a su médico que está tomando medicamentos antiplaquetarios.