La leucemia mieloide crónica (LMC) es una de las cuatro leucemias más comunes y representa aproximadamente el 15% de todos los casos de leucemia en todo el mundo. Si no se trata, la CML progresará desde la etapa inicial (etapa crónica) a través de la etapa de transición (etapa acelerada) hasta la etapa de mutación en un plazo de tres a cinco años, lo que lleva a una muerte rápida. Para los pacientes con leucemia mielógena crónica, Gleevec, lanzado por Novartis en 2001, tiene muy buenos resultados. El fármaco actúa atacando la proteína anormal bcr-abl en las células cancerosas de la leucemia mieloide crónica. Sin embargo, Novartis creyó que había margen de mejora en Gleevec y finalmente desarrolló un producto actualizado de Gleevec, Taskina. Dahina puede atacar de manera más efectiva el gen bcr-abl que causa cáncer y sus genes mutados. Basándose en la comprensión de la estructura cristalina del complejo bcr-abl de glimepirida (imatinib), Novartis diseñó un nuevo inhibidor de la quinasa Abl dirigido a las mutaciones de resistencia a bcr-abl, añadiendo metilpiperidina. Se añadió un nuevo grupo de unión manteniendo un grupo farmacóforo de ftalamida para mantener el H de G1u286 y AsP381. Este es Darcena (nilotinib), un inhibidor competitivo del ATP de alta afinidad a base de aminopirimidina. Los estudios in vitro han demostrado que puede inhibir selectivamente la autofosforilación de bcr-aLl y reducir la capacidad de proliferación y desarrollo de células mutantes resistentes a bcr-aLl y Gleevec de tipo salvaje. Efectos del tratamiento con nilotinib Nilotinib es eficaz en la mayoría de los pacientes con leucemia mieloide crónica avanzada. Para los pacientes en la fase acelerada, la tasa de respuesta hematológica general (normalización del recuento de glóbulos blancos) fue del 72 %, mientras que la tasa de respuesta citogenética (reducción o desaparición del cromosoma Ph) fue del 48 %. En pacientes con cambios agudos, estas dos tasas de respuesta fueron del 39% y 27%, respectivamente.
Los estudios clínicos de fase II muestran que Dasina (nilotinib) es eficaz en el 46% de los pacientes resistentes a Gleevec, tiene menos efectos secundarios y, por lo general, no causa la toxicidad común cuando se usan reacciones a Gleevec (como retención de líquidos). , edema superficial, aumento de peso). Reacciones adversas de Darcena (nilotinib) Los investigadores creen que Darcena (nilotinib) generalmente se tolera bien. Los eventos adversos comunes incluyen mielosupresión, elevación indirecta transitoria de bilirrubina y erupción cutánea. Además, los investigadores observaron toxicidades comunes (p. ej., retención de líquidos, edema superficial, aumento de peso) o derrames pleurales y pericárdicos extremadamente raros durante el tratamiento con Gleevec (imatinib), que generalmente no ocurren cuando se usa Dacina.