¿Cuáles son los factores externos que afectan la hidrólisis y el deterioro de los medicamentos?
La hidrólisis se puede dividir en hidrólisis iónica e hidrólisis molecular. La hidrólisis libre se refiere a la velocidad de reacción instantánea de fármacos con enlaces iónicos, como sal de ácido fuerte y base débil o sal de ácido fuerte y agua, que generalmente es lenta. Bajo la catálisis de H+ u OH-, la reacción se acelera y. tiende a ser completo. El agua molecular puede provocar roturas en la estructura molecular, haciendo que el fármaco sea ineficaz o ineficaz. ?
Muchos fármacos que contienen ésteres son susceptibles de hidrólisis en solución, formando una mezcla de ácidos carboxílicos orgánicos y alcoholes. Esta hidrólisis se debe principalmente al enlace de valencia entre el átomo de carbono y el átomo de oxígeno, es decir, el enlace de valencia entre el enlace acilo-oxígeno.
Datos ampliados:
Métodos para retrasar la tasa de hidrólisis de los medicamentos
①Ajustar el valor del pH: muchos de los ejemplos anteriores muestran que la tasa de hidrólisis del medicamento está directamente relacionado con el valor de pH de la solución. En el rango de pH más bajo, la catálisis de H es dominante y en el rango de pH más alto, la teoría OH+ es dominante. En el rango de pH intermedio, la reacción de hidrólisis no depende del pH ni está cocatalizada por H- u OH * * * *.
(2) Elija el disolvente adecuado: utilice disolventes de baja constante dieléctrica, como etanol, glicerina, propilenglicol, polietilenglicol, N,N-metilacetilo, etc. , reemplazar parcial o completamente el agua como solvente puede reducir la tasa de hidrólisis del fármaco. Sin embargo, existen excepciones para fármacos individuales, como el ácido cicloacético (ácido cíclico C-C), que se hidroliza lentamente en soluciones acuosas pero significativamente más rápido en soluciones de etanol.
③Preparación de sales o ésteres solubles: Generalmente se hidroliza la parte del fármaco disuelta en la solución. Cuando fármacos fácilmente hidrolizables se transforman en derivados éster poco solubles, su estabilidad aumenta significativamente. Cuanto menor es la solubilidad en agua, más estable es.
(4) Formación de complejos: Se añade un compuesto para formar un complejo soluble en agua que tiene un efecto protector sobre el fármaco. Hay dos posibles razones por las que este complejo tiene un efecto protector contra el fármaco: barreras estéricas y polaridad aparente.
Enciclopedia Baidu-Reacción de hidrólisis