Introducción a la etilamina del ácido nicotínico
La niacina es un estimulante central, de incoloro a ligeramente amarillo. un líquido aceitoso transparente que cristaliza al colocarlo en un lugar frío. Tiene un ligero olor y sabor amargo y tiene un efecto humectante. Puede excitar directamente el centro respiratorio del bulbo raquídeo, haciendo que la respiración sea más profunda y rápida. También puede excitarse indirectamente a través del reflejo quimiorreceptor de la arteria carótida, que puede profundizar y acelerar la respiración. La hipercapnia acompañada de insuficiencia respiratoria puede antagonizar el efecto anestésico del dióxido de carbono sobre el sistema nervioso central. Tiene un ligero efecto estimulante sobre el centro vasomotor. Se utiliza clínicamente para primeros auxilios en insuficiencia respiratoria central, insuficiencia circulatoria, intoxicación y otras intoxicaciones por depresores centrales. 2 Fórmula estructural
2.3 Fórmula molecular y peso molecular
C10H14N2O 178,23
2.4 Fuente (Etilamina del ácido nicotínico) 2.4 Fuente (nombre), contenido (medicamento) Efectivo)
Este producto es N,N dietil nicotinamida. Contiene C10H14N2O no menos de 98,5 (g/g). 2.5 Propiedades
Este producto es un líquido aceitoso transparente de incoloro a amarillo claro, que cristaliza cuando se deja en un lugar frío. Tiene un ligero olor, sabor amargo y es higroscópico.
Este producto se puede mezclar con agua, etanol, cloroformo o éter. 2.5.1 Densidad relativa
La densidad relativa de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI A) a 25 °C es 1,058 ~ 1,066. 2.5.2 Punto de congelación
El punto de congelación de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI D) es de 22 a 24 °C. 2.5.3 Índice de refracción
El índice de refracción de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice 6F) a 25 °C es 1,522 ~ 1,524. 2.6 Identificación
(1) Tome 10 gotas de este producto, agregue 3 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio y caliéntelo para producir el olor a dietilamina y tornar azul el papel tornasol rojo húmedo.
(2) Tome 1 gota de este producto, agregue 50 ml de agua, agite bien, tome 2 ml, agregue 2 ml de solución de prueba de bromuro de cianógeno y 3 ml de solución de anilina 2,5, agite bien, la solución cambiará gradualmente amarillo.
(3) Tome 2 gotas de este producto, agregue 1 ml de agua, agite bien, agregue 2 gotas de solución de prueba de sulfato de cobre y 3 gotas de solución de prueba de tiocianato de amonio para formar un precipitado de color verde hierba.
(4) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el de la sustancia de referencia ("Atlas del espectro infrarrojo del medicamento", Figura 135). 2.7 Verificación 2.7.1 pH
Tomar 5,0 g de este producto, disolverlo en agua y diluir a 20 ml. Según la normativa (Farmacopea II 2010 Apéndice VI H), el valor del pH debe ser 6,5-. 7.8. 2.7.2 Solución Claridad y color
Tomar 2,5 g de este producto, disolverlo en agua y diluirlo a 10 ml. La solución debe ser transparente e incolora; Use la solución estándar de turbidez No. 1 (Apéndice 9B de la Farmacopea de 2010, Parte 2) para medir. No debe estar demasiado concentrada. Si se desarrolla color, use la solución colorimétrica estándar amarilla No. 1 (Método 1 del Apéndice 9A de). Farmacopea de 2010, Parte 2). No demasiado profundo. 2.7.3 Cloruro
Tomar 5,0 g de este producto y comprobarlo según el método (Apéndice VIII A de la Parte 2 de la Farmacopea edición 2010 Compárelo con la solución de referencia preparada con 7,0 ml de cloruro de sodio). Solución estándar No se debe realizar ninguna adición Concentrada (0,0014). 2.7.4 Sustancias relacionadas
Tome una cantidad adecuada de este producto y dilúyala con agua para hacer una solución que contenga aproximadamente 4 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml y colóquelo en un recipiente de 100; Botella medidora de ml, agregue agua para diluir hasta la marca, agite bien y úsela como solución de referencia. Detectado según cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea II de 2010, Apéndice V D), se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno, se usó metanol-agua (30:70) como fase móvil y la longitud de onda de detección fue de 263 nm. Calculado en base al número de placas teóricas, el número de picos de etilamina de ácido nicotínico no debe ser inferior a 2000, y la separación entre el pico de etilamina de ácido nicotínico y sus picos de impureza adyacentes debe cumplir los requisitos. Inyecte 10 μl de la solución de referencia en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico del componente principal sea aproximadamente el 20% de la escala completa. Mida con precisión 10 µl de cada solución de prueba y 10 µl de la solución de control, inyéctelos en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma hasta el doble del tiempo de retención del pico del componente principal. Si aparecen picos de impureza en el cromatograma de la solución problema, la suma de las áreas de los picos de impureza no deberá ser mayor que 0,5 veces (0,5) el área del pico principal de la sustancia de referencia. 2.7.5 Fácil de oxidar
Tomar 1,2 g de este producto, agregar 5 ml de agua, agregar 0,05 ml de valorante de permanganato de potasio (0,02 mol/L), agitar bien, el color rosado no desaparecerá en 2 minutos. 2.7.6 Humedad
Tomar 0,5g de este producto, añadir 5ml de disulfuro de carbono, agitar inmediatamente y observar, la solución debe quedar transparente. 2.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,15 g de este producto, péselo con precisión, agregue 10 ml de ácido acético glacial, agregue 1 gota de solución indicadora de violeta cristal y titule hasta la solución con un valorante de ácido perclórico (0,1 mol). /L) Es azul verdoso y los resultados de la titulación se corrigen con una prueba en blanco. Cada 1 ml de valorante de ácido perclórico (0,1 mol/L) equivale a 17,82 mg de C10H14N2O. 2.10 Almacenamiento
Almacenar en un recipiente cerrado y protegido de la luz. 2.11 Preparación
Inyección de ácido nicotínico acetamida versión 2.12
Farmacopea de la República Popular China 2010 Edición 3 Acetamida de ácido nicotínico Instrucciones 3.1 Nombre del medicamento
Acetamida de ácido nicotínico 3.2 Nombre en inglés
Nikethamide 3.3 Alias de acetamida del ácido nicotínico
Nicotinamida dietilnica; p> Medicamentos para el sistema nervioso gt; Estimulantes centrales gt; >
Inyección: 0,25 g (1 ml) cada uno, 0,375 g (1,5 ml).
0,5 g (2 ml). 3.6 Efectos farmacológicos de la etilamina del ácido nicotínico
La etilamina del ácido nicotínico puede estimular directamente el centro respiratorio del bulbo raquídeo, haciendo que la respiración sea más profunda y rápida. También puede estimular los quimiorreceptores del seno carotídeo y del cuerpo aórtico para excitar de forma refleja el centro respiratorio y aumentar la sensibilidad del centro respiratorio al dióxido de carbono. También tiene un efecto excitador débil sobre la corteza cerebral, el centro vasomotor y la médula espinal, pero no tiene un efecto excitador directo sobre otros órganos. Una dosis excesiva puede provocar convulsiones. La nicotinamida se caracteriza por una acción suave, un amplio rango de seguridad y baja toxicidad. 3.7 Farmacocinética de la etilamina del ácido nicotínico
Tanto la administración oral como la inyección son fáciles de absorber y el tiempo de acción es corto. La inyección intravenosa solo puede durar de 5 a 10 minutos, lo que puede deberse a que el fármaco se distribuye rápidamente por todas partes. el cuerpo después de entrar en el cuerpo. El fármaco se metaboliza en el cuerpo a nicotinamida, que luego se metila a N-metilnicotinamida y se excreta en la orina. 3.8 Indicaciones del ácido nicotínico acetamida
Se utiliza para el tratamiento de emergencia de la insuficiencia respiratoria y circulatoria central, enfermedades cardiovasculares y otras intoxicaciones por depresores centrales.
Para el rescate de la depresión respiratoria, el ácido nicotínico etilamina es el estimulante respiratorio más comúnmente utilizado y puede usarse para la depresión respiratoria central causada por diversas razones, incluida la intoxicación por morfina y la intoxicación por anestesia general inhalada. El efecto es el mejor, seguido por el envenenamiento por barbitúricos, que tiene el peor efecto. Eficaz para la insuficiencia respiratoria causada por cor pulmonale. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica causada por diversas causas y asociada a hipercapnia. 3.9 Contraindicaciones del ácido nicotínico etilamina
1. Están contraindicados mujeres embarazadas, mujeres lactantes, personas alérgicas al ácido nicotínico etilamina, niños y porfiria aguda.
2. Está contraindicado en pacientes pediátricos con fiebre alta y sin insuficiencia respiratoria.
3. Está prohibido tomarlo con barbitúricos, fármacos digitálicos y proteínas hidrolizadas. 3.10 Precauciones
1. Edema cerebral, taquicardia, hipertiroidismo, arritmia, enfermedades cardíacas, tumores caseinófilos, asma bronquial, úlceras, angina de pecho aguda y mujeres embarazadas, porfiria aguda.
2. Ineficaz para la parálisis de los músculos respiratorios.
3. Si la presión arterial aumenta o se producen temblores, se debe suspender el medicamento a tiempo.
4. La nicotinamida etilamina no debe inyectarse en las arterias porque puede provocar espasmos arteriales y trombosis. Una vez que se presentan síntomas convulsivos como espasmo hemifacial y espasmos de las extremidades, se debe suspender el medicamento inmediatamente o reducir la dosis.
5. La sobredosis puede provocar convulsiones epilépticas y posteriormente coma. Las convulsiones se pueden controlar con benzodiazepinas intravenosas o dosis bajas de tiopental.
6. Puede producir precipitación con ácido tánico, álcali orgánico y diversas sales metálicas, puede hidrolizarse calentando con álcali y puede formar nicotinato con etilendiamina deshidrogenada.
7. Al tomar medicación se debe utilizar respiración artificial e inhalación de oxígeno. 3.11 Reacciones adversas de la niacina etilamina
Puede provocar sudoración excesiva, náuseas, vómitos, estornudos, ahogo, enrojecimiento facial, picor generalizado, sarpullido, etc. Grandes dosis pueden provocar palpitaciones del corazón, aumento de la presión arterial, pulso rápido, arritmias, temblores y rigidez muscular. Los casos graves pueden provocar convulsiones y se debe suspender el medicamento inmediatamente. Las convulsiones se pueden controlar inmediatamente inyectando benzodiazepinas o tiopental sódico en dosis bajas. 3.12 Uso y dosificación de etilamina del ácido nicotínico
1. Inyección subcutánea, inyección intravenosa o inyección intramuscular, 0,25-0,5 g cada vez, repetida una vez cada 1-2 horas si es necesario, la cantidad máxima es 1,25 g cada una. vez; los niños de 6 meses a 1 año toman 75 mg cada vez. Administración oral: Adultos, 0,25-0,5 g cada vez, 2 veces al día. 3.13 Interacciones medicamentosas
1. Fenobarbital sódico, pentobarbital sódico, amobarbital sódico, secobital sódico, tiopental sódico, fenitoína sódica, clozarida, amobarbital sódico alabato. Clorhidrato de fenilefrina, dipiridamol (dipiridamol), bromuro de amonio, nitroprusiato de sodio, diazepam, aminofilina, hidroclorotiazida, furosemida (furosemida), ácido diurético de sodio, corticotropina, hidrocortina, cetonas, proteínas de mercurio, aminoácidos compuestos, bicarbonato de sodio, clorhidrato de prometazina, clorhidrato de veloxazina, clorhidrato de citarabina, sulfato de vinblastina, todas las inyecciones solubles en aceite, todas las bacterias, vacunas.
2. Cuando la inyección de ácido nicotínico etilamina y la inyección de cloranfenicol sean compatibles, se deben diluir con agua para inyección antes de mezclarlas.
El uso excesivo de etilamina del ácido nicotínico puede causar coma y es ineficaz cuando se combina con estimulantes respiratorios y otros estimulantes del sistema nervioso central, combinado con medicamentos alcalinos, puede causar embolia arterial; 3.14 Comentarios de expertos
La niacina etanol tiene un amplio rango de seguridad relativa y un corto tiempo de mantenimiento en el organismo. Debe usarse en dosis pequeñas, de forma intermitente y alternada. El uso alternativo con lobelina o cafeína puede aumentar la eficacia. Es más eficaz contra la depresión respiratoria provocada por la morfina; menos eficaz contra la depresión respiratoria provocada por los barbitúricos e ineficaz contra la depresión respiratoria provocada por la parálisis de los músculos respiratorios; Una vez que se producen síntomas convulsivos, como espasmos de los músculos faciales y espasmos de las extremidades, se debe suspender el medicamento inmediatamente o reducir la dosis. Mientras se usa nicotinamida, se debe tratar activamente la enfermedad primaria y se deben tomar medidas como la inhalación de oxígeno, el apoyo de las vías respiratorias y el control de infecciones. Esta es la base y la clave para un rescate exitoso. 4 Intoxicación por ácido nicotínico etilamina
El ácido nicotínico etilamina (colamina, dietilnicotinamida) tiene un efecto excitador directo sobre el centro respiratorio del bulbo raquídeo y también puede producir un efecto excitador indirecto a través del reflejo quimiorreceptor de la arteria carótida. Provoca que la respiración se haga más profunda y acelerada, y la insuficiencia respiratoria se acompaña de hipercapnia, que antagoniza el efecto anestésico del dióxido de carbono sobre el sistema nervioso central. Tiene un ligero efecto estimulante sobre el centro vasomotor. [1] 4.1 Manifestaciones clínicas
La dosis terapéutica efectiva de este producto es cercana a la dosis tóxica. Las reacciones de sobredosis incluyen inquietud, picazón, enrojecimiento facial, sudoración, tos, náuseas, vómitos y espasmos musculares, especialmente. músculos faciales, convulsiones, en este momento, se debe evitar la administración continua para prevenir convulsiones. Este producto puede inyectarse por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa, con una dosis máxima de 1,25 g/hora. [2] 4.2 Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por ácido nicotínico etilamina son [2]:
Hay antecedentes de uso de ácido nicotínico etilamina y los síntomas anteriores. 4.3 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por ácido nicotínico etilamina son [2]: