El papel de las cápsulas blandas de ciclosporina

Nombre del medicamento: Cápsulas de ciclosporina

Forma farmacéutica: Cápsulas blandas

Número de aprobación: N.º de aprobación nacional de medicamento H10960122

Ejecución Estándar: implementación de prueba WS691(X-538)-2000(2).

Especificación: 25 mg/cápsula

Otras instrucciones: Ingredientes principales

El ingrediente principal de este producto es la ciclosporina, y su nombre químico es R-[R *, R*-(E)]-ciclo(L-alanil-D-alanil-N-metil-L-leucil-N-metil-L-valeril-3-hidroxi-N,4-Dimetil-L-2-

Características: Este producto es una cápsula blanda, el contenido es un líquido aceitoso de color amarillo claro o amarillo.

Farmacología y Toxicología Las cápsulas de ciclosporina A son un polipéptido cíclico. 11 aminoácidos. Este producto es un potente inmunosupresor que actúa de forma reversible y específica sobre los linfocitos. Los experimentos con animales han demostrado que la ciclosporina puede prolongar el trasplante alogénico (piel, corazón, riñón, páncreas, médula ósea, intestino delgado y pulmón), inhibir las células. respuestas inmunes mediadas (incluyendo respuesta inmune alogénica, reacción alérgica cutánea retardada, encefalomielitis alérgica experimental, artritis adyuvante de Freund, reacción de injerto contra huésped y producción de anticuerpos dependientes de células T. Este producto también puede inhibir la síntesis y liberación de linfocinas (incluidas). iL-2) y bloquea la fase G0 del ciclo de crecimiento de los linfocitos y la fase temprana G1. Este producto no inhibe la eritropoyesis y no afecta la función de los fagocitos. La tasa de infección de los pacientes que usan este producto es menor que la de los pacientes que lo usan. otros inmunosupresores.

Los datos del estudio de farmacocinética y biodisponibilidad muestran que la biodisponibilidad promedio (AUC) de la ciclosporina es comparable a la de la ciprofloxacina, pero entre 20 y 30 más que la de la ciprofloxacina. La concentración sanguínea de ciclosporina cambiará antes. y después de la conversión, siga los consejos de su médico y ajuste la dosis adecuadamente mientras controla la concentración en sangre.

La ciclosporina se distribuye principalmente en todos los tejidos fuera de los vasos sanguíneos. La concentración más alta se encuentra en la grasa, seguida del hígado. glándula suprarrenal y páncreas 33-47% de la ciclosporina en la sangre se encuentra en el plasma, 4-9% en los linfocitos y 5-12% en los glóbulos rojos. El 90% de la ciclosporina en el plasma está unida a proteínas (. principalmente lipoproteínas).

La ciclosporina se metaboliza en el hígado y tiene 15 metabolitos conocidos, con una vida media de eliminación de aproximadamente 10 a 27 horas. Los metabolitos se excretan principalmente en la bilis y las heces, excretándose solo el 0,1%. en la orina como fármaco original.

Indicaciones

1. Rechazo del trasplante de órganos alogénicos o trasplante o trasplante de médula ósea. Prevención y tratamiento de reacciones antihuésped. p>2. Enfermedades autoinmunes que resultan ineficaces en otros tratamientos inmunosupresores, como nefritis lúpica y síndrome nefrótico refractario.

Dosis

1. régimen, la dosis inicial es de 6 ~ 11 mg/kg/día. La dosis se ajusta según la concentración del fármaco en sangre y se reduce en 0,5 ~ 1 mg/kg/día cada dos semanas. La dosis se mantiene en 2 ~ 6 mg/día. kg/día. Durante todo el proceso de tratamiento debe realizarse bajo la guía de un médico con experiencia en tratamiento inmunosupresor.

2.Trasplante de médula ósea:

Prevención de la EICH. : El día antes del trasplante, se administró una inyección intravenosa de ciclosporina de 2,5 mg/kg/día en dos inyecciones divididas. Después de que desaparezca la reacción gastrointestinal (aproximadamente entre 0,5 y 1 mes), cambie a este producto. La dosis inicial es de 6 mg/kg/día, por vía oral dividida en dos dosis, y la dosis se reduce gradualmente después de un mes. El curso total de tratamiento es de aproximadamente medio año.

Tratamiento de GVHD: use este producto solo o en base a la hormona adrenocortical original, 2 ~ 3 mg/kg/día, administrado por vía oral en 2 veces, reduzca gradualmente la dosis después de que la condición se estabilice, el curso total de tratamiento es más de medio año.

3. Nefritis lúpica y síndrome nefrótico refractario: La dosis inicial es de 4 a 5 mg/kg/día, por vía oral en 2 a 3 veces. Después de que el efecto sea obvio, reduzca gradualmente la dosis a 2 ~ 3 mg/kg/día, y el curso del tratamiento será de más de 3 ~ 6 meses.

La dosis para niños se puede calcular según la dosis de adulto o ligeramente superior.

Los efectos secundarios más comunes de las reacciones adversas son hirsutismo, temblor, malestar gastrointestinal, hiperplasia gingival y toxicidad hepática y renal, además de fatiga, anorexia, sensación anormal en las extremidades, hipertensión, amenorrea y convulsiones.

Contraindicaciones

1. Alergia a la ciclosporina.

2. Está contraindicado o utilizado con precaución en daños hepáticos y renales graves, hipertensión no controlada, infecciones y tumores malignos.

Las mujeres embarazadas y lactantes tienen prohibido tomar el medicamento.

Cosas a tener en cuenta

1. Este producto debe usarse bajo la supervisión de un especialista y según las indicaciones.

2. Pruebe periódicamente la función hepática y renal y controle la concentración del fármaco en sangre para ajustar la dosis.

3. Evite comer alimentos ricos en potasio, tomar medicamentos con alto contenido de potasio y diuréticos ahorradores de potasio mientras toma el medicamento.

4. Evitar la toma de fármacos nefrotóxicos, como antibióticos aminoglucósidos, anfotericina B, trimetoprima, mostaza de fenilalanina, etc.

Interacciones con otros medicamentos Los siguientes medicamentos pueden afectar la concentración sanguínea de este producto, por lo que se debe evitar su uso combinado. Si es necesario su uso, se deben controlar estrechamente las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y ajustar su dosis.

Fármacos que aumentan la concentración sanguínea de ciclosporina: antibióticos macrólidos, doxiciclina, ketoconazol, anticonceptivos orales, bloqueadores de los canales de calcio, metilprednisolona en dosis altas, etc.

Fármacos que reducen la concentración sanguínea de ciclosporina: fenobarbital intravenoso, fenitoína, metamizol, rifampicina, isoniazida, amidazina, dioxano, trimetoprima y sulfametoxazina.

Especificación: 25 mg.

Envase: envase de papel de aluminio, 50 cápsulas/caja o 40 cápsulas/caja.

Conservar al abrigo de la luz, sellado y conservar en lugar fresco y seco. Sáquelo de la caja de aluminio justo antes de servir.

El período de validez está previsto provisionalmente en un año y medio.