Introducción a la bromocriptina A
Contenido 1 Descripción general 2 Instrucciones de bromocriptina 2.1 Nombre del medicamento 2.2 Nombre en inglés 2.3 Alias de bromocriptina A 2.4 Clasificación 2.5 Forma de dosificación 2.6 Efectos farmacológicos de la bromocriptina 2.7 Farmacocinética de la bromocriptina 2.8 Bromo Indicaciones de la bromocriptina 2.9 Contraindicaciones de la bromocriptina 2.10 Precauciones 2.11 Reacciones adversas de la bromocriptina 2.12 Uso y dosificación de la bromocriptina 2.13 Interacciones entre la bromocriptina A y otros medicamentos 2.14 Comentarios de expertos 3 Intoxicación por bromocriptina 3.1 Rendimiento clínico 3.2 Diagnóstico 3.3 Tratamiento 4 Referencias Esta es una entrada de redireccionamiento que comparte el contenido de bromocriptina. Para facilitar la lectura, la bromocriptina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por bromocriptina A. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar el método de comentarios para mostrar 1 descripción general
La bromocriptina A es un polipéptido Agente biológico del cornezuelo de centeno. Es un agonista del receptor de dopamina específico para el hipotálamo y la glándula pituitaria. Puede actuar directamente sobre la adenohipófisis e inhibir la secreción de prolactina. Rápida absorción tras la administración oral. Se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson, amenorrea o galactorrea, acromegalia, infertilidad femenina, etc. La bromocriptina A no es el fármaco de elección en el contexto de síntomas extrapiramidales agudos inducidos por fármacos. Si se combina con L-dopa, se puede mejorar el efecto antitemblor ***. 2 Instrucciones para bromocriptina A 2.1 Nombre del medicamento
Bromocriptina A 2.2 Nombre en inglés
Bromocriptina, PARLODOL 2.3 Alias de bromocriptina A
Ergobromida; ; Bromocriptina; Bromocriptina; Mesilato de bromocriptina; Alfa ergocriptina; Fármacos hipotalámicos que afectan el sistema endocrino;
2.5 Formas farmacéuticas
1. Comprimidos: 1 mg, 2 mg, 5 mg
2. Cápsulas: 5 mg, 10 mg; 2.6 Efectos farmacológicos de la bromocriptina A
La bromocriptina A es un agonista del receptor de dopamina específico del hipotálamo y la glándula pituitaria. Puede actuar directamente sobre la adenohipófisis e inhibir la secreción de prolactina. Al igual que otros agonistas del receptor de dopamina, puede aumentar levemente la secreción hormonal en humanos normales, pero tiene el efecto opuesto en pacientes con acromegalia, reduciendo la hormona del crecimiento, y su tiempo de acción es mucho más prolongado que el de la levodopa, por lo que se usa. Es valioso en el tratamiento de esta enfermedad. También puede excitar los receptores de dopamina en el sistema extrapiramidal y puede aliviar eficazmente el temblor causado por el daño quirúrgico en el área de la línea media ventral de la parte tegmental del tronco del encéfalo del mono, por lo que puede usarse para tratar la parálisis por temblores. La bromocriptina A también puede estimular los receptores de dopamina en órganos inervados por nervios autónomos y desempeñar un papel correspondiente. Pero a diferencia de la levodopa y la dopamina, además de estimular los receptores de dopamina, estos dos últimos también pueden estimular los receptores adrenérgicos tipo A y B. La bromocriptina A solo actúa específicamente sobre los receptores de dopamina y no es eficaz sobre los receptores tipo A y beta. Los receptores adrenérgicos no tienen ningún efecto. La bromocriptina A casi no tiene efecto sobre el útero y su efecto vasoconstrictor es sólo el 0,5 del de la ergotamina. Además, la bromocriptina A también tiene el efecto de reducir la producción de aldosterona. La bromocriptina A previene y detiene la lactancia fisiológica y la amenorrea o anovulación que la acompaña, así como los cambios patológicos causados por el aumento de prolactina al antagonizar el efecto de la prolactina. La bromocriptina A es un agonista del receptor de dopamina. Actuando principalmente sobre los receptores D2, tiene los efectos de la parálisis anti-temblor, inhibiendo la secreción de prolactina e inhibiendo la liberación de la hormona del crecimiento.
La combinación de bromocriptina A en dosis bajas y levodopa compuesta puede lograr buenos resultados en el tratamiento de la parálisis por temblores en etapa temprana. Cuando los dos se usan juntos, tienen un efecto tanto en las neuronas presinápticas como postsinápticas del sistema DA nigroestriatal y también pueden excitar los autorreceptores sinápticos, permitiendo que los receptores mantengan funciones normales, aliviando así las fluctuaciones de los síntomas. Cuando se usa sola, la bromocriptina A es menos efectiva que la levodopa, pero mejor que el trihexifenidilo; también se puede usar en los casos en que la levodopa es ineficaz; 2.7 Farmacocinética de la bromocriptina A
La absorción oral es rápida y buena, con una tasa de absorción de aproximadamente 28. Debido al extenso metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad es solo de 6. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco es 1 a 3 horas. La concentración es proporcional a la dosis. Ejerce un efecto reductor de prolactina 1 a 2 horas después de la administración oral y dura de 8 a 12 horas. El tiempo de acción es más prolongado que el de la levodopa. Las vidas medias plasmáticas son bifásicas, 6,5 y 67,9 horas respectivamente. Se metaboliza casi por completo en el hígado, con una tasa metabólica de 94. Sólo una pequeña cantidad se excreta en la orina (2,62) 120 horas después de la administración, y la mayor parte se excreta en las heces (86,3). 2.8 Indicaciones de la bromocriptina A
1. Amenorrea posparto, espontánea, tumoral y farmacológica.
2. Trastornos menstruales, infertilidad, amenorrea secundaria, disminución de la ovulación, etc. provocados por la prolactina.
3. Inhibe la lactancia y previene la lactancia después del parto y el parto prematuro.
4. Congestión *** posparto, *** sensibilidad, *** dolor distendido e irritabilidad.
5. Hipoandrogenismo causado por la prolactina, como disfunción eréctil e infertilidad causada por la disminución del pene.
6. Tratamiento adyuvante de la acromegalia y el gigantismo.
7. La bromocriptina A se utiliza principalmente para combatir la enfermedad de Parkinson. Se utiliza en combinación con levodopa compuesta para tratar la enfermedad de Parkinson temprana. Se utiliza en los casos en que la levodopa es ineficaz.
8. Se utiliza para el tratamiento adyuvante de tumores hipofisarios asociados a acromegalia.
9. Se utiliza para la hiperprolactinemia causada por prolactinoma. 2.9 Contraindicaciones de la bromocriptina A
1. Está prohibida en personas alérgicas a los preparados de cornezuelo de centeno.
2. Está contraindicado en pacientes con cardiopatía isquémica grave y enfermedad vascular periférica.
3. Prohibido para menores de 15 años.
4. Está prohibido para mujeres embarazadas y personas en periodo de lactancia.
5. Está prohibido para personas con antecedentes de enfermedad mental grave.
6. Quienes tengan presión arterial alta o antecedentes de hipertensión, así como síndrome de hipertensión inducida por el embarazo o antecedentes previos de hipertensión inducida por el embarazo.
7. La acromegalia se acompaña de antecedentes de úlcera o hemorragia. 2.10 Precauciones
1. Una vez confirmado el embarazo, generalmente se debe suspender el medicamento. Sin embargo, las mujeres embarazadas que están tratando el prolactinoma hipofisario aún pueden continuar tomando medicamentos para prevenir el crecimiento del tumor durante el embarazo.
2. Investigaciones exhaustivas y a largo plazo no han encontrado que la bromocriptina A aumente la tasa de teratogénesis fetal.
3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: La observación clínica ha encontrado que las personas mayores son propensas a sufrir reacciones adversas en el sistema nervioso central y se les debe prestar atención.
4. Se debe realizar un examen o seguimiento antes y después de la medicación: (1) Todos los pacientes con hiperprolactinemia deben someterse a una radiografía de la silla turca, una tomografía computarizada o una resonancia magnética antes del tratamiento para verificar si hay un tumor hipofisario. Si hay un tumor hipofisario, se deben realizar exámenes de seguimiento regulares (como anuales) durante el tratamiento para comprender los cambios en el tumor pituitario. Después de 2 a 3 años de tratamiento, el intervalo de seguimiento de pacientes asintomáticos puede ampliarse adecuadamente. (2) Cuando se usa para inhibir la secreción de la glándula mamaria después del parto, se debe prestar atención a los cambios en la presión arterial, por lo que es probable que se produzca hipotensión en este momento. (3) Cuando se usan para tratar pacientes con amenorrea, las pruebas de embarazo deben realizarse con regularidad, especialmente en mujeres cuya menstruación se reanudó y luego se detuvo, deben prestar más atención a si están embarazadas. (4) Al tratar la infertilidad, las pacientes femeninas deben medir la temperatura corporal basal todos los días, la hormona estimulante del folículo y la hormona luteinizante en suero y los niveles de estrógeno en orina y pregnanodiol en orina todos los meses para controlar si se produce la ovulación o el embarazo. Además, se deben medir periódicamente los niveles basales de prolactina sérica.
Los pacientes masculinos, además de medir periódicamente los niveles séricos de hormona estimulante del folículo, hormona luteinizante y prolactina, también deben medir la concentración sérica de testosterona cada 3 a 6 meses. Después de 3 meses de tratamiento, se debe realizar una detección regular de *** y *** Vitalidad. (5) Al tratar la acromegalia, se deben medir las concentraciones séricas de la hormona del crecimiento y/o del factor de crecimiento similar a la insulina I, y se deben observar los cambios en los signos relacionados.
5. Los medicamentos en dosis altas pueden reducir la secreción de saliva, lo que puede provocar fácilmente caries dental, periodontitis e infección por cándida oral.
6. Tomarlo con las comidas o después de las comidas puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales.
7. Si se necesita anticoncepción durante la medicación, se deben utilizar métodos anticonceptivos no esteroides; si se sospecha embarazo, se debe buscar atención médica de inmediato.
8. Las personas que toman medicación para suprimir la lactancia después del parto tienen más probabilidades de desarrollar hipotensión, por lo que lo mejor es tomar la medicación al menos 4 horas después del parto y después de que se hayan medido la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la respiración. estable.
9. Se debe reducir la dosis cuando se produzca daño en la función hepática.
10. Cuando se utiliza para tratar la infertilidad, los tumores hipofisarios deben excluirse primero, porque los tumores hipofisarios se expandirán dentro de la silla turca durante el embarazo.
11. Se utiliza para tratar la amenorrea o galactorrea. Puede producir efectos a corto plazo y no debe utilizarse durante mucho tiempo.
12. Pacientes con tumores hipofisarios que se han desarrollado hasta la parte superior de la silla turca, aquellos con discapacidad visual evidente, mujeres que están embarazadas o que pueden estar embarazadas, aquellos con daño hepático, aquellos con úlceras pépticas y aquellos con antecedentes de hemorragia gastrointestinal y aquellos con enfermedades mentales Úselo con precaución si tiene antecedentes médicos.
13. Si se combina con levodopa se puede mejorar la eficacia, pero al utilizar 10 mg de bromocriptina A se debe reducir la dosis de levodopa en un 12,5%.
14. La bromocriptina A puede restaurar la función de ovulación normal en las mujeres, por lo que las mujeres deben prestar atención a la anticoncepción durante su uso.
15. Durante el período inicial de medicación, la presión arterial puede bajar. Tenga cuidado al operar maquinaria y conductores de vehículos.
16. Las reacciones adversas de los fármacos están relacionadas con la dosis, existiendo grandes diferencias individuales. Todas las reacciones pueden desaparecer tras reducir la dosis o suspender el fármaco. Por lo tanto, se requiere una estrecha observación después de la administración y la dosis debe ajustarse en cualquier momento.
17. El uso combinado de bromocriptina A y etanol puede aumentar la sensibilidad del organismo al etanol y aumentar las reacciones adversas gastrointestinales. No es aconsejable beber alcohol mientras se toma el medicamento. 2.11 Reacciones adversas de la bromocriptina A
1. La incidencia de reacciones adversas de la bromocriptina A llega a más del 60%, lo que está relacionado con la dosis. Puede aliviarse yendo con comida.
2. En las primeras etapas de la medicación se pueden observar náuseas, vómitos, mareos, hipotensión ortostática e incluso desmayos.
3. Puede provocar vasoespasmo de miembros inferiores. También puede producirse congestión nasal, eritromelalgia, arritmia, agravamiento de la angina de pecho, sequedad de boca, estreñimiento, diarrea, dolor de cabeza, somnolencia, alucinaciones, delirios, manía, depresión, etc.
4. Los pacientes con enfermedad de Parkinson pueden sufrir trastornos del movimiento, y los pacientes con acromegalia pueden sufrir hemorragia gastrointestinal.
5. La medicación a largo plazo puede provocar livedo reticular cutáneo, fibrosis peritoneal, engrosamiento pleural y derrame.
6. También pueden ocurrir psicosis, alucinaciones, delirios y locura cuando se usan dosis más altas, pero también pueden ocurrir cuando se usan dosis bajas. 2.12 Uso y dosificación de bromocriptina A
1. Para el tratamiento de la lactancia posparto y el hipogonadismo causado por hiperprolactinemia: 2,5 mg cada vez inicialmente, una vez al día, después de la cena. Según el efecto clínico, puede debe aumentarse gradualmente a 5 a 7,5 mg por día, tomarse 2 a 3 veces después de las comidas y continuarse el tratamiento hasta que cese la lactancia.
2. Para mastitis posparto: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días consecutivos.
3. Para amenorrea, enfermedad menstrual funcional y subfertilidad causada por galactorrea o prolactina, comenzar con 0,125 mg, 2 a 3 veces al día. Si el efecto no es evidente, se puede aumentar gradualmente hasta 0,25 mg. , 2 a 3 veces al día, tomar después de las comidas. El tratamiento continúa hasta que cesa la secreción de leche. Para la amenorrea, la enfermedad menstrual funcional y la subfertilidad, el tratamiento debe continuar hasta que la menstruación vuelva a la normalidad. Si es necesario, el tratamiento se puede continuar durante varios ciclos para prevenir la recurrencia.
4. Para acromegalia: 1,25 mg cada vez inicialmente, 2 a 3 veces al día, tomado después de las comidas, y se aumenta gradualmente hasta 5 a 10 mg al día.
5. Para los temblores por parálisis: La dosis terapéutica varía mucho. La dosis debe basarse en la disminución de la concentración sanguínea de la hormona del crecimiento. Inicialmente, es de 1,25 mg cada vez, una vez al día, después de la cena. y luego se aumenta cada semana a 1,25 mg. Generalmente, el efecto máximo se logra con 10 a 40 mg por día. Se debe realizar un examen de laboratorio completo cada 3 meses para determinar la dosis.
6. Inhibir la lactancia: 0,25 mg, 2 veces al día, tomar con las comidas por la mañana y por la noche, durante 14 días. Después de suspender el medicamento, ocasionalmente se puede secretar una pequeña cantidad de leche durante 2 a 3 días, pero se detendrá después de continuar tomando la misma dosis durante unos días.
7. ***Congestión después del parto: Para casos leves, tomar 0,25 mg por vía oral. Si es necesario y no se ha interrumpido la lactancia, repetir una vez después de 12 horas.
8. Hipoandrogenismo provocado por la prolactina: 5 a 10 mg al día.
9. Acromegalia: Comience con 2,5 mg por día y aumente gradualmente a 10-20 mg por día después de 7 a 14 días según los efectos clínicos. Tomar 4 veces con alimentos.
10. Síndrome premenstrual causado por aumento de prolactina: Comenzar a tomar por vía oral el día 14 del ciclo menstrual, 1,25 mg al día, y aumentar gradualmente hasta 2,5 mg al día hasta que comience la menstruación.
11. Para prevenir la lactancia o posparto: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días.
12. Adenoma de prolactina hipofisaria (microadenoma, macroadenoma que no requiere resección quirúrgica, medicación preoperatoria o adenoma residual posoperatorio): comience con una dosis pequeña y aumente gradualmente hasta una dosis generalmente eficaz. Es de 7,5 a 60 mg por día. 2.13 Interacciones medicamentosas
1. Cuando se combina con levodopa para tratar la enfermedad de Parkinson, puede mejorar la eficacia de la bromocriptina A, por lo que la dosis debe reducirse adecuadamente.
2. Cuando se combina con macrólidos, la concentración sanguínea de bromocriptina A puede aumentar y pueden aparecer signos de sobredosis de dopamina.
3. Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, se puede potenciar el efecto antihipertensivo y se debe reducir la dosis de los fármacos antihipertensivos.
4. Los anticonceptivos hormonales orales pueden provocar amenorrea o galactorrea e interferir con el efecto de la bromocriptina A, por lo que no deben utilizarse juntos.
5. Haloperidol, metildopa, inhibidores de la monoaminooxidasa, metoclopramida, fenotiazinas, reserpina y tiogenos pueden aumentar. La alta concentración sérica de prolactina interfiere con el efecto de la bromocriptina A. Cuando es necesario el uso combinado, la dosis de bromocriptina A debe ajustarse adecuadamente.
6. Cuando se combina con otros derivados del cornezuelo de centeno, la hipertensión causada ocasionalmente por la bromocriptina A puede agravarse, pero es poco común.
7. Cuando se utiliza en combinación con alcohol, puede reducir la tolerancia a la droga, por lo que está prohibido beber alcohol mientras se toma la droga.
8. La combinación de antipsicóticos de butirofenona o bloqueadores de los receptores H2 con bromocriptina A puede aumentar la concentración de prolactina y reducir la eficacia. 2.14 Comentarios de expertos
La bromocriptina A es un agonista específico del receptor de dopamina con efectos similares a los de la dopamina. Su función es similar al factor inhibidor de la prolactina secretado por el hipotálamo y puede actuar directamente sobre la secreción de prolactina de la glándula pituitaria. células, inhibiendo así la secreción de prolactina, reduciendo los niveles de prolactina en la sangre y reduciendo la secreción de la glándula mamaria. Se utiliza clínicamente para prevenir y detener la lactancia fisiológica y la amenorrea y anovulación que la acompañan. En el tratamiento de la parálisis tremens, tiene un efecto evidente sobre el temblor, pero es mucho menos eficaz sobre la hipoactividad y la rigidez que la levodopa. A menudo se utiliza en combinación con preparaciones de dopa. La combinación de pequeñas dosis de bromocriptina A y preparaciones de dopa puede lograr un efecto curativo satisfactorio en la parálisis por temblores en etapa temprana. También puede mejorar el efecto curativo en pacientes en etapa tardía y reducir la dosis y las reacciones adversas de las preparaciones de dopa. El fármaco tiene un efecto protector neuronal y rara vez produce fluctuaciones de movimiento cuando se usa. Es más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson que la amantadina y el trihexifenidilo. Es eficaz en el tratamiento de la rigidez y la falta de movimiento y también es eficaz en pacientes graves. A menudo se utiliza en pacientes que tienen poca eficacia o no pueden tolerar la levodopa. Se caracteriza por un efecto rápido y de larga duración. Puede utilizarse como fármaco de primera línea en pacientes de edad avanzada con enfermedad de Parkinson que generalmente se encuentran en buenas condiciones. Sin embargo, debido a sus evidentes reacciones adversas, ha sido sustituido paulatinamente por otros fármacos.
3 Intoxicación por bromocriptina A
La bromocriptina A (bromocriptina, bromocriptina, bromocriptina) es un polipéptido de biotina del cornezuelo de centeno, una biotina de cornezuelo de centeno semisintética, que irrita el receptor central de dopamina D2. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una vida media plasmática de 15 horas y una tasa de unión a proteínas plasmáticas de 90-96. Se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson, amenorrea o galactorrea, acromegalia, infertilidad femenina, etc. La bromocriptina A no es el fármaco de elección en el contexto de síntomas extrapiramidales agudos inducidos por fármacos. Cuando se trata la enfermedad de Parkinson, 1,25 mg, 2/d, aumente gradualmente la dosis dentro de 2 semanas para encontrar la dosis mínima para obtener el mejor efecto. Generalmente, la dosis diaria de tratamiento es de 20 mg. Si se combina con L-dopa, se puede mejorar el efecto antitemblor ***. [1] 3.1 Manifestaciones clínicas
[2]
1. Las reacciones adversas incluyen náuseas, dolor abdominal superior, indigestión y diarrea.
2. En dosis elevadas, los síntomas del sistema nervioso incluyen dolor de cabeza, visión borrosa, visión doble, somnolencia, fatiga, alucinaciones, manía, agitación, ataques epilépticos y accidentes cerebrovasculares individuales.
3. Ocasionalmente, se han informado lesiones infiltrativas pulmonares, derrame pleural y engrosamiento; ocasionalmente se produce rinorrea del líquido cefalorraquídeo. En raras ocasiones, los glóbulos blancos y las plaquetas disminuyen.
4. Aproximadamente 10 personas desarrollan espasmos en las pantorrillas y eritromelalgia; 3.2 Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por bromocriptina A son [2]:
1. Tener antecedentes de haber tomado o haber tomado por error bromocriptina A y tener las manifestaciones clínicas anteriores.
2. Excluir la posibilidad de intoxicación por otros medicamentos. 3.3 Tratamiento
Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por bromocriptina A son [2]:
1. En caso de sobredosis de bromocriptina A, tome carbón medicinal por vía oral y utilice catarsis.
2. No existe un antídoto específico, y el tratamiento sintomático y de apoyo es el enfoque principal.
3. Cuando se produce impotencia, reducir la dosis o suspender el fármaco puede restablecer la función sexual a la normalidad.