Introducción al succinato de eritromicina
hǔ yǐ hóng su 2 inglés Referencia
Etilsuccinato de eritromicina [Diccionario médico Xiangya] 3 Etilsuccinato de eritromicina Estándar de farmacopea 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino
Etilsuccinato de eritromicina 3.1.2 Pinyin chino
Hohhot Hongmeisu 3.1.3 Nombre en inglés
Etilsuccinato de eritromicina
Etilsuccinato de eritromicina
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular
C43H75NO16 862.07 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es etilsuccinato de eritromicina. La potencia no será inferior a 765 unidades de eritromicina por 1 mg en forma anhidra. 3.5 Propiedades
Este producto es un polvo blanco o polvo cristalino, inodoro e insípido.
Este producto es soluble en etanol absoluto, acetona o cloroformo, ligeramente soluble en éter y casi insoluble en agua. 3.6 Identificación
(1) Tome aproximadamente 5 mg de este producto, agregue de 3 a 5 gotas de solución saturada de metanol de clorhidrato de hidroxilamina y solución saturada de metanol de hidróxido de sodio, caliente y burbujee en un baño de agua, enfríe y agregue una solución de ácido clorhídrico (4,5 →100) para volverla ácida, agregue 0,5 ml de solución de prueba de cloruro férrico y la solución se volverá violeta.
(2) Tome este producto y la sustancia estándar de etilsuccinato de eritromicina, agregue acetona respectivamente para preparar una solución que contenga 4 mg por 1 ml y absorba las dos sustancias anteriores en las condiciones de prueba de cromatografía de capa fina 10 μl. de cada solución deben mancharse en la misma placa de capa delgada. La posición y el color de los puntos principales en la solución de prueba deben ser los mismos que la posición y el color de los puntos principales en la solución estándar.
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el de la sustancia de referencia ("Atlas del espectro infrarrojo de medicamentos", Figura 1059). Si se descubre que el pico de absorción a 1260 cm1 no coincide con el espectro de la sustancia de referencia, tomar una cantidad adecuada de este producto, disolverlo en etanol absoluto, evaporarlo hasta sequedad en un baño de agua y colocarlo en un desecador de pentóxido de fósforo. y séquelo a presión reducida antes de medir.
3.7 Verificar 3.7.1 Valor de pH
Tome este producto, agregue agua para hacer una suspensión que contenga 10 mg por 1 ml, tome el sobrenadante, siga el método (edición 2010 de la Farmacopea II Apéndice VI H), el valor de pH debería ser 6.0~8.5 3.7.2 Sustancias relacionadas
Tome este producto, péselo con precisión, agregue acetona para preparar una solución que contenga 4 mg por 1 ml. Estándar de eritromicina, pesar con precisión, agregar acetona para preparar una solución que contenga 0,2 mg por 1 ml, como solución de referencia. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V B de la edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2), extraiga 10 µl de cada una de las dos soluciones anteriores, respectivamente, en la misma placa de capa fina de gel de sílice G y utilice cloroformo-etanol-15. % de solución de acetato de amonio (85: 15:1) es el agente revelador. Al revelar, use una solución de amoníaco para ajustar el pH a 7,0. Colóquelo en un embudo de decantación, agite bien y déjelo reposar. solución, la capa inferior es la solución de referencia y la capa inferior es la solución de referencia. Retirar la capa inferior como agente revelador, desplegarla, secarla y rociarla con una solución cromogénica (tomar 0,5 ml de p-metoxibenzaldehído, agregar 10 ml de ácido acético glacial, 85 ml de metanol y 5 ml de ácido sulfúrico). , mezclar bien y sacarlo), y calentar a 110°C. Aparecen manchas. Si aparecen manchas de eritromicina en la solución de prueba, su color debe ser consistente con el color de las manchas correspondientes que se muestran en la solución de referencia y no debe ser más oscuro. 3.7.3 Humedad
Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue una solución de metanol anhidro de imidazol al 10% para disolverlo y mida el contenido de humedad de acuerdo con el método de determinación de humedad (Apéndice VIII M de la edición de 2010 de Farmacopea, Método 1) No debe exceder el 3,0%. 3.7.4 La cantidad residual tras la ignición no deberá exceder el 0,5% (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 3.8 Determinación del contenido
Pese con precisión una cantidad adecuada de este producto, agregue etanol (agregue 4 ml de etanol por cada 10 mg de etilsuccinato de eritromicina), disuélvalo en tampón fosfato (pH 7,8) y diluya cuantitativamente hasta un contenido de 1 ml para una solución de aproximadamente 500 unidades, colocarla a temperatura ambiente durante 16 horas o 40°C durante 6 horas para completar la hidrólisis tomar otros 25 mg de estándar de eritromicina, pesarlo con precisión, agregar 12,5 ml de. 12. etanol para disolver y utilizar tampón fosfato (pH 7). 8) Preparar una solución que contenga 500 unidades por 1 ml y medir la eritromicina según el método de determinación microbiológica del antibiótico (edición 2010 de la Farmacopea II, Apéndice XIA, método del tubo o turbidez). método). 1000 unidades de eritromicina equivalen a 1 mg de C37H67NO13. 3.9 Categoría
Macrólidos
Antibióticos macrólidos. 3.10 Almacenamiento
Sellar y almacenar en un lugar seco. 3.11 Preparaciones
(1) ¿Tabletas de succinato de eritromicina? (2) Tabletas dispersables de succinato de eritromicina (3) ¿Cápsulas de succinato de eritromicina? (4) Eritromicina etilsuccinato en gránulos Versión 3.12
"Chinese People's Daily" y "National Pharmacopoeia" 2010 Edición 4 Instrucciones para Eritromicina etilsuccinato 4.1 Nombre del medicamento
Eritromicina etilsuccinato 4.2 Nombre en inglés
Etilsuccinato de eritromicina 4.2.1 Instrucciones del medicamento?3 Alias de etilsuccinato de eritromicina
Etilsuccinato de eritromicina; succinato; succinato de eritromicina; Eritromicina Solitaria; Eritromicina Eritilsuccinato 4.4 Clasificación
Antibióticos>Macrólidos 4.5 Formas Farmacéuticas
1. Comprimidos: 0,1 g, 0,125 g
2. Gránulos: 4,6 Farmacológicos efectos del succinato de eritromicina
El succinato de eritromicina es el éster de acetilsuccinato de la eritromicina.
El etilsuccinato de eritromicina desempeña la función de la eritromicina en el agua después de ser absorbido por el cuerpo humano y ejerce su efecto medicinal. Su mecanismo de acción es principalmente unirse a la subunidad ribosomal 50S de las bacterias e inhibir la síntesis de proteínas bacterianas bloqueando la transferencia de transpéptidos y ARNm, ejerciendo así un efecto antibacteriano. El sulfato de eritromicina es inodoro y estable en el jugo gástrico y puede prepararse en una variedad de preparaciones orales. Las indicaciones clínicas son las mismas que las de la eritromicina, pero su concentración sanguínea en el cuerpo es alta y su actividad antibacteriana es fuerte. Es el fármaco de elección contra las infecciones causadas por Staphylococcus aureus y estreptococos hemolíticos. La eritromicina tiene un amplio espectro antibacteriano y es eficaz contra estafilococos (incluidas las cepas productoras de enzimas), varios grupos de estreptococos, Diplococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Bacillus diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, meningococos, Bacillus influenzae, etc. Fuerte actividad antibacteriana. también tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia, etc. También tiene un muy buen efecto inhibidor. 4.7 Farmacocinética del succinato de eritromicina
El succinato de eritromicina se absorbe fácilmente después de la administración oral. El fármaco es estable en el ácido gástrico y se absorbe en el intestino en forma de sustrato y producto esterificado. Tras la administración oral de 500 mg de etilsuccinato de eritromicina, la concentración plasmática alcanza el valor máximo 60 minutos después, con una media de 1,46 μg/ml. Después de la absorción del fármaco, además del líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral, se distribuye ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales, especialmente en el hígado, la vesícula biliar y el bazo, donde la concentración es mayor (puede ser de diez a docenas de veces). mayor que la concentración de fármacos hemorrágicos). El fármaco no atraviesa fácilmente la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo. Cuando las meninges están inflamadas, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es sólo el 10% de la concentración en sangre. La eritromicina puede ingresar a la circulación sanguínea fetal y a la leche materna. El etilsuccinato de eritromicina se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos. Los fármacos se concentran principalmente en el hígado y se excretan a través de la bilis hacia la circulación enterohepática. Puede producirse acumulación de fármacos cuando la función hepática está alterada. Aproximadamente el 10% del fármaco se excreta sin cambios mediante filtración glomerular y una parte se excreta por las heces. La vida media del fármaco es de aproximadamente 1,2 a 2,6 horas y es relativamente prolongada cuando la función renal está alterada. 4.8 Indicaciones del etilsuccinato de eritromicina
1. Amigdalitis aguda, faringitis aguda y sinusitis causadas por Streptococcus hemolítico y Streptococcus pneumoniae.
2. Escarlatina y celulitis causadas por estreptococos hemolíticos.
3. Neumonía por micoplasma y neumonía por clamidia.
4. Gangrena gaseosa, ántrax y tétanos.
5. Difteria (tratamiento adyuvante) y portadores de difteria.
6. Conjuntivitis por Chlamydia trachomatis.
7. Infecciones del tracto urogenital causadas por clamidia y micoplasma.
8. Listeriosis.
9. Neumonía por Legionella (Legionellosis).
10. Infección gonocócica.
11. Enteritis por Campylobacter jejuni.
12. Infecciones bucales causadas por bacterias anaerobias.
13. Tos ferina.
14. Actinomicosis.
15. Sífilis. 4.9 Contraindicaciones del succinato de eritromicina
Pacientes alérgicos al succinato de eritromicina u otros macrólidos. 4.10 Precauciones
1. Alergia cruzada: los pacientes que son alérgicos a un fármaco macrólido también pueden ser alérgicos a otros fármacos macrólidos.
2. Usar con precaución: (1) Mujeres en período de lactancia; (2) Pacientes con insuficiencia hepática.
3. Efectos de los medicamentos sobre el embarazo: El etilsuccinato de eritromicina puede ingresar a la circulación fetal a través de la placenta. Aunque no hay evidencia de que el etilsuccinato de eritromicina tenga efectos teratogénicos en experimentos con animales, debe ser utilizado por mujeres embarazadas. Sigue siendo aconsejable sopesar los pros y los contras.
4. El impacto de los fármacos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) La eritromicina puede interferir con la medición de la fluorescencia del método Higerty, provocando que el valor medido de catecolaminas urinarias aumente falsamente (2) Algunos pacientes pueden ver esto después de tomar el medicamento. Las mediciones de fosfatasa alcalina sérica, bilirrubina, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa estaban elevadas.
5. La función hepática debe controlarse de forma rutinaria durante la medicación a largo plazo; el succinato de eritromicina puede acumularse cuando la función hepática está dañada, por lo que se deben controlar los niveles de concentración en sangre cuando se usan dosis grandes. 4.11 Reacciones adversas del etilsuccinato de eritromicina
1. Después de tomar el medicamento pueden aparecer síntomas gastrointestinales como diarrea, náuseas, vómitos, dolor de estómago, pérdida de apetito, etc., y su incidencia está relacionada con la dosis.
2. Ocasionalmente pueden aparecer fiebre, erupción cutánea, urticaria, eosinofilia y otros síntomas de reacción alérgica después de tomar el medicamento.
3. Algunos pacientes pueden desarrollar una función hepática anormal, ictericia, etc.
4. La medicación a largo plazo puede provocar un desequilibrio bacteriano, provocando infecciones secundarias, infecciones por cándida, colitis pseudomembranosa, etc. 4.12 Uso y dosificación de etilsuccinato de eritromicina
1. ①Dosis general: 1,6 g por día, tomado de 2 a 4 veces, en casos graves, la dosis se puede duplicar, pero la dosis diaria no debe exceder los 4 g; ② Prevenir la infección estreptocócica: 0,4 g por día, 2 veces al día. ③ Legionella: 0,4~1,0 g cada vez, 4 veces al día. ④Infección por clamidia o ureaplasma: 0,8 g cada vez, una vez cada 8 horas, ****7 días o 0,4 g cada vez, una vez cada 6 horas, ****14 días;
2. Administración oral a niños: (1) Infecciones generales: 4 veces al día, 7,5-12,5 mg/kg cada vez o 2 veces al día, 15-25 mg/kg cada vez; (2) Infección grave: la dosis diaria se puede duplicar y dividir en 4 veces. (3) Tos ferina: 10 a 12 mg/kg cada vez, 4 veces al día, durante 14 días. 4.13 Interacciones farmacológicas
1. La combinación de etilsuccinato de eritromicina y carbamazepina puede inhibir el metabolismo de la carbamazepina, provocando un aumento de la concentración sanguínea de esta última y pueden pasar reacciones tóxicas. La oxidasa microsomal hepática reduce la eficacia; de etilsuccinato de eritromicina.
2. La eritromicina y la ciclosporina pueden promover la absorción de la ciclosporina e interferir con su metabolismo. Las manifestaciones clínicas son dolor abdominal, hipertensión, función hepática anormal, etc.
3. El etilsuccinato de eritromicina y los fármacos xantinas (excepto la dihidroxipropilteofilina) pueden reducir la tasa de aclaramiento hepático de la aminofilina, lo que lleva a un aumento de la concentración sérica de aminofilina y/o a un aumento de la toxicidad.
4. La combinación de etilsuccinato de eritromicina y lovastatina puede inhibir el metabolismo de lovastatina y aumentar su concentración plasmática, lo que puede provocar rabdomiólisis.
5. La combinación de succinato de eritromicina con otros fármacos hepatotóxicos puede potenciar la hepatotoxicidad.
6. La combinación de etilsuccinato de eritromicina y digoxina puede eliminar la flora intestinal que puede inactivar la digoxina, lo que conduce a la circulación enterohepática de la digoxina y aumenta la concentración sanguínea picante que puede provocar reacciones de intoxicación.
7. La eritromicina, el astemizol, la terfenadina y otros antihistamínicos pueden aumentar la cardiotoxicidad y provocar arritmia.
8. La combinación de etilsuccinato de eritromicina y tartrato de ergotamina puede provocar una intoxicación aguda por cornezuelo de centeno (como vasoespasmo periférico).
9. El etilsuccinato de eritromicina puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes que toman warfarina durante un tiempo prolongado, aumentando así el riesgo de hemorragia.
10. La eritromicina tiene un efecto antagonista sobre el cloranfenicol y la lincomicina.
11. El uso combinado de eritromicina y β-lactámicos puede reducir la actividad antibacteriana de ambos. 4.14 Comentarios de expertos