Introducción a la bromocriptina
La bromocriptina es un alcaloide polipéptido del cornezuelo de centeno y un agonista de la dopamina específico para el hipotálamo y la glándula pituitaria. Puede actuar directamente sobre la glándula pituitaria e inhibir la secreción de prolactina. Se absorbe rápidamente por vía oral. Se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson, la amenorrea o la lactancia, la acromegalia y la infertilidad femenina. La bromocriptina no es el fármaco de elección en el contexto de síntomas extrapiramidales agudos inducidos por fármacos. Si se combina con levodopa, se puede mejorar la eficacia contra los síntomas extrapiramidales. 2 Instrucciones para la bromocriptina 2.1 Nombre del medicamento
Bromocriptina 2.2 Nombre en inglés
Bromocriptina, PARLODOL 2.3 Alias de bromocriptina
Bromuro de cornezuelo; metanosulfonato de bromocriptina; ; bromoacetina; bromoacetina; metilsulfato de bromocriptina; α-ergocriptina;
2. Cápsulas: 5 mg, 10 mg. 6 Efectos farmacológicos de la bromocriptina
La bromocriptina es un agonista de la dopamina hipotalámico e hipofisario específico que puede actuar directamente sobre la glándula pituitaria para inhibir la secreción de prolactina. Al igual que otros agonistas de los receptores de dopamina, puede aumentar ligeramente la secreción hormonal en personas normales, pero tiene el efecto contrario en pacientes con acromegalia, es decir, la hormona del crecimiento se reduce y su tiempo de acción es mucho más prolongado que el de la levodopa, por lo que es Tratar esta enfermedad es valioso. También puede excitar los receptores de dopamina en el sistema extrapiramidal y puede aliviar eficazmente los temblores causados por el daño quirúrgico en el área media del vientre del tegmento del tronco encefálico en monos, por lo que puede usarse para tratar la parálisis por temblores. La bromocriptina también puede estimular los receptores de dopamina en órganos inervados por nervios autónomos y ejercer los efectos correspondientes. Pero es diferente de la levodopa y la dopamina. Además de estimular los receptores de dopamina, los dos últimos también pueden estimular los receptores adrenérgicos alfa y beta. La bromocriptina solo es específica de los receptores de dopamina y no tiene ningún efecto sobre los receptores fenoérgicos alfa y beta. La bromocriptina tiene poco efecto sobre el útero y su efecto vasoconstrictor es sólo el 0,5% del de la ergotamina. Además, la bromocriptina también reduce la secreción de aldosterona. La bromocriptina previene e inhibe la lactancia fisiológica y la amenorrea o anovulación relacionada al antagonizar los efectos de la prolactina, así como los cambios patológicos causados por el aumento de prolactina. La bromocriptina es un agonista del receptor de dopamina. Actúa principalmente sobre los receptores D2 y tiene efectos paralíticos de antiprolactina, secreción de prolactina y liberación de hormona del crecimiento. La combinación de bromocriptina en dosis bajas y levodopa compuesta puede lograr buenos resultados en el tratamiento de la parálisis por temblores en etapa temprana. El uso combinado de los dos tiene un efecto tanto en las neuronas presinápticas como postsinápticas del sistema DA de la sustancia negra. También puede excitar los autorreceptores sinápticos y mantener las funciones normales de los receptores, reduciendo así las fluctuaciones de los síntomas. Cuando se usa sola, la bromocriptina es menos efectiva que la levodopa pero mejor que la fenazopiridina; también puede usarse en casos en los que la levodopa no es efectiva;
2.7 Farmacocinética de la bromocriptina
La absorción oral es rápida y buena, con una tasa de absorción de aproximadamente el 28%. Debido al extenso metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad es solo del 6% y la concentración plasmática máxima del fármaco. es de 1 a 3 h, la concentración del fármaco es proporcional a la dosis. Ejerce un efecto reductor de prolactina dentro de 1 a 2 h después de la administración oral y dura de 8 a 12 h. El tiempo de acción es más largo que el de la levodopa. Las vidas medias plasmáticas fueron bifásicas a 6,5 y 67,9 h. Casi todo se metaboliza en el hígado, con una tasa metabólica del 94%. Sólo una pequeña cantidad se excreta en la orina (2,62%) 120 horas después de la administración, y la mayor parte se excreta en las heces (86,3%). 2.8 Indicaciones de la bromocriptina
1. Amenorrea posparto, espontánea, tumoral y farmacológica.
2. Trastornos menstruales inducidos por prolactina, infertilidad, amenorrea secundaria y reducción de la ovulación.
3. Inhibe la lactancia, previene la lactancia posparto y el parto prematuro.
4. Congestión sexual posparto, sensibilidad sexual, hinchazón y dolor sexual e irritabilidad.
5. Demasiado poco andrógeno causado por la prolactina, como la disfunción eréctil y la infertilidad causada por la reducción del flujo vaginal.
6. Tratamiento adyuvante de la acromegalia y el gigantismo.
7. La bromocriptina se utiliza principalmente para combatir la enfermedad de Parkinson. Combinado con levodopa compuesta para tratar la enfermedad de Parkinson temprana. Se utiliza en los casos en que la levodopa es ineficaz.
8. Se utiliza para el tratamiento adyuvante de tumores hipofisarios asociados a acromegalia.
9. Se utiliza para la hiperprolactinemia causada por prolactinoma. 2.9 Contraindicaciones de la bromocriptina
1. Está prohibida en personas alérgicas a los preparados de cornezuelo de centeno.
2. Está prohibido su uso en cardiopatía isquémica grave y enfermedad vascular periférica.
3. No apto para niños menores de 15 años.
4. Está prohibido en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
5. Está prohibido para personas con antecedentes de enfermedad mental grave.
6. Aquellos que tienen presión arterial alta o antecedentes de presión arterial alta, y aquellos que tienen hipertensión inducida por el embarazo o han tenido antecedentes de hipertensión inducida por el embarazo.
7. Personas con deformidades en las extremidades con antecedentes de enfermedad ulcerosa o sangrado. 2.10 Precauciones
1. Por lo general, se deben suspender los medicamentos después del embarazo, pero las mujeres embarazadas tratadas por prolactinoma hipofisario aún pueden continuar tomando medicamentos para prevenir el crecimiento del tumor durante el embarazo.
2. Un gran número de estudios a largo plazo no han encontrado que la bromocriptina aumente la teratogenicidad fetal.
3. El efecto de este medicamento en las personas mayores: la observación clínica ha encontrado que las personas mayores son propensas a sufrir reacciones adversas en el sistema nervioso central, a las que se debe prestar atención.
4. Se debe realizar un examen o seguimiento antes y después de la medicación: (1) Todos los pacientes con hiperprolactinemia deben someterse a radiografías, tomografías computarizadas o resonancias magnéticas vidianas antes del tratamiento. Compruebe si hay un tumor hipofisario. Si hay un tumor hipofisario, se deben realizar exámenes de seguimiento con regularidad (por ejemplo, anualmente) durante el tratamiento para identificar cambios en el tumor pituitario. Después de 2 a 3 años de tratamiento, el intervalo de seguimiento de pacientes asintomáticos puede ampliarse adecuadamente. (2) Cuando se usa para inhibir la secreción de la glándula mamaria después del parto, se debe prestar atención a los cambios en la presión arterial para evitar la hipotensión. (3) Cuando se usan para tratar pacientes con amenorrea, las pruebas de embarazo deben realizarse con regularidad, especialmente en mujeres que han dejado de menstruar después de reanudarla, y deben prestar más atención a si están embarazadas. (4) Al tratar la infertilidad, las pacientes femeninas deben medir la temperatura corporal basal todos los días y medir los niveles séricos de la hormona estimulante del folículo y la hormona luteinizante, así como los niveles de estrógeno y progesterona en orina mensualmente para controlar si se produce la ovulación o el embarazo. Además, se deben medir periódicamente los niveles basales de prolactina sérica. Para los pacientes masculinos, además de medir periódicamente los niveles séricos de hormona folículo estimulante, hormona luteinizante y prolactina, también se debe medir la concentración sérica de testosterona cada 3 a 6 meses, y las pruebas periódicas deben comenzar después de 3 meses de tratamiento*** cantidad y * ** vitalidad. (5) Al tratar la acromegalia, se deben medir las concentraciones séricas de la hormona del crecimiento y/o del factor de crecimiento similar a la insulina I y se deben observar los cambios en los signos relacionados.
5. Los medicamentos en dosis altas reducirán la secreción de saliva, lo que puede provocar fácilmente caries dental, periodontitis e infección por cándida oral.
6. Tomarlo con las comidas o después de las comidas puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales.
7. Si se necesita anticoncepción durante la medicación, se deben utilizar métodos anticonceptivos no esteroides; si se sospecha embarazo, busque atención médica de inmediato.
8. El uso posparto para suprimir la lactancia tiene más probabilidades de causar hipotensión, por lo que debe tomarse al menos 4 horas después del parto y después de que la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la respiración estén estables.
9. Se debe reducir la dosis cuando la función hepática esté dañada.
10. Cuando se utiliza para tratar la infertilidad, los tumores hipofisarios deben excluirse primero, porque los tumores hipofisarios aumentarán en el vidiano durante el embarazo.
11. Se utiliza para tratar la amenorrea o galactorrea. Puede producir efectos a corto plazo y no es adecuado para su uso a largo plazo.
12. Se utiliza para tratar tumores pituitarios que se han desarrollado hasta la parte superior del ala, personas con discapacidad visual evidente, mujeres que están embarazadas o que pueden estar embarazadas, personas con daño hepático, úlceras pépticas y personas con antecedentes de hemorragia gastrointestinal. Los pacientes psiquiátricos con antecedentes de medicación anterior deben usarlo con precaución.
13. La eficacia se puede mejorar si se combina con levodopa, pero cuando se utilizan 10 mg de bromocriptina, la dosis de levodopa debe reducirse en un 12,5%.
14. La bromocriptina puede restaurar la función de ovulación normal en las mujeres, por lo que las mujeres deben prestar atención a la anticoncepción durante su uso.
15. La presión arterial puede descender durante la etapa inicial de la medicación, por lo que quienes manejan maquinaria y conductores de vehículos deben prestar atención.
16. Las reacciones adversas al medicamento están relacionadas con la dosis y varían mucho entre los individuos. Todas las reacciones pueden desaparecer después de reducir la dosis o suspender el medicamento. Por tanto, es necesario observar de cerca después de tomar el medicamento y ajustar la dosis en cualquier momento.
17. El uso combinado de bromocriptina y etanol puede aumentar la sensibilidad del organismo al etanol y aumentar las reacciones adversas gastrointestinales. No es aconsejable beber alcohol mientras se toma el medicamento. 2.11 Reacciones adversas de la bromocriptina
1. La incidencia de reacciones adversas de la bromocriptina llega a más del 60%, dependiendo de la dosis. Tomarlo con alimentos puede reducir las reacciones adversas.
2. En las primeras etapas de la medicación pueden producirse náuseas, vómitos, mareos, hipotensión ortostática e incluso desmayos.
3. Puede provocar vasoespasmo de miembros inferiores. También puede producirse congestión nasal, dolor eritematoso en las extremidades, arritmia, agravamiento de la angina de pecho, sequedad de boca, estreñimiento, diarrea, dolor de cabeza, somnolencia, alucinaciones y delirios, manía, depresión, etc.
4. Los pacientes con enfermedad de Parkinson pueden tener trastornos del movimiento y los pacientes con acromegalia pueden tener hemorragia gastrointestinal.
5. La medicación a largo plazo puede provocar cianosis reticular de la piel, fibrosis peritoneal, engrosamiento pleural y exudación.
6.
6. En dosis más altas pueden producirse confusión, alucinaciones, delirios y psicosis, pero también pueden producirse en dosis más bajas y enfermedades mentales. 2.12 Uso y posología de bromocriptina
1. Para el tratamiento del hipogonadismo causado por la lactancia posparto y la hiperprolactinemia: inicialmente 2,5 mg cada vez, una vez al día, después de las comidas, según la clínica. La eficacia se puede aumentar gradualmente. a 5-7,5 mg por día, tomados 2-3 veces después de las comidas y el tratamiento continuado hasta que cese la lactancia.
2. Mastitis posparto: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días.
3. Para pacientes con amenorrea, enfermedad menstrual funcional y subfertilidad causada por galactorrea o prolactina, comience con 0,125 mg cada vez, de 2 a 3 veces al día. Si el efecto no es evidente, puede aumentar gradualmente. a 0,25 mg cada vez, 2 a 3 veces al día, después de las comidas. Continuar el tratamiento hasta que cese la lactancia. Para pacientes con amenorrea, trastornos menstruales funcionales y subfertilidad, el tratamiento debe continuar hasta que la menstruación vuelva a la normalidad. Si es necesario, el tratamiento puede continuarse durante varios ciclos para prevenir la recurrencia.
4. Acromegalia: Inicialmente, 1,25 mg cada vez, 2 a 3 veces al día, tomado después de las comidas, y se aumenta gradualmente hasta 5 a 10 mg al día.
5. Parálisis temblorosa: La dosis del tratamiento varía mucho. La dosis debe basarse en la disminución de la concentración plasmática de la hormona del crecimiento. Inicialmente, es de 1,25 mg cada vez, una vez al día, después de las comidas. y luego se aumentó en 1,25 mg cada semana. Generalmente, 10 a 40 mg por día logran el efecto máximo y se debe realizar un examen de laboratorio completo cada 3 meses para determinar la dosis.
6. Para inhibir la lactancia: 0,25 mg, dos veces al día, tomar dos veces al día con las comidas, por la mañana y por la noche, durante 14 días. Después de suspender el medicamento, ocasionalmente se puede secretar una pequeña cantidad de leche durante 2 a 3 días. Continúe tomando la misma dosis durante unos días antes de suspender el medicamento.
7. Congestión vaginal posparto: Para casos leves, tomar 0,25 mg por vía oral. Si es necesario y no se ha detenido la lactancia, repetir una vez después de 12 horas.
8. Hiperandrogenismo causado por prolactina: 5-10 mg al día.
Acromegalia: 2,5 mg al día al principio. Después de 7 a 14 días, se puede aumentar gradualmente a 10 a 20 mg al día según el efecto clínico. Tómelo 4 veces con las comidas.
10. Aumento de prolactina provocado por el síndrome premenstrual: La administración oral se inicia el día 14 del ciclo menstrual, 1,25 mg al día, y luego se aumenta gradualmente hasta 2,5 mg al día hasta la menstruación.
11. Para prevenir la lactancia o posparto: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días.
12. Adenoma de prolactina pituitaria (microadenomas, macroadenomas que no requieren resección quirúrgica, medicación preoperatoria o adenomas residuales postoperatorios): Comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente la dosis. Generalmente, la dosis efectiva es 7,5. -60 mg por día. 2.13 Interacciones medicamentosas
1. Cuando se combina con levodopa para tratar la enfermedad de Parkinson, se puede mejorar la eficacia de la bromocriptina, por lo que la dosis debe reducirse adecuadamente.
2. Cuando se utiliza en combinación con fármacos macrólidos, la concentración sanguínea de bromocriptina puede aumentar y pueden aparecer síntomas de sobredosis de dopamina.
3. Cuando se usa en combinación con fármacos antihipertensivos, el efecto antihipertensivo puede potenciarse y la dosis de los fármacos antihipertensivos debe reducirse adecuadamente.
4. Los anticonceptivos hormonales orales pueden provocar amenorrea o lactancia, interferir con el efecto de la bromocriptina y no deben utilizarse juntos.
5. Haloperidol, metildopa, inhibidores de la monoaminooxidasa, metoclopramida, fenotiazinas, reserpina, tiomicina, etc. pueden aumentar la concentración sérica de prolactina, interferir con el efecto de la bromocriptina y, cuando deben usarse juntos, la dosis de La bromocriptina debe ajustarse adecuadamente.
6. La combinación con otros derivados alcaloides del cornezuelo de centeno puede ocasionalmente agravar la hipertensión causada por la bromocriptina, pero esto es raro.
7. Cuando se utiliza en combinación con alcohol, se puede reducir la tolerancia a la droga, por lo que está prohibido beber mientras se toma la droga.
8.Los antipsicóticos de butirofenazona o bloqueadores de los receptores H2 combinados con bromocriptina pueden aumentar las concentraciones de prolactina y reducir la eficacia.
8.2.14 Comentarios de expertos
La bromocriptina es una A específica. Agonista de la dopamina con efectos similares a los de la dopamina. Su función es similar al factor inhibidor de la prolactina secretado por el hipotálamo. Puede actuar directamente sobre las células secretoras de prolactina de la glándula pituitaria, inhibiendo así la secreción de prolactina y reduciendo el nivel de prolactina. la sangre y la secreción de la glándula mamaria. Se utiliza clínicamente para prevenir y prevenir la lactancia fisiológica y la amenorrea y anovulación que la acompañan. En el tratamiento de la parálisis por temblores, el efecto sobre el temblor es obvio, pero el efecto sobre la hipocinesia y la rigidez es mucho menor que el de la levodopa, y a menudo se usa en combinación con preparaciones de dopa. La combinación de preparaciones de dopa y bromocriptina en dosis bajas puede lograr resultados satisfactorios en la etapa temprana de la parálisis tremens. También puede mejorar la eficacia en pacientes con parálisis en etapa avanzada y puede reducir la dosis y las reacciones adversas de las preparaciones de dopa. El fármaco tiene un efecto protector sobre las neuronas y rara vez produce fluctuaciones motoras cuando se aplica. Es más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson que la amantadina y la fenazopiridina. Es eficaz en el tratamiento de la rigidez y la hipercinesia y también es eficaz en pacientes graves. A menudo se utiliza en pacientes con poca eficacia o intolerancia a la levodopa. Se caracteriza por resultados rápidos y de larga duración. Puede utilizarse como fármaco de primera línea en pacientes ancianos con enfermedad de Parkinson que se encuentren en buen estado general. Sin embargo, debido a sus evidentes reacciones adversas, ha sido sustituido paulatinamente por otros fármacos. 3 Intoxicación por bromocriptina
La bromocriptina (bromoergocriptina, bromoergotina, péptido cíclico de bromoergot) es un alcaloide polipeptídico del cornezuelo de centeno, un alcaloide del cornezuelo de centeno semisintético, que puede estimular los receptores centrales de dopamina D2 en dosis normales. Se absorbe rápidamente por vía oral, tiene una vida media plasmática de 15 horas y se une entre un 90% y un 96% a las proteínas plasmáticas. Se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson, la amenorrea o la lactancia, la acromegalia y la infertilidad femenina. La bromocriptina no es el fármaco de elección en el contexto de síntomas extrapiramidales agudos inducidos por fármacos. Cuando se trata la enfermedad de Parkinson, 1,25 mg, 2/día, aumente gradualmente la dosis dentro de 2 semanas para encontrar la dosis mínima para una eficacia óptima, generalmente 20 mg por día. Si se combina con levodopa, se puede mejorar la eficacia de la terapia antirremoción. [3.1 Manifestaciones clínicas
[2]
1. Las reacciones adversas incluyen náuseas, dolor abdominal superior, indigestión y diarrea.
2. A dosis elevadas, las manifestaciones neurológicas incluyen dolor de cabeza, visión borrosa, diplopía, somnolencia, fatiga, alucinaciones, manía, agitación, ataques epilépticos y accidentes cerebrovasculares individuales.
3. Ocasionalmente se observan lesiones infiltrativas pulmonares, derrame pleural y engrosamiento; ocasionalmente se observa miopía y fibrosis retroperitoneal; En raras ocasiones, los glóbulos blancos y las plaquetas disminuyen.
4. Alrededor del 10% desarrolla calambres en las pantorrillas y <10% desarrolla eritromelalgia. 3.2 Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por bromocriptina son [2]:
1. Hay antecedentes de administración o mal uso de bromocriptina y las manifestaciones clínicas anteriores.
2. Excluir la posibilidad de intoxicación por otros fármacos. 3.3 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por bromocriptina son [2]:
1. En caso de sobredosis de bromocriptina, se requiere tratamiento con carbón oral y diarrea.
2. No existe un antídoto específico, sólo tratamiento sintomático y de soporte.
3. Cuando se produce impotencia, se puede restablecer la función sexual normal reduciendo la dosis o suspendiendo el medicamento. 4.