Introducción a la terfenadina
2 Referencia en inglés Terfenadina [Diccionario Landau chino-inglés]
Terdan [Diccionario médico Xiangya]
Descripción general La terfenadina es un antihistamínico que se presenta en forma de polvo cristalino blanco. . Inodoro e insípido. Tiene un antagonismo específico del receptor H1 periférico, no tiene efectos anti-5-hidroxitriptamina, anticolinérgicos ni antiadrenérgicos y no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Puede utilizarse para tratar diversas enfermedades alérgicas de la piel y las mucosas y la fiebre del heno. Se absorbe rápida y bien tras la administración oral.
4 Estándar de la farmacopea de terfenadina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino terfenadina
4.1.2 Pinyin chino
4.1.3 Nombre inglés terfenadina
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C32H41NO2 471.68
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es α (4 terc-butilfenil) 4 (Hidroxibencil)1-piperidinbutanol, el C32H41NO2 El contenido no será inferior al 98,5% en base seca.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco, inodoro e insípido.
Este producto es soluble en cloroformo, soluble en acetona, ligeramente soluble en metanol o etanol y casi insoluble en agua.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 147 ~ 151 °C.
4.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 60 mg de este producto, agregue de 2 a 3 gotas de solución saturada de anhídrido acético de ácido cítrico (sistema nuevo) y caliente en un baño de agua durante 2 a 3 minutos para convertir rojo.
(2) Tome 30 mg de este producto, agregue 2 gotas de solución de disulfuro de carbono que contenga azufre (2 → 100) y caliéntelo para producir el olor a sulfuro de hidrógeno, que hará que el plomo húmedo se vuelva Papel de prueba de acetato negro.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 244 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Inspección 4.7.1 Sustancias relacionadas Tome este producto, agregue metanol para disolverlo y diluirlo, y prepare una solución que contenga 10 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión la cantidad adecuada, diluya cuantitativamente; con metanol y preparar. Como solución de control se utilizó una solución que contenía 50 µg por 1 ml. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), extraiga 5 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y colóquelas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G. Utilice metanol-cloroformo (8: 1) como agente revelador a revelar, secado y revelado en vapor de yodo. Si la solución de prueba muestra manchas de impurezas, estas no deben ser más oscuras que las manchas principales de la solución de control.
4.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.3 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,2%.
4.7.4 Tome el residuo restante debajo del residuo de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 20 partes por millón.
4.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 0,3 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de anhídrido acético, disolverlo a una temperatura suave, dejar enfriar, agregar 1 gota de indicador cristal violeta y valorar el solución con ácido perclórico (0,1 mol /L) Titular hasta que la solución se torne azul y utilizar una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 47,17mg de C32H41NO2.
Antihistamínicos clase 4.9.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Tabletas de terfenadina
4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para la terfenadina 5.1 Nombre del medicamento Terfenadina
p>5.2 Nombre en inglés Terfenadina
5.3 Alias de terfenadina: Sensible; Si Li Tai; Tesley; tert-piperonol; ; tefenadina; quintam
5.4 Clasificación de los antialérgicos>: antihistamínicos
5.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimido: 60 mg.
2. Suspensión: 30 mg (5 ml).
5.6 Efectos farmacológicos de la terfenadina La terfenadina es un antagonista de los receptores H1 periféricos de amplio espectro y muy eficaz. Sus efectos se manifiestan principalmente en el tracto respiratorio, el tracto gastrointestinal, la piel y otros tejidos periféricos, pero no tiene ningún efecto antagónico evidente sobre los receptores H1 de las células nerviosas centrales. Sin efectos antiserotonérgicos, anticolinérgicos o adrenérgicos. La terfenadina y sus metabolitos no pueden atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que no tienen ningún efecto evidente sobre el sistema nervioso central ni sobre otros órganos importantes. En comparación con el astemizol, la terfenadina tiene un inicio de acción más rápido y una duración de acción más corta.
5.7 Farmacocinética de la terfenadina: La terfenadina se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Surte efecto en 0,5 a 1 hora y alcanza la concentración sanguínea máxima en 2 a 3 horas. El efecto dura 1,2 horas y es. unido a proteínas plasmáticas la tasa es del 97% y el t1/2 es de 1,6 ~ 23 horas. Es difícil atravesar la barrera hematoencefálica; después del metabolismo en el hígado, los metabolitos tienen actividad farmacológica antihistamínica y se excretan por los riñones y las heces. Buena y rápida absorción desde el tracto digestivo. Los voluntarios sanos toman 60 mg por vía oral y aparece en el plasma 30 minutos después. tmax es de 2 horas, disminuyendo bifásicamente. Las vidas medias plasmáticas son de 3,4 horas y 20,3 horas respectivamente. Tiene una duración de 12 horas y tiene altas concentraciones en el hígado y los pulmones. La terfenadina tiene un amplio efecto de primer paso y su metabolito ácido carboxílico tiene actividad antihistamínica y se metaboliza rápida y completamente. Se excreta a través de la orina y las heces y una parte también puede excretarse a través de la leche materna.
5.8 Las indicaciones de terfenadina están especialmente indicadas para rinitis alérgica y urticaria, pudiendo utilizarse también para neurodermatitis, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, dermatitis fotosensible, conjuntivitis alérgica, alergia al polen, alergia a insectos, alergias alimentarias y farmacológicas. alergias, fiebre del heno, etc. Puede utilizarse para reacciones alérgicas de la piel y las mucosas, como la dermatitis de contacto de los párpados y la conjuntivitis alérgica.
5.9 Contraindicaciones de la terfenadina 1. La terfenadina no debe ser utilizada por pacientes con enfermedades cardíacas, arritmias cardíacas o que estén tomando medicamentos antiarrítmicos.
2. Está prohibido en personas alérgicas a la terfenadina, mujeres embarazadas y lactantes y niños menores de 2 años.
3. Los conductores de automóviles y los operadores de máquinas peligrosas no deben usarlo.
5.10 Notas 1. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y renal.
2. La terfenadina no debe usarse en exceso y la dosis diaria para adultos debe controlarse dentro de los 120 mg. En caso de sobredosis, se debe suspender el medicamento y, si es necesario, se deben tomar medidas como lavado gástrico y vómitos para evitar una absorción excesiva del medicamento.
3. Los conductores de automóviles y los operadores de máquinas peligrosas deben tener precaución. Grandes dosis pueden provocar latidos cardíacos irregulares.
5.11 Reacciones adversas de terfenadina 1. Ocasionalmente, pueden producirse dolor de cabeza, mareos, fatiga, sequedad de boca, ataxia, disfunción gastrointestinal leve y erupción cutánea. Hay poca sedación.
2. Ocasionalmente, hay depresión mental, palpitaciones, insomnio, función hepática anormal, transaminasas elevadas, trastornos menstruales, dolores musculares y articulares, sudoración, temblores musculares, micción frecuente, discapacidad visual, sensación cutánea anormal, etc. Puede aliviarse de forma natural después de suspender el medicamento. Un pequeño número de pacientes son alérgicos a la terfenadina, que se manifiesta principalmente como erupción cutánea y picazón. El medicamento debe suspenderse a tiempo y tratarse sintomáticamente.
3. En los últimos años, ha habido informes en el extranjero de que pacientes que tomaban terfenadina han experimentado arritmia, prolongación del intervalo QT del electrocardiograma e incluso paro cardíaco y muerte súbita, principalmente debido a la toxicidad miocárdica de terfenadina, más común en pacientes con sobredosis o función hepática anormal.
4. Hay pocos informes de pacientes con terfenadina que experimenten síntomas como broncoespasmo, trastornos de la conciencia, caída del cabello, insomnio, etc., pero no se ha confirmado que los síntomas estén relacionados con el medicamento. Una vez que aparecen los síntomas, se debe suspender el medicamento inmediatamente y comprobar la función cardíaca.
5.12 Administración y posología de terfenadina1. Adultos: 60 mg cada vez, dos veces al día.
Niños de 2,6 a 12 años: 30 a 60 mg cada vez, 2 veces al día.
Niños de 3,3 a 5 años: 15 mg cada vez, dos veces al día, después de las comidas.
5.13 Interacciones medicamentosas Se ha informado que el uso combinado de terfenadina con antibióticos macrólidos o fármacos antifúngicos como ketoconazol e itraconazol puede provocar una prolongación del intervalo QT o de las cámaras polimórficas. No debe utilizarse junto con arritmias como ésta. como taquicardia sexual (tipo torsade).
5.14 Los expertos comentaron que la terfenadina tiene un inicio de acción más rápido que el astemizol, pero su tiempo de mantenimiento es más corto que el del astemizol. La terfenadina tiene efectos importantes sobre la urticaria, la neurodermatitis, la dermatitis de contacto, la dermatitis atópica y la dermatitis por fotosensibilidad. También se utiliza para tratar la conjuntivitis alérgica, las alergias al polen, las alergias a los insectos, las alergias a medicamentos y a los medicamentos. La terfenadina es un antagonista tópico del receptor H1 de amplio espectro y muy eficaz. Tiene buenos efectos antihistamínicos. Ni él mismo ni sus derivados de hidroxiácidos metabolitos activos pueden penetrar la barrera hematoencefálica, por lo que no tiene efectos sedantes ni anticolinérgicos. Bien absorbido por vía oral. La operación tiene una duración de 12 horas. La terfenadina es un antagonista específico del receptor H1 periférico sin efectos antiserotonérgicos, anticolinérgicos o antiadrenérgicos. No puede atravesar la barrera hematoencefálica y no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central. La oftalmología se utiliza para reacciones alérgicas de la piel y mucosas, como dermatitis de contacto de los párpados, conjuntivitis alérgica, etc.
6 Intoxicación por terfenadina La terfenadina (Mindy) tiene efectos antagonistas específicos del receptor H1 periférico, pero no tiene efectos antiserotonina, anticolinérgicos ni adrenérgicos y no es fácilmente permeable a través de la barrera sanguínea. Puede utilizarse para tratar diversas enfermedades alérgicas de la piel y las mucosas y la fiebre del heno. La absorción oral es rápida y buena, con una vida media de 16 a 23 horas. La dosis habitual para adultos es de 60 mg, 2 veces/día[1]
6.1 Manifestaciones clínicas[1]
1 Ocasionalmente dolor de cabeza, disfunción gastrointestinal, angioedema Reacciones adversas como erupción. , urticaria, etc. pueden inducir y agravar el asma.
2. Se han descrito manifestaciones similares a la quinidina en el corazón, prolongación del intervalo QT, ensanchamiento de la muesca, inversión de la onda T, torsades de pointes o latidos prematuros, así como convulsiones y ataques cardíacos. arresto.
3. El paciente tomó 60 mg de este medicamento, dos veces al día. Dos días después, la psoriasis empeoró y se convirtió en eritrodermia.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por terfenadina son [1]:
1 Para conocer los principios del tratamiento de intoxicaciones y sobredosis, consulte el contenido relevante de astemizol.