Introducción a la colestiramina
2 Comparación en inglés Colestiramina
3 Descripción general La colestiramina es un lípido en la sangre. Reducir la droga. Las resinas poliméricas de intercambio aniónico que no se absorben después de la administración oral pueden formar fácilmente complejos no absorbidos con los ácidos biliares en los intestinos, interrumpiendo la "circulación enterohepática" de los ácidos biliares, provocando que los ácidos biliares se excreten a través de los intestinos y reduciendo la absorción en el hígado; Además, también promueve la activación de la enzima limitante de la velocidad que convierte TC en ácidos biliares, lo que permite convertir más TC en ácidos biliares, reduciendo así la concentración de TC en la sangre. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo IIa, especialmente la hipercolesterolemia familiar. Contraindicado en todo tipo de hipercolesterolemia con triglicéridos elevados. Dañan principalmente el tracto gastrointestinal.
4 Estándar del medicamento colestiramina 4.1 El nombre oficial es colestiramina
4.2 Pinyin Kaolaixian chino
4.3 Número de estándar WS 211 (x 178) 94
4.4 Colestiramina latina o inglesa
4.5 Cloruro de poliestireno de amonio cuaternario tipo resina de intercambio aniónico fuertemente básica, ingrediente activo principal, taurina intercambiada por gramo de colato de sodio, calculado como producto seco, debe ser de 2,0 ~ 2,4 g.
4.6 Polvo blanco a blanquecino, inodoro o con ligero olor a amina, es higroscópico.
Insoluble en agua, etanol, cloroformo o éter.
4.7 El espectro de absorción infrarroja de identificación debe ser coherente con la sustancia de referencia.
4.8 Compruebe la acidez. Tome 0,50 g de este producto, agregue 50 ml de agua para hacer una suspensión y mida según la ley (Farmacopea China Edición 1990, Apéndice 44). ~ 6.0.
Preparación de la solución de control de amonio cuaternario para diálisis Mida con precisión 2 ml de solución de cloruro de benciltrimetilamonio al 60%, colóquelos en una botella medidora de 50 ml, diluya hasta la marca con agua y agite bien. Mida con precisión 20 ml, mida el matraz Erlenmeyer, agregue 30 ml de agua, agregue 0,25 ml de solución de prueba de diclorofluoresceína amarilla [tome 0,1 g de diclorofluoresceína amarilla, agregue 60 ml de etanol, agregue 2,5 ml de solución de hidróxido de sodio (0,1 mol/L), diluya a 100ml]0,25ml] con agua y disolver con nitrato de plata (0,1mol/L). Cada 1 ml de solución de nitrato de plata (0,1 mol/L) 6H equivale a 18,57 mgC, 5CH equivale a 2N (CH equivale a 3) equivale a L equivale a 3C, mida con precisión la solución de cloruro de benciltrimetilamonio calibrada anteriormente. Agregue agua para diluirla en una sustancia de referencia que contenga 0,01 mg por 1 ml.
Después de la medición, corte un tubo de diálisis de celulosa (aproximadamente 23 cm de largo, aproximadamente 2,5 cm de diámetro, peso molecular 6000, 14000) y presiónelo bajo el agua. Cuando se ablande, ate un extremo con una cuerda, tome 2,0 ± 0,01 g de este producto, utilice un embudo de cuello largo para guiar la muestra hasta el fondo del tubo de diálisis y agregue 65438 250 ml de agua. Mida con precisión 5 ml de la solución de control, colóquela en el fondo de otro tubo de diálisis, agregue 5 ml de agua, ate el extremo abierto con una cuerda y haga lo mismo. Mida con precisión 5 ml de cada uno de los dos dializados anteriores, colóquelos en un embudo de decantación, agregue 5 ml de solución de bórax 0,38 y agregue bromo (Apéndice 55).
Tome 1,0 g de este producto como residuo de combustión y compruébelo de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 56).
Tome el residuo restante debajo del residuo de ignición de metales pesados y verifíquelo de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1990, Parte 2, Apéndice 51, Método 2. El contenido de metales pesados no debe exceder las 20 partes por millón). .
4.9 Determinación del contenido: Tome este producto, pese con precisión una cantidad adecuada (aproximadamente 0,1 g de colestiramina seca), colóquelo en un matraz Erlenmeyer con tapón de 25 ml y agregue con precisión 10 ml de solución de taurocolato de sodio (tome Disolver 1,5). g de taurocolato de sodio en 40 ml de agua caliente, enfriar, diluir a 50 ml con agua), tapar herméticamente y agitar mecánicamente durante 2 horas. Tome la sustancia de referencia de colestiramina que se ha utilizado para determinar la pérdida de peso al secar y realice la misma operación. Mida con precisión 2 ml de los dos sobrenadantes anteriores y colóquelos en dos matraces volumétricos de 200 ml. Tome otros 2 ml de la solución de taurocolato de sodio anterior y colóquelos en un tercer matraz volumétrico de 200 ml. Agregue agua para diluir hasta la marca y agite bien. , medir con precisión 2 ml cada uno, colocarlo en un matraz aforado de 20 ml, agregar 8 ml de solución de ácido sulfúrico de 80 (ml/ml) respectivamente, tapar herméticamente, agitar bien y mantener incubado en un baño de agua a 60 °C durante 6544 horas. Diluir con una solución de ácido sulfúrico al 80% hasta la marca, agitar bien, usar agua como blanco, usar espectrofotometría (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 24) para medir la absorbancia a una longitud de onda de 318 nm y calcularla de acuerdo con la siguiente fórmula.
Por 1 g, el número de gramos de taurocolato de sodio es m (aoas) wr/(ao ar) ws, donde m es el valor de la capacidad de intercambio de la sustancia de referencia colestiramina.
Absorción de solución de taurocolato sódico Ao
Absorción de solución de taurocolato sódico tras tratamiento con As
Ácido taurocólico tratado con sustancia de referencia argón Absorción de solución sódica
Peso Wr de la muestra calculado como producto seco (g)
Peso Wr de la sustancia de referencia calculado como producto seco (g)
4.10 Función y uso 4.11 Uso y dosificación 4.12 Nota: Este producto está contraindicado en pacientes con alergias u obstrucción intestinal completa. Usar con precaución en pacientes que usan ropa de maternidad, mujeres en período de lactancia y pacientes con estreñimiento.
4.13 La dosis oral es de 12 ~ 16 g/día (calculada como colestiramina). Tómela uniformemente con agua o beba antes de las comidas o antes de acostarse, y tómela en tres dosis divididas.
4.14 cantidad indicada en la etiqueta 4.15 fármacos hipolipemiantes.
4.16 Preparación: Tomar de 12 a 16g/día (calculado como colestiramina) por vía oral, tres veces con agua o bebida antes de las comidas o antes de acostarse.
4.17 Especificaciones 4.18 Almacenamiento y sombreado, almacenamiento sellado.
5 Instrucciones para la colestiramina 5.1 Nombre del medicamento colestiramina
5.2 Nombre en inglés Colestiramina
5.3 Colestiramina alias mucopolisacárido ácido Enamine; ; hipolipidina; esfingosina; reducción de la sensibilidad a la bilis; éster de esfingosina; resina hipolipemiante 1; resina fijadora de ácidos biliares; p>
5.5 forma farmacéutica 378g; envase de lámina metálica de 4g.
Comprimidos con cubierta entérica: 100 mg.
Inyección (polvo): 10g.
5.6 Efectos farmacológicos de la colestiramina Resina de intercambio aniónico de estireno fuertemente básica, insoluble en agua. Después de la administración oral, los iones cloruro del fármaco se intercambian con los ácidos biliares para formar un complejo inestable, inhibiendo la absorción intestinal de los ácidos biliares o el colesterol y aumentando la excreción de los ácidos biliares o el colesterol en las heces. Reduce la circulación enterohepática de los ácidos biliares, reduce la reabsorción de ácidos biliares en el intestino, * * * convierte el colesterol en ácido cólico en el hígado, aumenta la síntesis de ácidos biliares, aumenta el consumo de colesterol en los hepatocitos y retroalimenta * * * la membrana de las células hepáticas para acelerar los receptores de LDL La síntesis de receptores de LDL en las células del hígado aumenta el número y la actividad de los receptores de LDL y aumenta la absorción de LDL del plasma. Como resultado, las concentraciones plasmáticas de colesterol LDL disminuyen. Aproximadamente el 45% del peso del LDL es colesterol y, de hecho, los niveles plasmáticos de LDLC y colesterol disminuyen. En el proceso de absorción intestinal del colesterol, se requiere ácido cólico para la emulsificación. El ácido cólico es absorbido por la resina y excretado del intestino con las heces, lo que inevitablemente afectará la digestión y absorción del colesterol por el intestino.
5.7 Farmacocinética de la colestiramina; la colestiramina no se absorbe tras la administración oral.
Forma quelatos con ácidos biliares en los intestinos y se excreta en las heces. Esto puede evitar que este último sea absorbido por la sangre, reducir la cantidad de ácidos biliares en la sangre y promover la conversión del colesterol en el hígado y la sangre en ácidos biliares, reduciendo así el colesterol en sangre. Además, se reduce la concentración de ácidos biliares en el intestino, lo que afecta la absorción del colesterol y, naturalmente, afecta los niveles de colesterol en sangre. Por lo general, tarda de 4 a 7 días en surtir efecto después de la administración oral, con la máxima eficacia dentro de las dos semanas. TC y LDL disminuyeron en 20 ~ 30 y 15 ~ 30 respectivamente, los TG aumentaron ligeramente o no tuvieron cambios significativos y el HDLC aumentó moderadamente, lo que se correlacionó positivamente con el efecto de la dosis.
5.8 Indicaciones de la colestiramina 1. Es adecuado para la hipercolesterolemia (tipo ⅱa) y es uno de los fármacos de primera elección. Puede reducir las lipoproteínas de baja densidad plasmáticas y el colesterol total, reducir la incidencia de infarto de miocardio y la mortalidad por enfermedad coronaria aterosclerótica. No tiene ningún efecto sobre la reducción de los TG, y algunos pacientes tienen un aumento de los TG (alrededor de 5 a 20) dentro de 1 semana de tratamiento, pero este efecto generalmente desaparece dentro de las 4 semanas de medicación continua. Los pacientes con hipertrigliceridemia (tipo IIb) necesitan otros fármacos hipolipemiantes.
2. La colestiramina se puede utilizar para tratar la picazón causada por arteriosclerosis, cirrosis hepática y cálculos biliares, ictericia colestásica, ictericia neonatal y diarrea después de una resección del intestino delgado.
5.9 Contraindicaciones de la colestiramina: Está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
5.10 Notas 1. Las mujeres embarazadas, las mujeres lactantes, los ancianos, los niños y las personas con trastornos gastrointestinales deben utilizarlo con precaución.
2. El uso prolongado puede reducir las sales biliares intestinales y provocar malabsorción de grasas. Se deben complementar adecuadamente las vitaminas liposolubles como las vitaminas A y D y las sales de calcio. Tome ácido fólico de 1 a 2 horas antes de tomar colestiramina, y otros medicamentos solo se pueden tomar de 1 a 4 horas antes o después de tomar colestiramina.
3. La colestiramina tiene un olor desagradable y puede mezclarse con agentes aromatizantes. Comer más fibra puede aliviar el estreñimiento.
4. No aumentar la dosis para evitar provocar molestias gastrointestinales y diarrea.
5.11 La principal reacción adversa de la colestiramina es el olor.
1. Aproximadamente el 2% de los pacientes experimentaron reacciones gastrointestinales debido a dosis mayores. Las náuseas, la hinchazón, la indigestión y el estreñimiento son síntomas comunes, y puede producirse obstrucción intestinal en niños y ancianos.
2. Las dosis altas pueden interferir con la absorción de grasas, causar ocasionalmente diarrea y también pueden causar un aumento temporal de las transaminasas y la fosfatasa alcalina. En niños y pacientes de baja estatura, puede producirse acidosis hiperclorémica debido a las dosis relativamente grandes utilizadas. La colestiramina interfiere con la absorción de ácido fólico y vitaminas liposolubles, por lo que cuando se toma colestiramina durante un tiempo prolongado, se deben complementar el ácido fólico, la vitamina A, la vitamina D, la vitamina K y las sales de calcio.
5.12 Uso y dosificación de colestiramina 1. Tome 4~5 g cada vez, agregue 200 ml de agua, tómelo 0,5 ~ 1 h después de las comidas, 3 ~ 4 veces al día. La cantidad total no debe exceder los 24 g por día. La medicación se puede iniciar con una dosis pequeña y alcanzar la dosis máxima tolerada en 1 a 3 meses.
2. Para aliviar el picor: a partir de 6 a 10 g al día, con una dosis de mantenimiento de 3 g al día, repartidos en tres tomas.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. La colestiramina puede retrasar o reducir la absorción de otras drogas, especialmente cuando se usa con drogas ácidas.
2. La colecistamina se puede combinar con fenilbutazona, diuréticos tiazídicos, tiroxina, barbitúricos, tetraciclinas, loperamida, digital, alcaloides relacionados, warfarina, general. El uso combinado de navolol, estrógenos, acetato de medroxiprogesterona, ácido fenoxiacético y otros. Los fármacos hipolipemiantes pueden afectar la absorción de estos fármacos. Para evitar este efecto, se deben tomar otros medicamentos al menos 1 hora antes o después de tomar colestiramina.
3. La colestiramina también puede afectar la absorción de las vitaminas liposolubles A, D, K, ácido fólico y hierro, y debe complementarse para un uso prolongado.
4. La resina de intercambio también se une a otros fármacos en el intestino delgado, como ácido fólico, digoxina, warfarina, clorotiazida, fenobarbital, fenilbutazona, anticoagulantes orales, betadinas tiroideas, fibratos, estatinas, etc. , y debe evitarse. Generalmente, se pueden tomar otros medicamentos 1 hora o 4 horas antes de tomar resina.
5.14 Comentarios de expertos: Tomar colestiramina durante aproximadamente una semana puede aliviar la picazón, reducir los ácidos biliares y el colesterol sérico y eliminar las llagas en la piel.
Especialmente indicado en cirrosis biliar primaria, colangitis esclerosante primaria y obstrucción por atresia biliar. Este fármaco es el fármaco de elección para el tratamiento de la hiperlipidemia tipo IIa. Sobre la base del control dietético, las lipoproteínas se pueden reducir aún más entre 20 y 40. Después de 1 semana, el colesterol y el LDL comienzan a disminuir. Los resultados máximos se logran en 3 semanas. El colesterol y el LDL solo se pueden reducir con la colestiramina, pero el VLDL y el triacilglicerol no se pueden aumentar, o aumentar ligeramente. Por tanto, debe usarse en combinación con clofibrato o niacina y está contraindicado en hiperlipidemias tipos III, IV y V.
6 Intoxicación por colesterolamina La colesterolamina (colesterolamina, colesterolamina, éster de colesterolamina) es una resina de intercambio aniónico macromolecular que no se absorbe por vía oral. Es fácil formar complejos no absorbidos con ácidos biliares en el intestino, interrumpiendo la "circulación enterohepática" de los ácidos biliares, reduciendo la excreción y absorción de ácidos biliares en el hígado, además, también promueve la conversión limitante de TC en; Ácidos biliares. La activación de la enzima convierte más TC en ácidos biliares, reduciendo así la concentración de TC en la sangre. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo IIa, especialmente la hipercolesterolemia familiar. Contraindicado en todo tipo de hipercolesterolemia con triglicéridos elevados. La dosis habitual es de 4 a 5 g, por vía oral 3 veces al día. Dañan principalmente el tracto gastrointestinal. [1]
6.1 Manifestaciones clínicas: Este producto se usa en grandes cantidades, tiene un olor especial y tiene un cierto efecto * * *. Las reacciones adversas comunes incluyen estreñimiento y náuseas, pérdida de apetito, vómitos, hinchazón, calambres musculares, diarrea ocasional, sarpullido y picazón en la piel. Las personas mayores son susceptibles a la osteoporosis y la osteomalacia.
La aplicación de este producto puede provocar hipertensión y acidosis hiperclórica a corto plazo, y la aplicación en grandes dosis puede provocar o agravar la enfermedad celíaca. El uso prolongado puede provocar una deficiencia de vitaminas liposolubles, por lo que las vitaminas liposolubles A y D deben complementarse a tiempo. [1]
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por colestiramina son [1]:
1. Deje de tomar el medicamento inmediatamente. Se pueden dar tratamientos como vómitos, lavado gástrico y catarsis.
2. Administrar atropina para aliviar los síntomas gastrointestinales.
3. Tomar multivitaminas orales, especialmente vitaminas A y D, para complementar el calcio.