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Dipéptido cíclico (Dipeptide) Un dipéptido cíclico compuesto de fenilalanina y arginina se aisló del coral blando Sinularia sp y fue sintetizado con éxito por primera vez en el Laboratorio de Química de la Universidad Sun Yat-sen en 1990. Puede ser. Se utilizan como moduladores de la función inmune y los nuevos fármacos antitumorales deben administrarse por vía parenteral para que sean eficaces. El dipéptido cíclico (2,5-piperazinediona) es el péptido cíclico más pequeño, y muchos compuestos dipéptidos cíclicos naturales tienen actividades biológicas claras, como antibióticos, amargos, inhibidores del crecimiento de las plantas e inhibidores de la liberación de hormonas [91-92]. La particularidad de la estructura del dipéptido cíclico hace que la síntesis de este tipo de compuesto sea un sistema autónomo. Normalmente, el compuesto objetivo se puede obtener fácilmente poniendo a reflujo el éster peptídico lineal libre N-terminal en un disolvente polar. Aunque Fischer realizó una aminolisis del éster metílico del dipéptido lineal en amoníaco metanólico para obtener un dipéptido cíclico, también descubrió que este método causaba fácilmente la racemización. Nitecki [93] propuso que poner a reflujo el éster metílico del dipéptido lineal libre N-terminal en un disolvente mixto de butanol y tolueno para sintetizar el dipéptido cíclico no causaría racemización. Ueda [94] usó metanol como solvente para el reflujo y también obtuvo ciclodipéptidos con buenos rendimientos; Cook et al. usaron 1,2-etilenglicol como solvente de reacción y obtuvieron dos diastereoisómeros de ciclodipéptidos, con un rendimiento total del 64,5%. [95]. Recientemente, Wang Youchu et al. informaron que se sintetizaron una serie de dipéptidos cíclicos haciendo referencia al método de Ueda y Cook, con rendimientos que oscilaban entre el 55% y el 99%. Mediante experimentos de actividad biológica, encontraron Cyclo (Phe-Pro), Cyclo (Ile-Ile) y Cyclo (Met-Met) tienen un ligero efecto antagonista del calcio, mientras que Cyclo (Ala-Ala) y Cyclo (Pro-Pro) muestran efectos de contracción mejorados inducidos por el potasio [96-97]. Edite este párrafo para resumir: Lo anterior describe los métodos para sintetizar péptidos de catenina en fase de cabeza a cola hasta el momento. Dado que el número y los tipos de aminoácidos contenidos en los péptidos lineales, los precursores de los péptidos cíclicos, varían mucho, los métodos de síntesis de los péptidos cíclicos están diversificados. Los reactivos y métodos que exhiben alta eficiencia y rápida condensación para un determinado péptido lineal pueden volverse ineficaces o ineficaces para otra cadena peptídica. Por lo tanto, se debe explorar cuidadosamente y realizar arduos esfuerzos para encontrar el método de síntesis de péptidos cíclicos correspondiente basado en la secuencia del péptido cíclico objetivo. Referencias: 1.WANG D (05)2.CUI C B.KAKEYA H.OSADA H Nuevo ciclo celular de mamíferos. inhibidores,espirotriprostatinas A y B,producidas por Aspergillus fumigatus,que inhiben el ciclo celular de mamíferos en la fase G2/M [Foreign Journal] 1996(39)

3.SANTAMARIA A.CABEZAS N.AVENDA(N)O C Síntesis de dicetopiperazinas y análogos de triptófano-deshidrobutirina [Foreign Journal] 1999(04)