Introducción al bromuro de escopolamina
1.1.2 Pinyin chino Dingxiu Donglangdangjian
1.1.3 Nombre en inglés Bromuro de butilo escopolamina
1.2 Fórmula estructural 1.3 Fórmula molecular y peso molecular C21H30BrNO4 440,38
p>1.4 Fuente (nombre), contenido (potencia): Este producto es bromuro de 6β, 7β epoxi 3a hidroxilo 8 butilo 1αH, 5αH tropina (I). Calculado en base al producto seco, el contenido de C21H30BrNO4 no debe ser inferior a 99,0.
1.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro o casi inodoro.
Este producto es soluble en agua o cloroformo y ligeramente soluble en etanol.
Tome este producto con una rotación específica de 1.5.1, péselo con precisión, disuélvalo en agua y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 g por 1 ml, y mídala según la La rotación específica de la ley (Farmacopea Parte 2, versión 2010) es de 18 a 20.
1.6 Identificación (1) Tome este producto y agregue una solución de ácido clorhídrico de 0,01 mol/l para disolverlo y diluirlo para obtener una solución que contenga 1 mg por 1 ml. Utilice espectrofotometría UV-visible (Apéndice 4 de la Parte 2 de la Farmacopea). , Edición de 2010) A) Medido a 252 nm.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Colección farmacéutica de espectro infrarrojo, Figura 21).
(3) Reacción de identificación de los alcaloides de tropina en este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
(4) Reacción de identificación del bromuro en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
1.7 Verifique la acidez en 1.7.1. Tome este producto, agregue agua para hacer una solución que contenga 0,1 gramos por 1 ml y mídala de acuerdo con la ley (Apéndice 6H de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). ). El valor del pH debe ser 5,5 ~ 6,5.
1.7.2 Claridad de la solución: Tomar 0,5 g de este producto, añadir 15 ml de agua para disolver, la solución debe quedar transparente.
1.7.3 Tome las sustancias relevantes de este producto, péselas con precisión, agregue fase móvil para disolverlas y prepare una solución que contenga 2,5 mg por 1 ml como solución de prueba, tome la sustancia de referencia de bromhidrato de escopolamina y; Pese con precisión y utilice la fase móvil para preparar una solución que contenga 0,01 mg por 1 ml como solución de referencia. Tome 1 ml de la solución de prueba, colóquelo en una botella medidora de 10 ml, dilúyalo hasta la marca con la solución de referencia, agite bien y. Úselo como solución de prueba de idoneidad del sistema. De acuerdo con el método de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno y se preparó dodecilsilano 0,008 mol/l con solución de ácido fosfórico 0,004 y acetonitrilo (50:50). ). La solución de sulfato de sodio es la fase móvil y la longitud de onda de detección es de 210 nm. Inyecte 10 μl de la solución de prueba de adaptabilidad del sistema en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de bromhidrato de escopolamina sea aproximadamente 20 de la escala completa. Tomando el pico de bromhidrato de escopolamina como punto de referencia, el número de placa teórico. no es inferior a 3000, la separación entre el pico de bromuro de escopolamina y el pico de bromhidrato de escopolamina debe cumplir los requisitos. Mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta el doble del tiempo de retención del pico del componente principal.
En el cromatograma del producto de prueba, si hay un pico cromatográfico con el mismo tiempo de retención que el pico de bromhidrato de escopolamina, el área de su pico no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,4); (excluyendo el pico del ion bromuro cerca del pico del disolvente) no deberá exceder 2 veces (0,8) el área del pico principal de la solución de referencia.
1.7.4 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 2,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
1.7.5 El residuo de ignición no deberá exceder de 0,1 (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
Para determinar el contenido de 1,8, tome aproximadamente 0,25 g de este producto, péselo con precisión, agregue 50 ml de agua para disolverlo y use un titulador de nitrato de plata (0,1 mol/L) mediante titulación potenciométrica (Apéndice de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010) VII A) Titulación. Cada 1 ml de solución de valoración de nitrato de plata (0,1 mol/L) equivale a 44,04 mg de C2 LH 30 Brno 4.
Fármacos anticolinérgicos de categoría 1.9.
1.10 Almacenar a la sombra y en condiciones selladas.
1.11 Preparaciones (1) ¿Inyección de bromuro de escopolamina? (2) Cápsulas de escopolamina
Edición 1.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
2 Descripción del bromuro de escopolamina 2.1 Nombre del medicamento Bromuro de escopolamina
2.2 Nombre en inglés Bromuro de butilo de escopolamina
2.3 Sinónimos de butiroanilida: butirofenona; bromobutirato de escopolamina; bromuro de butilo de escopolamina; buscapina; medicamentos para el sistema digestivo>; medicamentos antiespasmódicos gastrointestinales
2,5 forma farmacéutica 10 mg;
2. Cápsulas: 10 mg
3. 20mg (1ml), 20mg (2ml);
4.
2.6 Efectos farmacológicos de la escopolamina El ácido bromobutenoico es un fármaco anticolinérgico periférico que no sólo tiene un efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos, sino que también bloquea los ganglios y las uniones neuromusculares, pero no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central. El efecto es débil. La escopolamina tiene un efecto antiespasmódico más fuerte sobre el músculo liso intestinal que la atropina y la anisodamina. Puede aliviar selectivamente los espasmos e inhibir la peristalsis de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, el tracto biliar y el tracto urinario, pero tiene menos efecto sobre el corazón, las pupilas y las glándulas salivales. Por tanto, la atropina provoca menos reacciones adversas como excitación del sistema nervioso central, dilatación de la pupila e inhibición de la secreción salival.
2.7 Farmacocinética de la escopolamina El ácido bromobutenoico se absorbe poco después de la administración oral, pero se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o intravenosa. Surte efecto de 2 a 4 minutos después de la inyección intravenosa, de 8 a 10 minutos después de la inyección subcutánea o intramuscular y de 20 a 30 minutos después de la administración oral. El efecto dura aproximadamente de 2 a 6 horas. La circulación intestinal y hepática no puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. Casi todo se metaboliza en el hígado, se excreta principalmente a través de las heces y una pequeña cantidad se excreta por los riñones sin cambios.
2.8 Indicaciones del bromuro de escopolamina 1. Se utiliza para tratar espasmos gastrointestinales, cólicos biliares, cólicos renales o motilidad gastrointestinal provocados por diversas causas. También se utiliza para los calambres uterinos.
2. Se utiliza en la preparación preoperatoria para la fibroendoscopia del estómago, duodeno y colon para reducir la peristalsis intestinal.
3. Se utiliza para la colangiopancreatografía retrógrada endoscópica para inhibir la peristalsis intestinal antes o durante la cirugía.
4. Se utiliza para angiografía hipotónica con bario aéreo o tomografía computarizada abdominal del estómago, duodeno y colon para reducir o inhibir la peristalsis intestinal.
2.9 Contraindicaciones de la Escopolamina 1. Enfermedad cardíaca grave.
2. Estenosis pilórica orgánica.
3. Obstrucción intestinal paralítica.
4.
5. Hipertrofia de próstata (incluso retención urinaria).
6. No es adecuado para síntomas como dolor abdominal superior y acidez de estómago causados por un tono gástrico bajo, trastorno de la motilidad gástrica (gastroparesia) y reflujo gastroesofágico.
2.10 Notas 1. (1)Bebé. (2) Pacientes con hipotensión.
2. La escopolamina es incompatible con líquidos alcalinos.
3. La velocidad de la inyección intravenosa no debe ser demasiado rápida.
2.11 Reacciones adversas del bromuro de escopolamina La mayoría de las reacciones adversas del bromuro de escopolamina están relacionadas con sus propiedades anticolinérgicas, como sed, disminución de la visión, somnolencia, palpitaciones, enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, mareos y dolor de cabeza. La escopolamina también puede reducir la presión del esfínter esofágico inferior (EEI) y, por tanto, promover el reflujo gastroesofágico. También hay personas con reacciones alérgicas. Se han informado dificultades para orinar e incluso trastornos mentales con dosis altas.
2.12 Uso y dosificación de la escopolamina 1. (1) Comprimidos y cápsulas: de 10 a 20 mg cada vez, de 3 a 5 veces al día, y deben tragarse enteros o enteros. (2) Líquido oral: 10 mg cada vez, de 3 a 5 veces al día.
2. Inyección intramuscular: 20 a 40 mg cada vez, o 20 mg cada vez después de un intervalo de 20 a 30 minutos. Durante un ataque de cólico agudo, tome 20 mg cada vez, varias veces al día.
3. Infusión intravenosa: Disolver bromuro de escopolamina en 5 inyecciones de glucosa o 0,9 inyecciones de cloruro de sodio e infundir por vía intravenosa, de 20 a 40 mg cada vez, o 20 mg cada vez, con un intervalo de 20 a 30 minutos. . Durante un ataque de cólico agudo, tome 20 mg cada vez, varias veces al día.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Los antidepresivos tricíclicos, la quinidina y la amantadina pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la escopolamina cuando se administran mediante inyección.
2. La escopolamina no se puede combinar con fármacos procinéticos como domperidona, metoclopramida, cisaprida, etc., porque se antagonizarán entre sí.
2.14 Opinión de expertos