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Introducción a las instrucciones de las tabletas de repaglinida

Versión: El segundo lote de instrucciones químicas publicado por la Administración Estatal de Productos Médicos en 2002.

Nota: Las instrucciones para las tabletas de repaglinida fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: tabletas de repaglinida

Nombre anterior:

Nombre comercial:

Nombre en inglés : Tabletas de repaglinida

Pinyin chino: Ruiɡelienai Pinyin

El ingrediente principal de este producto es la repaglinida. Su nombre químico es ácido S(+)2etoxi 4{2[(3metil1(2(1piperidinil)fenil)butil)amino]2etoxi}benzoico.

Fórmula estructural:

Fórmula molecular:

Peso molecular:

Carácter; letra;

Este El producto son tabletas blancas o blanquecinas.

Farmacología y Toxicología

Este producto, un secretagogo de insulina sin sulfonilurea, se une específicamente a la proteína 36KDA en el canal de potasio dependiente de ATP fuera de la membrana de las células B pancreáticas, provocando el canal de potasio. Al cerrarse, las células B se despolarizan, los canales de calcio se abren, los iones de calcio fluyen hacia adentro y promueven la secreción de insulina. Actúa más rápidamente que las sulfonilureas, por lo que tiene un efecto hipoglucemiante posprandial más rápido.

Farmacocinética

Según informes de literatura extranjera, las tabletas de repaglinida se absorben rápidamente a través del tracto gastrointestinal, lo que resulta en un rápido aumento de la concentración en sangre. La concentración plasmática alcanza su punto máximo dentro de las 65.438 ± 0 horas después de tomar el medicamento. Luego la concentración plasmática cae rápidamente y se elimina en 4 a 6 horas. La vida media plasmática es de aproximadamente 65438 ± 0 horas. La tasa de unión de los comprimidos de repaglinida a las proteínas plasmáticas humanas es superior al 98%. Las tabletas de repaglinida se metabolizan casi por completo y los metabolitos no tienen ningún efecto hipoglucemiante clínico. Las tabletas de repaglinida y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y una pequeña porción (menos del 8%) de los metabolitos se excreta en la orina. El fármaco original en las heces fue inferior al 65438±0%.

Indicaciones

Pacientes con diabetes tipo 2 (no insulinodependientes) que no pueden controlar eficazmente los niveles elevados de azúcar en sangre mediante dieta y ejercicio. Las tabletas de repaglinida se pueden combinar con metformina. La combinación de los dos fármacos tiene un efecto sinérgico en el control del azúcar en sangre en comparación con cualquiera de los fármacos por separado.

Dosificación

Los comprimidos de repaglinida deben tomarse antes de la comida principal (es decir, antes de las comidas). Las tabletas de repaglinida promueven la secreción de insulina dentro de los 30 minutos posteriores a la administración oral. Este medicamento generalmente se toma 15 minutos antes de las comidas. El tiempo de medicación también se puede controlar entre 0 y 30 minutos antes de las comidas.

Tome los comprimidos de repaglinida según las indicaciones de su médico. La dosis varía de persona a persona y se basa en el nivel de azúcar en sangre de cada individuo. La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg, que puede ajustarse semanalmente o cada dos semanas si es necesario. Los pacientes que reciben otros fármacos hipoglucemiantes orales pueden cambiar directamente a comprimidos de repaglinida. La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg.

La dosis única máxima recomendada es de 4 mg, tomados con las comidas. Sin embargo, la dosis máxima diaria no debe exceder los 16 mg.

En pacientes frágiles y desnutridos, la dosis debe ajustarse cuidadosamente. Si se usa concomitantemente con metformina, se debe reducir la dosis de repaglinida. Aunque la repaglinida se excreta principalmente en la bilis, debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Efectos inversos

1. Hipoglucemia Estas reacciones suelen ser leves y pueden corregirse fácilmente administrando carbohidratos. En casos graves, se puede inyectar glucosa.

2. Anomalías visuales Es bien sabido que los cambios en los niveles de azúcar en sangre pueden provocar anomalías visuales temporales, especialmente al inicio del tratamiento. Las anomalías visuales antes mencionadas se notificaron sólo en unos pocos casos al inicio del tratamiento con repaglinida, pero no hubo casos de interrupción del tratamiento con repaglinida en los ensayos clínicos.

3. En ensayos clínicos gastrointestinales, se han reportado reacciones gastrointestinales como dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos y estreñimiento. No hay diferencias en la frecuencia o gravedad de estos síntomas en comparación con otros agentes antidiabéticos orales.

4. Los informes de casos individuales del sistema de enzimas hepáticas mostraron que los indicadores de enzimas hepáticas aumentaron durante el tratamiento con tabletas de repaglinida.

La mayoría de los casos son leves y temporales, y algunos pacientes interrumpen el tratamiento debido a niveles elevados de enzimas.

5. Las reacciones alérgicas pueden provocar reacciones alérgicas en la piel, como picor, enrojecimiento, hinchazón, urticaria, etc. Debido a las diferentes estructuras químicas, no hay motivos para sospechar una posible reacción alérgica cruzada con las sulfonilureas.

Contraindicaciones

1. Pacientes con alergia conocida a repaglinida o cualquier excipiente de este producto.

2.Pacientes con diabetes tipo 1 (insulinodependientes, DMID).

3. Pacientes con cetoacidosis diabética con o sin coma.

4. Mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Niños menores de 5,8 años.

6. Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.

7. Cuando se utiliza en combinación con inhibidores o inductores de CYP3A4.

Cosas a tener en cuenta

1. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y ajustar la dosis en pacientes con desnutrición.

2. Como la mayoría de los otros medicamentos orales que promueven la secreción de insulina y reducen el azúcar en sangre, las tabletas de repaglinida también pueden causar hipoglucemia.

3. El uso combinado con metformina aumentará el riesgo de hipoglucemia. Si la hiperglucemia persistente persiste después del uso combinado, no se deben usar medicamentos antidiabéticos orales para controlar el azúcar en sangre, sino insulina.

4. Si hay una reacción de estrés, como fiebre, traumatismo, infección o cirugía, puede producirse una hiperglucemia evidente.

5. El uso de comprimidos de repaglinida no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática. No se han realizado estudios en pacientes menores de 18 años ni mayores de 75 años. Por tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deberían probarlo.

6. Los pacientes deben tener cuidado de no comer ni tomar medicamentos, y evitar la hipoglucemia mientras conducen.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas o lactantes. Por tanto, está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes.

Uso pediátrico

El uso de repaglinida comprimidos no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 años. Por tanto, está prohibido para niños menores de 12 años.

Uso en pacientes de edad avanzada

El uso de comprimidos de repaglinida no ha sido estudiado en pacientes mayores de 75 años. Por tanto, no debe ser utilizado por pacientes mayores de 75 años.

Interacciones medicamentosas

1. Los siguientes fármacos pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de los comprimidos de repaglinida: inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), bloqueadores B no selectivos, inhibidores de la ECA, AINE, salicilatos. , octreotida, alcohol y hormonas anabólicas. Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. El alcohol puede empeorar o prolongar los síntomas de la hipoglucemia causada por las tabletas de repaglinida.

2. Los siguientes fármacos pueden debilitar el efecto hipoglucemiante de los comprimidos de repaglinida: anticonceptivos orales, tiazidas, corticosteroides, danazol, hormonas tiroideas y fármacos simpaticomiméticos.

3. Los comprimidos de repaglinida no afectan la farmacocinética de digoxina, teofilina y warfarina, y la cimetidina no afecta la farmacocinética de los comprimidos de repaglinida.

4. Los resultados experimentales in vitro muestran que los comprimidos de repaglinida son metabolizados principalmente por inductores de P450 (CYP3A4). Por lo tanto, los inhibidores de CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, fluconazol y midindil, pueden aumentar la concentración plasmática de las tabletas de repaglinida. Sin embargo, los compuestos que inducen CYP3A4, como la rifampicina o la fenitoína, pueden disminuir los niveles plasmáticos de repaglinida. Dado que se desconoce el grado de inducción o inhibición, la combinación de los fármacos anteriores con comprimidos de repaglinida debe estar contraindicada.

Sobredosis

Especificación

0,5 mg

Almacenamiento

Conservar en un recipiente sellado a temperatura ambiente, protegido de la luz.

Paquete

Período de validez

Número de certificación de registro

Empresa fabricante

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