Ecuación de velocidad de disolución

Ecuación de velocidad de disolución: ecuación de Noyes-Whitney

Solubilidad y velocidad de disolución 1. Factores que afectan la solubilidad ① Estructura molecular del fármaco y disolvente: similar y compatible ② Temperatura ③ Forma cristalina: forma estable Pequeño , tipo inestable ④ Solvatos: hidrato lt; anhidro lt; solvatos orgánicos ⑤ Tamaño de partícula: Micronización de fármacos poco solubles (≤0,1 μm) ⑥ Añadir una tercera sustancia: cosolvente, solubilizador, electrolito 2. Métodos para aumentar la solubilidad del fármaco ① Añadir solubilizador (surfactante), cosolvente (yodo → yoduro de potasio, cafeína → benzoato de sodio) ② Hacer sales ③ Usar solvente mixto: solvente latente (etanol/propilenglicol/glicerol/polímero) Etilenglicol agua) ④ Convertirse en cristal *** (adefovir dipivoxil sacarina) ⑤ Otros: temperatura ↑, cambio de pH, micronización, inclusión La velocidad de disolución también se denomina velocidad de liberación o disolución, que se refiere a preparaciones farmacéuticas sólidas (la velocidad de disolución y la cantidad de los ingredientes activos en tabletas, píldoras y polvos). , cápsulas, etc.) en un medio de disolución específico. La disolución y liberación de ingredientes activos en preparaciones sólidas afectan directamente la tasa de absorción y el grado del fármaco y, por lo tanto, están estrechamente relacionadas con la eficacia del fármaco. Es uno de los indicadores importantes para controlar y evaluar la calidad del fármaco. Generalmente, se mide mediante métodos físicos y químicos realizados dinámicamente a temperatura constante in vitro (37 ℃ ± 0,5 ℃). Los instrumentos de medición comúnmente utilizados incluyen el tipo cesta, el tipo paleta, el tipo circulación y el tipo desintegración. Medir la velocidad de disolución de preparaciones sólidas no sólo puede evaluar la calidad intrínseca de los medicamentos patentados chinos (como la calidad de diferentes formas farmacéuticas del mismo medicamento, diferentes fabricantes o diferentes números de lote, la misma variedad y las mismas especificaciones), sino también También se puede utilizar como prescripción de detección.

Las bases e indicadores para evaluar el proceso (como examinar la racionalidad del diseño de la prescripción y el impacto del tamaño de las partículas del fármaco, los excipientes, etc. sobre la eficacia del fármaco).