Introducción a la rosuvastatina
1.2 Nombre en inglés Rosuvastatina
1.3 Se puede determinar el alias de Rosuvastatina; Crestor
1.4 Clasificación de fármacos para el sistema circulatorio>: Hilipemiantes y antiinflamatorios. fármacos ateroscleróticos> Inhibidor de la coenzima A reductasa
1,5 forma farmacéutica: 5 mg/comprimido; 20 ~ 25 ℃ sellado y a prueba de humedad.
Efectos farmacológicos de la rosuvastatina 1.6 Rosuvastatina tiene alta afinidad por la HMG-CoA reductasa. Al competir por la HMG-CoA reductasa, se reduce la biosíntesis del colesterol, lo que da como resultado una mayor eliminación del colesterol de la sangre. La rosuvastatina puede reducir el colesterol total (CT), el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (LDLC) y el triacilglicerol, reducir la concentración de colesterol intravascular y aumentar el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (HDLC).
1.7 Farmacocinética de rosuvastatina Una dosis oral única de 20 mg de rosuvastatina alcanza una concentración máxima (Cmax) de 6,1 ng/ml en aproximadamente 3 a 5 horas. La tasa de absorción de rosuvastatina es moderada. Los alimentos pueden ralentizar la tasa de absorción de rosuvastatina. La Cmax disminuye en 20, pero la cantidad de absorción permanece sin cambios. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 20. La rosuvastatina puede unirse de forma reversible a las proteínas plasmáticas con una tasa de unión de 88. El volumen de entrega promedio en estado estacionario es de 134 litros. La rosuvastatina tiene una vida media de eliminación larga, con tl/2 de 19 horas. La rosuvastatina se metaboliza sólo parcialmente (aproximadamente 10) en el hígado, principalmente por N-desmetilación y lactonización. La actividad del metabolito desmetilado es sólo la mitad que la del fármaco original, mientras que la actividad del metabolito lactonizado es equivalente a la del fármaco original. La rosuvastatina se excreta en un 90% a través de la bilis y un 10% a través de la orina, la mayor parte de la cual se excreta sin cambios. El 72% de los fármacos administrados por vía intravenosa se eliminan por el sistema hepatobiliar y el 28% por los riñones.
Indicaciones 1.8 La rosuvastatina se utiliza para tratar la hipercolesterolemia primaria y los trastornos lipídicos mixtos.
1.9 Contraindicaciones de rosuvastatina 1. Está contraindicado en pacientes alérgicos a la rosuvastatina.
2. Está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa.
3. Está prohibido en pacientes con miopatía.
4. El nivel de toxicidad durante el embarazo es el nivel X, y está prohibido para mujeres embarazadas.
1.10 Notas 1. Las personas que beben cantidades excesivas de alcohol deben consumirlo con precaución.
2. Los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática deben utilizarlo con precaución.
3. La concentración de rosuvastatina en la leche de rata es tres veces mayor que la del fármaco en plasma, y las mujeres lactantes deben utilizarla con precaución.
4. Recibir una dieta baja en colesterol antes y durante la medicación. La dosis varía según el objetivo del tratamiento.
5. Comprobar la función hepática antes de usar rosuvastatina y dentro de los 3 meses posteriores al tratamiento. Si las aminotransferasas séricas son superiores a 3 veces el valor normal, suspenda la rosuvastatina o reduzca la dosis.
6. Si se produce mialgia inexplicable, debilidad o sospecha de miopatía, deje de usar rosuvastatina inmediatamente.
7. No existe diferencia en la farmacocinética entre personas de diferentes géneros y edades.
No existen datos sobre la seguridad de este medicamento en niños menores de 8,8 años.
9. La insuficiencia renal leve y moderada no tiene efecto sobre la concentración plasmática de rosuvastatina. La concentración plasmática de pacientes con insuficiencia renal grave es 3 veces mayor que la de personas normales, y la de pacientes con insuficiencia hepática grave puede ser hasta 2 veces mayor que la de personas normales.
10. Se utiliza tratamiento de soporte en caso de sobredosis de fármacos. La rosuvastatina no es fácil de eliminar mediante diálisis.
1.11 Las reacciones adversas de la rosuvastatina son bien toleradas y la mayoría de las reacciones adversas son leves y transitorias. Las reacciones adversas comunes incluyen mialgia, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas y fatiga. Otras reacciones adversas incluyen los siguientes aspectos.
1. Hipertensión cardiovascular, angina, vasodilatación y palpitaciones.
2. Estreñimiento péptico, gastroenteritis, gastritis, vómitos, flatulencias y absceso periodontal.
3. Mareos del sistema nervioso central, insomnio, aumento de la tensión, parestesia, ansiedad, mareos y neuralgia.
4. Traqueítis respiratoria, empeoramiento de la tos, disnea, neumonía y asma.
5.Otras diabetes, anemia, equimosis, edema periférico, dolor articular, artritis y picor.
6. En 2004, la FDA advirtió que la rosuvastatina puede causar miotoxicidad grave.
Uso y posología 1.12 La rosuvastatina se toma por vía oral. La dosis inicial recomendada es de 10 mg y la dosis habitual es de 5 a 40 mg, una vez al día, antes o después de las comidas. Hipercolesterolemia familiar homocigota: por vía oral, la dosis inicial recomendada es de 20 mg, una vez al día, la dosis máxima diaria es de 40 mg. Pacientes asiáticos: la dosis inicial recomendada es de 5 mg, una vez al día, y la dosis se puede ajustar a 5 mg, 10 mg o 20 mg al día según la situación. Pacientes que toman ciclosporina: la dosis recomendada es de 5 mg una vez al día. Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min): la dosis recomendada es de 5 mg una vez al día y la dosis máxima diaria es de 10 mg.
1.13Interacciones medicamentosas1. La rosuvastatina no es metabolizada por P450 3A4 y la coadministración con ketoconazol no tiene efecto sobre la concentración plasmática de rosuvastatina.
2. Cuando se combina con eritromicina, el AUC y la Cmax de rosuvastatina se pueden reducir en 20 y 365, respectivamente, y 438 ± 0, pero no hay importancia clínica.
3. Cuando se combina con itraconazol, el AUC de rosuvastatina (10 mg, 80 mg) aumenta (39, 28).
4. El AUC de rosuvastatina y fluconazol aumentó en 65438±04.
5. Cuando se combina ciclosporina, la concentración plasmática de ciclosporina permanece sin cambios, pero la Cmax de rosuvastatina aumenta 11 veces y el AUC aumenta 7 veces. Por lo tanto, se debe tener precaución al coadministrar ciclosporina y se debe considerar la dosis de rosuvastatina.
6. El uso combinado con warfarina o digoxina no tiene ningún efecto sobre las concentraciones plasmáticas de warfarina y digoxina.
7. Cuando se combina con fenofibrato, no se producen cambios en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.
8. Cuando se combina con gemfitina, el AUC y la Cmax de rosuvastatina aumentan en 90 y 120 respectivamente.
9. Cuando se combina con antiácidos (hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio), no se produce ningún cambio en la concentración plasmática del fármaco.