Introducción a la ciclohexilnitrosourea
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de Lomustine 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (Nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro 4.7.2 Sustancias relacionadas 4.7.3 Pérdida por secado 4.8 Determinación del contenido 4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema 4.8.2 Método de determinación 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones para lomustina 5.1 Alias de ciclohexilnitrosourea 5.2 Nombre extranjero 5.3 Indicaciones de lomustina 5.4 Posología y uso de lomustina 5.5 Precauciones 5.6 Especificaciones 5.7 Nota 6 Intoxicación por lomustina 6.1 Manifestaciones clínicas y puntos de diagnóstico 6.2 Tratamiento 7 Referencias Esta es una entrada redirigida que comparte el contenido de lomustine. Para facilitar la lectura, la lomustina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por ciclohexilnitrosourea. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de comentarios para mostrar 1 Pinyin
huán jǐ yà xiāo niào 2. Referencia en inglés
Descripción general de Lomustine 3
La ciclohexilnitrosourea es un agente alquilante antitumoral, que es un cristal de color amarillo claro o un polvo cristalino inodoro; Su mecanismo de acción es similar al de la carmustina. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar tumores cerebrales, linfoma maligno, cáncer de pulmón y melanoma maligno. Puede penetrar la barrera hematoencefálica. La dosis tóxica es de 130 mg/m2. 4 Estándar de farmacopea de ciclohexilnitrosourea 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino
Ciclohexilnitrosourea 4.1.2 Pinyin chino
Luomositing
4.1.3 Nombre en inglés
Lomustina 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular
C9H16ClN3O2 233.70 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es N (2 cloro etil) N'ciclohexil N -nitrosourea. Calculado en base seca, el contenido de C9H16ClN3O2 debe ser del 98,5 % al 101,5 %. 4.5 Propiedades
Este producto es un cristal o polvo cristalino de color amarillo claro, inodoro;
Este producto es fácilmente soluble en cloroformo, soluble en etanol o tetracloruro de carbono, ligeramente soluble en ciclohexano y casi insoluble en agua. 4.5.1 Punto de fusión
El punto de fusión de este producto (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI C) es de 88 a 91 °C. Identificación 2 ml de solución de prueba aparecerán de color rojo anaranjado.
(2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 300 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").
(4) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 5 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio, caliente en un baño de agua durante 5 minutos, acidifique con ácido nítrico y muestre la reacción de identificación del cloruro (2010 edición de la Farmacopea Parte 2 Apéndice III).
4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro
Tomar 0,50 g de este producto, agregar 40 ml de agua, agitar bien, filtrar, tomar 20 ml del filtrado, verificar según la ley (Apéndice VIII A de la Parte II del Edición de 2010 de la Farmacopea), y compararlo con el estándar. En comparación con la solución de control elaborada con 5,0 ml de solución de cloruro de sodio, esta no debe estar más concentrada (0,02%). 4.7.2 Sustancias relacionadas
Evite el funcionamiento ligero. Tome este producto, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo para hacer una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, que se usa como solución de prueba, mida con precisión 1 ml, colóquelo en una botella medidora de 100 ml, diluya hasta la marca con; metanol, agite bien y utilícelo como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, tome 20 μl de la solución de control e inyéctelas en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 25 % de la escala completa. . Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de control, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta 3 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay picos de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de control (1,0%). 4.7.3 Pérdida de peso por secado
Tome este producto, colóquelo en una secadora de pentóxido de fósforo y séquelo a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (. Edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice VIII L). 4.8 Determinación del contenido
Evite el funcionamiento ligero. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema
Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilice metanol-agua (70:30) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 230 nm. El número de placas teóricas no es inferior a 3000 basándose en el pico de ciclohexilnitrosourea. 4.8.2 Método de determinación
Tome este producto, péselo con precisión, agregue fase móvil para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 mg por 1 ml. Mida con precisión 20 μl e inyéctelo en el cromatógrafo líquido. Registrar el cromatograma; tomar otra sustancia de referencia ciclohexilnitrosourea y medirla de la misma manera. Se calcula por el área del pico según el método estándar externo. 4.9 Categoría
Fármacos antineoplásicos. 4.10 Almacenamiento
Sombree, selle y almacene en un lugar frío. 4.11 Preparaciones
Cápsulas de ciclohexilnitrosourea Versión 4.12
"Ejército de Liberación Popular Chino y Farmacopea China" Edición 2010 5 Instrucciones de ciclohexilnitrosourea 5.1 Alias de ciclohexilnitrosourea
Cloruro de lomustina; , lomustina, lomustina 5.2 Nombres extranjeros
Lomustina 5.3 ciclohexilnitrosourea Indicaciones de la urea
Se utiliza para el glioma cerebral, cáncer gastrointestinal, enfermedad de Hodgkin, linfosarcoma, tumor reticular de reticulocitos, cáncer de pulmón y leucemia , con cierto efecto curativo. 5.4 Dosis y uso de ciclohexilnitrosourea
Generalmente, se toman 130 mg por metro cuadrado de superficie corporal por vía oral una vez cada 6 a 8 semanas, con 3 veces como tratamiento. 5.5 Precauciones
1. Puede provocar que se desarrolle supresión de la médula ósea, plaquetas y glóbulos blancos más tarde. Puede haber dos niveles bajos de glóbulos blancos en la primera y cuarta semana, y luego recuperarse entre la sexta y la cuarta semana. 8va semana.
2. Ocasionalmente, pueden producirse hemorragias gastrointestinales y daño hepático retardado. Las personas con función hepática deficiente deben usarlo con precaución. Por lo tanto, tomar metoclopramida o clorpromazina con el estómago vacío antes de usar ciclohexilnitrosourea puede reducir el riesgo de enfermedades gastrointestinales. sangrado y daño hepático retardado.
3. La combinación de ciclohexilnitrosourea y ciclofosfamida tiene un efecto sinérgico.
4. Las mujeres embarazadas no deben utilizar este producto. 5.6 Especificaciones
Cápsulas: 40mg, 100mg por cápsula. 5.7 Nota
Guardar en un frigorífico hermético y evitar la luz. Debe embalarse en una nevera durante el transporte. 6 Intoxicación por ciclohexilnitrosourea
La ciclohexilnitrosourea (lomustina, CCNU) es un agente alquilante antitumoral y su mecanismo de acción es similar al de la carmustina. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar tumores cerebrales, linfoma maligno, cáncer de pulmón y melanoma maligno. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una vida media de 53 minutos, y más del 60% se excreta en la orina como metabolitos dentro de las 48 horas. Puede penetrar la barrera hematoencefálica.
La LD50 oral de ratas es de 70 mg/kg; la LD50 oral de ratones es de 38 a 51 mg/kg y la inyección intraperitoneal es de 53 a 56 mg/kg. La dosis tóxica es de 130 mg/m2. Tome por vía oral 120 ~ 140 mg/m2 cada vez, una vez cada 6 ~ 8 semanas. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas y puntos de diagnóstico
Las reacciones adversas son principalmente reacciones gastrointestinales y supresión retardada de la médula ósea. [1] 6.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por ciclohexilnitrosourea son [1]: