Introducción al glicirricinato de diamonio
2 Referencia en inglés Glicirrizinato de diamonio [Diccionario médico Xiangya]
3 Ácido glicirrícico El medicamento estándar 3.1 de diamonio se llama oficialmente glicirricinato de diamonio
3.2 El regaliz pinyin chino es considerado dian
3.3 Número de norma WS019 (X015) 94
3.4 Texto en latín o inglés Glicirrizato de diamonio
3.5 El principal ingrediente activo es el 20βcarboxil 11oxo-n-oleanano 12en sal de diamonio aldehído 3βil 20βD glucopiranosil αD glucopiranósido. En base seca, el contenido de C42H68N2O16 no será inferior al 97,0%.
3.6 Polvo cristalino blanco; inodoro y dulce.
Soluble en agua. Muy ligeramente soluble en etanol, casi insoluble en cloroformo o éter.
3.7 Identificación (1) Tomar aproximadamente 0,5 g de este producto, añadir 10 ml de solución de ácido clorhídrico (1 mol/L), hervir durante 10 min, dejar enfriar, filtrar y reservar el filtrado. Lavar el precipitado con agua hasta que el líquido de lavado sea neutro, secar a 105°C durante 1 hora, añadir 10ml de etanol para disolverlo, tomar 1ml de solución de etanol, añadir 0,5ml de 2,6-di-terc-butilo al 10%. -Solución de etanol de p-cresol y 1 ml de solución de hidróxido de sodio al 20%.
(2) Tomar 65438±0ml del filtrado a identificar (65438±0), añadir 65438±00mg de resorcinol y 5 gotas de ácido clorhídrico y hervir durante 65438±0min. Deje enfriar, agregue 3 ml de benceno, agite bien, la capa de benceno se vuelve violeta.
(3) Tome aproximadamente 50 mg de este producto, agregue 5 ml de agua para disolverlo y muestre la reacción de identificación de la sal de amonio (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 39).
3.8 Compruebe la acidez. Tome 0,1 g de este producto, agregue 10 ml de agua para disolver y mida de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 44). .
Claridad y color de la solución: Tomar 65438±0,0g de este producto, agregar 65438±00ml de agua, y después de calentar y disolver, la solución debe quedar transparente e incolora, si desarrolla color, se vuelve transparente; no debe ser más oscuro que la solución de color amarillo número 3 en proporción estándar (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 57, Método 1).
Tomar 0,5g de este producto, añadir 5ml de ácido clorhídrico diluido y 10ml de agua, calentar durante 10 minutos, enfriar, filtrar, lavar el residuo dos veces con una pequeña cantidad de agua, combinar el líquido de lavado y filtrar, neutralizar con solución de prueba de amoníaco, si cuando el filtrado adquiere color, agregar 1 ml de solución de peróxido de hidrógeno, calentar en un baño de agua durante 10 minutos y papel de filtro. Según la inspección (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 48), no debe ser más concentrada (0,020%) que la solución de control preparada con 10 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
Después de la pérdida de peso por secado, tomar este producto y secarlo bajo presión reducida a 80 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 5,0% (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 55).
Tomar 1,0 g del residuo de combustión de este producto y comprobarlo según la ley (Farmacopea China Edición 1990, Parte 2, Apéndice 56). El residuo no debe exceder el 0,2%.
Los residuos que quedan debajo de los residuos de ignición de metales pesados deben analizarse de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice 56, Método 2), y el contenido de metales pesados no debe exceder las 10 partes por millón.
Para la sal de arsénico, tomar 65438±0g de carbonato de sodio anhidro y esparcirlo por el fondo del crisol, luego tomar 0,5g de este producto y colocarlo sobre carbonato de sodio anhidro, humedecerlo con una pequeña cantidad de agua, séquelo y luego use un fuego pequeño para carbonizarlo y luego quémelo a 500 ~ 600 ℃ para convertirlo en cenizas por completo.
3.9 Determinación del contenido: tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar agua para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,04 mg por 1 ml según la espectrofotometría (Farmacopea China, edición de 1990, Apéndice). 24), en Mida la absorbancia a una longitud de onda de 252 ± 2 nm; tome otra sustancia de referencia de nicotinamida, pésela con precisión, agregue una solución acuosa, dilúyala cuantitativamente hasta obtener una solución que contenga aproximadamente 0,02 mg por 1 ml, mida la absorbancia a una longitud de onda de 261 nm. , y calcular el contenido según la siguiente fórmula:
Glicirrizinato de diamonio (c 42h 68 N2 o 16)%[2at]/[as×1.105]×[W sustancia de referencia (mg)]/[W sustancia de prueba (mg)]× 100%.
3.10 Función y uso 3.11 Uso y dosificación 3.12 Nota: Está prohibido en pacientes con hiperpotasemia grave, hipernatremia, hipertensión e insuficiencia cardíaca y renal.
Las mujeres embarazadas no deben utilizarlo. Aún no se han determinado la posología y las reacciones adversas en recién nacidos y lactantes, por lo que no se utiliza por el momento.
Infusión intravenosa de 3,13 dosis, 0,15g diluidos con 250ml de inyección de glucosa al 10%, luego infusión lenta una vez al día.
Tomar 0,15g por vía oral una vez, tres veces al día.
3.14 cantidad etiquetada 3.15 fármacos adrenocorticales.
La preparación 3.16 se infunde por vía intravenosa, se diluyen 0,15 g con 250 ml de inyección de glucosa al 10 % y luego se infunde lentamente, una vez al día. Tomar 0,15 g por vía oral una vez, tres veces al día.
3.17 Especificación 3.18 Almacenar en un lugar sellado y seco.
3.19 tiene una validez provisional de dos años.
4.4 Clasificación de medicamentos del sistema digestivo>; medicamentos auxiliares para enfermedades hepáticas
4.5 Formas farmacéuticas 1. Cápsula: 50 mg;
2. Inyección: 50 mg (10 ml).
4.6 Efectos farmacológicos del glicirricinato de diamonio El glicirricinato de diamonio es un ingrediente activo extraído del regaliz, concretamente el glicirricinato de diamonio 18a. El producto es un fármaco. con fuerte actividad farmacológica para el tratamiento de la hepatitis crónica. El glicirricinato de diamonio tiene fuertes efectos antiinflamatorios, protege las membranas de las células hepáticas y mejora la función hepática. Tiene efectos preventivos y terapéuticos sobre el daño hepático causado por diversos fármacos hepatotóxicos de forma dosis dependiente. En el caso del daño hepático crónico causado por factores patógenos compuestos, puede aumentar significativamente la tasa de supervivencia y mejorar la función hepática. Los experimentos muestran que el glicirricinato de diamonio puede prevenir significativamente el aumento de la alanina aminotransferasa sérica causado por la galactosamina, el tetracloruro de carbono y la tioacetamida, y mejorar el tejido hepático dañado. Las secciones de tejido hepático muestran que el glicirricinato de diamonio puede resistir el daño de la galactosamina a las mitocondrias y nucléolos de las células hepáticas, aumentar el contenido de glucógeno y ácido nucleico, reducir la necrosis de las células hepáticas y acelerar la recuperación de las células hepáticas.
4.7 Farmacocinética del glicirricinato de diamonio La absorción oral del glicirricinato de diamonio es incompleta y su biodisponibilidad no se ve afectada por los alimentos gastrointestinales. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan aproximadamente 8 horas después de la administración oral y desaparecen después de 52 horas. Sus metabolitos activos aparecen en la sangre aproximadamente 4 horas después de la administración y alcanzan el máximo después de 12 horas. Después de la inyección intravenosa, la concentración plasmática disminuyó rápidamente a las 65438 ± 0 h y alcanzó un nivel más bajo después de 24 h. El glicirricinato de diamonio y sus metabolitos tienen una fuerte capacidad de unión a las proteínas, 92,5% y 98,4% respectivamente. La tasa de unión no se ve afectada por la concentración del fármaco, pero cambia con los cambios en la concentración de proteínas plasmáticas. El glicirricinato de diamonio se distribuye principalmente en los pulmones, el hígado y los riñones, y rara vez se distribuye en otros tejidos como el bazo, el corazón, el estómago, el intestino delgado, los testículos y el cerebro. El glicirricinato de diamonio tiene circulación enterohepática (EHC) y el proceso en el cuerpo es complejo. Los cambios en la concentración plasmática de glicirricinato de diamonio y sus metabolitos están estrechamente relacionados con la unión de EHC y proteínas. El glicirricinato de diamonio se excreta principalmente a través de la bilis con las heces, parte del mismo se excreta a través del tracto respiratorio en forma de dióxido de carbono y una pequeña cantidad se excreta a través de los riñones.
4.8 Indicaciones del glicirricinato de diamonio El glicirricinato de diamonio es adecuado para el tratamiento de la hepatitis viral aguda y crónica, especialmente para la hepatitis B crónica activa y la hepatitis C crónica activa, y puede mejorar significativamente los síntomas clínicos y la función hepática, y. su eficacia es mejor que la del glicirricinato monoamónico y la de la hormona adrenocortical.
4.9 Contraindicaciones del glicirricinato de diamonio 1. Hipopotasemia grave.
2.
3.Insuficiencia cardíaca.
4. Insuficiencia renal.
5. Mujeres embarazadas.
6. Recién nacidos y lactantes.
4.10 Precauciones El glicirricinato de diamonio no debe inyectarse sin diluir.
4.11 Reacciones adversas del glicirricinato de diamonio. Puede producirse pérdida de apetito, náuseas, vómitos, distensión abdominal y aumento de la ingesta de alimentos, especialmente cuando se administra por vía oral.
2. Sistema cardiovascular y cerebrovascular: pueden producirse dolor de cabeza, mareos, opresión en el pecho, palpitaciones y presión arterial elevada, que son más frecuentes cuando se administra por vía intravenosa.
3. Otros: puede producirse picazón en la piel, urticaria, sequedad de boca y edema.
4.12 Uso y dosificación del glicirricinato de diamonio 1. 150 mg cada vez, tres veces al día.
2. Goteo intravenoso: 150 mg (30 ml) cada vez, una vez al día, diluir con 250 ml de inyección de glucosa al 10% e infundir lentamente.
4.13 Interacciones medicamentosas (aún no está clara)
4.14 Los expertos comentan que el glicirricinato de diamonio puede mejorar los síntomas de la hepatitis B crónica, restaurar la ALT y también tiene cierto efecto en la reducción de la bilirrubina. Las preparaciones orales son menos efectivas que las infusiones intravenosas, lo que se relaciona con su baja biodisponibilidad.
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