Clasificación y papel de la biodisponibilidad
El grado en que el fármaco activo en una formulación farmacéutica se utiliza sistémicamente, incluida la dosis y la velocidad a la que ingresa a la circulación sistémica. El primero se refiere a la relación relativa del peso del fármaco absorbido del producto de prueba en comparación con el producto estándar; el segundo se refiere a la relación relativa de la tasa de fármaco absorbido del producto de prueba en comparación con el producto estándar; La biodisponibilidad tiene dos conceptos: biodisponibilidad absoluta y biodisponibilidad relativa: la biodisponibilidad absoluta significa que el fármaco se utiliza al 100% durante la inyección intravenosa, y otras formas farmacéuticas del fármaco son absorbidas y utilizadas por el cuerpo humano en la misma dosis que la biodisponibilidad relativa; 100 utilización de un fármaco en una forma de dosificación arbitrariamente especificada (como un líquido oral), y luego determina el porcentaje de utilización de otras formas de dosificación del fármaco en las mismas condiciones. Por lo tanto, la biodisponibilidad es un indicador importante para medir la eficacia de muchas formas farmacéuticas diferentes. El concepto de biodisponibilidad se propuso ya en 1945. Después de la década de 1960, debido al descubrimiento de algunos preparados farmacéuticos que cumplían con las normas de la farmacopea de la época, su composición química era la misma y el contenido era igual cuando se utilizaban. En animales y humanos, la concentración sanguínea del fármaco es diferente de la velocidad de absorción, por lo que se reconoce el concepto de biodisponibilidad. En la actualidad, las farmacopeas de algunos países estipulan que se realicen pruebas de velocidad de disolución en algunas preparaciones farmacéuticas como indicador para controlar la biodisponibilidad.
En mi país, la biodisponibilidad es un criterio importante para evaluar la calidad de los medicamentos. En el pasado, la evaluación de la calidad de los medicamentos a menudo se centraba únicamente en la determinación del contenido principal del medicamento. Se cree que un fármaco debería tener el mismo efecto si la dosis es la misma. Sin embargo, en las últimas dos décadas, las mediciones de absorción de fármacos y las observaciones clínicas han revelado que algunos fármacos tienen una eficacia diferente en la misma dosis, y el contenido del fármaco no es el único criterio para determinar la eficacia. Además del contenido del fármaco, también se deben considerar la tasa de absorción y la tasa de absorción, es decir, la biodisponibilidad. Para los medicamentos que requieren múltiples administraciones consecutivas, a menudo se enfatiza la tasa de absorción, pero para los medicamentos que son efectivos después de una administración (especialmente los medicamentos de emergencia), la tasa de absorción suele ser más importante que la tasa de absorción, porque si el medicamento se absorbe demasiado lentamente; Incluso si finalmente se absorbe el 100% del fármaco, a menudo no puede alcanzar la concentración sanguínea efectiva y no puede ejercer el efecto del fármaco. Es decir, el inicio de la acción del fármaco depende de la tasa de absorción, que se centra en el tiempo máximo y la concentración.
La biodisponibilidad está estrechamente relacionada con la eficacia de los medicamentos, especialmente para medicamentos con índice terapéutico estrecho, dosis pequeñas, baja solubilidad y medicamentos de emergencia. Los cambios en la biodisponibilidad tienen un impacto particularmente grave en los cambios de biodisponibilidad de baja a alta. Los niveles altos pueden provocar intoxicación e incluso afecciones potencialmente mortales. Si la biodisponibilidad cambia de baja a alta, puede provocar intoxicación e incluso poner en peligro la vida. Al contrario, no se conseguirá el efecto esperado y el tratamiento se retrasará. Al analizar clínicamente las razones de la ineficacia, la mala eficacia o el envenenamiento de un tratamiento farmacológico, se debe considerar el impacto de la biodisponibilidad. Según los informes, la Universidad Médica de Shanghai midió una vez que la biodisponibilidad de la madecamicina producida por una fábrica farmacéutica era cero, por lo que la aplicación clínica del fármaco no puede ser efectiva. Otro ejemplo es la fosfomicina cálcica, que tiene una mala respuesta clínica, con una biodisponibilidad oral de solo 26. Otro ejemplo es la prednisolona (prednisolona, prednisolona), que tiene una dosis de complemento de 10 mg y es el fármaco sanguíneo de mejor calidad. La concentración es 239,4. ng/ml, y el de mala calidad es 60,86 ng/ml. La biodisponibilidad es tan diferente que los efectos clínicos no pueden ser los mismos. Por tanto, fármacos con mayor biodisponibilidad en aplicaciones clínicas como digoxina, glucósidos digitálicos, paracetamol (paracetamol), isoniazida, cotrimoxazol (trimoxazol), aminofilina, sulfadiazina, prednisona, etc., prednisolona (prednisolona), aspirina, xilazina, nitrofurantoína, pirafenaco, fosgeno cálcico, macilina, eritromicina, fenitoína, clordiazepóxido, hidroclorotiazida, modipina, ciclosporina, etc. y algunos otros medicamentos insolubles en agua, la dosis terapéutica es cercana a la dosis tóxica. Si necesita cambiar al mismo medicamento de un fabricante diferente o de un número de lote diferente durante el proceso de solicitud, debe considerar el impacto de la biodisponibilidad y preste atención a la observación de los cambios en la eficacia y las reacciones adversas para prevenir la aparición de ineficacia, ineficiencia o toxicidad. Cuando sea necesario, se debe determinar la biodisponibilidad.