Introducción al ácido taurocólico
2 Referencia en inglés Ácido biliar
3 Descripción general El nombre químico de la taurina es ácido aminoetanosulfónico. Es el producto de la descarboxilación oxidativa de la cisteína en el cuerpo y puede combinarse con los ácidos biliares. .Producir sales biliares[1].
4 Estándar de farmacopea ácido taurocólico 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino ácido taurocólico
4.1.2 Taurina pinyin china
4.1.3 Nombre en inglés Taurina
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular ¿C2H7NO3S? 125.15
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es ácido 2-aminoetanosulfónico. En base seca, el contenido de ácido taurocólico (C2H7NO3S) no será inferior al 98,5%.
4.5 Propiedades: Este producto es cristal o polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y ligeramente ácido;
Este producto es soluble en agua e insoluble en etanol, éter o acetona.
4.6 Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de este producto y la sustancia de referencia de ácido taurocólico, disuélvalo en agua y dilúyalo en una solución que contenga aproximadamente 2 mg por 1 ml como solución de prueba y solución de referencia. Según las condiciones cromatográficas de las sustancias relevantes, la posición y el color de los puntos principales en la solución problema deben ser los mismos que los de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (imagen 44 de la colección de espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Comprobar la transmitancia de luz de la solución en 4.7.1. Tome 0,5 g de este producto, agregue 20 ml de agua para disolver y mida la transmitancia de luz a una longitud de onda de 430 nm utilizando espectrofotometría UV-visible (Farmacopea Parte II, Edición 2010 Apéndice IVA), que no deberá ser inferior al 95,0 %.
4.7.2 Tomar 1,0 g de cloruro, disolverlo en agua para obtener 50 ml, tomar 25 ml y verificar según la ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No debe ser más concentrada (0,01%) que una solución de control preparada con 5,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
4.7.3 La sal de amonio es 0,10 g de este producto. Se inspecciona de acuerdo con la ley (Apéndice VIII K de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) y no debe ser más profunda (0,02 %) que. la solución de control se hizo con 2,0 ml de solución estándar de cloruro de amonio.
4.7.4 Sulfato de raíz: Tomar 2,0g de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII B de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). No deberá ser más concentrada (0,01%) que la solución de control preparada con 2,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
4.7.5 Tome una cantidad adecuada de las sustancias relevantes de este producto, disuélvala en agua y dilúyala en una solución que contenga aproximadamente 20 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml; colóquelo en un matraz volumétrico de 500 ml y use agua. Diluya hasta la marca y agite bien como solución de control. Además, tome cantidades apropiadas de sustancia de referencia de ácido taurocólico y sustancia de referencia de alanina, disuélvalas en agua respectivamente y diluya hasta obtener una solución de control. solución que contiene aproximadamente 2 mg por 1 ml. Tome cantidades adecuadas de cada sustancia y haga volúmenes iguales. Mezcle y agite bien para usar como solución de prueba de idoneidad del sistema. Según la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), extraer 5 μl de cada una de las tres soluciones anteriores, colocarlas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G, en forma de 5 tira de mm de ancho y use agua-etanol-butanol normal-ácido acético glacial (150: 150: 108) como solución de referencia, que debe mostrar puntos claros. La solución de prueba de adaptabilidad del sistema debe mostrar puntos claros si la solución de prueba lo muestra. puntos de impureza, no debe exceder de 1.
No debe ser más oscuro (0,2%) que la mancha principal de la solución de control.
4.7.6 Pérdida de peso al secar: Tome este producto y séquelo a 105 ℃ durante 4 horas. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,4 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.7 Tomar 1,0 g del residuo de combustión de este producto y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte II, edición 2010). El residuo no debe exceder el 0,1%.
4.7.8 Tomar 1,0 g de sal de hierro y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII g de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No deberá ser más espesa (0,001%) que la solución de referencia preparada con 1,0 ml de solución estándar de hierro.
4.7.9 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón.
4.7.10 Sal de arsénico: Tomar 1,0g de este producto, añadir 23ml de agua para disolverlo, añadir 5ml de ácido clorhídrico y comprobar según la ley (Apéndice VIII J, Método 1, Parte Farmacopea). Dos, edición de 2010), debería cumplir con la normativa (0,0002%).
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 50 ml de agua para disolverlo y agregar 5 ml de solución neutra de formaldehído (tomar la solución de formaldehído, agregar 5 gotas de indicador de fenolftaleína). , y utilice una solución de hidróxido de sodio de 0,1 mol/l hasta que adquiera un color rosado), valore con titulación potenciométrica (Apéndice VII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) y valore la solución con hidróxido de sodio. Cada 1 ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) equivale a 12,52 mg de C2 H7 no 3s.
4.9 Excipientes y solubilizantes farmacéuticos.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
Versión 4.11 de la Farmacopea de la República Popular China versión 2010 tercer suplemento
5 Instrucciones para el ácido taurocólico 5.1 Nombre del medicamento ácido taurocólico
5.2 Nombre en inglés taurocólico ácido ácido sulfónico
5.3 El alias del ácido taurocólico es ácido aminoetilsulfónico; ácido aminoetanosulfónico; p>5.4 Clasificación de medicamentos del sistema digestivo>; medicamentos auxiliares para enfermedades hepáticas
5.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimidos: 0,4 g, 0,5 g cada uno;
2. Cápsulas: 0,4 g, 0,5 g
3. Gránulos: 5 g por bolsa, que contienen 0,5 g de ácido taurocólico. >
4. Colirio: 0,5g (10ml).
5. Cada inyección es de 200 mg.
5.6 Efectos farmacológicos del ácido cólico 1. Fuerte efecto hepático y colerético: el ácido cólico puede promover la secreción de bilis, aliviar la obstrucción de la bilis y combinarse con los ácidos biliares para aumentar la permeabilidad de la bilis y tener un efecto colerético. También puede reducir los niveles de colesterol en el hígado y reducir la formación de cálculos de colesterol. Al mismo tiempo, el ácido taurocólico también puede reducir la alanina aminotransferasa (ALT) sérica y tener un efecto protector sobre el hígado. Los experimentos con animales muestran que el ácido taurocólico puede prevenir el aumento de ALT causado por el tetracloruro de carbono en ratones experimentales, promover la recuperación de la hepatitis aguda y prevenir el hígado graso.
2. Efectos antipiréticos y antiinflamatorios: El ácido taurocólico puede actuar sobre el sistema central de 5-hidroxitriptamina (5HT) o el sistema de catecolaminas, reduciendo así la temperatura corporal. Los experimentos con animales muestran que el ácido taurocólico todavía tiene efectos antiestafilocócicos, su efecto antiinflamatorio es más fuerte que el del bezoar artificial y puede tener cierto efecto en la mejora de la función inmune. También se informa que el ácido taurocólico también tiene efectos antivirales;
3. Efectos sedantes y analgésicos: los experimentos con animales muestran que el efecto sedante del ácido taurocólico es significativamente más fuerte que el pentobarbital sódico. La dosis de ácido sulfocólico es de 65438 ± 0 g/kg, mientras que el efecto antipirético se produce sólo con 3 g/kg.
4. Efecto antihipertensivo: la inyección de ácido taurocólico en los ventrículos cerebrales de ratas, gatos y conejos muestra los efectos de reducir la presión arterial, disminuir la frecuencia cardíaca y regular la tensión vascular. También se ha informado que el desequilibrio del metabolismo del ácido taurocólico en el cerebro de los animales está relacionado con la hipertensión;
5. Efectos cardiotónicos y antiarrítmicos: su efecto cardiotónico es muy similar al del alcanfor. Este efecto puede estar relacionado con el Ca2. Se ha descubierto que el ácido taurocólico modula la unión de Ca2 en los cardiomiocitos y revierte los efectos adversos del Ca2 en el miocardio.
Los ensayos clínicos también han demostrado que el ácido taurocólico es eficaz en pacientes con insuficiencia cardíaca, como cuando se combina con digital;
6. Efecto hipoglucemiante: después de la inyección intravenosa de ácido taurocólico en conejos o la administración oral de ácido taurocólico en perros Se puede observar un efecto hipoglucemiante similar a la insulina, que es débil pero de larga duración. Los experimentos muestran que el mecanismo hipoglucemiante del ácido cólico consiste en actuar directamente sobre los receptores de insulina en el hígado y las membranas de las células musculares.
7. Otros efectos farmacológicos: El ácido taurocólico tiene un efecto inhibidor general y fuerte sobre las neuronas centrales y un efecto excitador sobre la respiración. Al mismo tiempo, puede relajar los músculos esqueléticos y antagonizar la rigidez. Se ha informado que el ácido taurocólico es útil para combatir la fatiga después del ejercicio. También se ha informado que la aplicación tópica de ácido taurocólico puede reducir el aumento de la presión intraocular causado por las prostaglandinas; una dieta carente de ácido cólico puede provocar retinopatía y, finalmente, ceguera. La ingesta oportuna de ácido cólico juega un papel importante en el mantenimiento del funcionamiento normal de los ojos. Además, el ácido taurocólico tiene funciones nutricionales que pueden mejorar la permeabilidad de los nutrientes a las células, promover el metabolismo de lípidos y fosfolípidos y mejorar la absorción de vitaminas y hormonas liposolubles. Cuando es deficiente, puede causar retrasos en el desarrollo y discapacidad visual en los niños y aumentar la susceptibilidad a la epilepsia.
5.7 Farmacocinética del ácido taurocólico El ácido taurocólico se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es muy baja. Se excreta principalmente en su forma original o parcialmente combinado con ácido cólico. forman taurina. Los compuestos como los ácidos biliares se excretan en las heces.
5.8 Indicaciones del ácido taurocólico 1. Utilizado para hepatitis aguda y crónica, hígado graso, colecistitis, etc.
2. Se utiliza para enfermedades infecciosas como bronquitis y amigdalitis.
3. Puede utilizarse para tratar nasofaringitis aguda (resfriado), fiebre, dolor, neuralgia, epilepsia, síntomas de abstinencia de alcohol, artritis, miotonía, etc.
4. El colirio de ácido taurocólico es adecuado para la conjuntivitis aguda, la conjuntivitis herpética, la conjuntivitis viral y el tracoma.
5.9 Contraindicaciones del ácido taurocólico (poco claras)
5.10 Precauciones (poco claras)
5.11 Reacciones adversas del ácido taurocólico. El ácido taurocólico en dosis normales casi no es tóxico y no se han encontrado reacciones adversas con el uso prolongado.
5.12 Uso y dosificación del ácido taurocólico 1. (1) Condiciones generales: 1,2 ~ 1,6 g cada vez, tres veces al día o 0,1 mg/kg. (2) Hepatitis aguda y crónica: 0,5 g cada vez, 3 veces al día.
2. Administración oral: utilizada para enfermedades oftálmicas (como conjuntivitis aguda, conjuntivitis herpética, conjuntivitis viral, tracoma, etc.), la solución acuosa de ácido taurocólico al 5% se puede utilizar como colirio, diariamente 2- 3 gotas a la vez, 3-5 veces al día.
5.13 Interacciones medicamentosas (aún no está clara)
5.14 Opinión de expertos