Cómo utilizar las tabletas de ácido ursodesoxicólico

Tabletas de ácido ursodesoxicólico Nombre en pinyin: Xiongquyangdansuan Pian Nombre en inglés: Tabletas de ácido ursodesoxicólico Número de página del libro: edición 2000 Parte 2 - 1007 Este producto contiene ácido ursodesoxicólico (C24H40O4) que debe ser 95,0 de la cantidad etiquetada %~105,0 %. Propiedades: Este producto es una tableta de color blanco. Identificación: Tome una cantidad adecuada de polvo fino de este producto (aproximadamente equivalente a 10 mg de ácido ursodesoxicólico), agregue 5 ml de etanol, agite para disolver el ácido ursodesoxicólico, filtre y evapore el filtrado hasta sequedad. El residuo se enumera a continuación. ácido ursodesoxicólico. La prueba de discriminación (1) muestra la misma respuesta. La inspección debe cumplir con las regulaciones pertinentes para tabletas (Apéndice IA). Determinación del contenido: tomar 20 tabletas de este producto, pesarlas con precisión, molerlas finamente, pesar con precisión una cantidad adecuada (equivalente a 0,5 g de ácido ursodesoxicólico), agregar 40 ml de etanol neutro (solución indicadora neutra a fenolftaleína), disolver el ursodesoxicólico. ácido, agregar 20 ml de agua fría recién hervida, seguir el método del ácido ursodesoxicólico, comenzando por "agregar 2 gotas de solución indicadora de fenolftaleína", y medir según la ley. Cada 1ml de valorante de hidróxido sódico (0,1mol/L) equivale a 39,26mg de C24H40O4. Categoría Igual que el ácido ursodesoxicólico. Especificación: 50 mg Almacenamiento: Sellado Los ingredientes principales de este producto son: ácido ursodesoxicólico. Su nombre químico es: ácido 3a,7b-dihidroxi-5b-colestano-24. Fórmula molecular: C24H40O4 Peso molecular: 392.58

Farmacología y Toxicología

Este producto puede aumentar la secreción de ácidos biliares, y al mismo tiempo provocar cambios en los componentes de los ácidos biliares, aumentando el contenido. de este producto en la bilis. Este producto también puede reducir significativamente la concentración molar de colesterol y ésteres de colesterol en la bilis humana y el índice de saturación del colesterol, facilitando así la disolución gradual del colesterol en los cálculos. Farmacocinética: El ácido ursodesoxicólico es un ácido débil cuando se agregan micelas, su valor de pKa es aproximadamente 6,0. Después de la administración oral, se absorbe principalmente en el íleon. Al pasar por el hígado, se absorbe entre el 5% y el 60% del fármaco, lo que es significativamente menor que el del ácido quenodesoxicólico (UDCA). Sólo una pequeña cantidad del fármaco ingresa a la circulación sistémica. Hay dos picos de concentración plasmática 1 hora y 3 horas después de la administración oral. El efecto del AUDC no depende de la concentración en sangre sino que está relacionado con la concentración del fármaco en la bilis. T1/2 es de 3,5 a 5,8 días. El AUDC se combina rápidamente con glicina o taurina en el hígado y se excreta de la bilis al intestino delgado para participar en la circulación hepática. Parte del AUDC unido en el intestino delgado se hidroliza nuevamente a su forma libre y la otra parte se convierte en ácido litocólico bajo la acción de bacterias, que luego se sulfata, reduciendo así su posible toxicidad hepática. Indicaciones: Este producto se utiliza para la formación de cálculos biliares de tipo colesterol y la esteatorrea por deficiencia de bilis. También se puede utilizar para prevenir la formación de cálculos inducidos por fármacos y tratar la esteatorrea (después de la resección ileal).

Investigación clínica

Eficacia: este producto se utiliza principalmente para tratar la formación de cálculos biliares de tipo colesterol y la esteatorrea por deficiencia de bilis. También se puede utilizar para prevenir la formación de fármacos. cálculos inducidos y tratar la esteatorrea (resección ileal posoperatoriamente). Ingredientes químicos El ingrediente principal de este producto es: ácido ursodesoxicólico. Su nombre químico es: ácido 3a,7b-dihidroxi-5b-colestano-24. Efectos farmacológicos El ácido ursodesoxicólico representa una pequeña proporción de la bilis humana. Después de la administración oral de ácido ursodesoxicólico, reduce la saturación de colesterol en la bilis al inhibir la reabsorción de colesterol en el intestino y reducir la secreción de colesterol en la bilis. Los cálculos de colesterol se disuelven gradualmente, posiblemente debido a la dispersión del colesterol y la formación de cristales líquidos. Según los conocimientos actuales, el tratamiento de enfermedades hepáticas y colestásicas con cápsulas de ácido ursodesoxicólico se basa principalmente en la sustitución relativa del ácido ursodesoxicólico lipófilo y descontaminante por ácido ursodesoxicólico hidrófilo, citoprotector y no citotóxico. Esto se consigue mediante la eliminación de agentes similares a los ácidos biliares tóxicos. , además de favorecer la secreción de células hepáticas y la regulación inmune. Interacciones con medicamentos 1. Las píldoras anticonceptivas pueden aumentar la saturación de bilis. Al usar este producto, se deben tomar otras medidas anticonceptivas tanto como sea posible para evitar afectar la eficacia 2. Colestiramina (colestiramina), colestipol (colestipol) y antiácidos que contienen aluminio; Se puede combinar con CDCA para reducir su absorción y no deben usarse juntos. Reacciones adversas: Este producto tiene menos toxicidad y efectos secundarios que el ácido quenodesoxicólico y generalmente no causa diarrea. Otras reacciones adversas ocasionales incluyen estreñimiento, alergia, dolor de cabeza, mareos, pancreatitis y taquicardia.

El período de tratamiento puede provocar calcificación de cálculos biliares y heces blandas. Contraindicaciones: Infección biliar aguda, obstrucción biliar, mujeres embarazadas y lactantes.

Edite esta sección para conocer el uso y la dosis.

Administración oral en adultos: de 8 a 10 mg/kg por día, administrados en dosis divididas por la mañana y por la noche. El curso de tratamiento más corto es de 6 meses. Si no hay mejoría en el examen de ultrasonido y la colecistografía después de 6 meses, se puede suspender el medicamento si los cálculos se han disuelto parcialmente y continuar tomando el medicamento hasta que los cálculos se disuelvan por completo. Reacciones adversas: Este producto tiene menos toxicidad y efectos secundarios que el ácido quenodesoxicólico y generalmente no causa diarrea. Otras reacciones adversas ocasionales incluyen estreñimiento, alergia, dolor de cabeza, mareos, pancreatitis y taquicardia. Está contraindicado en pacientes con obstrucción completa del conducto biliar y deterioro grave de la función hepática.

Precauciones

(1) El uso prolongado de este producto puede aumentar el número de plaquetas periféricas. (2) Si se producen ataques repetidos de cólico biliar durante el tratamiento de los cálculos de colesterol, los síntomas no mejoran o incluso empeoran, o se produce una calcificación evidente de los cálculos, es aconsejable suspender el tratamiento y realizar una cirugía. (3) Este producto no puede disolver cálculos de pigmentos biliares, cálculos mixtos ni cálculos opacos a los rayos X. Uso en mujeres embarazadas y lactantes Este producto está clasificado como medicamento de Clase B por la FDA y las mujeres embarazadas y lactantes deben utilizarlo con precaución. Medicamentos para pacientes de edad avanzada Usar con precaución en pacientes de edad avanzada. Interacciones con otros medicamentos (1) Las píldoras anticonceptivas pueden aumentar la saturación de bilis. Al tratar con este producto, se deben tomar otras medidas anticonceptivas tanto como sea posible para evitar afectar la eficacia. (2) La colestiramina (colestiramina), el colestipol (colestiramina) y los antiácidos que contienen aluminio pueden combinarse con CDCA y reducir su absorción, por lo que no deben usarse juntos. Sobredosis: En caso de sobredosis, realizar inmediatamente lavado gástrico con no menos de 1L de colestiramina o carbón activado (2g por 100ml de agua), y luego tomar 50ml de suspensión de hidróxido de aluminio por vía oral. Ursofalk (anteriormente conocido como: Ácido desoxiurcólico - Dr. Falk) Cápsula Ursofalk Fabricante Hawke Pharmaceuticals Agente Kangzhe

Efectos farmacológicos

Este medicamento puede promover la secreción de ácido biliar endógeno, reduce la reabsorción y antagoniza el citotóxico; efecto de los ácidos biliares hidrófobos y protege las membranas celulares del hígado; disuelve los cálculos de colesterol y tiene efectos inmunomoduladores para tratar los cálculos biliares de colesterol. Cirrosis colestásica primaria, colangitis esclerosante primaria. Gastritis por reflujo biliar. Uso y Dosis Cálculos biliares de colesterol 10 mg/kg de peso corporal/día. El cálculo debe ser permeable a los rayos X y la función de contracción de la vesícula biliar debe ser normal. Cirrosis colestásica primaria, colangitis esclerosante primaria 15 mg/kg de peso corporal/día. Gastritis por reflujo biliar 250 mg/día, antes de acostarse. Reacciones adversas: El período de tratamiento puede provocar calcificación de cálculos biliares y heces blandas. Contraindicaciones: Infección biliar aguda, obstrucción biliar, mujeres embarazadas y lactantes. Interacciones medicamentosas: el uso concomitante con colestiramina, colestipol y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio puede reducir la absorción de este medicamento.

Análisis de fármaco

Nombre del método: Tabletas de ácido ursodesoxicólico—Determinación de ácido ursodesoxicólico—Método de titulación de neutralización Ámbito de aplicación: Este método utiliza el método de titulación de neutralización para determinar el contenido de las tabletas de ácido ursodesoxicólico. ácido ursodesoxicólico (C24H40O4) en tabletas de ácido desoxicólico. Este método es adecuado para la determinación de ácido ursodesoxicólico en tabletas de ácido ursodesoxicólico. Principio del método: triturar finamente la muestra de prueba, pesar una cantidad adecuada, agregar etanol neutro (neutro a la solución indicadora de fenolftaleína) para disolver, agregar agua fría recién hervida, agregar 2 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valorar con hidróxido de sodio (0,1 mol/L), cuando esté cerca del punto final, agregue 100 mL de agua fría recién hervida y continúe titulando hasta el punto final. Cada 1 mL de solución de titulación de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) equivale a 39,26 mg. de C24H40O4 Calcula y obténlo. Reactivos: 1. Agua (recién hervida y dejada a temperatura ambiente) 2. Etanol neutro 3. Titulante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) 4. Solución indicadora de fenolftaleína 5. Hidrogenoftalato de potasio de referencia Instrumentos y equipos: Preparación de muestras: 1. Sodio Titulante de hidróxido (0,1 mol/L) Preparación: Tome una cantidad adecuada de hidróxido de sodio, agregue agua y agite para disolverlo en una solución saturada. Después de enfriar, colóquelo en una botella de plástico de polietileno y déjelo reposar durante unos días. , dejar a un lado. Tome 5,6 ml de solución transparente saturada de hidróxido de sodio, agregue agua fría recién hervida hasta obtener 1000 ml y agite bien.

Calibración: Tome aproximadamente 0,6 g de ftalato ácido de potasio de referencia secado hasta peso constante a 105 ℃, péselo con precisión, agregue 50 ml de agua fría recién hervida, agite para disolverlo tanto como sea posible, agregue 2 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y uso Al valorar esta solución, el ftalato ácido de potasio debe disolverse completamente cuando esté cerca del punto final, y la valoración debe realizarse hasta que la solución se vuelva rosa. Cada 1 ml de valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) equivale a 20,42 mg de ftalato ácido de potasio. Calcule la concentración de esta solución en función del consumo de esta solución y la cantidad de ftalato ácido de potasio tomado. Almacenamiento: Colóquelo en una botella de plástico de polietileno, séllelo y guárdelo; hay 2 orificios en el tapón, inserte un tubo de vidrio en cada orificio, 1 tubo se conecta al tubo de soda y cal y 1 tubo se usa para succionar el líquido. 2. Solución indicadora de fenolftaleína: tomar 1 g de fenolftaleína y añadir 100 ml de etanol para disolver. Pasos de operación: tomar 20 tabletas de este producto, pesarlas con precisión, molerlas finamente, medir con precisión una cantidad adecuada (aproximadamente equivalente a 0,5 g de ácido ursodesoxicólico), agregar 40 ml de etanol neutro (neutral a la solución indicadora de fenolftaleína) y agitar. para disolver el ácido ursodesoxicólico, agregar 20 mL de agua fría recién hervida, agregar 2 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valorar con titulante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L). Cuando esté cerca del punto final, agregar 100 mL de agua fría recién hervida. Continuar la titulación hasta el punto final. Cada 1 ml de solución de titulación de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) equivale a 39,26 mg de C24H40O4. Nota 1: "Pesaje de precisión" significa que el pesaje debe tener una precisión de una milésima parte del peso pesado, y "medición de precisión" significa que la precisión de la medición del volumen debe cumplir con los estándares nacionales para pipetas de ese volumen. Nota 2: La "determinación de humedad" utiliza el método de secado. Tome de 2 a 5 g de la muestra de prueba y colóquela plana en una botella de pesaje plana que se haya secado hasta obtener un peso constante. El espesor no debe exceder los 5 mm. exceda los 10 mm, péselo con precisión. Abra la tapa de la botella y séquela a 100 ~ 105 ℃ durante 5 horas. Cubra la tapa de la botella, transfiérala a una secadora, enfríela durante 30 minutos, pésela con precisión y séquela a la temperatura anterior. durante 1 hora, enfriar y pesar dos veces seguidas. La diferencia de pesaje no supera los 5 mg. Con base en la pérdida de peso, calcule el contenido de humedad (%) en la muestra de prueba.

Referencias: Farmacopea China, editado por la Comisión Estatal de Farmacopea, Chemical Industry Press, edición de 2005, Parte 2, p.832