¿Qué enfermedades tratan las tabletas de clorhidrato de propafenona? Observación sobre la eficacia de las tabletas de clorhidrato de propafenona.
Ingredientes Principales El ingrediente principal de este producto es el clorhidrato de propafenona.
Características: Este producto es de color blanco o blanquecino.
Indicaciones/Función Indicaciones: Se utiliza para la taquicardia ventricular paroxística y la taquicardia supraventricular (incluido el síndrome de preexcitación).
Modo y posología: 65438+2-4 comprimidos 0 veces, 3-4 veces al día. Dosis terapéutica: 6-18 comprimidos al día, repartidos en 4-6 veces. Dosis de mantenimiento: 6-12 comprimidos al día, repartidos en 2-4 veces. Debido a que tiene un efecto anestésico local, se debe tragar con bebidas o alimentos después de las comidas y no se debe masticar.
Efectos secundarios
1. Existen pocas reacciones adversas, principalmente sequedad de boca y entumecimiento de lengua y labios, que pueden ser causadas por la anestesia local. Además, las primeras reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, mareos y deslumbramiento, seguidos de trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y estreñimiento. También hay síntomas de bloqueo auriculoventricular. Se informaron 2 casos de lesión hepática colestásica Después del uso continuo del medicamento durante 2 semanas, la actividad de cada enzima volvió a la normalidad 2 a 4 semanas después de suspender el medicamento. Se cree que esta lesión es el resultado de reacciones alérgicas y factores individuales.
2. En el ensayo no se encontraron daños en los pulmones, el hígado o el sistema hematopoyético. Algunos pacientes experimentaron reacciones leves como sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos y malestar gastrointestinal, que generalmente desaparecieron después de suspenderlo. el fármaco o reducir la dosis. Se ha informado que algunos pacientes desarrollan bloqueo auriculoventricular, prolongación del intervalo Q-T, prolongación leve del intervalo P-R y prolongación del tiempo QRS.
Pacientes con disfunción del nódulo sinusal, bloqueo auriculoventricular severo y bloqueo de rama bibanda sin protección de marcapasos, insuficiencia cardíaca congestiva severa, shock cardiogénico, hipotensión severa y Está prohibido para aquellos que sean alérgicos a este producto.
Cosas a tener en cuenta
1. Usar con precaución en pacientes con lesión miocárdica grave.
2. Usar con precaución en pacientes con bradicardia severa, disfunción hepática y renal e hipotensión evidente.
3. En caso de seno alto o bloqueo auriculoventricular, se puede utilizar como rescate la inyección intravenosa de lactato de sodio, atropina, isoproterenol o metarenol.
Medicación pediátrica Se desconoce la seguridad y eficacia de este producto en niños.
El uso de este fármaco en pacientes de edad avanzada no aumenta los efectos secundarios relacionados con la edad. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada pueden experimentar una caída de la presión arterial después de tomar el medicamento. Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir daños hepáticos y renales, por lo que debe utilizarse con precaución. Las dosis efectivas de fármacos son más bajas de lo normal en pacientes mayores.
La seguridad y eficacia de los fármacos utilizados por mujeres embarazadas y madres lactantes son inciertas, por lo que sólo deben utilizarse si son beneficiosos para el feto. Se desconoce si este medicamento está presente en la leche materna y se recomienda a las mujeres lactantes que suspendan su uso.
Interacciones medicamentosas La combinación de quinidina puede ralentizar los procesos metabólicos. El uso combinado con anestésicos locales puede aumentar la aparición de efectos secundarios en el sistema nervioso central. La propafenona aumenta las concentraciones séricas de digoxina de forma dosis dependiente. El uso combinado de propranolol y metoprolol puede aumentar significativamente su concentración plasmática y su vida media de eliminación, pero no tiene ningún efecto sobre la propafenona. Cuando se usa concomitantemente con warfarina, se pueden aumentar la concentración plasmática y el tiempo de protrombina de la warfarina. La coadministración con cimetidina aumenta los niveles de propafenona en la sangre en estado estacionario, pero no tiene ningún efecto sobre sus parámetros electrofisiológicos.
Los síntomas de una sobredosis de drogas son más evidentes 3 horas después de la sobredosis e incluyen hipotensión, somnolencia, bradicardia, bloqueo de la conducción intraauricular y ventricular, convulsiones esporádicas o arritmias ventriculares graves.
Farmacología y Toxicología 1. Farmacología: (1) Este producto es un fármaco antiarrítmico Ic (es decir, actúa directamente sobre la membrana celular). Los resultados experimentales en miocardio animal aislado muestran que 0,5-1 μg/min pueden reducir la despolarización sistólica, prolongando así la conducción, prolongando ligeramente la duración del potencial de acción y el período refractario efectivo, y aumentando significativamente la excitabilidad espontánea del miocardio. No sólo actúa sobre las aurículas y los ventrículos (actúa principalmente sobre las fibras de Purkinje y tiene poco efecto sobre el miocardio), sino que también actúa sobre la formación y conducción de la excitación. Los datos clínicos muestran que la dosis terapéutica (6 comprimidos por vía oral, 30 mg por vía intravenosa) puede reducir el estrés miocárdico con efectos duraderos, aumentar PQ y QRS, prolongar el período refractario efectivo de la aurícula y el nódulo auriculoventricular y es eficaz para varios tipos de Arritmias experimentales. El efecto antiarrítmico está relacionado con sus efectos estabilizadores de membrana y bloqueadores competitivos.
Todavía tiene un efecto antagonista del calcio débil (100 veces más débil que el verapamilo) y también tiene un efecto inhibidor miocárdico leve. Aumenta la presión arterial diastólica terminal y disminuye el gasto cardíaco, todos los cuales son proporcionales a la dosis del fármaco. También tiene el efecto leve de reducir la presión arterial y disminuir la frecuencia cardíaca. (2) Los experimentos in vitro muestran que la propafenona puede relajar la arteria coronaria y los músculos lisos bronquiales. (3) Tiene un efecto anestésico local similar al de la procaína. 2. Toxicología: Después de seis meses de administración oral a ratas de 18 a 360 mg/kg/día (12 a 24 veces la dosis máxima recomendada para adultos), la función renal fue anormal y se observaron reacciones inflamatorias y no inflamatorias en las ratas. Túbulos renales e intersticio renal. La esteatosis hepática se puede encontrar en ratas después de la administración prolongada de 1,9 veces la dosis máxima recomendada para adultos.
Tiene buena farmacocinética cuando se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. El efecto antiarrítmico alcanza su máximo 2 a 3 horas después de la administración y el efecto dura más de 8 horas. Su biodisponibilidad depende de la dosis, por ejemplo, la biodisponibilidad de 2 comprimidos de propafenona es del 3,4%, mientras que la biodisponibilidad de 6 comprimidos es del 10,6%. Este producto tiene una alta tasa de unión a las proteínas plasmáticas, hasta un 93%, y su biodisponibilidad aumentará a medida que aumente la dosis. La función hepática disminuida también aumentará la biodisponibilidad del fármaco y el aclaramiento de propafenona será más lento en la función hepática grave. El perfil farmacocinético de la propafenona no es lineal. La vida media de este fármaco es de 3,5 a 4 horas. Este producto se excreta por vía renal, principalmente como metabolitos, y una pequeña parte (1%) es el prototipo. No se puede eliminar mediante diálisis.