¿Qué son las pastillas para dormir?
La primera generación de sedantes-hipnóticos
incluye barbitúricos, hidrato de cloral, mezclas de tribromuro e hidroxizina. Los barbitúricos se sintetizaron ya en 1864, pero no fue hasta 1903 que se descubrió que los derivados del ácido barbitúrico tenían efectos sedantes y se reconocieron sus efectos farmacológicos. Tienen un índice terapéutico bajo, requieren dosis moderadas para mejorar el sueño y tienen importantes interacciones entre medicamentos, y dosis grandes pueden afectar la respiración. Entre ellos, la hidroxizina es más adecuada para pacientes con disfunción del sistema nervioso autónomo; el hidrato de cloral se usa ampliamente en ensayos clínicos de fármacos y el autor no realizó algunos ensayos especiales debido a pequeñas interacciones entre fármacos. El fenobarbital puede reemplazar y reducir hipnóticos como las benzodiazepinas, y también puede usarse para la enfermedad del sueño, los terrores nocturnos y las pesadillas de los niños, o para antagonizar las reacciones adversas excitadoras centrales de fármacos como la efedrina, la anfetamina y la aminofilina.
Fármacos sedantes-hipnóticos de segunda generación
Se refieren principalmente a las benzodiazepinas como sedantes e hipnóticos. Estos fármacos son los sedantes, hipnóticos y ansiolíticos más utilizados en la práctica clínica. El diazepam alguna vez fue el fármaco más utilizado en la práctica clínica. Entre este tipo de fármacos, el primero que se sintetizó fue el coliazol (Li Mianning). Las propiedades psicoactivas de estos fármacos fueron descubiertas más tarde en el laboratorio animal del departamento de farmacología de la fábrica farmacéutica suiza Laroche. Poco después se introdujo un segundo fármaco, el diazepam. Entre estos fármacos, los primeros desarrollados incluyen metacualona, metamidofosfato, azona, diazepam y sulpirida; los más tardíos fueron triazolam, midazolam, fludiazepam, nitrazepam y estazolam, alprazolam, lorazepam, etc. Estas pastillas para dormir se caracterizan por un alto índice terapéutico, baja toxicidad para los órganos internos y un uso seguro. Sigue siendo un fármaco de uso común para tratar el insomnio. Las benzodiacepinas pueden inducir rápidamente a los pacientes a conciliar el sueño, reducir el número de despertares nocturnos, prolongar el tiempo de sueño y mejorar la calidad del sueño, pero también cambian el patrón habitual del sueño, prolongando el sueño ligero y acortando la duración del sueño con movimientos oculares rápidos. el sueño se retrasa y los sueños disminuyen o desaparecen. Las benzodiacepinas tienen cada una sus propias características. Por ejemplo, el triazolam es un fármaco hipnótico ideal, de rápida absorción, rápido inicio, sin acumulación y sin efectos secundarios, pero su desventaja es que tiene una vida media corta y es fácil provocar insomnio por la mañana y ansiedad durante la mañana; el día después de tomar el medicamento. Fludiazepam: tiene una vida media larga y rara vez causa insomnio matutino y ansiedad diurna. Sin embargo, su metabolito principal está activo y la vida media del metabolito activo es de 47 a 100 horas, por lo que es fácil de acumular.
Fármacos sedantes-hipnóticos de tercera generación
Incluyen principalmente zolpidem, zaleplón y zopiclona. Algunos sedantes e hipnóticos son muy seguros. A finales de la década de 1980, se desarrolló una nueva generación de pastillas para dormir sin benzodiazepinas. Zolpidem es el primer fármaco de este tipo en el mercado. Desarrollado por la empresa francesa Sythelabo, se lanzó en Francia en 1988 con el nombre comercial Stilnox (la traducción al chino significa "acuéstate por la mañana y siéntete renovado"). Zolpidem puede acortar significativamente el tiempo de sueño, reducir el número de despertares nocturnos, aumentar el tiempo total de sueño y mejorar la calidad del sueño, sin efectos secundarios evidentes a la mañana siguiente. El fenómeno de "dormir toda la noche" rara vez ocurre y no afecta la actividad mental ni el estado de alerta a la mañana siguiente. Algunas pastillas para dormir relativamente seguras no son adictivas después de un uso prolongado, rara vez producen insomnio de rebote después de suspender el medicamento y rara vez se acumulan después de un uso repetido, por lo que su uso es relativamente seguro. Por ello, ha tenido un amplio reconocimiento tras su lanzamiento al mercado y se ha convertido en un fármaco estándar para el tratamiento del insomnio, con tendencia a sustituir paulatinamente a las benzodiazepinas. Los fármacos hipnóticos sedantes de tercera generación se absorben bien por vía oral y alcanzan su concentración sanguínea máxima en media hora. Los fármacos se metabolizan y excretan rápidamente, con una vida media de 3 a 6 horas, y se metabolizan en los riñones. Este fármaco tiene un alto índice terapéutico y alta seguridad.
Básicamente no cambia la estructura fisiológica normal del sueño y no produce tolerancia ni dependencia. Las reacciones adversas están relacionadas con la sensibilidad individual del paciente, como somnolencia ocasional, mareos, amargura de boca, náuseas, olvidos, etc. Estos hipnóticos relativamente seguros incluyen zolpidem, zaleplon, zopiclona, etc.