¿Cómo tomar medicamentos para la gota? Actualmente estoy tomando cápsulas de colchicina, alopurinol y sulfato. Si escuchas que otros dicen que duele, no deberías tomar alopurinol, ¿verdad? no lo entiendo.
(1) Características: Este producto y su metabolito oxipurinol pueden inhibir la actividad de la xantina oxidasa, obstaculizar el proceso bioquímico de conversión de hipoxantina en ácido úrico y reducir la producción de ácido úrico.
80% ~ 90% se absorbe después de la administración oral y la mayoría de los fármacos absorbidos se metabolizan en el hígado en el principio activo hidroxipurinol. Este producto se excreta por los riñones, siendo aproximadamente el 10% el fármaco original y el 70% metabolitos. La t1/2 del alopurinol es de 2 a 8 horas y la de la oxipurina es de 18 a 30 horas, la cual puede prolongarse significativamente en casos de insuficiencia renal.
(2) Aplicación: utilizado para la gota crónica. Es ineficaz para los ataques agudos y puede agravar o prolongar el período de inflamación aguda. La colchicina o los medicamentos antiinflamatorios y analgésicos se deben usar simultáneamente para la inflamación aguda. También se puede usar para la deposición de urato en el cuerpo causada por medicamentos contra el cáncer.
① Tratamiento de la gota: La dosis para adultos comienza con 50 mg tres veces al día y aumenta gradualmente hasta 100 mg tres veces al día, o 300 mg cada vez.
② Tratamiento de los cálculos renales: 100 mg cada vez, 1 a 2 veces al día o 300 mg una vez al día. Se reduce la insuficiencia renal. La tasa de aclaramiento de creatinina es de 10 ~ 20 ml/min, 200 mg por día es de 3 ~ 65438 ± 000 ml/min y 65438 ± 000 mg por día; cuando es inferior a 3 ml/min, use 100 mg en un intervalo de más de 24 horas; .
En niños, se limita a la hiperuricemia provocada por la terapia antitumoral. Menores de 6 años, tomar 50 mg cada vez, 3 veces al día, entre 6 y 10 años, tomar 100 mg cada vez, 3 veces al día, o una vez, 300 mg cada vez, y ajustar la dosis después de 2 días según sea necesario; a la condición y respuesta.
③Notas:
a) Las reacciones adversas son comunes, incluyendo erupción (generalmente erupción maculopapular), prurito, urticaria, púrpura, eritema multiforme, etc. Una vez que esto suceda, deténgase inmediatamente. Persisten náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, neuritis periférica, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia y vasculitis alérgica sistémica, que pueden provocar daños graves y se debe suspender el medicamento inmediatamente.
b) Mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia y personas con insuficiencia renal deben utilizar con precaución.
c) Beba más agua cuando tome el medicamento para alcalinizar adecuadamente la orina y reducir la aparición de cálculos de ácido úrico. Puede ocurrir un ataque agudo de gota en las primeras etapas de la medicación y se puede agregar colchicina o medicamentos antiinflamatorios y analgésicos.
④Interacciones
a) Este producto puede inhibir el metabolismo normal de la purina y la azatioprina, mejorando así la eficacia y reduciendo la dosis de los dos últimos fármacos entre 1/4 y 1/3. para garantizar la seguridad.
b) Este producto puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales, por lo que se debe tener cuidado de reducir su uso.
c) Puede potenciar el efecto mielosupresor de la ciclofosfamida.
d) Combinado con acidificantes de la orina, aumenta la probabilidad de formación de cálculos renales. Se han notificado insuficiencia renal y alergia cuando se utilizan concomitantemente con diuréticos tiazídicos.
El preparado se presenta en forma de comprimidos, cada comprimido pesa 0,65438±0 gramos
El alopurinol es el único inhibidor de la xantina oxidasa entre los fármacos actuales para el tratamiento de la hiperuricemia. El principio del tratamiento de la gota es que la xantina oxidasa es la enzima necesaria para la conversión de hipoxantina en ácido úrico. El alopurinol es un análogo de la hipoxantina que se metaboliza principalmente a oxipurinol. El oxipurinol también es un inhibidor de la xantina oxidasa. Al inhibir la enzima, se vuelve inactiva e ineficaz, por lo que la xantina no se puede oxidar en ácido úrico y se reduce la producción de ácido úrico, lo que reduce el ácido úrico en sangre y elimina la hiperuricemia. Por tanto, el principio del alopurinol en el tratamiento de la gota es inhibir la producción de ácido úrico.
Tanto la gota primaria como la secundaria se pueden tratar con alopurinol, es decir, todos los pacientes con gota pueden tomarlo. Sin embargo, debido a que el alopurinol causa ciertos daños al hígado, generalmente no es adecuado para pacientes con gota y enfermedad hepática. Debido a que el alopurinol y el oxipurinol se excretan en la orina, deben usarse con precaución o no en pacientes con enfermedad renal, especialmente aquellos con insuficiencia renal. Además, el alopurinol puede provocar reacciones tóxicas de supresión de la médula ósea en pacientes individuales, provocando leucopenia, por lo que no es adecuado para pacientes con gota y leucopenia.
El alopurinol sólo puede reducir el ácido úrico en sangre, pero es ineficaz para tratar síntomas como enrojecimiento de las articulaciones, hinchazón, calor y dolor durante un ataque agudo de gota. Por lo tanto, se pueden utilizar colchicina y fármacos no esteroides para tratar la artritis gotosa aguda.
En cuanto al efecto preventivo del alopurinol sobre la gota, los expertos creen que debido a que el alopurinol puede inhibir la producción de ácido úrico, el uso prolongado del fármaco en cantidades adecuadas puede mantener el ácido úrico en sangre dentro del rango normal y Previene eficazmente la aparición aguda de artritis.
El alopurinol tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la xantina oxidasa, bloqueando así la conversión metabólica de hipoxantina en xantina y de xantina en ácido úrico, y gradualmente se oxida en xantina soluble en agua en el cuerpo humano y se excreta en la orina. También se puede convertir en el nucleótido correspondiente en presencia de 5-fosfato ribosa-1-pirofosfato. El consumo de 5-fosfato ribosa-1-pirofosfato reduce la síntesis de nucleótidos de hipoxantina, lo que reduce rápidamente el valor del ácido úrico en sangre. La concentración de ácido úrico en la orina, promueve la disolución de los tofos y previene la formación de tofos y cálculos renales.
Entonces, ¿se puede suspender el alopurinol después de que el ácido úrico en sangre baje a la normalidad? Los expertos creen que una vez que el ácido úrico en sangre desciende a la normalidad, se debe continuar tomando una pequeña cantidad de alopurinol para mantener el ácido úrico en sangre estable durante mucho tiempo. Si el ácido úrico sérico fluctúa durante la dosis de mantenimiento, la dosis se puede ajustar en cualquier momento. Si el ácido úrico en sangre desciende a la normalidad y se suspende el medicamento, el ácido úrico en sangre puede volver a aumentar, lo que es perjudicial para el control completo de la enfermedad.
Alopurinol es un comprimido oral de 100 mg cada uno. Los expertos creen que la dosis y el método son: 100 mg cada vez, de 2 a 3 veces al día, y la dosis máxima diaria no supera los 600 mg. Debemos comenzar con una dosis pequeña e ir aumentando gradualmente hasta la dosis completa. Cuando el ácido úrico en sangre baje a la normalidad, reduzca gradualmente la dosis y tome 100 mg o 50 mg al día para mantener el ácido úrico en sangre normal, que es la dosis de mantenimiento eficaz más baja. Luego tome esta cantidad de mantenimiento durante mucho tiempo.
Los efectos secundarios comunes del alopurinol son:
(1) Reacciones gastrointestinales: como náuseas, vómitos, pérdida de apetito, etc.
(2) Reacciones alérgicas en la piel: como picazón en la piel, sarpullido, etc.
(3) Reacción de supresión de la médula ósea: puede producirse leucopenia y trombocitopenia.
(4) Daño hepatocelular: puede producirse función hepática anormal, principalmente transaminasas elevadas, y en algunos casos puede producirse ictericia.
(5) Síndrome alérgico: Es una reacción inmune a los fármacos. Clínicamente puede producirse fiebre, eosinofilia, empeoramiento de la función renal, daño de las células hepáticas y diversas erupciones. Incluye eritema multiforme, necrosis y disolución epidérmica tóxica, erupción maculopapular eritematosa y lesiones cutáneas exfoliativas. Esta reacción es grave, pero clínicamente rara y debe tomarse en serio.
La aparición de estos efectos secundarios está relacionada con la dosis. Cuanto mayor sea la dosis, mayores serán las posibilidades de sufrir efectos secundarios. Además, existen diferencias individuales. Para prevenir la aparición de estos efectos secundarios, los pacientes deben observar cuidadosamente y experimentar cualquier sensación anormal durante la medicación, como fatiga, malestar hepático, picazón en la piel, etc. , y los glóbulos blancos, las plaquetas y la función hepática deben controlarse a tiempo. Incluso si no se produce tal sensación anormal, se deben controlar periódicamente los hábitos sanguíneos y la función hepática durante la medicación. Una vez que se encuentran anomalías, se puede administrar el tratamiento adecuado o se puede considerar la interrupción del medicamento.
Debido a que la alopurina también puede causar daño hepático, se deben evitar en la medida de lo posible otros medicamentos que puedan dañar el hígado. Por ejemplo, fármacos antituberculosos como rifampicina, isoniazida, pirazinamida, ácido paraaminosalicílico y algunos somníferos y sedantes. Además, algunos fármacos que inhiben la excreción de ácido úrico, como aspirina, diclorhidrato, furosemida, ácido úrico, Telden, trimetoprima, etc. , no debe combinarse con alopurinol para evitar debilitar la eficacia.
3. El probenecid también se llama carboxisulfonamida. Es uno de los tres fármacos principales para excretar clínicamente ácido úrico (los otros dos son bensulfurón-metilo y bencilbromarona).
(1) Características: Este producto puede inhibir la reabsorción de urato por el túbulo renal proximal, aumentar la excreción de urato, reducir la concentración de ácido úrico en plasma, reduciendo así la deposición de ácido úrico; inhibe cierta secreción tubular renal débil de fármacos ácidos, prolonga el tiempo de acción de los fármacos en el cuerpo y se puede utilizar para mejorar los efectos de las penicilinas y cefalosporinas.
Se absorbe rápidamente tras su administración oral, con una tasa de unión a proteínas del 65% al 90%. Los adultos toman 1 g por vía oral y alcanzan la concentración máxima (30 mg/ml) en 2 a 4 horas; 2 g se toman por vía oral y alcanzan la concentración sanguínea máxima (150 ~ 200 mg/ml) en 4 horas. La concentración efectiva de excreción de ácido úrico es de 100 ~ 200 mg/ml y el tiempo máximo efectivo es de 30 minutos. Para inhibir la excreción de penicilina se requieren de 40 a 60 mg/ml y el tiempo máximo de acción es de 2 horas. Después del metabolismo en el hígado, se excreta principalmente por los riñones, representando del 5% al 60%.
(2)Aplicación
①Tratamiento de la gota crónica: los adultos toman 250 mg cada vez, 2 veces al día. Después de 1 semana, aumente a 500 mg cada vez, 2 veces al día. Para evitar que el ácido úrico cristalice, es necesario beber mucha agua (2500 ~ 3000 ml por día) para alcalinizar la orina (tomar bicarbonato de sodio, 3 ~ 7,5 g por día; o citrato de potasio, 7,5 g por día). .
② Para inhibir la excreción de penicilina o cefalosporina: 500 mg cada vez para adultos, 4 veces al día. Los pacientes de edad avanzada deben reducir la dosis adecuadamente debido a insuficiencia renal. Entre los 2 y los 14 años de edad, el medicamento se toma inicialmente a razón de 25 mg/kg (o 0,7 g/m2) por día y luego se aumenta a 40 mg/kg (o 1,2 g/m2) por día, en cuatro dosis divididas. . Para aquellos que pesen 50 kg o más, aplique la cantidad de adulto.
(3) Precauciones
① Las reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, mareos, daño hepático, vómitos, náuseas, anorexia, dolor de encías, daño renal, cálculos de ácido úrico, cólico renal, regeneración obstructiva. anemia, leucopenia, anemia, dermatitis, alopecia, enrojecimiento de la piel, alergias, fiebre medicamentosa, urticaria, picazón, etc.
②Este producto se utiliza generalmente después de que desaparece el ataque agudo de gota. Dentro de los 3 a 6 meses posteriores a la aplicación de este producto, el número de ataques agudos de gota suele aumentar, por lo que se debe agregar una pequeña cantidad de colchicina. En caso de ataque agudo durante el tratamiento, se puede añadir colchicina o fármacos antiinflamatorios y analgésicos.
③Para pacientes con insuficiencia renal crónica, especialmente tasa de filtración glomerular
(4) Interacción
①Este producto puede inhibir la excreción de los siguientes medicamentos: Penicilinas, cefalosporinas , indometacina, naproxeno, dapsona, metotrexato, hipoglucemiantes orales, sulfonamidas, ácido pantoténico PAS, etc. , lo que resulta en mayores concentraciones y efectos mejorados de estos medicamentos. Este producto reduce la excreción urinaria de nitrofurantoína, volviéndola ineficaz.
②Compite con la rifampicina por la absorción hepática, aumenta la concentración sanguínea de rifampicina y puede provocar reacciones tóxicas.
③La aspirina y otros medicamentos con ácido salicílico pueden reducir la excreción de ácido úrico de este producto. Los diuréticos, como las tiazidas, el ácido furanoico, el ácido úrico y la aminotalidona, la pirazinamida y el consumo de alcohol pueden reducir la excreción de ácido úrico en el cuerpo y afectar el efecto terapéutico.
④Este producto puede afectar el desarrollo fetal a través de la placenta.
⑤ Puede tener una reacción cruzada con las sulfamidas.
(5) El preparado se presenta en forma de comprimidos, cada comprimido es de 0,25 g.
En general, la dosis habitual de probenecid es de 250 mg, inicialmente dos veces al día y luego gradualmente. aumentada a 500 mg, tres veces al día después de dos semanas, la dosis máxima diaria no supera los 2000 mg. Cuando el ácido úrico en sangre desciende a la normalidad, la dosis se puede reducir a la dosis de mantenimiento y continuar tomándola. Los principales efectos secundarios del probenecid son:
①Reacciones gastrointestinales, como náuseas, malestar estomacal, pérdida de apetito, etc. , pueden producirse vómitos y diarrea en casos graves.
②Reacciones alérgicas en la piel, que incluyen picazón, sarpullido, urticaria, etc. Un número muy pequeño de pacientes puede tener dermatitis grave.
③ Efectos secundarios del sistema sanguíneo, como leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.
④Algunos pacientes pueden desarrollar fiebre por medicamentos.
⑤ Pueden producirse reacciones falsas positivas en el azúcar en la orina durante la medicación.
⑥Un número muy pequeño de pacientes puede causar cólico renal y estimular ataques agudos de artritis gotosa durante la medicación.
Por lo tanto, los pacientes con gota no deben tomar probenecid en las siguientes situaciones: aquellos con antecedentes de alergia a las sulfonamidas; aquellos con función hepática anormal evidente y aquellos con insuficiencia renal y anemia grave; Úlcera gástrica y duodenal grave y gastritis grave.