¿Existe algún peligro en el uso prolongado de risperidona y Antam en pacientes con esquizofrenia?
Efectos farmacológicos La risperidona es una nueva generación de antipsicóticos y un antipsicótico no clásico. Debido a su efecto farmacológico único de antagonismo equilibrado del receptor 5HT2/DA2 altamente selectivo, el fármaco tiene las siguientes características clínicas: ① Mejora eficazmente los síntomas positivos y negativos ② Mejora eficazmente los síntomas emocionales acompañantes ③ Menos efectos secundarios anticolinérgicos Puede mejorar la función cognitiva en los pacientes; con esquizofrenia. ④La incidencia de reacciones extrapiramidales es menor. El fármaco es un antagonista del equilibrio de los receptores 5HT2/DA2 altamente selectivo, que tiene un fuerte efecto de bloqueo sobre los receptores de dopamina D2 y puede mejorar los síntomas positivos de la esquizofrenia, como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, trastornos del comportamiento, etc. Al mismo tiempo, también tiene un fuerte efecto bloqueador sobre los receptores de 5-hidroxitriptamina 2 (5-HT2) y es eficaz para los síntomas negativos de la esquizofrenia, como pensamiento deficiente, apatía y actividad volitiva reducida, así como la síntomas emocionales que lo acompañan. El equilibrio antagónico entre la serotonina y la dopamina puede reducir la aparición de reacciones extrapiramidales.
In vivo, la risperidona se absorbe completamente por vía oral. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1 a 2 horas. La absorción de fármacos no se ve afectada por la dieta. Una vez que el fármaco se absorbe, el sistema enzimático P450 del hígado lo metaboliza y algunos metabolitos tienen actividad antipsicótica, a saber, la 9-hidroxirisperidona. La fase de eliminación t1/2 es de aproximadamente 3 horas para risperidona y 24 horas para 9-hidroxirisperidona. Después de dosis repetidas, la mayoría de los pacientes pueden alcanzar concentraciones plasmáticas de risperidona en estado estacionario en 65,438±0 días, mientras que la 9-hidroxirisperidona requiere de 4 a 5 días para alcanzar concentraciones plasmáticas en estado estacionario. La concentración plasmática es proporcional a la dosis. La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo con un volumen de distribución de 1 a 2 l/kg. El fármaco se une a la globulina y la glicoproteína ácida alfa-1 en el plasma. La tasa de unión a proteínas de la risperidona es 88 y la tasa de unión de 9-hidroxirisperidona a las proteínas plasmáticas es 77. Después de 1 semana, el 70% del fármaco se excreta en la orina y el 14% del fármaco se excreta en las heces. Los estudios de dosis única han demostrado que los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia renal tienen tasas de eliminación más lentas y concentraciones plasmáticas más altas, mientras que las concentraciones plasmáticas en pacientes con enfermedad hepática no son significativamente diferentes de las de los adultos sanos.
El uso y la posología se basan en el principio de administración individualizada. La dosis inicial es pequeña y se aumenta lentamente. Comprimidos: Dosis inicial 0,5 mg, 65438 0-2 veces al día, agregar una dosis terapéutica eficaz dentro de 3-7 días. Las dosis terapéuticas eficaces son 1-2 mg 1-2 veces/día o 2-3 mg/día dos veces. La dosis de mantenimiento adecuada es de 1 a 2 mg una vez al día. La dosis debe reducirse a la mitad en pacientes de edad avanzada y en pacientes con enfermedades cardíacas, hepáticas o renales.
Reacciones adversas Debido a que la risperidona tiene poco efecto sobre los receptores muscarínicos del cerebro, provoca menos efectos secundarios anticolinérgicos. El efecto bloqueante sobre los receptores adrenérgicos α1, α2 y los receptores de histamina es débil, y las reacciones adversas y los efectos sedantes sobre el sistema cardiovascular son clínicamente raros. Las principales reacciones adversas del tratamiento con risperidona son mareos, dolor de cabeza, náuseas, insomnio y ansiedad. Cuando la dosis se aumenta rápidamente, pueden ocurrir reacciones extrapiramidales e hipotensión ortostática de manera dependiente de la dosis. Ha habido casos de granulocitopenia o trombocitopenia inducida por fármacos.
Nota 1. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares (como insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, anomalías de la conducción, deshidratación, pérdida de sangre, enfermedades cerebrovasculares, etc.) deben utilizar este producto con precaución. 2. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con disfunción hepática y renal deben utilizar risperidona. La dosis debe reducirse a la mitad y administrarse lentamente. 3. La risperidona no es adecuada para pacientes con discinesia tardía y síntomas malignos causados por la toma de bloqueadores de los receptores DA (como los antipsicóticos clásicos). 4. Este medicamento puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros agonistas de la dopamina; cuando se combina con inductores de enzimas hepáticas, su concentración en sangre disminuirá. El uso combinado con inhibidores de las enzimas hepáticas, como antidepresivos tricíclicos y betabloqueantes, aumentará la concentración plasmática de risperidona. 5. Las medidas de rescate en caso de intoxicación por sobredosis son las mismas que para la intoxicación general por medicamentos antipsicóticos.
Debido a que los médicos a veces no explican claramente la función y el propósito del uso de Antan a los pacientes y sus familias, muchos pacientes y familiares tienen malentendidos sobre Antan, lo que genera confusión al tomar los medicamentos. Mito 1: Antin es una pastilla para dormir. La mayoría de los pacientes toman Antan tan pronto como toman medicamentos psicotrópicos.
A medida que aumenta la dosis de psicofármacos, los síntomas psiquiátricos se reducen o desaparecen y el sueño del paciente mejora o aumenta. Los pacientes a veces creen erróneamente que esto se debe a Antan, que también tiene la misma palabra "An" que otras pastillas para dormir. De hecho, este aumento del sueño se debe principalmente a la mejora de la condición debido al aumento de la dosis de psicofármacos, y la tolerancia del paciente a los fármacos es baja. Además, Antin previene reacciones extrapiramidales, por lo que la condición es relativamente estable. Para reducir la somnolencia del paciente, algunos miembros inteligentes de la familia dejaron de tomar Antam sin autorización, lo que provocó reacciones al medicamento y provocó que el paciente se sintiera ansioso y le costara conciliar el sueño. Mito 2: ¿Por qué no puedo dormir bien con “pastillas para dormir”? Algunos pacientes con ansiedad y depresión suelen tener trastornos del sueño, o sus familiares están preocupados por no dormir bien, por lo que simplemente toman Antan para solucionar el dolor del insomnio. Inesperadamente, después de tomar Antan, no solo me sentí inquieto, sino también nervioso, con la boca seca, ansioso y aún más difícil conciliar el sueño. Malentendido 3: ¿Por qué los pacientes experimentan ansiedad, tensión, acatisia, aumento del tono muscular, ataxia y otros síntomas después de dejar de tomar Antan, lo que los hace sentir muy temerosos y dolorosos? Esto se debe a que Antan ha perdido su capacidad de antagonizar los efectos secundarios de los medicamentos psicotrópicos. Causado por. También se ha descubierto en trabajos clínicos que algunos pacientes pueden desarrollar dependencia (dependencia mental o física) después del uso prolongado de Antan. Una vez que dejan de tomar Antan, también pueden desarrollar tensión, ansiedad, fatiga, ansiedad, depresión, insomnio. hiperhidrosis, etc. Esta es la reacción de abstinencia de Antan.
Edite el uso y la dosis de Antan en este párrafo.
1. Adultos
La dosis oral es de 1 a 2 mg el primer día, y luego aumentar de 1 a 2 mg cada 2 a 5 días hasta conseguir una eficacia satisfactoria. La dosis total es de 8~1~2 mg por día, dividida en 3~4 veces. Máximo: 20 mg/d. Reacciones extrapiramidales causadas por fármacos: 1 mg al día después de la administración oral, aumentar gradualmente la dosis a 5 ~ 15 mg al día.
2. Personas de edad avanzada
Se debe reducir la dosis, y la dosis diaria total
Antan se puede utilizar para antagonizar los efectos secundarios de los psicofármacos, pero Debido a que Antitan puede reducir los efectos secundarios de los fármacos psicotrópicos, en cuanto a la concentración sanguínea y la eficacia de los fármacos psiquiátricos, en principio, Antan debe usarse solo después de que ocurran reacciones extrapiramidales y los médicos deben explicarlo claramente a los miembros de la familia. Una vez que desaparece la reacción al medicamento o se reduce la dosis de los medicamentos antipsicóticos, Antane también se puede reducir o suspender para evitar el uso a largo plazo. La dosis habitual es de 4 a 6 mg/día, tomada de 2 a 3 veces. Antam también se usa para tratar la parálisis por temblores en una dosis para controlar los temblores. La dosis máxima diaria puede ser de hasta 20 mg. También se puede usar alternativamente con levodopa durante 2 horas. En los últimos años se ha informado que Antam puede utilizarse para tratar los síntomas positivos de la epilepsia y la esquizofrenia, con una dosis máxima de 20 mg/día, y también ha obtenido buenos resultados. Antam puede causar retraso mental, que se manifiesta por un olvido temprano de acontecimientos recientes. Los pacientes pueden olvidar dónde dejaron las llaves. En casos graves, ocasionalmente pueden sufrir confusión mental y demencia. Especialmente para las personas mayores, el efecto es obvio, por lo que generalmente no se recomienda que personas mayores de 70 años usen medicamentos como Antan. Antan tiene reacciones adversas centrales obvias, que incluyen deterioro de la memoria, confusión, alucinaciones, sedación, ansiedad y trastornos del movimiento. Los pacientes a menudo se quejan de que son olvidadizos y no pueden encontrar nada en casa. 8 mg de Antan pueden provocar trastornos mentales y alucinaciones en pacientes de edad avanzada. Los efectos secundarios periféricos también son comunes e incluyen sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, náuseas, retención urinaria, dishidrosis y bradicardia. Por tanto, las personas con glaucoma o agrandamiento de la próstata deben utilizarlo con precaución. Los pacientes de edad avanzada deben limitar la dosis y está contraindicado en pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática.