Introducción del producto minociclina

Fabricante de minociclina: Hubei Hongjing Chemical Co., Ltd. La minociclina cumple con USP27/EP4.0

Minociclina (clorhidrato de minociclina, minociclina Clorhidrato de minociclina

Nombre común : Cápsulas de clorhidrato de minociclina (Minomycin, Minocin)

Nombre en inglés: Cápsulas de clorhidrato de minociclina

Pinyin chino: YansuanMinuohuansuJiaonang

Minociclina (Minociclina)

La minociclina (Minociclina) es un antibiótico semisintético de segunda generación. Es un sólido irregular de color amarillo claro con una pureza de USP XII.

Nombre comercial: Minocin, Minomycin, Klinomycin, Vectrin

El ingrediente principal de este producto es clorhidrato de minociclina, y su nombre químico es 4,7-bis(dimetilamino)-1, Clorhidrato de 4,4a,5,5a,6,11,12a-octahidro-3,10,12,12a-tetrahidroxi-1,11-diox-2-y tetrafenilamida.

Fórmula química estructural: Fórmula molecular: C23H27N3O7·HCl

Peso molecular: 493,94

CAS NO.10118-90-8

Características

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Este producto es una cápsula.

Es un antibiótico tetraciclina semisintético. El espectro antibacteriano es similar al de la tetraciclina, con alta eficacia y propiedades de acción prolongada. Este producto tiene el efecto antibacteriano más fuerte entre las tetraciclinas. La absorción oral es rápida y casi completa. Los alimentos no tienen ningún efecto significativo sobre su absorción. Inyecte 200 mg por vía oral o intravenosa, la concentración sérica del fármaco es de aproximadamente 2,25 μg/ml después de 1 hora y sigue siendo de 1,25 μg/ml después de 12 horas. La vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente 16 horas. Tiene una alta solubilidad en lípidos, por lo que ingresa fácilmente a muchos tejidos y fluidos corporales. La concentración del fármaco en la saliva y las lágrimas es mayor que la de otras tetraciclinas. Se metaboliza más en el cuerpo y la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina es mucho menor que la de otras tetraciclinas. La minociclina es el agente antibacteriano más potente entre los antibióticos de tetraciclina.

Es de 2 a 4 veces más eficaz que la tetraciclina frente a Staphylococcus aureus sensibles, neumococos, estreptococos hemolíticos, estreptococos viridans, gonococos, bacilos gripales, etc. También tiene cierta actividad antibacteriana contra bacterias resistentes a la tetraciclina y algunos Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y Escherichia coli resistentes a la penicilina; también. También es eficaz contra Campylobacter fetus, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia, Vibrio cholerae, etc. El mecanismo de acción de este producto para terapia sistémica no es sólo inhibir eficazmente el crecimiento de las bacterias que causan el acné, sino también inhibir la síntesis y actividad de la lipasa dentro de las bacterias, prevenir la hidrólisis de los triglicéridos en ácidos grasos libres e inhibir la formación de acné. Farmacología

Este producto es un antibiótico de tetraciclina semisintético de amplio espectro con alta eficacia y efecto duradero. Entre los antibióticos de tetraciclina, este producto tiene el efecto antibacteriano más fuerte. El espectro antibacteriano es similar al de la tetraciclina. Tiene un fuerte efecto sobre las bacterias Gram positivas, incluidas Staphylococcus aureus, Streptococcus, etc., resistentes a la tetraciclina, y bacterias Gram negativas como Neisseria gonorrhoeae. Su efecto sobre los bacilos Gram negativos es generalmente débil. Este producto es eficaz contra el tracoma; Chlamydia y Ureaplasma ureaplasma también tienen buenos efectos inhibidores. Debido al uso excesivo de antibióticos de tetraciclina, la mayoría de las bacterias Gram positivas y negativas ahora son resistentes a este producto. El mecanismo de acción de este producto es unirse a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma, impidiendo el alargamiento de la cadena peptídica, inhibiendo así la síntesis proteica de bacterias u otros microorganismos patógenos. Esta cepa es bacteriostática, pero también tiene un efecto bactericida en altas concentraciones.

Toxicología

Este producto puede provocar que las glándulas tiroides de animales de experimentación (ratas, perros y monos) se vuelvan negras. El tratamiento crónico de ratas con este producto provocó bocio e incluso tumores de tiroides. Este producto también puede provocar hiperplasia tiroidea en ratas y perros. Este producto es adecuado para pacientes sensibles a Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Neisseria gonorrhoeae, Shigella Dysenteriae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum y Chlamydia. Las siguientes infecciones causadas por patógenos: 1. Sepsis, bacteriemia.

2． Infección purulenta superficial: foliculitis, pioderma, amigdalitis, hombro congelado, dacriocistitis, gingivitis, vulvitis, infección por traumatismo, infección postoperatoria, etc. 3. Enfermedades supurativas profundas: mastitis, linfangitis (nódulo), adenitis submandibular, osteomielitis, osteítis. 4． Bronquitis aguda y crónica, bronquitis sibilante, bronquiectasias, bronconeumonía, neumonía bacteriana, neumonía atípica, supuración pulmonar. 5. Disentería, enteritis, intoxicaciones alimentarias infecciosas, colangitis, colecistitis. 6. peritonitis. 7. Pielonefritis, pielitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, infección intrauterina, gonorrea. 8. Otitis media, sinusitis paranasal, adenitis submandibular. 9． sífilis.

Utilizado principalmente para rickettsiosis, neumonía por micoplasma, linfogranuloma, chancro, peste, cólera, brucelosis (combinado con estreptomicina), etc. También se puede utilizar para infecciones sistémicas o locales causadas por cepas sensibles de Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, Shigella, Haemophilus influenzae, Klebsiella y otras cepas. Además, para infecciones causadas por Neisseria gonorrhoeae, sífilis, Yastrella, Listeria, Clostridium, Bacillus anthracis, Actinomyces y Fusobacterium, cuando los pacientes son intolerantes a la penicilina, se puede considerar este producto (u otros tipos de tetraciclinas). Este producto también puede considerarse para infecciones causadas por cepas sensibles de Streptococcus. En cuanto al Staphylococcus aureus, la mayoría de las cepas son resistentes a esta clase de fármacos. Además, este producto se puede utilizar como tratamiento auxiliar para la amebiasis. Al igual que la tetraciclina o la doxiciclina, se utiliza principalmente para el acné, la rosácea y las enfermedades de transmisión sexual causadas por la gonorrea y la clamidia trachomatis. Aunque este producto tiene ciertos efectos curativos sobre infecciones del tracto urinario, respiratorio y de tejidos blandos causadas por ciertas bacterias resistentes a los medicamentos, portadores de meningococos, otitis media, sinusitis, etc., su aplicación clínica se ha visto muy restringida debido a sus numerosas reacciones adversas. restricciones.

Uso y posología: Para adultos, la primera dosis suele ser de 200 mg, y luego 100 mg cada 12 horas. También se puede tomar 50 mg cada 6 horas después de la primera dosis. no se ve afectado por los alimentos. Puede tomarse después de las comidas. Ver cidociclina. Infecciones generales: los adultos toman 0,2 g por vía oral como primera dosis, luego 0,1 g cada 12 horas, antes o después de las comidas. Terapia sistémica para el acné: tome 50 mg por vía oral una vez, dos veces al día, durante 6 semanas como tratamiento, y el tratamiento más largo puede ser de hasta 12 semanas. Para gonorrea: 0,1 g cada vez, 3 veces al día, 10 días como tratamiento. La dosis oral no debe ser demasiado grande y puede tomarse después de las comidas. 1. Dado que este producto puede reducir la actividad de la protrombina, cuando este producto se combina con medicamentos anticoagulantes, se debe reducir la dosis de los medicamentos anticoagulantes.

2. Dado que los antiácidos (como el bicarbonato de sodio) pueden reducir la absorción y la actividad de este producto, se debe evitar tomar este producto y antiácidos al mismo tiempo.

3. Cuando este producto se combina con medicamentos que contienen iones de aluminio, calcio, magnesio y hierro, se pueden formar complejos insolubles que reducirán la absorción de este producto.

4. Cuando los medicamentos hipolipemiantes colestiramina o colestipol se combinan con este producto, puede afectar la absorción de este producto.

5. Dado que los barbitúricos, la fenitoína o la carbamazepina pueden inducir la actividad de las enzimas microsomales y reducir la concentración sanguínea de este producto, se debe ajustar la dosis de este producto cuando se usan juntos.

6. La combinación del anestésico general metoxiflurano y este producto puede provocar nefrotoxicidad mortal.

7. Dado que este producto puede interferir con la actividad bactericida de la penicilina, se debe evitar la combinación de este producto con penicilinas.

8. Combinar este producto con diuréticos fuertes (como furosemida, etc.) puede agravar el daño renal.

9. La combinación de este producto con otros fármacos hepatotóxicos (como los fármacos de quimioterapia antitumorales) puede agravar el daño hepático.

10. El uso combinado de este producto y anticonceptivos orales puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. 1. Disbiosis: Este producto es más común al causar disbiosis. Los casos leves pueden causar deficiencia de vitaminas y a menudo se observan infecciones secundarias causadas por Candida albicans y otras bacterias resistentes a los medicamentos. También puede ocurrir colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

2. Reacciones gastrointestinales: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estomatitis, glositis, perianalitis, etc. Ocasionalmente pueden aparecer úlceras esofágicas.

3. Daño hepático: Ocasionalmente náuseas, vómitos, ictericia, hígado graso, elevación de aminotransferasas séricas, hematemesis y sangre en las heces, etc. En casos graves, puede producirse coma y muerte.

4. Daño renal: Puede agravar el daño renal en pacientes con insuficiencia renal, provocando un aumento de los valores de nitrógeno ureico y creatinina en sangre.

5. Afecta el desarrollo de dientes y huesos: Este producto puede depositarse en dientes y huesos, provocando coloración amarillenta de los dientes y afectando el desarrollo normal de los huesos en fetos, recién nacidos y lactantes.

6. Reacciones alérgicas: Se manifiestan principalmente como erupción cutánea, urticaria, fiebre medicamentosa, dermatitis por fotosensibilidad y asma, etc. El lupus eritematoso sistémico es raro. Si ocurre, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y tratarse adecuadamente.

7. Se puede observar disfunción vestibular como mareos, tinnitus, ataxia, náuseas y vómitos (dependiente de la dosis, más común en mujeres que en hombres), que a menudo ocurren en las primeras dosis y, en general, Puede reanudarse 24 a 48 horas después de suspender el medicamento.

8. Sistema sanguíneo: Ocasionalmente anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, etc.

9. Deficiencia de vitaminas: En ocasiones, los síntomas de deficiencia de vitamina K (hipoprotrombinosis, tendencia a sangrar, etc.), síntomas de deficiencia de vitamina B (glositis, estomatitis, pérdida de apetito, neuritis, etc.) se hacen esperar.

10． Aumento de la presión intracraneal: ocasionalmente se observan síntomas de aumento de la presión intracraneal, como vómitos, dolor de cabeza, diplopía, papiledema y abultamiento de la fontanela anterior, y el medicamento debe suspenderse inmediatamente.

11. Choque: Ocasionalmente puede ocurrir shock. Preste atención a la observación. Si se encuentran síntomas como malestar, sensación anormal en la boca, asma, náuseas, tinnitus y otros síntomas, se debe suspender el medicamento. inmediatamente y se debe tomar el tratamiento adecuado.

12. Piel: erupción maculopapular, erupción similar a eritema, etc.; ocasionalmente dermatitis exfoliativa, erupción farmacológica mixta, eritema multiforme y síndrome de Steven-Johnson. El uso prolongado de este producto puede provocar ocasionalmente pigmentación en las uñas, la piel y las membranas mucosas.

13. Otros: Ocasionalmente mareos, fatiga, etc. El uso prolongado de este producto puede hacer que la glándula tiroides se vuelva marrón y negra, y la función tiroidea anormal es rara. Rara pérdida de audición. 1 Algunos pacientes presentan náuseas, pérdida de apetito, glositis y desequilibrio de la flora gastrointestinal.

2 Ocasionalmente pueden producirse reacciones alérgicas e incluso shock anafiláctico.

3 Las infecciones graves al final del embarazo pueden causar daño hepático. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y renal.

4 Los niños pueden desarrollar coloración amarillenta de los dientes y abultamiento de la fontanela anterior. No debe utilizarse en niños menores de 8 años ni al final del embarazo. Mujeres embarazadas y lactantes

1. Este producto puede ingresar al feto a través de la barrera hematoplacentaria y depositarse en el área de calcio de los dientes y huesos, causando displasia del esmalte fetal e inhibiendo el crecimiento óseo del feto. Tiene efectos teratogénicos en experimentos con animales. Por tanto, está prohibido para mujeres embarazadas y mujeres que se preparan para quedar embarazadas.

2. Este producto tiene una alta concentración en la leche, aunque puede formar un complejo insoluble con el calcio de la leche y se absorbe mal, puede provocar decoloración permanente de los dientes y displasia del esmalte, e inhibe el desarrollo y el desarrollo. crecimiento de los huesos en bebés y niños pequeños, por lo que las mujeres lactantes deben suspender la lactancia mientras toman el medicamento. Farmacología

Este fármaco es un nuevo derivado semisintético de la tetraciclina. Microbiología: Staphylococcus aureus, bacterias anaerobias, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus, influenzae, Pseudomonas, Streptococcus (incluidos betahemolíticos, viridans y enterococos) son eficaces. Además, las pruebas de aislamiento clínico y cultivo han demostrado que este medicamento es eficaz contra los siguientes microorganismos: Corynebacterium, Mycoplasma pneumoniae, Shigella, Actinomycetes, Listeria, Bacillus anthracis, Bacteroides (bacterias deteriorantes), Yersinia pestis, Bacillus anthracis Bartonellacystis, Rickettsia, Bodetella pertussis, Brucella, Norphanella, Streptobacterium moniliformis, Entamoeba Dysenteriae, Chlamydia trachomatis, Francisella francis, Haemophilus ducreyi, Virus trachomatis.

Cinética

Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Su absorción no se ve afectada significativamente por los alimentos o la leche. Después de tomar 150 mg a la vez, su concentración en sangre es generalmente 2 veces mayor. de la mayoría de las otras tetraciclinas -4 veces, todavía hay una concentración mensurable en la sangre después de 96 horas. Cuando la potencia en sangre se mide según la tetraciclina estándar, la potencia de 150 mg de minociclina es 16 veces mayor que la de 250 mg de. tetraciclina dentro de las 24 horas y 48 horas anteriores, esto se debe principalmente a la vida media plasmática más prolongada de este fármaco. Se distribuye ampliamente en varios tejidos del cuerpo y tiene una concentración más alta en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo que otras tetraciclinas. Al igual que la concentración en sangre, la concentración de este fármaco en los tejidos suele ser de 2 a 4 veces mayor que la de las tetraciclinas.

Síntomas adaptativos

Diversas infecciones causadas por bacterias sensibles Gram-positivas y negativas, Rickettsia, Clamidia, Mycoplasma, Espiroquetas, etc., incluyendo: infecciones respiratorias como Traqueítis, absceso pulmonar, Bronquitis, bronquiectasias, neumonía.

Infecciones del tracto genitourinario como pielonefritis, uretritis gonocócica, cistitis, uretritis no gonocócica y prostatitis. Infecciones de la piel y tejidos blandos como abscesos, impétigo, celulitis, linfadenitis, dermatitis infecciosa, pioderma, foliculitis, infección de heridas y forúnculos múltiples. Infecciones de oído, nariz y garganta como otitis media y otitis externa, amigdalitis, rinitis bacteriana, faringitis y sinusitis paranasal. Infecciones oculares como conjuntivitis aguda, blefaritis y cistitis por herpes.

Uso y Dosis

Adultos: Acné vulgar 100 mg/día, una vez o en dosis divididas, el curso del tratamiento depende de la afección. Para uretritis no gonocócica, 100 mg/día, una vez o en dosis divididas, durante 10 a 14 días consecutivos. Gonorrea: Hombres: La dosis inicial es de 200 mg, luego tomar 100 mg por vía oral cada 12 horas durante al menos 4 días. El cultivo bacteriano debe realizarse dentro de los 2 a 3 días posteriores al tratamiento. Mujeres: la misma dosis que los hombres, es posible que sea necesario tomarla durante 10 a 14 días. Infecciones sistémicas: 100 mg por vía oral cada 12 horas. Prevención de portadores meningocócicos asintomáticos: 100 mg/vez, por vía oral cada 12 horas. Dos veces al día durante 5 días, seguido generalmente de un ciclo de rifampicina. Los niños mayores de 8 años toman 50 mg/vez por vía oral cada 12 horas. Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada pueden utilizarlo en la dosis habitual.

Reacciones adversas

Leves molestias en la cavidad bucal y tracto gastrointestinal, erupción cutánea, dermatitis por fotosensibilidad y ocasionalmente mareos leves.

Precauciones

Personas con antecedentes de alergia a preparados de tetraciclinas. [Precauciones] Ocasionalmente, puede provocar la sobreproducción de microorganismos insensibles. Si se descubren nuevas infecciones durante el tratamiento, se deben tomar las medidas adecuadas. El uso de este medicamento durante el período de desarrollo de los gérmenes dentales (últimos 3 meses de embarazo, infancia y primera infancia) puede causar decoloración de los dientes (amarillo-gris-marrón). Para pacientes con uretritis gonocócica aguda en los que se sospecha que tienen sífilis primaria o secundaria, generalmente se debe realizar un examen de campo oscuro. Cuando se sospechan otros tipos de sífilis, se debe realizar un examen serológico mensualmente y durante al menos 4 meses. Usar con precaución en niños menores de 8 años. La dosis para pacientes con insuficiencia renal grave debe ser menor que la dosis general. Si se requiere un tratamiento a largo plazo, se debe realizar un control de la concentración del fármaco en sangre. Efectos sobre el embarazo y la lactancia: Aún no se ha determinado la seguridad de este medicamento cuando lo utilizan mujeres embarazadas. Cinética

Este producto se absorbe rápidamente después de la administración oral. Los alimentos no tienen ningún efecto significativo sobre la absorción de este producto. Al tomar 0,2 g de este producto por vía oral, la concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en 1 a 4 horas (promedio de 2,1 horas), que es de 2,1 a 5,1 mg/L. Este producto tiene una alta solubilidad en grasas y puede penetrar fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, como la tiroides, los pulmones, el cerebro y la próstata. La concentración de este producto en la bilis y la orina es de 10 a 30 veces mayor que la de la sangre. Se encuentra en la saliva y las lágrimas. La concentración es más alta que la de otros antibióticos de tetraciclina. La tasa de unión a proteínas séricas es del 76% al 83%. Se metaboliza más en el cuerpo y la cantidad de fármaco inalterado excretado en la orina es mucho menor que la de otras tetraciclinas. El producto se excreta lentamente, principalmente por los riñones y la bilis. La vida media de eliminación en sangre (t1/2β) es de 11,1 a 22,1 horas (promedio de 15,5 horas).

Uso y Dosis

Tomar por vía oral. La dosis inicial para adultos es de 0,2 gy posteriormente de 0,1 g cada 12 horas o 50 mg cada 6 horas.

Contraindicaciones

Contraindicado en personas alérgicas a este producto y a otras tetraciclinas.

Reacciones a medicamentos

1. Dado que este producto puede reducir la actividad de la protrombina, cuando este producto se combina con medicamentos anticoagulantes, se debe reducir la dosis de los medicamentos anticoagulantes. 2. Dado que los antiácidos (como el bicarbonato de sodio) pueden reducir la absorción y la actividad de este producto, evite tomar este producto y antiácidos al mismo tiempo. 3. Cuando este producto se combina con medicamentos que contienen iones de aluminio, calcio, magnesio y hierro, se pueden formar complejos insolubles que reducirán la absorción de este producto. 4. Cuando los medicamentos reductores de lípidos en sangre colestiramina o colestipol se combinan con este producto, puede afectar la absorción de este producto. 5. Dado que los barbitúricos, la fenitoína o la carbamazepina pueden inducir la actividad de las enzimas microsomales y reducir la concentración sanguínea de este producto, la dosis de este producto debe ajustarse cuando se usan juntos. 6. El uso combinado del anestésico general metoxiflurano y este producto puede causar nefrotoxicidad fatal. 7. Dado que este producto puede interferir con la actividad bactericida de la penicilina, se debe evitar la combinación de este producto con penicilinas. 8. La combinación de este producto con diuréticos fuertes (como furosemida, etc.) puede agravar el daño renal. 9. La combinación de este producto con otros fármacos hepatotóxicos (como los fármacos de quimioterapia antitumorales) puede agravar el daño hepático. 10. El uso combinado de este producto y anticonceptivos orales puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.